Основные показания к назначению Занидипа, противопоказания, механизм действия и инструкция по применению

Занидип-рекордати (10 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое название

Международное непатентованное название препарата

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – лерканидипина гидрохлорид 10,0 мг или 20,0 мг

(эквивалентно лерканидипину 9,4 мг или 18,8 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат,

состав оболочки: Opadry OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и Opadry 02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.

Код АТХ С08СА13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч. Степень связывания с белками сыворотки крови – >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Фармакодинамика

Занидип-рекордати – селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов). Занидип-рекордати оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.

Показания к применению

– эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести

Способ применения и дозы

По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

– сыпь, гиперемия кожи

– нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани

– расстройства нервной системы

– стенокардия, боль в груди

– тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея

– нарушения со стороны печени

– изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы

– астения, повышенная утомляемость

– нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях – вплоть до развития инфаркта миокарда

– обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови

– нарушения кожи и подкожных тканей

– изменения общего состояния

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и дигидропиридиновым

блокаторам кальциевых каналов

– нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устья аорты

– некоррегируемая сердечная недостаточность

– первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда

– тяжелая форма почечной недостаточности

– тяжелая форма печеночной недостаточности

– одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами CYP3A4 и грейпфрутовым соком

– наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

– женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией

Лекарственные взаимодействия

Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Занидип-рекордати с ингибиторами CYP 3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Одновременное применение кетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови.

Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин.

Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч).

Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений Занидип-рекордати в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие Занидип-рекордати.

Одновременное применение Занидип-рекордати с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД.

Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордати с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении Занидип-рекордати с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение Занидип-рекордати в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий Занидип-рекордати с флуоксетином.

При одновременном применении Занидип-рекордати в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для Занидип-рекордати менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если Занидип-рекордати принимать утром, а симвастатин – вечером. При одновременном применении Занидип-рекордати и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено. Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.

Особые указания

Особого внимания при лечении гипертонии Занидип-рекордати требуют следующие пациенты.

У пациентов с синдромом слабости синусового узла Занидип-рекордати следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор).

Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца

Лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы. В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать боль за грудиной и стенокардию. В очень редких случаях пациенты, страдающие стенокардией, отмечают учащение, увеличение продолжительности и усиление болей. Отмечены отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью почечной или печеночной недостаточности. Коррекция дозы обычно не требуется, но следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться у пациентов с печеночной недостаточностью.

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уменьшать уровень лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.

Следует избегать употребление алкоголя во время лечения препаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, Занидипа-рекордати следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как у некоторых пациентов могут возникать головокружение, слабость, усталость и очень редко сонливость.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, гипотония, рвота.

Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенном введении допамина, применение активированного угля, слабительных средств. В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо внутривенное введение атропина для устранения брадикардии.

В связи с длительным фармакологическим действием Занидип-рекордати при передозировке препарата необходим контроль за работой сердечно-сосудистой системы в течение не менее 24 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 28 таблеток (для дозировки 10 мг) или по 14 таблеток (для дозировки 20 мг) в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 1 (для дозировки 10 мг) или 2 (для дозировки 20 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.П.А.»,

Виа М.Чивитали. 1, Милан, Италия

Владелец РУ

«Рекордати Ирландия Лтд»

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, г. Алматы, Республика Казахстан

тел.: +7 (727) 272 93 08, факс: +7 (727) 272 90 25

Занидип : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, магния стеарат

оболочка для таблетки с дозировкой 10 мг опадри OY-SR-6497 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172))

оболочка для таблетки с дозировкой 20 мг опадри 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е172))

Основные физико-химические свойства:

таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне

таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% – у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. к 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позднее чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
нелеченная застойная сердечная недостаточность
нестабильная стенокардия
тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу ® с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение Занидипу ® с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу ® на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип ® можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу ® .

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу ® в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда Занидип ® в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу ® в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Занидип ® можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема Занидипу ® следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Особенности применения

Занидип ® не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Занидип ® можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Занидип ® следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгруп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка Занидипу ® с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип ® является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Применение в период беременности или кормления грудью

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Маловероятен влияние на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко – сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Способ применения и дозы

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В нижеследующей таблице согласно классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (редко, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.

Занидип ®

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Лерканидипина гидрохлорид	10 мг

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Лерканидипина гидрохлорид	20 мг

Фармакологические свойства
Показания
Применение
Противопоказания
Побочные эффекты
Особые указания
Взаимодействия
Передозировка
Условия хранения
Диагнозы
Рекомендуемые аналоги
Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Лерканидипин — блокатор кальциевых каналов, представитель группы дигидропиридинов. Угнетает поток Ca 2+ через клеточную мембрану внутрь кардиомиоцитов и клеток гладких мышц стенки кровеносных сосудов. Лерканидипин оказывает гипотензивный эффект за счет непосредственного релаксирующего влияния на гладкую мускулатуру сосудистой стенки, уменьшая ОПСС. Продолжительность гипотензивного эффекта лерканидипина обусловлена высоким коэффициентом его мембранного распределения, вопреки незначительному T_½ из плазмы крови. Отрицательный инотропный эффект при приеме лерканидипина отсутствует в связи с его высоко избирательным воздействием на сосуды. Поскольку расширение сосудов, вызванное приемом лерканидипина, происходит постепенно, у пациентов с АГ только в редких случаях отмечается резкое снижение АД с рефлекторным повышением ЧСС (>90 уд./мин).

Как и для других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивная активность лерканидипина в основном обусловлена его S-энантиомером.

Клиническая эффективность и безопасность применения лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в сутки были изучены в двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании (в котором 1200 пациентов получали лерканидипин, 603 пациента получали плацебо), а также в исследованиях с активным контролем и неконтролируемых исследованиях с общим количеством 3676 пациентов с АГ.

В большинство исследований были вовлечены пациенты с эссенциальной АГ легкой или умеренной степени тяжести (включая пациентов пожилого возраста и больных сахарным диабетом), получавших лерканидипин как монотерапию или в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или блокаторами β-адренорецепторов.

Дополнительно к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, дальнейшее небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование препарата с участием пациентов с тяжелой артериальной АГ (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического АД 114,5 ± 3,7 мм рт. ст.) продемонстрировало норму у 40% из 25 пациентов, принимавших препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки, и у 56% из 25 пациентов, принимавших препарат Занидип в дозе 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с изолированной систолической АГ Занидип эффективно снижал систолическое АД со среднего начального значения 172,6±5,6 до 140,2±8,7 мм рт. ст.

Клинические исследования в детской популяции не проводились.

Фармакокинетика. Абсорбция. Занидип полностью всасывается после перорального введения в дозе 10–20 мг, C_max в плазме крови 3,30±2,09 нг/мл (с.в.) и 7,66±5,90 нг/мл (с.в.) соответственно регистрируются примерно через 1,5-3 ч.

Два энантиомера лерканидипина демонстрируют подобный профиль уровней в плазме крови: время достижения C_max в плазме крови такое же, C_max и показатель AUC в среднем в 1,2 раза выше для S-энантиомера, и Т_½ двух энантиомеров, по сути, одинаковый. Взаимопревращение энантиомеров in vivo не отмечалось.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого перорально после еды, составляет около 10%, хотя она уменьшалась до 1 /₃ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позднее чем через 2 ч после приема очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение. Распределение из плазмы крови в ткани и органы быстрое и обширное. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. Поскольку уровень белка в плазме крови снижен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, свободная фракция препарата может увеличиваться.

Биотрансформация. Занидип экстенсивно метаболизируется изоферментом CYP 3А4, неизмененный препарат в моче или кале не обнаруживается. Он превращается преимущественно в неактивные метаболиты, около 50% принимаемой дозы выводится с мочой.

Эксперименты in vitro с человеческими микросомами печени свидетельствуют, что лерканидипин несколько ингибирует CYP 3A4 и CYP 2D6 при концентрациях соответственно в 160 и 40 раз выше, чем его C_max в плазме крови, достигаемых после приема дозы 20 мг. Кроме того, исследования лекарственного взаимодействия у людей продемонстрировали, что лерканидипин в плазме крови не изменяет уровень мидазолама, типичного субстрата CYP 3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP 2D6. Таким образом, при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается биотрансформация препаратов, метаболизируемых CYP 3A4 или CYP 2D6.

Выведение. Элиминация происходит в основном путём биотрансформации. Средний терминальный Т_½ составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие длится 24 ч вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не обнаружено.

Линейность/нелинейность. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг C_max в плазме крови, обнаруженные, имели соотношение 1:3:8, а AUC — соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Дополнительная информация об отдельных группах пациентов. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на выявленную в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализозависимых пациентов концентрация лекарственного средства была более высокой (около 70%). У больных со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Показания Занидип

эссенциальная АГ (степень тяжести — легкая либо средняя).

Применение Занидип

рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в сутки не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.

Пациентам, АД которых адекватно не контролируется при монотерапии антигипертензивными препаратами, может быть предложено добавить Занидип в схемы лечения с блокаторами β-адренорецепторов (атенолол), диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая «доза-эффект» имеет плато в промежутке доз 20–30 мг, маловероятно, что эффективность препарата повысится при применении более высокой дозы, тогда как риск побочных эффектов может возрасти.

Пациенты пожилого возраста. Согласно данным фармакокинетических и клинических исследований, Занидип можно применять у больных пожилого возраста без специальной коррекции дозы, но начинать лечение пациентам пожилого возраста необходимо под наблюдением.

1 Побочные реакции из спонтанных сообщений при послерегистрационном применении в странах мира.

Лерканидипин не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы в крови и уровень липидов в сыворотке крови.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях периферические отеки составили 0,9% на фоне приема лерканидипина в дозе 10–20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Эта частота достигала 2% в общей популяции исследования, включая длительные клинические испытания.

Применение некоторых дигидропиридинов может иногда приводить к прекардиальным болям или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может повыситься частота, длительность или тяжесть приступов, могут отмечаться изолированные случаи инфаркта миокарда.

Особые указания

синдром слабости синусного узла. Лерканидипин следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом слабости синусного узла (без имплантированного кардиостимулятора).

Дисфункция левого желудочка сердца. Хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции, с осторожностью назначались при дисфункции левого желудочка сердца.

ИБС. Было высказано предположение, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ИБС. Хотя Занидип является препаратом длительного действия, однако у таких больных следует применять его с осторожностью. Некоторые дигидропиридины редко могут приводить к прекардиальной боли или стенокардии. Очень редко у пациентов с ранее существующей стенокардией возможно повышение частоты, продолжительности или тяжести приступов. Могут отмечаться редкие случаи инфаркта миокарда.

Перитонеальный диализ. Применение лерканидипина связывается с развитием помутнения перитонеального экссудата у пациентов при перитонеальным диализе. Помутнение обусловлено повышенной концентрацией ТГ в экссудате брюшины. Хотя механизм неизвестен, данный эффект имеет тенденцию исчезать вскоре после отмены лерканидипина. Эту взаимосвязь следует учесть во избежание случаев, когда помутнение перитонеального экссудата может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит с последующей ненужной госпитализацией и эмпирическим введением антибиотиков.

Лактоза. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общей лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью. Клинический опыт применения лерканидипина в период беременности отсутствует. Опыты на животных не выявили тератогенного эффекта, но он обнаружен при применении других дигидропиридиновых соединений. Не рекомендуется применять лерканидипин в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они не применяют эффективную контрацепцию. Точно неизвестно, проникает ли лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому риск для ребенка не может быть исключен. Не следует применять лерканидипин во время кормления грудью.

Фертильность. Клинические данные о влиянии лерканидипина на фертильность отсутствуют. Имеются данные об обратимых биохимических изменениях в головке сперматозоидов, которые могут повлиять на оплодотворение, у пациентов, которые лечились блокаторами кальциевых каналов. В случае повторного неуспешного оплодотворения in vitro и при отсутствии других объяснений по этому поводу следует рассмотреть применение блокаторов кальциевых каналов в качестве возможной причины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Воздействие лерканидипина на способность управлять транспортным средством или другими механизмами незначительно. Однако необходимо принять во внимание возможность головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко — сонливости.

Взаимодействия

противопоказано одновременное применение

Ингибиторы CYP 3A4. Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, принимаемые одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Исследования взаимодействия лерканидипина с мощным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом продемонстрировали значительное повышение уровня лерканидипина в плазме крови (15-кратное повышение показателя AUC и 8-кратное повышение C_max эутомера S-лерканидипина). Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином).

Циклоспорин. При одновременном применении лерканидипина и циклоспорина повышается уровень обоих веществ в плазме крови. Исследование с участием молодых здоровых добровольцев показало, что применение циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина не влияло на уровень лерканидипина в плазме крови, в то же время показатель AUC циклоспорина увеличивался на 27%. Однако одновременное применение лерканидипина и циклоспорина приводит к 3-кратному повышению уровня лерканидипина в плазме крови и увеличению показателя AUC циклоспорина на 21%. Циклоспорин и лерканидипин не следует применять вместе.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Как и у других дигидропиридинов, метаболизм лерканидипина замедляется под влиянием сока грейпфрута с последующим повышением системной доступности лерканидипина и усилением гипотензивного действия. Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрут или грейпфрутовый сок.

Не рекомендуется одновременное применение

Индукторы CYP 3A4. Необходимо с осторожностью применять лерканидипин одновременно с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицином из-за возможного снижения антигипертензивного действия лерканидипина. В этих случаях рекомендуется более частый контроль уровня АД.

Алкоголь. Следует избегать употребления алкоголя из-за возможного потенцирования вазодилататорного эффекта антигипертензивных лекарственных средств.

Взаимодействия, требующие коррекции дозы

Субстраты CYP 3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами III класса, такими как амиодарон, квинидин, соталол.

Мидазолам. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама у добровольцев пожилого возраста абсорбция лерканидипина повышалась (приблизительно на 40%), а скорость абсорбции снижалась (Т_max удлинялась с 1,75 до 3 ч). Концентрация мидазолама не изменялась.

Метопролол. Одновременное применение лерканидипина с метопрололом — блокатором β-адренорецепторов, который выводится преимущественно через печень, не влияет на биодоступность метопролола, но приводит к снижению биодоступности лерканидипина на 50%. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого блокаторам β-адренорецепторов, поэтому может возникать с другими препаратами этой группы. Следовательно, лерканидипин можно применять с блокаторами β-адренорецепторов, но при этом может потребоваться коррекция дозы.

Дигоксин. При одновременном применении 20 мг лерканидипина у пациентов, постоянно принимающих β-метилдигоксин, не выявлено доказательств фармакокинетического взаимодействия. Однако отмечено повышение С_max дигоксина в среднем на 33%, в то время как показатель AUC и почечный клиренс значительно не изменялись. Пациентов, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать касательно признаков интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Флуоксетин. Изучение взаимодействия при одновременном применении с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) у добровольцев в возрасте 65±7 лет (средний ± с.в.) не выявило клинически значимого изменения фармакокинетических параметров лерканидипина.

Циметидин. Одновременный прием циметидина в дозе 800 мг/сут не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но следует соблюдать осторожность при применении более высоких доз из-за возможности увеличения биодоступности и антигипертензивного эффекта лерканидипина.

Симвастатин. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применяли с 40 мг симвастатина, показатель AUC лерканидипина существенно не изменялся, тогда как показатель AUC симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. Маловероятно, что подобные изменения имеют клиническое значение. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата.

Диуретики и ингибиторы АПФ. Лерканидипин можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные средства, влияющие на АД. Как и для всех антигипертензивных препаратов, возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении лерканидипина с другими лекарственными средствами, влияющими на АД, такими как блокаторы α-адренорецепторов для лечения мочевых симптомов, трициклические антидепрессанты, нейролептики. Наоборот, возможно снижение гипотензивного эффекта при одновременном применении с кортикостероидами.

Передозировка

в течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 30–40 до 800 мг, включая попытку суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами при передозировке лерканидипином следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и явной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть утрачена, что может вызвать брадикардию и отрицательный инотропный эффект. Наиболее распространенные побочные реакции, связанные с передозировкой, — артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и усиленное сердцебиение.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо принять меры активной кардиоваскулярной поддержки, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, предоставление пациенту горизонтального положения с приподнятыми нижними конечностями, контроль ОЦК и мочеиспускания. Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина в случае передозировки необходим контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы таких пациентов по меньшей мере в течение 24 ч. Принимая во внимание высокую степень связывания лерканидипина с белками, диализ может быть неэффективным. Пациенты с ожидаемой умеренной или тяжелой интоксикацией должны находиться под наблюдением в условиях интенсивной терапии.

Занидип рекордати

Заказать Занидип рекордати в аптеках Москвы.

Инструкции:

Занидип Рекордати, Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.
Дозировка 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 30 мг / 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 39 мг / 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 15,5 мг / 31 мг, повидон-К30 – 4,5 мг / 9 мг, магния стеарат – 1 мг / 2 мг.
Состав оболочки: дозировка 10 мг – опадрай желтый (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)]; дозировка 20 мг – опадрай розовый (02F25077) 6 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (Е172)].

Форма выпуска и упаковка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг.
По 7, 14, 15, 25, 28, 30 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия
Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А., Италия

Фармакологические свойства

Занидип-Рекордати – антигипертензивный препарат. Содержит активное вещество лерканидипин – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).
Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.
Терапевтический эффект препарата Занидип-Рекордати достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата Занидип-Рекордати внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (Т1/2): 2-5 ч) и конечную (значение показателя Т1/2: 8-10 ч). Лерканидипин в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. При повторном применении не кумулирует.

Показания

Препарат Занидип-Рекордати применяется для лечения эссенциальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата Занидип-Рекордати;
– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
– нестабильная стенокардия;
– обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
– недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);
– тяжелые нарушения функции печени;
– нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
– одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
– беременность и период кормления грудью;
– применение у женщин детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Занидип-Рекордати не установлены);
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

С осторожностью

Препарат Занидип-Рекордати применяют с осторожностью:
– нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
– синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
– левожелудочковая недостаточность;
– ишемическая болезнь сердца;
– хроническая сердечная недостаточность;
– одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Беременность и грудное вскармливание

Препарат Занидип-Рекордати противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Занидип-Рекордати принимают внутрь.
Препарат назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата Занидип-Рекордати.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы препарата Занидип-Рекордати не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы препарата Занидип-Рекордати не требуется, начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: симптоматическая терапия.

Побочное действие

Статистика нежелательных реакций при приеме препарата Занидип-Рекордати по рекомендациям ВОЗ: очень часто – 1/10 назначений, часто – 1/100 назначений, нечасто – 1/1000 назначений, редко – 1/10000 назначений, очень редко – менее 1/10000 назначений.
Со стороны нервной системы: редко – сонливость; нечасто – головная боль, головокружение.
Со стороны иммунной системы: очень редко – повышенная чувствительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица; редко – стенокардия; очень редко – обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко – обратимое повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны кожи: редко – кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия.
Общие расстройства и местные реакции: нечасто – периферические отеки; редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.

Особые указания и меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Занидип-Рекордати пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии).
Хроническую сердечную недостаточность необходимо компенсировать, перед началом применения препарата Занидип-Рекордати.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения препаратом Занидип-Рекордати необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Взаимодействие

Препарат Занидип-Рекордати нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Занидип-Рекордати нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта препарата Занидип-Рекордати.
При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.
Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорции.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концетрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект препарата Занидип-Рекордати, может возрастать.
При одновременном применении с симвастатином, Занидип-Рекордати следует принимать с утра, а симвастатин – вечером.
Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Занидип ® -Рекордати

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг/ 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39 мг/ 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг/ 31 мг, повидон-К30 4,5 мг/ 9 мг, магния стеарат 1 мг/ 2 мг;

состав оболочки:

дозировка 10 мг — опадрай жёлтый (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана, диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид жёлтый (Е172)];

дозировка 20 мг — опадрай розовый (02F25077) 6 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (Е172)].

Описание

Дозировка 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-жёлтого цвета, с риской на одной стороне; на изломе светло желтого цвета.

Дозировка 20 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.

Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приёма внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности, к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

– Всасывание : после приёма внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приёма 10 и 20 мг соответственно.

– Р аспределение : распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

– М етаболизм : метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путём биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

– Выведение : происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (T_½): 2-5 ч) и конечную (значение показателя T_½: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

При повторном применении не кумулирует.

Показания

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата;

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

– нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);

– тяжёлые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

– одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

– беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надёжной контрацепцией;

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

С осторожностью

– Нарушения функции печени лёгкой и средней степени тяжести;

– синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);

– левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца;

– хроническая сердечная недостаточность;

— одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Занидип ® Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приёме 10 мг не достигается ожидаемый эффект).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приёма препарата.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется, однако при приёме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печёночной недостаточности лёгкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочные эффекты

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений, часто — 1/100 назначений, нечасто — 1/1000 назначений, редко — 1/10000 назначений, очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение;

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда;

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое);

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия;

Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отёки, редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия дёсен.

Передозировка

Симптомы : периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение : симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный приём лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон).

Одновременный приём с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приёме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводите увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным, изменениям концетрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении с симвастатином препарат следует принимать с утра, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность, при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с лёгкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Занидип-Рекордати, 56 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Пройдите комплекс тестов “Кардиологический”

Вам также могут быть

Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
Оплата заказа наличными или банковской картой.
Начисление баллов

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Занидип-Рекордати: инструкция по применению

Состав
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Производитель

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
лерканидипина гидрохлорид	10 мг/20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг/60 мг, МКЦ — 39 мг/78 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг/31 мг; повидон К30 — 4,5 мг/9 мг; магния стеарат — 1 мг/2 мг
оболочка (дозировка 10 мг): Opadry желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)
оболочка (дозировка 20 мг): Opadry розовый (02F25077) — 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172)

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.

На изломе — светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Лерканидипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов — является рацемической смесью право- (R) и левовращающего (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. C_max в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Метаболизм. Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя T_1/2 2–5 ч) и конечную (значение показателя T_1/2 8–10 ч). Препарат в неизмененном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

При повторном применении не кумулирует.

Показания

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес);

тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Занидип ® -Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекция дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочные действия

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений; часто — 1/100 назначений; нечасто — 1/1000 назначений; редко — 1/10000 назначений; очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое).

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами III класса (например амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль признаков интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект могут возрастать.

При одновременном применении с симвастатином, Занидип ® -Рекордати следует принимать утром, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии), хроническую сердечную недостаточность необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять механизмами и автомобилем. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг. По 7, 14, 15, 25, 28 или 30 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ-пленки/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку.

Занидип-Рекордати, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Цены в аптеках на Занидип-Рекордати 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

История стоимости Занидип-Рекордати 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Инструкция на Занидип-Рекордати 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
лерканидипина гидрохлорид	10 мг/20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг/60 мг, МКЦ — 39 мг/78 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг/31 мг; повидон К30 — 4,5 мг/9 мг; магния стеарат — 1 мг/2 мг
оболочка (дозировка 10 мг): Opadry желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)
оболочка (дозировка 20 мг): Opadry розовый (02F25077) — 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172)

Описание

На изломе — светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При повторном применении не кумулирует.

Занидип-Рекордати: Показания

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Способ применения и дозы

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Занидип-Рекордати: Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Занидип-Рекордати: Побочные действия

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.