Описание препарата Эднит в инструкции по применению, правила приема, передозировка, побочные явления

Эднит ® (Ednyt ® )

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Условия отпуска из аптек
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Фармакология
• Нозологическая классификация
• Показания к применению
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Владелец РУ

Условия хранения

В сухом месте, при температуре 15–30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Эднит ® (таблетки)

Дата последней актуализации 12.05.2021

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Фармакология

Механизм действия

Эналаприл после гидролиза до эналаприлата ингибирует АПФ у людей и животных. АПФ представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Благоприятные эффекты эналаприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, по-видимому, являются результатом подавления РААС. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к снижению вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя последнее снижение невелико, оно приводит к небольшому увеличению содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших только эналаприл в течение 48 нед, наблюдалось среднее повышение уровня калия в сыворотке примерно на 0,2 мэкв/л. У пациентов, получавших эналаприл в сочетании с тиазидным диуретиком, уровень калия в сыворотке крови практически не изменялся. Устранение отрицательной обратной связи между концентрацией ангиотензина II и высвобождением ренина приводит к повышению активности ренина в плазме.

АПФ идентичен ферменту кининазе, который разрушает брадикинин. Пока не выяснено, какую роль играет повышенный уровень брадикинина (мощный вазодепрессорный пептид) в терапевтических эффектах эналаприла. Пока считается, что основным механизмом, посредством которого эналаприл снижает АД, является подавление РААС, но эналаприл оказывает антигипертензивное действие и у пациентов с низкой активностью ренина в плазме крови. Хотя эналаприл оказывал антигипертензивное действие у пациентов всех рас, участовавших в исследованиях, представители негроидной расы с гипертензией (обычно это люди с низким содержанием ренина) в среднем были менее восприимчивы к монотерапии эналаприлом, чем представители других рас.

Фармакодинамика и клинические эффекты

Гипертензия

Назначение эналаприла пациентам с артериальной гипертензией от легкой до тяжелой степени приводит к снижению АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя, обычно без ортостатического компонента. Поэтому симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто, хотя ее развития можно ожидать у пациентов с гиповолемией.

У большинства обследованных пациентов после перорального приема разовой дозы эналаприла начало антигипертензивного действия наблюдалось через 1 ч, а максимальное снижение АД достигалось через 4–6 ч. В рекомендуемых дозах антигипертензивный эффект сохраняется не менее 24 ч. У некоторых пациентов эффекты могут уменьшаться к концу интервала дозирования.

У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения АД может потребоваться несколько недель терапии. Антигипертензивный эффект эналаприла сохраняется при длительной терапии. Резкое прекращение приема эналаприла не приводило к быстрому повышению АД.

В исследованиях гемодинамики у больных с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением ОПСС с увеличением сердечного выброса и практически без изменения ЧСС. После применения эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока, СКФ обычно не изменяется. Эффекты аналогичны таковым, как у пациентов с реноваскулярной гипертензией.

При одновременном применении эналаприла с тиазидными диуретиками наблюдается аддитивное действие на снижение АД.

В клиническом исследовании фармакологических свойств индометацин или сулиндак вводили пациентам с артериальной гипертензией, получавшим эналаприл. В этом исследовании не выявлено случаев ослабления антигипертензивного действия эналаприла.

Сердечная недостаточность

В исследованиях с участием пациентов, получавших дигиталис и диуретики, применение эналаприла приводило к снижению ОПСС, АД, давления заклинивания в легочных капиллярах и размера сердца, а также к увеличению сердечного выброса и толерантности к физической нагрузке. ЧСС не изменялась или немного снижалась, а средняя фракция выброса не изменялась или увеличивалась. Наблюдалось снижение тяжести сердечной недостаточности (по NYHA) и благоприятное воздействие на симптомы одышки и усталости. Гемодинамические эффекты наблюдались после первой дозы и, по-видимому, сохранялись в неконтролируемых исследованиях, продолжавшихся до 4 мес. Влияние на толерантность к физической нагрузке, размер сердца, тяжесть и симптомы сердечной недостаточности наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью от 8 нед до более 1 года.

Сердечная недостаточность, исследования летальности

В многоцентровом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 2569 пациентов со всеми степенями симптоматической сердечной недостаточности и фракцией выброса ≤35% были рандомизированы в группы плацебо или эналаприла и наблюдались в течение 55 мес (SOLVD-Treatment). Применение эналаприла привело к 11%-му снижению смертности от всех причин и к 30%-му уменьшению числа госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. В исследование не включались пациенты с такими заболеваниями, как тяжелая стабильная стенокардию (>2 приступов в день), гемодинамически значимая обструкция клапана или выходного тракта, почечная недостаточность (уровень креатинина >2,5 мг/дл), цереброваскулярные заболевания (например, значительное поражение сонной артерии), прогрессирующее легочное заболевание, злокачественные новообразования, активный миокардит и констриктивный перикардит. Снижение смертности, связанное с применением эналаприла, по-видимому, не зависит от введения дигиталиса.

Во втором многоцентровом исследовании протокол SOLVD использовался для изучения бессимптомных пациентов или пациентов с минимальными симптомами. В исследовании SOLVD-Prevention участвовали пациенты с фракцией выброса левого желудочка ≤35% и отсутствием в анамнезе симптоматической сердечной недостаточности, которые были рандомизированы в группу плацебо (n=2117) или эналаприла (n=2111) и наблюдались в течение 5 лет. Большинство пациентов в исследовании SOLVD-Prevention имели в анамнезе ИБС. Инфаркт миокарда в анамнезе был у 80% пациентов, текущая стенокардия — у 34% и гипертония в анамнезе — у 37%. В этой популяции не было продемонстрировано статистически значимого влияния на смертность. У пациентов, получавших эналаприл, было на 32% меньше первых госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и на 32% меньше госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. По сравнению с плацебо, у 32% пациентов, получавших эналаприл, в меньшей степени развились симптомы выраженной сердечной недостаточности. Также сократилось количество госпитализаций по сердечно-сосудистым причинам. Наблюдалось незначительное сокращение количества госпитализаций по любой причине в группе лечения эналаприлом (1166 против 1201 первой госпитализации, 2649 против 2840 всего госпитализаций для эналаприла и плацебо соответственно), однако это исследование не ставило целью поиск ​​причины такого эффекта.

Исследование SOLVD-Prevention не предусматривало определение преимущества лечения бессимптомных пациентов с низкой фракцией выброса с точки зрения предотвращения госпитализации с помощью более тщательного наблюдения или применения эналаприла при самых ранних признаках сердечной недостаточности. Однако в условиях последующего наблюдения в исследовании SOLVD-Prevention (каждые 4 мес в исследовательской клинике, личный врач по мере необходимости) 68% пациентов, получавших плацебо, которые были госпитализированы по поводу сердечной недостаточности, не имели ранее зарегистрированных симптомов, которые могли бы сигнализировать о начале лечения.

Исследование SOLVD-Prevention также не было разработано для определения влияния эналаприла на прогрессирование основного заболевания сердца.

В другом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании (CONSENSUS), ограниченном участием пациентами с ХСН IV класса по NYHA и рентгенологическими признаками кардиомегалии, применение эналаприла ассоциировалось с улучшением выживаемости. Результаты приведены таблице 1.

В исследованиях CONSENSUS и SOLVD-Treatment пациенты также обычно получали дигиталис, диуретики или и то, и другое.

Клиническая фармакология у детей

Проведено фармакокинетическое исследование действия многократных доз с участием 40 педиатрических пациентов мужского и женского пола с гипертонической болезнью в возрасте от 2 мес до ≤16 лет, которые ежедневно получали эналаприл в дозах от 0,07 до 0,14 мг/кг. В равновесном состоянии средний эффективный T_1/2 эналаприлата составлял 14 ч, а среднее общее количество эналаприла и эналаприлата, определяемое в моче за 24 ч составляло 68% от введенной дозы. Превращение эналаприла в эналаприлат находилась в диапазоне 63–76%. Общие результаты этого исследования показывают, что фармакокинетика эналаприла у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 2 мес до ≤ 16 лет сходна во всех исследуемых возрастных группах и согласуется с данными фармакокинетики у здоровых взрослых.

В клиническом исследовании с участием 110 педиатрических пациентов с гипертонической болезнью в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела 2 ввиду отсутствия данных.

Эднит® (5мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество– эналаприла малеат 5 мг, 10 мг и 20 мг

  вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая 102, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат.

  Описание

  Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «ED 5» (для дозировки 5 мг), «ED 10» (для дозировки 10 мг), «ED 20» (для дозировки 20 мг) на другой, диаметром около 8 мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

  Код АТХ C09A A02

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После перорального приема эналаприл быстро всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается примерно через один час. После перорального приема эналаприла всасывание препарата, определяемое по степени обнаружения в моче, составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на всасывание.

  После всасывания при пероральном введении эналаприл быстро и в большей степени гидролизуется до эналаприлата, сильного ингибитора ангиотензин-превращающего фермента. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 4 часа после приема внутрь таблетки эналаприла. Эффективное время полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек стабильные концентрации в сыворотке достигались после 4-х дней приема препарата.

  У человека в диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками плазмы не превышает 60%.

  Кроме превращения в эналаприлат, данные о других значимых путях метаболизма эналаприла малеата отсутствуют.

  Преимущественно почками (основными веществами, обнаруживаемыми в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).

  Воздействие эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) AUC эналаприлата в равновесном состоянии примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозы 5 мг раз в день. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) AUC возрастает примерно в 8 раз. Кроме того, при этом увеличивается период полувыведения эналаприлата после длительного приема эналаприла малеата и увеличивается время достижения равновесного состояния. Эналаприлат можно вывести из общего кровотока путем гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.

  Фармакокинетика у детей и подростков

  Существенных различий по фармакокинетике эналаприлата между детьми и взрослыми не выявлено.

  Фармакодинамика

  Эднит (эналаприла малеат) – это соль малеиновой кислоты и эналаприла, являющегося производным двух аминокислот (L-аланина и L-пролина). Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – субстанцию, обладающую вазоконстрикторным действием.

  После всасывания, эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АКФ. Ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ) – пептидилдипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Ингибирование АКФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что вызывает увеличение активности ренина в плазме крови (благодаря отмене блокирования высвобождения ренина по механизму отрицательной обратной связи), и снижению секреции альдостерона.

  АКФ идентичен кининазе II, поэтому Эднит® также может блокировать деградацию брадикинина, пептида с сильным сосудорасширяющим действием. Поскольку считается, что механизм снижения Эднитом® артериального давления – это подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, Эднит® оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина.

  Прием Эднита® пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления как в положении лежа, так и в положении сидя, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.

  Симптоматическая постуральная артериальная гипотензия наблюдается нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение кровяного давления достигается через несколько недель терапии. Резкая отмена препарата Эднит® не приводит к быстрому увеличению артериального давления.

  Эффективное ингибирование активности АКФ обычно наступает через 2-4 часа после приема внутрь индивидуально подобранной дозы препарата Эднит®. Начало антигипертензивного действия обычно фиксируется через один час, а максимальное снижение артериального давления – через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако было показано, что при приеме препарата в рекомендуемых дозах его антигипертензивное и гемодинамическое действие сохранялось в течение не менее 24 часов.

  В исследованиях гемодинамики с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией снижение кровяного давления сопровождалось снижением периферического сосудистого сопротивления с увеличением сердечного выброса и небольшим или нулевым изменением частоты сердечных сокращений. После приема препарата Эднит® наблюдалось увеличение почечного кровотока, скорость гломерулярной фильтрации не изменялась. Признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения она обычно возрастала в ходе терапии.

  В краткосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с заболеванием почек, страдающих и не страдающих сахарным диабетом, после приема препарата Эднит® наблюдалось снижение содержания альбумина и IgG в моче, а также общего белка в моче.

  У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и принимающих сердечные гликозоды и диуретики, лечение было ассоциировано со снижением периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления. Сердечный выброс повышался, в то время как частота сердечных сокращений (которая обычно повышена у пациентов с сердечной недостаточностью) снижалась. Давление в концевых легочных капиллярах также было снижено. Улучшалась переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности по критериям Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации (NYHA). В ходе длительной терапии эти эффекты сохранялись.

  У пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести Эднит® замедлял прогрессирование дилятации сердца/сердечной недостаточности, что подтверждается снижением конечного диастолического и систолического объема левого желудочка и увеличением фракции выброса.

  Показания к применению

  -профилактика симптоматической сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)

  Способ применения и дозы

  Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эднит®, их можно принимать до, во время или после еды.

  Доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и реакции на лечение (степень снижения уровня артериального давления).

  Начальная доза – 5 мг, максимальная – 20 мг, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и состояния пациента, прием один раз в день. При легкой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг. При выраженной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при реноваскулярной гипертензии, гипонатриемии или гиповолемии, декомпенсации сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) прием первой дозы препарата может привести к чрезмерному снижению уровня артериального давления. В этом случае рекомендованная начальная доза составляет 5 мг или менее, лечение следует начинать под медицинским контролем.

  Предшествующий прием высоких доз диуретических препаратов повышает риск развития гиповолемии и гипотензии на начальном этапе терапии эналаприлом. В этом случае рекомендованная начальная доза препарата составляет 5 мг или менее. По возможности следует прекратить прием диуретических препаратов за 2-3 дня до начала приема препарата Эднит®. Следует контролировать показатели функции почек и уровень калия в сыворотке. Обычная поддерживающая препарата составляет 20 мг в сутки, максимальная поддерживающая доза 40 мг в сутки.

  Применение при сердечной недостаточности /бессимптомной дисфункции левого желудочка

  При лечении симптоматической сердечной недостаточности Эднит® следует назначать в комбинации с диуретиками или бета-блокаторами. Начальная доза препарата Эднит® составляет 2,5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под строгим наблюдением врача для выявления начального действия препарата на артериальное давление. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии, возникающей вследствие начала терапии препаратом Эндит® сердечной недостаточности (или при её успешном лечении), дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг в один или два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Рекомендуется постепенное увеличение дозы в течение 2-4 недель.

  Максимально допустимая доза составляет 40 мг в сутки в два приема.

  Предлагаемая схема титрования дозы препарата Эднит® у пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка:

  Неделя

  Доза, мг/сутки

  С 1-го по 3-й день: 2,5 мг/сут.* в один прием

  Эднит – инструкция по применению

  ИНСТРУКЦИЯ
  по медицинскому применению препарата

  Регистрационный номер:

  Торговое название: Эднит ®

  Международное непатентованное название:

  Лекарственная форма:

  Состав
  1 таблетка содержит:
  действующее вещество: эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг;
  вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

  Описание:
  Таблетки 2,5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне – риска, на другой – маркировка «ED 2.5».
  Таблетки 5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне – риска, на другой – маркировка «ED 5».
  Таблетки 10 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне – риска, на другой – маркировка «ED 10».
  Таблетки 20 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне – риска, на другой – маркировка «ED 20».

  Фармакологическая группа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

  Код ATX: С09АА02

  ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
  Фармакодинамика:
  Эднит ® – антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
  Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.
  Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
  Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

  Фармакокинетика:
  После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.
  Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Является «пролекарством»: эналаприл быстро метаболизируется в печени, в результате его гидролиза образуется активный метаболит эналаприлат, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
  Биодоступность препарата 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата – через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
  Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками 60 % (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник – 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата).
  Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

  ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
  – артериальная гипертензия;
  – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  – профилактика развития хронической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка.

  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  Повышенная, чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек, порфирия, беременность, период лактации, возрастаю 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

  С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
  Первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, системные заболевания соединительной ткани, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печеночная недостаточность, пациенты, соблюдающие диету с ограничением соли или находящиеся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилые пациенты (старше 65 лет), угнетение костномозгового кроветворения, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея и рвота).

  СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
  Принимать внутрь независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
  При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется артериальное давление. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1 -2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной степени артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза – 40 мг.
  В случае назначения препарата Эднит ® пациентам , одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Эднит ® . Если это невозможно, то начальная доза препарата Эднит ® должна составлять 2,5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эднит ® в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.
  При реноваскулярной гипертензии начальная доза – 2,5 – 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
  При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата Эднит ® – 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 – 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут (1/2 таблетки 2,5 мг). Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки.
  Средняя поддерживающая доза – 5 – 20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата Эднит ® , что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных – 1,25 мг/сут.
  Для профилактики развития хронической сердечной недостаточности при бессимптомном нарушении функции левого желудочка – по 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/ сутки, разделенную на 2 приема.
  При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза препарата Эднит ® должна составлять 5-10 мг/сут, при снижении КК до 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа.
  Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата Эднит ® постепенно уменьшают.
  Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

  ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (обычно связаны с выраженным снижением АД); крайне редко – аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, синдром Рейно.
  Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %); очень редко при применении высоких доз – нервозность, депрессия, парестезии.
  Со стороны органов чувств: нарушение равновесия, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, крайне редко – стоматит, глоссит.
  Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, боль в горле, охриплость голоса, легочные инфильтраты, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
  Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; крайне редко – полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, интестинальный ангионевротический отек.
  Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.
  Отмечаются в некоторых случаях снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
  Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; редко – протеинурия.
  Прочие: алопеция, снижение либидо, импотенция, «приливы».

  ПЕРЕДОЗИРОВКА
  Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
  Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, а при необходимости – ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).

  ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
  При одновременном применении препарата Эднит ® с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития – к замедлению выведения лития в плазме крови (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
  У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек и принимающих НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, сопутствующее применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.
  Одновременный прием препарата Эднит ® с НПВП может уменьшить эффективность препарата.
  Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.
  Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.
  Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
  Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
  Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для прима внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин, необходим контроль концентрации глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ.
  Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препарата золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).

  ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
  Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД, в случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
  При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
  Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от АД.
  До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), концентрации белка в моче.
  Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
  У больных с указанием на ангионевротический отек в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
  3a новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии Путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.
  У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
  Перед исследованием функции паращитовидных желез Эднит ® следует отменить.
  В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
  Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
  Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

  ФОРМА ВЫПУСКА
  Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
  По 10 таблеток в блистере из АL/ПА/ПВХ и фольги алюминиевой. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

  УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
  Список Б.
  При температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок годности
  3 года
  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
  По рецепту.

  Производитель
  ОАО «Гедеон Рихтер»
  1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

  Претензии потребителей присылать по адресу:
  Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

  Эднит : инструкция по применению

  Условия и срок хранения

  Основные физико-химические свойства

  Круглые плоские таблетки белого цвета диаметром около 8мм с фаской и риской для разлома на одной стороне и надписями 2,5; 5, 10, 20 на другой

  Состав

  1 таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг эналаприла малеата соответственно;

  Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.

  Форма выпуска

  Фармакологическая группа

  Фармакологические свойства

  Фармакологические. При пероральном применении эналаприл малеат посредством гидролиза превращается в печени в активный метаболит эналаприлат. Препарат влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему путем ингибирования АПФ (АПФ), в результате чего снижается уровень циркулирующего ангиотензина II. Под действием препарата снижается сопротивление периферических артерий и артериальное давление, особенно у больных с повышенным уровнем ангиотензина в сыворотке.

  При сердечной недостаточности препарат уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, минутный объем при этом может увеличиваться без значимого изменения частоты сердечных сокращений.

  Длительное применение эналаприла приводит к регрессии гипертрофии миокарда, уменьшение признаков и степени тяжести сердечной недостаточности, а также к увеличению толерантности к физической нагрузке.

  При прекращении терапии эналаприлом резкое повышение артериального давления не возникает – синдром отмены не возникает.

  Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается, прием пищи на абсорбцию значительного влияния не имеет.

  Действующее вещество, эналаприлат, достигает максимальной концентрации в плазме крови через 3-4 часа. Эналаприлат в незначительной степени связывается с белками плазмы, за исключением АПФ.

  Эналаприлат в организме не метаболизируется и выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; период полувыведения – 11:00.

  Гипотензивный эффект проявляется через час после приема Эднита и сохраняется, как правило, в течение 24 часов. Однократный прием Эднита позволяет достичь равномерного эффекта в течение суток.

  Показания к применению

  Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести. Хроническая сердечная недостаточность. Бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%), то есть профилактика симптоматической сердечной недостаточности.

  Способ применения и дозы

  Поскольку прием пищи не влияет на всасывание препарата, препарат можно принимать независимо от приема пищи.

  Рекомендуемая доза для взрослых: 10-20 мг один или два приема (утром и вечером). Максимальная суточная доза – 40 мг. Учитывая возможность развития гипотензии от первой дозы, целесообразно начинать терапию Эднитом с низких доз.

  Начальная доза для взрослых – 5 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить. Коррекцию дозы Эдиту следует проводить через 2-4 недели лечения.

  Если больной предварительно получал терапию диуретиками, прием диуретиков необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эднита. Если это невозможно, то рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под наблюдением врача.

  Хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка.

  Начальная рекомендуемая доза Эднита – 2,5 мг, с последующим постепенным повышением до поддерживающей дозы в зависимости от индивидуальной реакции больного. Поддерживающая доза составляет 10-20 мг в сутки. Для лучшей переносимости дозу можно разделить на два приема. Превышать суточную дозу 20 мг нельзя.

  При сердечной недостаточности Эднит часто применяется вместе с препаратами наперстянки и диуретиками. В таких случаях пациент должен находиться под наблюдением врача, а также необходимо предварительно уменьшить дозу диуретика.

  Гипотензия в начале лечения не является противопоказанием к применению препарата в дальнейшем в адекватных дозах.

  При почечной недостаточности требуется уменьшение дозы и / или удлинение интервалов между приемами препарата.

  При КК 30-80 мл / мин начальная доза составляет 2,5 мг. Обычная поддерживающая доза – 5-10 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

  При КК 30 мл / мин и ниже (уровень креатинина сыворотки> 3 мг / дл) терапию необходимо начинать с 2,5 мг Эднита. Обычная поддерживающая доза – 5 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 10 мг.

  У больных, находящихся на гемодиализе, обычная доза составляет 2,5 мг, но надо иметь в виду, что эналаприл проникает через диализирующие мембраны.

  Побочное действие

  Побочные явления, возникающие являются легкими и обратимыми, и как правило не требуют прекращения курса лечения.

  Иногда встречаются осложнения: головокружение, головная боль, утомляемость и слабость, снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, обморок, кашель, тошнота, диарея, мышечные судороги, а также кожные высыпания. Очень редко возникает почечная недостаточность, олигурия.

  Иногда может иметь место реакция гиперчувствительности к препарату в виде ангионевротического отека, локализуется в области лица, губ, языка, гортани, конечностей. В этом случае необходимо прекратить прием Эднита и начать лечение осложнений.

  Изменение лабораторных показателей: может иметь место повышение уровня печеночных ферментов и / или билирубина в сыворотке, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина и остаточного азота (обратимое), снижение показателей гематокрита и гемоглобина.

  В отдельных случаях возможны

  Сердечно-сосудистая система. В результате чрезмерного снижения артериального давления: тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт.

  Дыхательная система. Кашель, бронхит, бронхиальный спазм, одышка, пневмония, охриплость голоса.

  Пищеварительная система. Сухость во рту, отсутствие аппетита, рвота, понос, запор, глоссит, панкреатит, илеус (единичные случаи).

  Расстройства функции печени. Гепатит, желтуха (единичные случаи).

  Нервная система. Депрессия, спутанность сознания, бессонница.

  Кожа. Псориазоформные высыпания, крапивница, зуд, кожные высыпания, например мультиформная экссудативная эритема (симптомы реакции гиперчувствительности), повышенная светочувствительность, выпадение волос, повышенное потоотделение.

  Кроветворная система. Изменение картины крови: тромбоцитопения, нейтропения, угнетение кроветворения, в отдельных случаях агранулоцитоз.

  Мочеполовая система. В отдельных случаях протеинурия.

  Реакции гиперчувствительности. Лихорадка, мышечные, суставные боли, васкулит, положительная проба на антиядерные антитела, эозинофилия, кожные реакции.

  Другие: Ухудшение остроты зрения, нарушение равновесия, шум в ушах, импотенция, изменение вкуса.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Ангионевротический отек, вызванный ингибитором АПФ. Стеноз почечных артерий (с обеих сторон или единственной почки), состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая кардиомиопатия, первичные заболевания печени или печеночная недостаточность.

  Лактация (небольшое количество препарата выделяется с материнским молоком).

  Детский возраст (из-за отсутствия опыта).

  Передозировка

  Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, коллапс, нарушение электролитного баланса, печеночная недостаточность. В таком случае рекомендуется уложить больного горизонтально и проводить инфузию физиологического раствора. Сразу после появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту.

  Эналаприлат может быть удален из системного кровотока с помощью гемодиализа.

  Особенности применения

  У больных, предварительно получавших лечение диуретиками или подвергались другой действия, вызывает потерю жидкости (например, сильное потоотделение, длительная рвота, понос, потеря соли), а также при сердечной недостаточности и гипертензии, сопровождается повышенным уровнем ренина, при приеме Эднита может развиться симптоматическая гипотензия.

  Во время афереза ​​с декстрасульфата, а также при проведении десенсибилизации к яду пчел и ос, в случае одновременного применения ингибитора АПФ, могут развиваться опасные для жизни анафилактические реакции. В такой ситуации необходимо временно заменить ингибитор АПФ гипотензивным препаратом другой группы. Эднит, с осторожностью, при условии проведения регулярного контроля показателей клинических и лабораторных исследований, применяют при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); у пациентов, находящихся на диализе, при клинически значимой протеинурии (более 1 г / сут), клинически значимых нарушениях электролитного баланса, аутоиммунных заболеваниях или коллагенозах, при одновременной терапии ГКС, цитостатиками, антиметаболитами, прокаинамидом или солями лития. При одновременном применении Эднит и полиакрилнитрилметалилсульфонатних мембран для диализа, существует опасность развития анафилактических реакций. Такой комбинации следует избегать, применяя другие средства или другие мембраны для проведения диализа. При развитии желтухи или в случае повышения активности печеночных ферментов терапию препаратом следует прекратить.

  Возможно внезапное снижение артериального давления может привести к потере сознания, особая осторожность необходима при наличии ишемической болезни сердца и цереброваскулярной патологии (может развиться стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца, инсульт).

  У больных сердечной недостаточностью необходимо контролировать артериальное давление и почечную функцию до и во время лечения.

  Особая осторожность требуется при назначении Эднита больным, у которых в анамнезе имеются место указания на перенесенный ангионевротический отек.

  Хотя эналаприл не ухудшает функцию почек, снижение артериального давления под действием ингибитора АПФ может увеличивать почечную недостаточность, которая уже имеет место. У таких больных может развиться даже острая почечная недостаточность, в большинстве случаев является обратимой. У некоторых больных артериальной гипертензией без поражения почек отмечено умеренное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке, особенно при одновременном применении диуретиков.

  При хирургических вмешательствах, а также при проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл предупреждает вторичное образование ангиотензина II после компенсаторного освобождения ренина. В таких случаях при снижении артериального давления рекомендуется введение жидкости.

  После обнаружения беременности применение Эднита необходимо прекратить как можно быстрее.

  Применение препарата при кормлении грудью противопоказано, поскольку небольшое количество эналаприла выделяется с грудным молоком.

  Препарат может повлиять на активное участие в движении и при выполнении работ, связанных с опасностью аварии, особенно в начале лечения. Поэтому врач в зависимости от дозы и кратности приема должен определить индивидуально степень ограничения или запрета вышеуказанных видов деятельности.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Эднит необходимо применять с осторожностью

  • с другими гипотензивными препаратами (синергизм), особенно в отношении тиазидных диуретиков;
  • с литием (снижается клиренс, нужен регулярный контроль его уровня)
  • с наркотическими средствами, снотворными, анестезирующими средствами, вызывающими гипотензию (усиливается гипотензивное действие)
  • аллопуринол, цитостатики, имму-нодепрессанты, глюкокортикоиды для системного применения, прокаинамид – при одновременном применении с эналаприлом могут вызвать лейкопению;
  • с алкоголем (одновременное применение усиливает гипотензивный эффект).

  Избегать совместного применения

  • с препаратами, содержащими калий и калийсберигаючимы диуретиками (триамтерен, амилорид) (поскольку уровень калия в сыворотке может значительно повышаться, особенно при почечной недостаточности). Сочетание со спиронолактон допускается только при частом контроле уровня калия в сыворотке.

  По некоторым данным, нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин, могут уменьшать эффект эналаприла.

  Условия и срок хранения

  Хранить при температуре 15 – 30 0 С, в недоступном для детей месте.

  Эднит

  

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

  Показания к применению

  Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

  Возможные аналоги (заменители)

  Действующее вещество, группа

  Лекарственная форма

  Противопоказания

  Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

  Как применять: дозировка и курс лечения

  Внутрь, независимо от приема пищи.

  При монотерапии артериальной гипертензии – начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.

  В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.

  Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.

  Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.

  При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.

  При ХСН начальная доза – 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

  У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект препарата и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.

  При бессимптомном нарушении функции ЛЖ – по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

  При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

  Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

  Фармакологическое действие

  Ингибитор АПФ – гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

  Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

  Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

  Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

  Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

  Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

  Побочные действия

  Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

  Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.

  Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

  Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

  Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

  Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

  Прочие: алопеция, снижение либидо, “приливы” крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

  Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

  Особые указания

  Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

  При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

  Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

  До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности “печеночных” ферментов), белка в моче.

  Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому “отмены” (резкому подъему АД).

  У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

  За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

  У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

  Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

  Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

  Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

  В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

  Взаимодействие

  Прием препарата усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

  Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

  Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают – диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

  Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

  ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

  Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

  Номидес капсулы 75 мг 10 шт ➤ инструкция по применению

  Описание

  Номидес – это противовирусный препарат, в состав которого входит осельтамивира карбоксилат, который ингибирует вирусы гриппа А и В. В результате этого подавляется: высвобождение вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшее распространение вируса в организме.

  Номидес является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Номидес значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма.

  После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут и достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита. Плазменные концентрации пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи

  Действующие вещества

  Форма выпуска

  Состав

  Фармакологический эффект

  Фармакокинетика

  Показания

  • Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

  • Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных пациентов).

  • Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

  Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата,

  • Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность,

  • Детский возраст до 1 года

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Способ применения и дозы

  Препарат осельтамивир принимается внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.

  Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания. Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
  Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

  Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет

  Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

  Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.

  Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней

  ≤15 кг: 30 мг два раза в сутки

  >15-23 кг: 45 мг два раза в сутки

  >23-40 кг: 60 мг два раза в сутки

  Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.

  Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет

  По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

  Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет
  Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.

  Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
  Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.

  Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней

  ≤15 кг: 30 мг 1 раз в сутки

  >15-23 кг: 45 мг 1 раз в сутки

  >23-40 кг: 60 мг 1 раз в сутки

  Дозирование в особых случаях

  Пациенты с нарушением функции почек:

  Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
  У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.

  Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

  Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

  Пациенты с нарушением функции печени

  Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

  Больные пожилого и старческого возраста

  Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

  Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации).

  Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.

  Экстемпоральное приготовление суспензии Номидес® из капсул

  В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков “старения” капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

  Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

  1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

  2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

  3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

  Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

  1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

  2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.

  3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно следующей таблицы.

  Масса тела /Рекомендованная доза /Количество смеси Номидес® на 1 прием

  ≤15 кг / 30 мг / 2 мл

  >15-23 кг / 45 мг / 3 мл

  >23-40 кг / 60 мг / 4 мл

  4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

  5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

  Данную процедуру следует повторять перед каждым приемом препарата.

  Инструкция по применению

  Детралекс® 1000 мг 30 и 60 таблеток

  Детралекс® суспензия

  Детралекс® 1000 мг 18 таблеток

  Детрагель® 40г и 80г

  Общая информация

  Скачать инструкцию по применению препарата Детралекс® 1000 мг 30 и 60 таблеток.

  ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

  ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

  СОСТАВ

  Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  Действующее вещество:

  1000 мг очищенной микронизированной флавоноидной фракции, состоящей из диосмина 900 мг (90 %) и флавоноидов, в пересчете на гесперидин 100 мг (10 %).

  Вспомогательные вещества:

  Вода очищенная, желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, тальк.

  Оболочка пленочная:

  Натрия лаурил сульфат, макрогол 6000, премикс для пленочной оболочки оранжево-розового цвета, состоящий из: глицерола, магния стеарата, гипромеллозы, макрогола 6000, магния стеарата, красителя железа оксида красного, титана диоксида, красителя железа оксида желтого.

  ОПИСАНИЕ

  Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета с риской с обеих боковых сторон. Вид таблетки на изломе: от бледно-желтого до желтого цвета, неоднородной структуры.

  Фармакологические свойства

  ФАРМАКОДИНАМИКА

  Детралекс® обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами. Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики. Статистически достоверный дозозависимый эффект препарата Детралекс® был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров:

  • – венозной емкости,
  • – венозной растяжимости,
  • – времени венозного опорожнения.

  Оптимальное соотношение ″доза-эффект″ наблюдается при приеме 1000 мг в день. Детралекс® повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после терапии препаратом Детралекс® отмечается (статистически достоверное по сравнению с плацебо) повышение капиллярной резистентности, оцененной методом ангиостереометрии. Доказана терапевтическая эффективность препарата Детралекс® при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.

  ФАРМАКОКИНЕТИКА

  Основное выделение препарата происходит с калом. С мочой, в среднем, выводится около 14 % принятого количества препарата. Период полувыведения составляет 11 часов. Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче.

  ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

  Венотонизирующее и венопротекторное средство.

  КОД АТХ: С05СА53

  Показания и противопоказания

  ПОКАЗАНИЯ

  Детралекс® показан для терапии симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).

  Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:

  • – боль;
  • – судороги нижних конечностей;
  • – ощущение тяжести и распирания в ногах;
  • – “усталость” ног.

  Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:

  • – отеки нижних конечностей;
  • – трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
  • – венозные трофические язвы.

  Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.

  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  Повышенная чувствительность к активным компонентам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

  Беременность и период грудного вскармливания (опыт применения ограничен или отсутствует).

  Детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).

  ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

  Беременность:

  Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

  Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности.

  В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детралекс® во время беременности.

  Период грудного вскармливания:

  Неизвестно, проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.

  Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детралекс®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

  Влияние на репродуктивную функцию:

  Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

  Способ применения и дозы

  Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности

  1 таблетка в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать, запивая водой. Риска на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания. Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен.

  Рекомендуемая доза при остром геморрое

  3 таблетки в сутки (по 1 таблетке утром, днем и вечером) в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки (по 1 таблетке утром и вечером) в течение последующих 3 дней.

  Рекомендуемая доза при хроническом геморрое

  1 таблетка в сутки.

  Побочные эффекты препарата

  Побочные эффекты препарата Детралекс®, наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота). Во время приёма препарата Детралекс® сообщалось о следующих побочных эффектах, в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,