Описание Сермиона, инструкция по применению таблеток и раствора для инъекций

Сермион лиофилизат – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: ницерголин – 4 мг;

вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, винная кислота.

1 ампула с растворителем содержит:

натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Таблетки 5 мг : круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг : круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета

Таблетки 30 мг : круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые непрозрачной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин – производное эрголина улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 16-диметил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MDL продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой “концентрация – время” (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 мг/мл) и MDL (41 ± 14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы причем степень его сродства к а-кислоте гликопротеина больше чем к сывороточному альбумину. Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) – с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

– острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза артериальной гипертензии тромбоза или эмболии сосудов головного мозга в том числе транзиторная церебральная атака сосудистая деменция и головная боль вызванная вазоспазмом);

– острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей болезнь Рейно синдромы обусловленные нарушением периферического кровотока);

– в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда острое кровотечение выраженная брадикардия нарушение ортостатической регуляции повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Таблетки 5 мг 10 мг и 30 мг

Внутрь: 5 – 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Внутримышечно:2 – 4 мг (2 – 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно:медленная инфузия 4 – 8 мг в 100 мл 09 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% – 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально:4 мг в 10 мл 09 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин >2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Редко – выраженное снижение артериального давления (АД) в основном после парентерального введения головокружение диспептические явления ощущение жара кожные высыпания сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие:

Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания:

В терапевтических дозах Сермион® как правило не влияет на артериальное давление однако у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции особенно в начале лечения из-за возможного появление гипотонии.

Препарат действует постепенно поэтому его следует принимать в течение длительного времени при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Упаковка:

– лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом 4 ампулы с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Лиофилизат – при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Лиофилизат – 4 года; растворитель – 5 лет.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium, Бельгия

Сермион® (4 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг в комплекте с растворителем

    Состав

    активное вещество – ницерголин 4.0 мг,

    вспомогательные вещества – лактоза (в виде лактозы моногидрата), кислота винная;

    растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

    Описание

    Лиофилизат: белая пористая лиофилизированная масса

    Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа

    Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин

    Код АТX C04A Е02

    Фармакологические свойства

    После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация – время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

    Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) – с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

    Показания к применению

    – деменция и болезнь Альцгеймера

    Способ применения и дозы

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

    Внутримышечно: 2 – 4 мг (2 – 4 мл) два раза в сутки.

    Внутривенно: медленная инфузия 4 – 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

    Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

    Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

    Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

    Побочные действия

    – выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения

    – сонливость или бессонница

    – гиперемия туловища и лица

    – возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

    Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

    Противопоказания

    – недавно перенесенный инфаркт миокарда

    -одновременный прием симпатомиметиков

    – нарушение ортостатической регуляции

    – повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата

    – тяжелые нарушения функции печени

    детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

    Лекарственные взаимодействия

    При назначении Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:

    – антигипертензивные препараты, т.к. ницерголин может усиливать воздействие

    – ацетилсалициловая кислота, т.к. ницерголин усиливает влияние на гемостаз

    препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови,

    поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;

    – препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты

    Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

    Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2β рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза).

    При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию. Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.

    Особые указания

    Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет.

    В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

    После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

    Сермион® усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения.

    Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.

    Беременность и лактация

    В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

    Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

    Передозировка

    Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

    Форма выпуска и упаковка

    Препарат помещают во флакон типа III (ЕФ*) из бесцветного стекла, укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком с пластиковым диском «flip-off» с контролем первого вскрытия.

    Растворитель помещают в ампулу вместимостью 4 мл из бесцветного стекла типа I (ЕФ*).

    По 4 флакона препарата и 4 ампулы растворителя помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

    Условия хранения

    Лиофилизат – при температуре не выше 25°С.

    Растворитель – при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Лиофилизат – 4 года, растворитель – 5 лет

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    Актавис Италия С.п.А

    Виале Пастеур, 10

    20014 Нервиано (Милан), Италия

    Упаковщик

    Актавис Италия С.п.А

    Виале Пастеур, 10

    20014 Нервиано (Милан), Италия

    Владелец регистрационного удостоверения

    Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:

    Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141

    Сермион

    Состав

    Состав лекарства Сермион немного отличается в зависимости от количества активного вещества в составе и от формы выпуска препарата.

    В 1 таблетке препарата Сермион содержится 5 мг / 10 мг / 30 мг действующего вещества ницерголина и вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфата кальция, натрия карбоксиметилцеллюлоза, стеарат магния, МКЦ. Оболочка таблеток состоит из: талька, сахарозы, смолы сандарака, карбоната магния, карнаубского воска, канифоли, смолы акации, диоксида титана (Е171), сансета желтого (Е110).

    Лиофилизат в виде порошка или белой пористой массы для приготовления инъекционных растворов. Также приложен растворитель – бесцветная прозрачная жидкость. Действующее вещество — 4 мл ницерголина. Вспомогательные вещества: винная кислота и моногидрат лактозы. Состав растворителя: хлорид бензалкония, хлорид натрия, вода для инъекций (до 4 мл).

    Форма выпуска

    • Таблетки по 5 мг: выпуклые круглые таблетки с оранжевой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
    • Таблетки по 10 мг: выпуклые круглые таблетки с белой оболочкой в блистерах по 25 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
    • Таблетки по 30 мг: двояковыпуклые круглые таблетки с желтой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
    • Лиофилизат для приготовления инъекционных растворов содержится в стеклянных бесцветных флаконах. Также в комплекте идут ампулы с растворителем. В одной картонной пачке содержится 4 флакона лиофилизата и 4 ампулы с растворителем.

    Фармакологическое действие

    Лекарство улучшает периферическое и мозговое кровообращения, а также является альфа-адреноблокатором. Основное действующее вещество препарата ницерголин — является производным эрголина и улучшает гемодинамические и метаболические процессы, протекающие в головном мозге.

    Препарат понижает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Улучшение кровотока обусловлено альфа 1-адреноблокирующим действием.

    Сермион напрямую воздействует на системы церебральных нейротрансмиттеров – допаминергическую, норадренрергическую и ацетилхолинергическую, что благоприятно отражается на когнитивных процессах. При длительном применении препарата у пациентов наблюдалось уменьшение выраженности связанных с деменцией поведенческих нарушений, а также улучшалась когнитивная функция организма.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Всасывание (для таблеток)

    Попадая в организм человека, ницерголин абсорбируется очень быстро и практически без остатка. Скорость и степень всасываемости ницерголина практически не зависит ни от лекарственной формы, ни от приема пищи. При применении дозировки до 60 мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер, не меняясь в зависимости от возраста принимающего препарат.

    Распределение и метаболизм

    Вещество ницерголин связывается более чем на 90% с белками плазмы, при этом степень его сродства к сывороточному альбумину меньше, чем к α-кислоте гликопротеина. Ницерголин, а также его метаболиты могут распространяться в клетках крови.

    Главными продуктами метаболизма вещества ницерголин являются: 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, результат деметилирования, происходящего под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт, образованный в результате гидролиза).

    При внутривенном введении ницерголина или приеме его вовнутрь соотношение значений AUC для MDL и MMDL указывает на явный метаболизм во время «первого прохождения» через печень. При приеме 30 мг препарата Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) были достигнуты через 1 и 4 часа соответственно, после чего концентрация MDL понижалась с периодом полураспада в 13-20 часов. Также в ходе исследований было подтверждено отсутствие накопления иных метаболитов в крови (в том числе и MMDL).

    Выведение

    Вещество ницерголин выводится из организма в виде метаболитов по большей части с мочой (около 80%), а также с калом (примерно 10-20% от общей дозы).

    Фармакокинетика, проявляющаяся при особых клинических случаях

    Те пациенты, которые страдали от почечной недостаточности тяжелой степени, выделяли продуктов метаболизма вместе с мочой значительно меньше, чем пациенты, у которых наблюдалась нормальная функция почек.

    Показания к применению Сермиона

    Препарат показан при:

    • хронических и острых церебральных сосудистых и метаболических нарушениях (произошедших вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудовголовного мозга, включая сосудистую деменцию, острое транзиторное нарушение кровообращения мозга, а также головную боль, которая вызвана вазоспазмом);
    • хронических и острых сосудистых и метаболических нарушениях (функциональных и органических артериопатиях конечностей, синдромах, которые проявились в результате нарушения периферического кровотока, а также болезни Рейно);
    • как дополнительное средство во время лечения гипертонического криза.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан при:

    • нарушении ортостатической регуляции;
    • перенесенном в недавнем времени инфаркте миокарда;
    • выраженной брадикардии;
    • острых кровотечениях;
    • повышенной чувствительности к тем веществам, которые содержатся в составе препарата.

    Препарат следует принимать с осторожностью в случае, если в анамнезе наблюдается подагра или гиперурикемия и/или если препарат приходится сочетать с лекарствами, нарушающими выведение мочевой кислоты и/или метаболизм.

    Помимо вышеперечисленного, показания к применению Сермиона в таблетках имеют дополнительные ограничения:

    • возраст пациента младше 18 лет;
    • периоды беременности и лактации;
    • дефицит в организме изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость фруктозы.

    Побочные эффекты

    Для нервной системы: изредка проявляется бессонница или сонливость.

    Для сердечно-сосудистой системы: изредка проявляется выраженное понижение артериального давления (особенно при парентеральном введении препарата), жар, головокружение.

    Для обмена веществ: может произойти увеличение концентрации в крови мочевой кислоты. Данный эффект не имеет зависимости от дозировок или продолжительности курса лечения.

    Прочие побочные действия: изредка проявляются кожные высыпания и диспептические явления.

    Как правило, побочные эффекты препарата выражены умеренно.

    Инструкция по применению Сермиона (Способ и дозировка)

    Таблетки Сермион

    Препарат назначается внутрь.

    При постинсультных состояниях, когнитивных сосудистых нарушениях и хронических нарушениях кровообращения головного мозга таблетки Сермион следует принимать трижды в сутки по 10 мг. Минимальный курс лечения – 3 месяца, поскольку терапевтический эффект от применения препарата проявляется постепенно.

    При сосудистой деменции лекарство Сермион нужно принимать дважды в сутки по 30 мг. Рекомендуется консультироваться с врачом каждые 6 месяцев на предмет целесообразности продолжения курса лечения.

    При ишемическом инсульте, вызванном тромбозом, атеросклерозом и эмболией церебральных сосудов, острых, а также преходящих нарушениях кровообращения головного мозга (при гипертонических церебральных кризах и транзисторных ишемических атаках) — курс лечения лучше всего начинать с парентерального введения препарата Ницерголин, после чего принимать Сермион внутрь.

    При нарушениях периферического кровообращения лекарство следует принимать три раза в сутки по 10 мг за раз на протяжении длительного времени (несколько месяцев).

    Пациентам, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл) нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке препарат Сермион.

    Инструкция по применению лиофилизата Сермион

    Внутримышечно: вводится по 2-4 мл препарата дважды в сутки (2-4 мг).

    Внутривенно: препарат вводится медленно в дозировке 4-8 мг в 100 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. В такой дозировке уколы препаратом можно производить до нескольких раз на день.

    Внутриартериально: в течение 2-х минут вводится 4 мг препарата в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

    Рекомендуется использовать восстановленный раствор сразу же после его приготовления.

    Длительность терапии, дозировка, а также способ введения препарата в организм зависят от заболевания. Иногда лучше начинать лечение с парентерального введения препарата, а после этого перейти на прием внутрь с целью поддерживающего лечения.

    Пациенты, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл) препарат Сермион нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке.

    Передозировка

    Симптомом передозировки препаратом является выраженное преходящее понижение артериального давления.

    Как правило, особое лечение в случаях передозировки Сермионом не требуется, достаточно просто прилечь на несколько минут. Крайне редко может произойти нарушение кровоснабжения сердца и головного мозга. В этом случае рекомендуется ввести симпатомиметические средства, постоянно контролируя артериальное давление.

    Взаимодействие

    Принимая Сермион вместе с антихолинолитическими и антигипертензивными средствами, действие последних может быть усилено.

    Если принимать препарат одновременно с холестирамином или невсасывающимися антацидами, то всасывание Сермиона происходит медленнее.

    Метаболизм лекарства производится при непосредственном участии фермента CYP 2D6, поэтому возможно его взаимодействие с иными препаратами, которые биотрансформируются также при помощи этого фермента (Рисперидон, Ринидин, а также прочие антипсихотики).

    Условия продажи

    Препарат доступен для покупки в аптеках только при наличии рецепта.

    Условия хранения

    Хранить вне доступности от детей при температуре, не превышающей 25 °C.

    Срок годности

    Особые указания

    Обычно Сермион, употребляемый в терапевтических дозах, не оказывает влияния на артериальное давление. Однако те пациенты, у которых наблюдается артериальная гипертензия, могут ощутить постепенное понижение артериального давления, вызванное действием препарата.

    В случае, если применение препарата производится парентерально, пациентам рекомендуется прилечь на несколько минут сразу после инъекции, потому что возможно появление артериальной гипотензии. Особенно это касается тех пациентов, которые только начали курс лечения препаратом.

    Действие препарата проявляется постепенно, поэтому Сермион нужно принимать на протяжении длительного времени. В течение всего курса лечения врач должен периодически производить оценку эффекта лечения, а также целесообразность того, чтобы лечение было продолжено и в дальнейшем.

    Влияние на способность управления механизмами и вождение автотранспортом не изучалось. Поэтому, несмотря на свойство препарата улучшать концентрацию внимания, пациентам рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность при вождении или управлении механизмами, особенно учитывая характер, присущий основному заболеванию.

    Аналоги Сермиона

    • Серголин
    • Ницерголин
    • Ницериум

    Стоит отметить, что цена аналогов значительно ниже.

    При беременности и лактации

    Исследования препарата Сермион при беременности не проводились, поэтому его следует принимать только под контролем врача по строгим показаниям к применению.

    Во время приема этого лекарства следует воздержаться от вскармливания детей грудью, поскольку ницерголин и продукты, которые образуются в результате метаболизма, выделяются вместе с грудным молоком.

    Отзывы о Сермионе

    В сети можно найти немало отзывов о препарате Сермион, при этом практически все из них носят положительный характер. Пациенты, принимающие препарат, говорят о его высокой эффективности. У них было нормализовано давление, постепенно происходило уменьшение количества приступов мигрени, а также переставала болеть голова. Многие отзывы о Сермионе содержат в себе сообщения пациентов о повышение концентрации внимания и улучшении когнитивных функций организма.

    Форум содержит также предостережения пациентов, принимавших таблетки о том, что данное лекарство следует принимать продолжительное время, поскольку оно начинает действовать только по мере его накопления в организме. В связи с этим появлялись немногочисленные отзывы пациентов о Сермионе в негативном контексте – принимавшие препарат, не дождавшись эффекта, бросали курс лечения.

    Также есть предостережения о том, что этот препарат не подходит для детей. Его нельзя принимать тем детям и подросткам, чей возраст не достиг 18 лет.

    Цена Сермиона, где купить

    В зависимости от наценки аптек и формы выпуска препарата, цена таблеток Сермион может сильно отличаться:

    • таблетки 5 мг стоят около 550 рублей за 30 шт. в упаковке;
    • таблетки 10 мг можно найти по цене около 700 рублей за упаковку, в которой содержится 50 таблеток;
    • стоимость таблеток 30 мг составляет около 1200 рублей за упаковку 30 шт.;
    • цена Сермиона в ампулах — около 2100 рублей за упаковку.

    Сермион: когда назначают, как принимать, где купить

    Лекарственное средство Сермион – современный препарат, применяемый в терапии ухудшения памяти, снижения интеллектуальной работоспособности, нарушений эмоционального фона и поведения.

    Призван улучшать работу головного мозга, снижать способность тромбоцитов соединяться друг с другом, улучшает текучесть крови, усиливать кровообращение в сосудах конечностей.

    Обзор препарата

    Лекарство выпускается американской фармацевтической компанией Pfizer в двух формах:

    • порошок или белая пористая масса (лиофилизат) для изготовления раствора для инъекций, в одном флаконе содержится 4 мг основного действующего вещества. Купить Сермион данной лекарственной формы можно совместно с прозрачным растворителем в ампулах, представляющим собой смесь хлорида натрия, хлорида бензалкония и воды для инъекций.

    Фасуется по 4 ампулы с 4 флаконами растворителя;

    • таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой основного действующего вещества 5, 10 и 30 мг. Дополнительно в них присутствует стеарат магния, целлюлоза, дигидрат гидрофосфат кальция, а в оболочке – оксид железа, диоксид титана, гипромеллоза и силикон.

    Фасуются по 30 или 50 штук в коробочки вместе с инструкцией.

    Главный активный компонент в обеих формах – ницерголин.

    Как действует на организм

    Фармакологическое действие лекарства происходит по следующим направлениям:

    улучшает проводимость кровеносных сосудов мозга;

    увеличивает движение крови по артериальному руслу;

    способствует снабжению глюкозой и кислородом тканей мозга;

    улучшает проводимость сосудов легких – легочной артерии и ее ответвлений, легочной вены;

    улучшает кровоснабжение верхних и нижних конечностей, особенно при врожденных или приобретенных патологиях кровеносных сосудов.

    Во время клинических испытаний препарат показал эффективность при нарушениях кровообращения в мозге и при недостаточном кровотоке в верхних и нижних конечностях.

    При назначениях в терапевтических дозировках изменения показателя артериального давления не возникают. При гипертонической болезни в анамнезе может постепенно снижать артериальное давление.

    Какие болезни лечат Сермионом

    Согласно инструкции по применению Сермиона, препарат назначают при острых и хронических патологиях сосудов мозга, вызванных:

    артериальной гипертензией (как дополнение к основной терапии);

    тромбообразованием в мелких артериях коры головного мозга;

    острыми кратковременными приступами ишемии головного мозга, с сопутствующим нарушением кровообращения, проходящим через сутки с начала приступа;

    старческим склерозом у пожилых пациентов;

    вазомоторной головной болью (в том числе, мигренями).

    Лекарство используют при острой хронической недостаточности кровообращения в пределах отдельных органов (прогрессирующие поражения артерий конечностей с ишемическим синдромом, синдром Рейно).

    Схемы применения

    Инструкция к препарату Сермион содержит несколько вариантов лечения препаратом. Доза ницерголина, кратность и длительность приема зависят от патологии и тяжести протекания.

    В форме таблеток применяют внутрь по 5-10 мг трижды в день через одинаковые временные промежутки, а если таблетки имеют дозировку 30 мг, то дважды. Курс лечения длительный.

    При острых состояниях (нарушении мозгового кровообращения, инсульте ишемического типа, гипертоническом кризе) лечение начинают с инъекционного введения лекарства, впоследствии пациента переводят на прием препарат перорально.

    При хронических проблемах с мозговым кровообращением, состоянии после инсульта принимают таблетки 10 мг трижды в день. Быстрого эффекта ожидать не стоит, поэтому лечение длится не меньше трех месяцев.

    При нарушении памяти, когнитивного мышления из-за нарушения кровообращения таблетки принимают два раза в день в дозировке 30 мг.

    При нарушении кровотока в конечностях Сермион принимают длительно, трижды в день по 10 мг ницерголина.

    В форме инъекций препарат может назначаться в уколах в мышцу: дозировка 2-4 мг два раза в день.

    В вену медленно вводят лекарство через систему, 4-8 мг разводят в 100 мл хлорида натрия. Врач может назначить несколько процедур в день.

    В артерию лекарство вводят на протяжении двух минут, 4 мг растворяют 10 мл хлорида натрия.

    При нарушенной работе почек дозы снижают.

    Можно ли детям и женщинам в положении

    Сермион не используют в лечении беременных женщин и детей до 18 лет. Ницерголин способен проникать в грудное молоко, при необходимости терапии во время лактации ребенка необходимо перевести на искусственную смесь.

    Противопоказания и нежелательные эффекты

    Фармсредство запрещено использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, а также в лечении:

    лиц, недавно перенесших инфаркт;

    пациентов, склонных к сильным кровотечениям.

    При состоянии, когда внезапно понижается АД из-за изменения положения тела, пониженном АД, сниженной частоте сердечных сокращений, недостаточном поступлении крови к сердцу, сильном утолщении стенок сосудов из-за отложения холестерина, лекарство также не назначается.

    В редких случаях возможны нежелательные эффекты:

    аллергические реакции в виде зуда, сыпи на коже, отека Квинке;

    ухудшение общего состояния (потливость, чувство жара и увеличение температуры);

    нарушение работы органов пищеварения (изжога, диарея, запор, тошнота с рвотой, дискомфорт в желудке);

    сбои в работе сердечно-сосудистой системы (понижение давления, учащение сердцебиения);

    сонливость или трудности с засыпанием, цефалгия.

    Условия хранения

    Таблетки хранят при температуре до 25°C в течение трех лет с даты выпуска. Лиофилизат – при той же температуре на протяжении четырех лет, а растворитель – пяти лет. Приготовленный раствор желательно использовать сразу.

    Цена, где купить

    Стоимость зависит от количества таблеток и дозировки. Цена за 30 штук с дозировкой 5 мг начинается от 570 руб., за 50 штук с дозировкой 10 мг – от 690 руб., 30 штук с дозировкой 30 мг – от 1200 руб.

    Порошок для приготовления раствора можно купить по цене от 2 500 руб. за 4 флакона, в каждом по 4 мг ницерголина, в комплекте с растворителем.

    Отзывы

    Пациенты положительно отзываются о препарате. У пожилых пациентов улучшается память, возвращается собранность и внимание, а у лиц среднего возраста проходит мигрень. Проявлений побочных эффектов не отмечалось.

    Неврологи часто назначают лекарство при недостаточном кровоснабжении мозга и нижних конечностей, отмечают хорошую переносимость и положительные изменения при невысоких дозах.

    Аналоги

    Сермион – это оригинальный препарат. В качестве аналогов в аптеках представлен препарат Ницерголин разных производителей. Аналоги по механизму действия – это Пентоксифиллин и Вазобрал.

    Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

    Сермион (для инъекций), 4 шт., 4 мг, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, в комплекте с растворителем

    Пройдите комплекс тестов “Липидный профиль, базовый”

    Вам также могут быть

    • Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
    • Оплата заказа наличными или банковской картой.
    • Начисление баллов

    Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

    Сермион (для инъекций): инструкция по применению

    • Состав
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Показания
    • Противопоказания
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Передозировка
    • Взаимодействие
    • Особые указания
    • Форма выпуска
    • Условия отпуска из аптек
    • Производитель

    Состав

    Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
    активное вещество:
    ницерголин5 мг
    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 100 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг
    оболочка сахарная: сахароза — 33,35 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110) — 0,05 мг
    Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
    активное вещество:
    ницерголин10 мг
    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94,3 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг
    оболочка сахарная: сахароза — 33,4 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг
    Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
    активное вещество:
    ницерголин30 мг
    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 72,69 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг
    оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,8985 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,0725 мг; силикон — 0,0145 мг
    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций1 фл.
    активное вещество:
    ницерголин4 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислота
    Растворитель1 амп.
    натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

    Таблетки, 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.

    Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.

    Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.

    Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакодинамика

    Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл, Tmax — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.

    Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    Показания

    острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

    острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

    в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

    Противопоказания

    Общее для всех лекарственных форм

    гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата;

    острый инфаркт миокарда;

    Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой

    дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    период грудного вскармливания;

    возраст до 18 лет.

    С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион ® противопоказан.

    На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

    Способ применения и дозы

    Таблетки, покрытые оболочкой

    Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.

    Сосудистая деменция: показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

    Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.

    Нарушения периферического кровообращения: ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

    В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.

    В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

    В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.

    Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

    Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл). Сермион ® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

    Побочные действия

    Редко — выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

    Передозировка

    Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

    Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

    Взаимодействие

    Сермион ® может усиливать действие гипотензивных средств.

    Сермион ® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

    При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

    Особые указания

    В терапевтических дозах Сермион ® , как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.

    После парентерального введения препарата Сермион ® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.

    Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион ® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

    Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.

    Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.

    Инструкция по применению СЕРМИОН (SERMION)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.

    1 таб.
    ницерголин5 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).

    Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903), сансет желтый (E110).

    15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
    Рег. №: 2160/96/01/06/11 от 31.05.2011 – Действующее

    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.

    1 таб.
    ницерголин10 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).

    Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903).

    25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    таб., покр. оболочкой, 30 мг: 30 шт.
    Рег. №: 2160/96/01/06/11 от 31.05.2011 – Действующее

    Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    1 таб.
    ницерголин30 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).

    Составоболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (E464), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000 (Е1521), железа оксид желтый (Е172), силикон.

    15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Ницерголин – производное эрголина, обладающее альфа 1 -адреноблокирующим действием. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС.

    После перорального приема Сермион оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.

    Сермион улучшал функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. Постоянный прием Сермиона пожилыми крысами устранял развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема Сермиона также наблюдалось усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций. Например, в исследовании с лабиринтом у зрелых животных, постоянно принимавших Сермион, наблюдалось развитие реакции аналогично молодым особям.

    Было установлено, что Сермион улучшает состояние когнитивной сферы при ее недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксией, электросудорожной терапией, скополамином). При пероральном приеме Сермиона в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина у пожилых животных, особенно в мезолимбической области, что, вероятно, обусловлено влиянием на допаминергические рецепторы. Сермион улучшал механизмы сигнальной трансдукции в клетках у пожилых животных. Как после однократного, так и после продолжительного перорального приема препарата усиливался базальный и агонист-чувствительный обмен фосфоинозитида. Сермион также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого АПП (амилоидного предшественника протеина), что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробл астомы.

    За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации Сермион защищал нервные клетки от гибели, обусловленной окислительным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Сермион ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.

    Изучение фармакодинамики у людей

    Оценка фармакодинамики проводилась у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций с применением компьютеризированной ЭЭГ. Сермион оказывал нормализующее действие на ЭЭГ пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявлялось в увеличении α- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. При длительном применении Сермиона (в течение 2-6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов вызванной реакции у пациентов с деменцией от легкой до средней степени тяжести различной этиологии (сенильной деменции альцгеймеровского типа и легкой интеллектуальной недостаточности), данные изменения коррелировали с улучшением клинической симптоматики.

    На основании вышесказанного очевидно, что ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.

    В двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях более 1500 пациентов с деменцией (альцгеймеровского, сосудистого и смешенного типа) получали ницерголин в дозе 60 мг/сут или плацебо. После долгосрочного приема ницерголина наблюдалось улучшение когнитивной функции и поведения, обусловленных деменцией. Положительная динамика отмечалась через 2 месяца лечения и достигнутые улучшения на фоне терапии сохранялись в течение одного года.

    Сермион снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.

    Пик сывороточной радиоактивности после применения радиоактивномеченого ницерголина в низких дозах (4-5 мг) у здоровых добровольцев наблюдался через 1.5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) Н 3 -меченого ницерголина здоровыми добровольцами пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 ч с T 1/2 препарата приблизительно 15 ч.

    Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. Спустя 1 ч после перорального приема крысами ницерголина (в дозе 5 мг/кг), меченого 14 С, ницерголин и его основные метаболиты обнаруживались в головном мозге. После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах, AUC радиоактивной сыворотки составляла 81% и 6% для основных метаболитов MDL и MMDL, соответственно. C max MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с T 1/2 13 и 14 ч.

    Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. V d ницерголина достаточно большой, более 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (>90%), проявляя большую степень сродства с α-кислым гликопротеином, чем с альбумином сыворотки крови.

    Метаболизм и выведение

    Выведение с мочой является основным путем экскреции как у людей, так и у животных, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — в кале. В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер. Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL, после чего путем деметилирования образуется метаболит MDL. Процесс деметилирования опосредован каталитическим действием изофермента CYP2D6. У людей, главным образом, образуется метаболит MDL, который составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.

    У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном пути метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем (1-DN) деметилирования, а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.

    Сермион ®

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Состав

    1 флакон с лиофилизатом содержит:

    Активное вещество: ницерголин — 4 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.

    1 ампула с растворителем содержит:

    натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

    Описание

    Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета

    Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

    Таблетки 5 мг : круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

    Таблетки 10 мг : круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета

    Таблетки 30 мг : круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые непрозрачной оболочкой желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой “концентрация — время” (AUC) для MMDL и MDL при приёме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приёма 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 мг/мл) и MDL (41 ± 14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к а-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

    Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) — с калом. У больных тяжёлой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    Показания

    – острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

    – острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

    – в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

    Противопоказания

    Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

    С осторожностью

    Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Способ применения и дозы

    Таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг

    Внутрь: 5 — 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приёмами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

    Внутримышечно: 2 — 4 мг (2 — 4 мл) два раза в сутки.

    Внутривенно: медленная инфузия 4 — 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5 % — 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

    Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

    Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

    Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

    Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин >2 мг/дл) Сермион ® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

    Побочное действие

    Редко — выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причём этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

    Передозировка

    Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Сермион ® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион ® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

    Особые указания

    В терапевтических дозах Сермион ® , как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

    После парентерального введения Сермиона ® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появление гипотонии.

    Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Несмотря на то, что Сермион ® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

    Форма выпуска

    лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

    – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом, 4 ампулы с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Хранение

    Лиофилизат — при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Лиофилизат — 4 года; растворитель — 5 лет.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию