Описание препарата Кориол в инструкции по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты

Кориол® (12.5 мг) (Carvedilol)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – карведилол 6.25 мг или 12.50 мг, 25.00 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

    Описание

    Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S2 – на другой (для дозировки 6.25 мг).

    Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S3 – на другой (для дозировки 12.5 мг).

    Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ С07АG02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается почти полностью. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

    Приблизительно 30% принятой дозы является биодоступным из-за существенного метаболизма при первом прохождении (главным образом, с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9). Вырабатываются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью, один из них (производное 4′-гидроксифенила) в 13 раз сильнее, чем карведилол. Активные метаболиты имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Метаболизм стереоселективный, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(-) карведилола. У лиц пожилого возраста уровень карведилола приблизительно на 50 % выше.

    У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре раза, а средняя максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.

    У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. У пациентов с нарушением функции почек существенного накопления препарата не наблюдается, поскольку карведилол выделяется преимущественно фекалиями,

    Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

    Фармакодинамика

    Кориол является неселективным бета-блокатором с сосудорасширяющим эффектом. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативным свойствами. Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются по своему воздействию и обмену веществ.

    S (-)-энантиомер блокирует активность альфа1 и бета-адрено-рецепторов, в то время как R (+) энантиомер блокирует активность только альфа1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, Кориолснижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Кориол уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Кориол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости развивается редко. Эффект в отношении артериального давления и частоты сердечных сокращений наиболее выражен через 1 – 2 часа после приема препарата.

    У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек Кориол уменьшает резистентность почечных сосудов. При этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко. Кориол не оказывает влияния на липидный профиль.

    Показания к применению

    – артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации

    с другими антигипертензивными препаратами)

    – хроническая стабильная стенокардия

    – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

    -дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (с фракцией

    выброса левого желудочка менее 40%)

    Способ применения и дозы

    Кориол не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.

    Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 – 2 недель.

    Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения низкой дозы 3,125 мг 2 раза в день и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендациями.

    Артериальная гипертензия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг и назначается утром или 6.25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром (одна таблетка 25 мг) или до 12.5 мг дважды в сутки. После четырнадцати дней лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.

    Максимальная однократная доза Кориола составляет 25 мг и максимальная суточная доза – 50 мг.

    Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

    Хроническая стабильная стенокардия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг дважды в сутки. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки.

    Максимальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

    Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность: Кориол рекомендуется при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени в дополнение к уже проводимой терапии такими препаратами, как диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), препараты наперстянки. Кориол можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АКФ.

    Дозировка должна быть индивидуальной. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если частота сердечных сокращений пациента падает до уровня ниже 55 ударов в минуту, дозу Кориола необходимо снизить

    В случае появления симптомов артериальной гипотензии, сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АКФ; если эти меры недостаточны требуется снижение дозы Кориола.

    В начале лечения Кориолом или после увеличения дозы, могут произойти транзиторные усиления сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу Кориола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния, лечение Кориолом или увеличение дозы может быть возобновлено.

    Начальная доза составляет 3.125 мг (половина таблетки 6.25 мг) 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6.25 мг 2 раза в сутки, затем – 12.5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов массой тела менее 85 кг, для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно повысить до 50 мг 2 раза в сутки. Увеличение дозы до 50 мг два раза в день следует с осторожностью, под тщатель-

    ным врачебным наблюдением.

    Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента на наличие симптомов ухудшения сердечной недостаточности или признаков чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений). При задержке жидкости (с или без переходного ухудшения симптомов сердечной недостаточности) необходимо увеличить дозу диуретика.

    Если наблюдаются брадикардия или нарушение AV-проводимости, в первую очередь необходим мониторинг дигоксина.

    Дисфункция левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза Кориола составляет 6.25 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости начальной дозы, доза Кориола может быть увеличена с интервалом 3 – 10 дней до 12.5 мг два раза в сутки, затем-

    до 25 мг два раза в день.

    Пациентам, которые плохо переносят начальную дозу, необходимо снизить дозу до 3.125 мг два раза в сутки в течение 3-10 дней. Если эта доза переносится хорошо, она может быть постепенно увеличена до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в сутки.

    Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу. Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к действию карведилола и, следовательно, нуждаются в тщательном контроле.

    У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется применять Кориол. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозу нужно регулировать.

    Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с систолическим артериальным давлением выше 100 мм рт. ст. изменения дозы не требуется.

    Побочные действия

    У больных с хронической сердечной недостаточностью:

    – головокружение и головная боль в начале лечения

    Кориол – инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Торговое наименование:

    Международное непатентованное наименование:

    Лекарственная форма:

    Состав

    1 таблетка 6,25 мг/12,5 мг/25 мг содержит:

    Активное вещество: карведилол 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72,25 мг/144,50 мг/85,00 мг, сахароза 5,00 мг/10,00 мг/60,00 мг, повидон 2,00 мг/4,00 мг/4,00 мг, кросповидон 3,00 мг/6,00 мг/3,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 0,50 мг/1,00 мг/1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/2,00 мг

    Описание

    Таблетки 6,25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и знаком S2 на другой стороне.

    Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и знаком S3 на другой стороне.

    Таблетки 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:

    альфа (α)- и бета (β)-адреноблокатор

    Код ATX: C07AG02

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Карведилол – блокатор α, β1, β2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов.

    Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами, β-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

    Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β- адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных α-адреноблокаторов) возникает редко.

    Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

    Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

    Эффективность

    У пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады β и α1-адренорецепторов. Не все ограничения, относящиеся к традиционным β-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое наблюдается при приеме неселективных β-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает ОПСС, не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Антигипертензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

    Нарушение функции почек

    Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

    На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным и обладает лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК).

    Карведилол снижает заболеваемость и смертность среди пациентов с кардиомиопатией, находящихся на диализе. Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований, включающих значительное количество пациентов (> 4000) с хронической болезнью почек, подтвердил факт, что лечение карведилолом пациентов с дисфункцией левого желудочка с или без симптоматики сердечной недостаточности уменьшает показатель смертности и количество явлений, обусловленных сердечной недостаточностью.

    Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

    У пациентов с ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС).

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

    Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с ХСН ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax ) в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа (ТСmax ) и составляет 21 мг/л. Величина Сmax является линейной и дозозависимой. При приеме внутрь карведилол подвергается пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола составляет около 25 %. Карведилол является рацематом, S стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15 % и 31 %, соответственно. Cmax в плазме крови стереоизомера карведилола приблизительно в 2 раза выше, чем S стереоизомера.

    Исследования in vitro показали, что карведилол является субстратом белка-переносчика Р гликопротеина (Pgp), выполняющего роль насоса в просвете кишечника. Результаты исследования в условиях in vivo у здоровых добровольцев также подтвердили роль Pgp в распределении карведилола.

    Карведилол обладает высокой липофильностью, с белками плазмы крови связывается около 95 % карведилола. Его объем распределения составляет от 1,5 л/кг до 2 л/кг.

    Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, которые выводятся с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

    В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с в-адреноблокирующей активностью (у 4′-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

    Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. Результаты исследований в условиях in vivo также показали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты системы цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 и CYP1A2. Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали, что R стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, a S стереоизомер – в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2C9

    Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R и S стереоизомеров карведилола. Концентрации R и S стереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. В отличие от прочих исследований, результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R и S стереоизомеров карведилола.

    Таким образом, был сделан вывод о том, что генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.

    После однократного применения внутрь в дозе 50 мг около 60 % карведилола секретируется с желчью и выводится через кишечник в течение 11 дней в форме метаболитов. Около 16% выводится почками в виде карведилола или его метаболитов.

    Выведение почками неизмененного карведилола составляет менее 2 %. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения (T 1/2) составляет около 2,5 часов. После приема внутрь общий клиренс S стереоизомера карведилола был приблизительно в 2 раза больше, чем R стереоизомера.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC), Ti/2 и плазменных Стахне изменяются.

    Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.

    В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Карведилол противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Исследования фармакокинетики у пациентов с циррозом печени показало увеличение экспозиции (значение AUC) карведилола в плазме крови у пациентов с нарушением функции печени в 6,8 раз по сравнению со здоровыми добровольцами.

    Пациенты с сердечной недостаточностью

    В исследовании у 24 японских пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R и S стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R и S стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

    Пациенты пожилого и старческого возраста

    Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензиеи.

    Клиренс, скорректированный по весу, у детей значительно выше по сравнению с взрослой популяцией пациентов.

    Пациенты с сахарным диабетом

    У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензиеи карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbAi) или дозу гипогликемических средств для приема внутрь. В некоторых клинических исследованиях было показано, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензиеи, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензиеи и сахарным диабетом 2 типа.

    Показания к применению

    Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).

    Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

    Хроническая сердечная недостаточность

    Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически значимое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность карведилола не установлены), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, феохромоцитома (без одновременного применения а-адреноблокаторов).

    С осторожностью:

    С осторожностью применяют препарат Кориол® при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярнои блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    B-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта.

    Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Препарат Кориол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у женщин превышают потенциальный риск для плода. В результате исследований было установлено, что у крыс карведилол и/или его метаболиты проникают в молоко лактирующих животных. В настоящий момент не установлено, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека. Однако большинство в-адреноблокаторов липофильной структуры в различной степени проникают в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

    Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата Кориол в другой зарегистрированной дозировке (Кориол, таблетки, 3,125 мг).

    Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2-х недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

    Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2-х недель, доводя до максимальной суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

    Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Кориол.

    Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом.

    Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой ХСН и для пациентов с легкой и умеренной степенью ХСН с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной ХСН и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

    Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов ХСН или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов ХСН или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Кориол или временно отменить его.

    Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости – дозу препарата Кориол. В такой ситуации дозу препарата Кориол не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся ХСН или артериальной гипотензии не улучшатся.

    Если лечение препаратом Кориол прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Кориол прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

    Дозирование у особых групп пациентов

    Нарушение функции почек

    Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Кориол не требуется.

    Нарушение функции печени

    Препарат Кориол® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

    Безопасность и эффективность применения карведилола у детей и подростков ( Побочное действие

    Нежелательные реакции (HP) представлены в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности [MedDRA]). Частота HP указана по классификации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

    Кориол (Coryol) ОПИСАНИЕ

    ⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кориол

    Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой “S2” на одной стороне и с насечкой на другой стороне.

    1 таб.
    карведилол6.25 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α 1 -, β 1 – и β 2 -адренорецепторы. В результате блокады β 1 -адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α 1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β 2 -адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

    Связывание с белками плазмы – 98-99%. V d – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

    T 1/2 – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

    У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

    Показания активных веществ препарата Кориол

    ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

    Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
    I20Стенокардия [грудная жаба]
    I50.0Застойная сердечная недостаточность

    Режим дозирования

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

    Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

    Аллергические реакции: редко – аллергическая экзантема, зуд.

    Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

    Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – заложенность носа.

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение у детей

    Применение у пожилых пациентов

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

    При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β 1 -адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

    У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

    В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

    Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

    При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

    При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

    При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

    При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

    При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

    При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

    При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C max карведилола в плазме крови.

    Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

    При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C max в плазме крови.

    При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

    При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

    Кориол

    Состав

    В 1 таблетке карведилола 3, 125 ,6,25, 12,5 или 25 мг.

    Кремния диоксид, повидон, магния стеарат, сахароза, моногидрат лактозы, кросповидон, — как вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки по 3 мг, 125 мг, 6,25 мг,12,5 мг и 25 мг.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Кориол — блокатор β1 и β2-адренорецепторов и селективный блокатор α1-рецепторов. За счет блокады бета-адренорецепторо вподавляется ренин-ангиотензиновая система почек, уменьшается АД, частота сердечных сокращений. Блокада β2-рецепторов влечет повышение тонуса бронхов и ЖКТ, усиление перистальтики.

    Блокада альфа-адренорецепторов сопровождается расширением периферических сосудов, уменьшением сопротивления и снижением предсердечной нагрузки. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиоксидантное действие. Прием Кориола уменьшает давление в легочной артерии. У больных с сердечной недостаточностью увеличивает выброс из левого желудочка с уменьшением его размеров и улучшает гемодинамику. Эффект от приема препарата наступает в течение 1-2 часов.

    Фармакокинетика

    Активное вещество хорошо абсорбируется в ЖКТ. Cmax определяется через 1 ч. Связывается с белками на 98-99%. Биодоступность— 25% — 30%. При приеме пищи абсорбция замедляется, но биодоступность не изменяется. Биотрансформируется в печени с образованием трех метаболитов, имеющих антиоксидантное действие.

    Экскретируется с калом. Период полувыведения 6-10 часов, который увеличивается у больных пожилого возраста и тяжелых заболеваниях печени.

    Показания к применению

    • гипертоническая болезнь;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • стабильная стенокардия.

    Применяется в качестве монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

    Противопоказания

    Кориол нельзя принимать при:

    • артериальной гипотензии;
    • декомпенсированной сердечной недостаточности;
    • кардиогенном шоке;
    • легочном сердце;
    • выраженной брадикардии;
    • нарушениях проводимости (AV блокада, синоатриальная блокада);
    • обструктивных заболеваниях легких;
    • бронхиальной астме;
    • тяжелых заболеваниях печени;
    • гиперчувствительности.

    Применение при беременности возможно при строгом сопоставлении рисков для плода и пользы для женщины. Во время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные действия

    Кориол может вызвать:

    • головокружение, головную боль, мышечную слабость;
    • парестезии, расстройства сна, депрессию;
    • брадикардию, боль в груди, нарушение AV проводимости, ухудшение периферического кровообращения;
    • обострение синдрома Рейно, отеки;
    • тромбоцитопениюи повышенную кровоточивость, лейкопению;
    • сухость во рту, рвота, диарею, боль в животе;
    • заложенность носа, одышку, бронхоспазм;
    • нарушение мочеиспускания;
    • кожные высыпания, зуд, крапивницу;
    • увеличение веса, гипергликемию;
    • обострение симптомов псориаза.

    Кориол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки принимаются внутрь, целиком. Лечение начинают с минимальных доз и увеличивают до получения необходимого эффекта.

    При артериальной гипертензии начальная доза 12,5 мг в сутки. Эту дозу принимают за один раз (утром) или разделив на 2 приема. Если через 2 дня отсутствует эффект, дозу увеличивают. При необходимости увеличить дозу, следующие повышения проводятся 1 раз в 2 недели. Максимальная доза при гипертензии — 25 мг 2 раза в сутки.

    При стабильной стенокардии лечение начинают с 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 2 дня дозу увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки, что является максимальной дозой.

    При сердечной недостаточности начальная доза 3,125 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы проводят под контролем врача.

    Инструкция по применению Кориола содержит предупреждение о том, что при развитии выраженной брадикардии (меньше 55 в минуту) препарат необходимо отменить. При резкой отмене препарата могут появиться приступы стенокардии, повышенная потливость, тахикардия, одышка. Для предотвращения синдрома отмены дозу препарата нужно снижать постепенно за 1–2 недели.

    Передозировка

    Проявляется симптомами: выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, рвота, нарушение дыхания. Также возможно развитие генерализованных судорог, бронхоспазма, нарушение проводимости, кардиогенного шока.

    Лечение: промывание желудка и прием энтеросорбентов, если препарат принят менее часа назад. Лечение передозировки проводится в стационаре. В случае брадикардии — внутривенное введение атропина 0,5-2 мг. При выраженной артериальной гипотензии — введение норадреналина. При бронхоспазме — бета-адреномиметики в аэрозоле или внутривенно. При появлении судорог — Диазепам или Клоназепам.

    Взаимодействие

    Усиление действия Кориола отмечается при совместном применении с антиаритмическими, гипотензивными, наркотическими, антиангинальными препаратами, сердечными гликозидами и блокаторами бета-адренорецепторов, применяемых в офтальмологической практике.

    При одновременном применении с Дигоксином отмечается повышение концентрации дигоксина и риска нарушений атриовентрикулярной проводимости. Развитие нарушений атриовентрикулярной проводимости наблюдается при применении с блокаторами кальциевых каналов.
    Усиливает гипогликемическое действие инсулина и сахароснижающих средств. Необходимо контролировать уровень глюкозы у больных сахарным диабетом, получающих Кориол.

    Кориол повышает концентрацию Циклоспорина в крови, в связи с чем, дозу циклоспорина необходимо корректировать. При проведении анестезии больным, получающим Кориол, нужно соблюдать осторожность. Этиловый спирт усиливает действие препарата.

    Кориол : инструкция по применению

    Инструкция

    Что из себя представляет препарат Кориол®,и для чего его применяют

    Таблетки Кориол® содержат активное вещество карведилол. Карведилол является блокатором альфа- и бета-адренергических рецепторов. Карведилол расширяет кровеносные сосуды, а также оказывает антиоксидантное действие.

    Препарат Кориол® назначается для:

    Лечения повышенного артериального давления (гипертензии): лечение гипертензии может предотвратить развитие таких последствий данного заболевания, как сердечный приступ и инсульт, и тем самым продлить вашу жизнь. Вы можете принимать Кориол® вместе с другими препаратами для снижения высокого артериального давления.

    Профилактики приступов боли в грудной клетке (стенокардия): в соответствии с рекомендациями лечащего врача вы должны продолжать диету и тренироваться во время лечения.

    Лечения хронической сердечной недостаточности.

    Не принимайте препарат Кориол®, если у вас:

    аллергия на карведилол или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Содержимое упаковки и общие сведения»);

    замедленное сердцебиение (менее 50 ударов в минуту), слабость синусового узла или тяжелые нарушения сердечного ритма;

    низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);

    обострилась сердечная недостаточность;

    в анамнезе затруднение дыхания по причине астмы или других заболеваний легких;

    тяжелое заболевание печени.

    Особые указания и меры предосторожности

    Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Кориол®.

    В начале лечения препаратом Кориол® или при увеличении дозы будьте осторожны, у вас может возникнуть головокружение.

    Будьте особенно осторожны, если:

    у вас сердечная недостаточность;

    вы одновременно принимаете другие препараты, снижающие артериальное давление;

    вы принимаете мочегонные таблетки (диуретики).

    Проконсультируйтесь с врачом:

    если у вас заболевание сердца, кровеносных сосудов, почек или печени, сахарный диабет, псориаз, гиперактивность щитовидной железы или феохромоцитома (опухоль надпочечников, вызывающая высокое артериальное давление);

    если в прошлом у вас было низкое артериальное давление или реакции гиперчувствительности;

    перед хирургическим вмешательством или перед тестированием на гиперчувствительность (аллергию);

    если ваше состояние ухудшается.

    Пациенты после острого инфаркта миокарда перед началом приема препарата Кориол® должны иметь стабильную функцию сердечно-сосудистой системы (сердце и кровеносные сосуды) и принимать ингибитор АПФ, по крайней мере, в течение предшествующих 48 часов. Если у вас серьезные проблемы с дыханием из-за болезни, называемой хроническая обструктивная болезнь легких, и если лечение другими препаратами неэффективно, ваш врач в исключительных случаях может назначить Кориол®, при этом будет тщательно наблюдать за вашим состоянием. При возникновении серьезных проблем с дыханием прекратите принимать Кориол® и немедленно проконсультируйтесь с врачом.

    У пациентов с уже существующими повреждениями стенок артерий или заболеваниями почек могут редко возникать нарушения функции почек.

    Ношение контактных линз может доставлять неудобства, т.к. Кориол® может снижать слезоотделение.

    Вы не должны прекращать прием Кориола® без предварительной консультации с лечащим врачом.

    Дети и подростки

    Безопасность и эффективность Кориола® для детей младше 18 лет не установлена.

    Другие препараты и Кориол®

    Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.

    Кориол® и некоторые другие препараты могут взаимодействовать и изменять терапевтический эффект друг друга. Это может произойти при одновременном применении с:

    препаратами, используемыми для лечения высокого артериального давления (клонидин) или сердечной недостаточности (дигоксин);

    препаратами для лечения нарушений сердечного ритма или боли в груди (амиодарон, дилтиазем, верапамил);

    препаратами для лечения депрессии (флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы);

    инсулином и препаратами для лечения сахарного диабета;

    анестетиками (включая наркоз);

    катехоламин-снижающими средствами (например, некоторые препараты для лечения депрессии);

    препаратами, влияющими на функцию печени, такими как циметидин и рифампицин;

    обезболивающими препаратами (нестероидные противовоспалительные препараты);

    лекарственными средствами, используемыми для лечения астмы.

    Если у вас планируется операция, сообщите врачу, что вы принимаете Кориол®. Общая анестезия, которая будет использоваться во время операции, может снизить артериальное давление до чрезмерно низких значений.

    Кориол® с пищей, напитками и алкоголем

    Кориол® нужно принимать после еды, чтобы замедлить абсорбцию и предотвратить головокружение.

    Избегайте употребления алкогольных напитков во время лечения.

    Беременность и грудное вскармливание

    Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат.

    Некоторые препараты, подобные карведилолу, могут быть вредны для будущего ребенка. Поскольку безопасность препарата Кориол® при приеме во время беременности не установлена, его можно использовать только в экстренных случаях. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

    Управление транспортными средствами и работа с механизмами

    Исследования влияния препарата на способность к вождению и работе с механизмами не проводились.

    Однако в начале применения Кориола®, после увеличения дозы и в сочетании с алкоголем артериальное давление может чрезмерно снизиться и вызвать головокружение. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если у вас головокружение.

    Кориол® содержит лактозу и сахарозу

    Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.

    Применение препарата Кориол®

    Всегда принимайте Кориол® в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.

    Принимайте препарат после еды, запивая водой. Ваш врач отрегулирует режим дозирования в зависимости от состояния вашего здоровья и определит продолжительность лечения.

    Высокое артериальное давление (гипертензия)

    У пациентов с высоким артериальным давлением рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 50 мг.

    Обычная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в день в течение первых двух дней, которую увеличивают до 25 мг один раз в день. При необходимости ваш врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.

    Пожилые пациенты

    Ваш врач начнет лечение с дозы 12,5 мг в день и сохранит эту дозу в течение всего лечения. Однако, при необходимости, врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.

    Боль в груди (хроническая стабильная стенокардия)

    Обычная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в день в течение двух дней. Через два дня доза обычно составляет 25 мг два раза в день.

    Если симптомы стенокардии не улучшаются, ваш врач может постепенно увеличить дозу в течение нескольких недель до 50 мг два раза в день.

    Пожилые пациенты

    Врач примет решение о размере начальной дозы и оптимальной дозы для вас в долгосрочной перспективе.

    Обычная максимальная доза составляет 50 мг в день, принимаемая в меньших количествах (разделение дозы).

    Хроническая сердечная недостаточность

    Взрослые и пожилые пациенты

    Принимая Кориол®, убедитесь, что вы продолжаете использовать другие методы лечения сердечной недостаточности, согласно рекомендациям лечащего врача.

    Для пациентов с сердечной недостаточностью прием Кориола® рекомендуется начинать и контролировать в стационаре.

    Таблетки следует принимать два раза в день – утром и вечером.

    Обычная начальная доза – 1 таблетка 3,125 мг два раза в день в течение двух недель.

    Затем лечащий врач постепенно увеличит дозу в течение нескольких недель до 25 мг два раза в день.

    Для пациентов с массой тела менее 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза – 50 мг.

    Для пациентов с массой тела выше 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 50 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза – 100 мг.

    Дети и подростки

    Безопасность и эффективность применения Кориола® у пациентов младше 18 лет не установлена.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Препарат не рекомендуется пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Необходимо соблюдать осторожность. Пациентам, у которых артериальное давление не слишком низкое, коррекция дозы не требуется.

    Если у вас создается впечатление, что эффект препарата Кориол® слишком сильный или слишком слабый, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Если вы приняли препарата Кориол® больше, чем следовало

    В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу для получения медицинской помощи. При небольшой передозировке, вы, вероятно, испытаете головокружение из-за низкого артериального давления (возможно, также обморок) и медленного сердцебиения. Обычно достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить лечение.

    Очень большие дозы Кориола® могут серьезно повлиять на функцию сердца, дыхательной системы и кровообращения и вызвать нарушение сознания. В этом случае требуется исследование органов, которые могут быть повреждены, и соответствующее лечение в стационаре. Если вы находитесь в сознании, ожидая медицинской помощи, вам необходимо вызвать рвоту, чтобы опорожнить желудок, и лечь с опущенной головой и слегка приподнятыми ногами. Пациента без сознания необходимо положить на бок. Не пытайтесь вызвать рвоту у пациента без сознания.

    Если вы забыли принять Кориол®

    Если вы пропустили дозу, примите ее как можно скорее. Однако если это время близко к времени следующего приема, пропустите прием забытой дозы и продолжайте лечение по схеме.

    Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную!

    Если вы прекратили принимать Кориол®

    Нельзя резко прекращать лечение Кориолом®. Это может привести к серьезным побочным эффектам со стороны сердца и сосудов. Доза должна постепенно снижаться, в течение одной-двух недель.

    Препарат необходимо принимать регулярно. Если вы не принимали его более двух недель, возобновлять лечение нужно с самой низкой дозы.

    Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.

    Возможные нежелательные реакции

    Подобно всем лекарственным препаратам Кориол® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

    Кориол® может вызвать серьезные побочные эффекты, требующие снижения дозы или, в очень редких случаях, прекращения лечения.

    Немедленно сообщите врачу, если у вас наблюдается:

    очень медленное (менее 55 ударов в минуту) или нерегулярное сердцебиение;

    очень низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);

    быстрое увеличение веса, отек лодыжек или стоп;

    необычное кровотечение или синяки;

    пожелтение кожи или белков глаз;

    тяжелые кожные реакции.

    Другие побочные эффекты включают:

    Очень часто (могут возникнуть у более 1 из 10 человек):

    головокружение, головная боль;

    общая слабость, усталость.

    Часто (могут возникнуть у не более 1 из 10 человек):

    бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей;

    увеличение массы тела, повышение уровня холестерина, снижение или повышение уровня сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом;

    нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз;

    медленное сердцебиение, отек, задержка жидкости в организме;

    низкое артериальное давление, сопровождаемое обмороком (особенно пои вставании), проблемы с кровообращением в руках и ногах (холодные руки и ноги);

    затруднение дыхания, задержка жидкости в легких, астма у предрасположенных пациентов;

    тошнота, рвота, диарея, изжога, боль в животе;

    боль в руках и ногах;

    ухудшение функции почек, нарушение мочеиспускания.

    Нечасто (могут возникнуть у не более 1 из 100 человек):

    обморок, необычная чувствительность кожи;

    нарушение сердечной проводимости, боль в груди.

    кожные реакции (например, аллергическая сыпь, покраснение кожи, крапивница, зуд, псориазоподобные или лишаеподобные высыпания), выпадение волос;

    Редко (могут возникнуть у не более 1 из 1000 человек):

    понижение количества тромбоцитов в крови;

    Очень редко (могут возникнуть у не более 1 из 10000 человек):

    понижение количества лейкоцитов в крови;

    гиперчувствительность (аллергическая реакция);

    изменения функциональных тестов печени;

    тяжелые кожные реакции;

    недержание мочи (потеря контроля над мочеиспусканием) у женщин.

    Сообщение о нежелательных реакциях

    Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

    Хранение препарата Кориол®

    Не требует особых условий хранения.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности 5 лет.

    Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Датой истечения срока годности является последний день месяца.

    Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

    Состав препарата Кориол®

    1 таблетка содержит:

    Активные ингредиенты: карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

    Вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

    Внешний вид препарата Кориол® и содержимое упаковки

    Таблетки 6,25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S2 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.

    Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S3 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.

    Таблетки 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетка может быть поделена на две равные части.

    7 таблеток 6,25 мг или 12,5 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.

    10 таблеток 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 9 блистеров с листком-вкладышем в картонной коробке.

    14 таблеток 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 2 блистера с листком- вкладышем в картонной коробке.

    Условия отпуска

    По рецепту врача.

    Держатель регистрационного удостоверения и производитель

    КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501, Ново место, Словения.

    Кориол : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Лекарственная форма

    Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – карведилол 6.25 мг или 12.50 мг, 25.00 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

    Описание

    Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S2 – на другой (для дозировки 6.25 мг).

    Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S3 – на другой (для дозировки 12.5 мг).

    Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ С07АG02

    Фармакологические свойства

    Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается почти полностью. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

    Приблизительно 30% принятой дозы является биодоступным из-за существенного метаболизма при первом прохождении (главным образом, с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9). Вырабатываются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью, один из них (производное 4′-гидроксифенила) в 13 раз сильнее, чем карведилол. Активные метаболиты имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Метаболизм стереоселективный, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(-) карведилола. У лиц пожилого возраста уровень карведилола приблизительно на 50 % выше.

    У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре раза, а средняя максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.

    У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. У пациентов с нарушением функции почек существенного накопления препарата не наблюдается, поскольку карведилол выделяется преимущественно фекалиями,

    Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

    КориолÒ является неселективным бета-блокатором с сосудорасширяющим эффектом. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативным свойствами.
    Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются по своему воздействию и обмену веществ.

    S (-)-энантиомер блокирует активность альфа1 и бета-адрено-рецепторов, в то время как R (+) энантиомер блокирует активность только альфа1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, КориолÒснижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. КориолÒ уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка. КориолÒ не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости развивается редко. Эффект в отношении артериального давления и частоты сердечных сокращений наиболее выражен через 1 – 2 часа после приема препарата.

    У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек КориолÒ уменьшает резистентность почечных сосудов. При этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко. КориолÒ не оказывает влияния на липидный профиль.

    Показания к применению

    – артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

    – хроническая стабильная стенокардия

    – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

    -дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (с фракцией выброса левого желудочка менее 40%)

    Способ применения и дозы

    КориолÒ не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.

    Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 – 2 недель.

    Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения низкой дозы 3,125 мг 2 раза в день и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендациями.

    Артериальная гипертензия: начальная доза КориолаÒ составляет 12.5 мг и назначается утром или 6.25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром (одна таблетка 25 мг) или до 12.5 мг дважды в сутки. После четырнадцати дней лечения доза КориолаÒ может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.

    Максимальная однократная доза КориолаÒ составляет 25 мг и максимальная суточная доза – 50 мг.

    Рекомендуемая начальная доза КориолаÒ при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

    Хроническая стабильная стенокардия: начальная доза КориолаÒ составляет 12.5 мг дважды в сутки. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки.

    Максимальная доза КориолаÒ при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

    Рекомендуемая начальная доза КориолаÒ при лечении хронической стабильной стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность: КориолÒ рекомендуется при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени в дополнение к уже проводимой терапии такими препаратами, как диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), препараты наперстянки. КориолÒ можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АКФ.

    Дозировка должна быть индивидуальной. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если частота сердечных сокращений пациента падает до уровня ниже 55 ударов в минуту, дозу КориолаÒ необходимо снизить

    В случае появления симптомов артериальной гипотензии, сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АКФ; если эти меры недостаточны требуется снижение дозы КориолаÒ.

    В начале лечения КориоломÒ или после увеличения дозы, могут произойти транзиторные усиления сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу КориолаÒ или даже отменить. После стабилизации клинического состояния, лечение КориоломÒ или увеличение дозы может быть возобновлено.

    Начальная доза составляет 3.125 мг (половина таблетки 6.25 мг) 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6.25 мг 2 раза в сутки, затем – 12.5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов массой тела менее 85 кг, для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно повысить до 50 мг 2 раза в сутки. Увеличение дозы до 50 мг два раза в день следует с осторожностью, под тщательным врачебным наблюдением.

    Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента на наличие симптомов ухудшения сердечной недостаточности или признаков чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений). При задержке жидкости (с или без переходного ухудшения симптомов сердечной недостаточности) необходимо увеличить дозу диуретика.

    Если наблюдаются брадикардия или нарушение AV-проводимости, в первую очередь необходим мониторинг дигоксина.

    Дисфункция левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза КориолаÒ составляет 6.25 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости начальной дозы, доза КориолаÒ может быть увеличена с интервалом 3 – 10 дней до 12.5 мг два раза в сутки, затем-до 25 мг два раза в день.

    Пациентам, которые плохо переносят начальную дозу, необходимо снизить дозу до 3.125 мг два раза в сутки в течение 3-10 дней. Если эта доза переносится хорошо, она может быть постепенно увеличена до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в сутки.

    Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу. Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к действию карведилола и, следовательно, нуждаются в тщательном контроле.

    У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется применять КориолÒ. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозу нужно регулировать.

    Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с систолическим артериальным давлением выше 100 мм рт. ст. изменения дозы не требуется.

    Описание препарата КОРИОЛ ® (CORYOL)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой на одной стороне.

    1 таб.
    карведилол25 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    таб. 12.5 мг: 30 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009789 от 17.10.2012 – Действующее

    Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой “S3” на одной стороне и с насечкой на другой стороне.

    1 таб.
    карведилол12.5 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    таб. 6.25 мг: 30 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009788 от 17.10.2012 – Действующее

    Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой “S2” на одной стороне и с насечкой на другой стороне.

    1 таб.
    карведилол6.25 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    таб. 3.125 мг: 30 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5№ 013483 от 29.12.2014 – Действующее

    Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.

    1 таб.
    карведилол3.125 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α 1 -, β 1 – и β 2 -адренорецепторы. В результате блокады β 1 -адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α 1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β 2 -адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

    Связывание с белками плазмы – 98-99%. V d – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

    T 1/2 – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

    У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

    Показания к применению

    ИБС:

    • профилактика приступов стабильной стенокардии.

    Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Режим дозирования

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции);
    • при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия;
    • реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты;
    • в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

    • возможны слабость, утомляемость, головная боль;
    • в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • повышение тонуса и моторики кишечника;
    • в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

    Аллергические реакции:

    • редко – аллергическая экзантема, зуд.

    Дерматологические реакции:

    • крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

    Со стороны дыхательной системы:

    • в отдельных случаях – заложенность носа.

    Со стороны системы кроветворения:

    • в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение у пожилых пациентов

    Применение у детей

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

    При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β 1 -адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

    У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

    В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

    Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

    При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

    При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

    При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

    При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

    При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

    При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

    При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C max карведилола в плазме крови.

    Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

    При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C max в плазме крови.

    При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

    При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Ссылка на основную публикацию