Особенности приема препарата Бетак в инструкции по применению. Показания и противопоказания

Бетак – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: бетаксолола гидрохлорид 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, лецитин, камедь ксантановая, тальк очищенный.

Описание

Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бетак – кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах бетаксолол не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия не влияет на обмен глюкозы не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков не вызывает задержки натрия и воды в организме. Действие препарата начинается через 1-2 ч длительность действия – 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 100%. Биодоступность – 78-90% пища не влияет на скорость и объем абсорбции. После перорального приема максимальная концентрация бетаксолола в крови достигается через 2-4 час. Стабильная концентрация отмечается после 5-7 дневного приема препарата. Терапевтическая концентрация составляет 0005-005 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 50-60%. Объем распределения – от 40 до 1301 л /кг.

Активно метаболизируется в печени метаболиты – не активны.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая. Бетаксолол проникает в грудное молоко что следует учитывать в случае назначения препарата в период лактации.

Период полувыведения составляет 14-22 ч. Выводится почками до 80% (15% в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 02-034 л/кг/час. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33% но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в среднем вдвое что требует снижения дозы.

Показания:

– профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;

– хроническая сердечная недостаточность II-III степени;

– острая сердечная недостаточность;

– атриовентрикулярная блокада II-III степени;

– синдром слабости синусового узла;

– выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 40 уд/мин.);

– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

– артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда);

– одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

– комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– врожденная галактоземия синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы или дефицита лактазы (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Больным с отягощенным аллергологическим анамнезом хронической обструктивной болезнью легких бронхиальной астмой эмфиземой (в т.ч. легких) сахарным диабетом метаболическим ацидозом хронической сердечной недостаточностью облитерирующим заболеванием периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота синдром Рейно) печеночной недостаточностью хронической почечной недостаточностью миастенией тиреотоксикозом депрессией (в т.ч. в анамнезе) псориазом атриовентрикулярной блокадой I степени феохромоцитомой при беременности и пожилом возрасте.

Беременность и лактация:

Во время беременности следует применять препарат с осторожностью и только в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Применение при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стабильной стенокардии: Бетак принимают 1 раз в день независимо от приема пищи запивая водой.

Начальная доза составляет 10 мг (1/2 таблетки) в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг в сутки через 1-2 недели. Препарат применяют под контролем частоты сердечных сокращений (ЧСС). При развитии брадикардии дозу снижают или отменяют препарат. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие развивается через 1-2 мес.

У больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) при хроническом гемодиализе начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки. При необходимости дозу повышают каждые 2 недели на 5 мг до максимально рекомендованной суточной дозы – 20 мг.

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

У больных пожилого возраста начальная доза Бетака – 5 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия сердцебиение ортостатическая гипотензия нарушение проводимости миокарда атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца) аритмии ослабление сократимости миокарда развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек стоп голеней) выраженное снижение артериального давления проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения похолодание нижних конечностей синдром Рейно) боль в груди.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) гипогликемия (у больных получающих инсулин) гипотиреоидное состояние.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа затруднение дыхания при приеме в высоких дозах у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожный зуд сыпь крапивница

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи экзантема обострение симптомов псориаза усиление потоотделения.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость слабость головокружение головная боль сонливость бессонница ночные кошмары депрессия беспокойство спутанность сознания или кратковременная потеря памяти галлюцинации астенический синдром мышечная слабость парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте синдроме Рейно) тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота реже рвота диарея или запор боль в животе нарушения функции печени (темная моча желтушность склер или кожи холестаз) изменение вкуса сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны органа чувств: нарушение зрения уменьшение секреции слезной железы сухость и болезненность глаз конъюнктивит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения тромбоцитопения агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста гипогликемия брадикардия.

Прочие: боль в спине артралгия ослабление либидо снижение потенции синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии повышение артериального давления).

Лабораторные показатели: изменение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) уровня билирубина. В редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки проходящими при прекращении лечения.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия головокружение атриовентрикулярная блокада выраженное снижение артериального давления обморок аритмии желудочковая экстрасистолия сердечная недостаточность бронхоспазм судороги цианоз ногтей пальцев или ладоней.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при атриовентрикулярной блокаде показано внутривенное введение 1-2 мг атропина эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при артериальной гипотензии если нет признаков отека легких рекомендуется внутривенная капельная инфузия плазмозаменителей при неэффективности – введение эпинефрина допамина добутамина; при бронхоспазме применяются ингаляционные бета₁-адреномиметики; при судорогах – внутривенно вводится диазепам; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды диуретики глюкагон.

Взаимодействие:

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивный эффект за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках.

Глюкокортикостероиды и эстрогены снижают гипотензивный эффект за счет задержки натрия.

Одновременное применение фенотиазинов с бетаксололом приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Сердечные гликозиды метилдопа резерпин и гуанфацин амиодарон блокаторы “медленных” кальциевых каналов (верапамил дилтиазем) и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубляют брадикардию вероятность развития атриовентрикулярной блокады остановки сердца и сердечной недостаточности.

Одновременное применение бетаксолола инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию повышение АД) и изменяет эффективность последних.

Бетаксолол не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемами этих препаратов должен составлять не менее 14 дней.

Фенитоин при внутривенном введении средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность развития артериальной гипотензии.

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Диуретики клонидин симпатолитики гидралазин и другие гипотензивные средства могут вызвать чрезмерное снижение АД.

Три- и тетрациклические антидепрессанты нейролептики этанол седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых аллергических реакций или анафилаксии у больных получающих бетаксолол.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания:

Так как исследований по изучению эффективности и переносимости бетаксолола у детей не проводилось не рекомендуется его использование в педиатрии.

При приеме препарата должен проводиться контроль ЧСС и АД – в начале лечения ежедневно и затем 1 раз в 3 – 4 мес содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.) У пожилых пациентов должен проводиться контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

У больных пожилого возраста в случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин) артериальной гипотензии (АД ниже 100 мм.рт.ст.) атриовентрикулярной блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо снизить дозу или прекратить лечение.

Лечение не следует прекращать резко особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно то есть в течение 1-2 недель и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например тахикардию).

Препараты снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усиливать действие бета-адреноблокаторов. Больные принимающие такие препараты должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхолегочными заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов но при этом следует строго следить за дозировкой т.к. передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких: бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β₂-адреномиметики.

Больные использующие контактные линзы должны учитывать что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов рекомендуется прекратить терапию. При прекращении терапии дозу препарата рекомендуется снижать постепенно (на 1/4 каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома “отмены”.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством ему следует подбирать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки заболевания (например тахикардию). Резкая отмена препарата у таких больных может привести к усилению симптоматики.

При сахарном диабете прием бетаксолол а может замаскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бетаксолол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме с клонидином отмена клонидина должна проводиться через несколько дней после отмены Бетака.

При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычно рекомендуемых доз эпинефрина.

Следует отменить Бетак перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилинминдальной кислоты титров антинуклеарных антител.

На время лечения исключить употребление этанола.

У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных матери которых лечились бета-адреноблокаторами действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий тем не менее возможно развитие порока сердца требующего интенсивной терапии новорожденного (см. раздел “Передозировка”). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития отека легких).

Также имеются сообщения о брадикардии респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Спортсмены должны учитывать что препарат содержит активную субстанцию которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применяют Бетак у пациентов деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 3 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Медокеми Лтд, 2, Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus, Кипр

Бетак (20мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой 20мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество – бетаксолола гидрохлорид 20 мг

  вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

  Пленочное покрытие Опадри белый YO–B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановая камедь, вода очищенная.

  Описание

  Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской.

  Фармакотерапевтическая группа

  Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности

  АТС код С07АВ05

  Фармакологические свойства

  После перорального приема препарат быстро всасывается из

  желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет 90 %.

  Действие препарата начинается через 1-2ч после приема, длительность – 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигает через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения – от 4.9 до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, незначительно выделяется с грудным молоком.

  Период полувыведения (Т1/2) составляет 14-22 ч. 80% принятой дозы выводится с мочой, около 15% выводится в неизменном виде, остальная часть – в виде неактивных метаболитов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно удваивается (необходимо снижение доз ).

  Фаомакодинамика

  Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.

  Блокирует бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость , снижает сократимость миокарда.

  Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин – ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.

  Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяже- ния мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы , увеличенного содержания цАМФ , артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио –вентрикулярного проведения.

  Показания к применению

  – артериальная гипертензия (для снижения АД и снижения риска

  сердечно-сосудистой, и коронарной смерти

  – ишемическая болезнь сердца

  – хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (ΙΙ-ΙV функциональные классы), в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности

  – поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта)

  – нарушения сердечного ритма, в т.ч. наджелудочковая тахикардия, а также для частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах

  – функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровож- даемые тахикардией

  Способ применения и дозы

  Таблетки для приема внутрь. Независимо от приема пищи.

  Начинают лечение с начальной дозы 5-10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней – 20 мг.

  У пожилых пациентов начальная доза составляет 5 мг.

  У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на

  диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.

  При печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.

  Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

  Побочные действия

  – брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада Ι степени, отеки, боли в области сердца, нарушения проводимости, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечности недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма

  – утомляемость, головокружение, головная боль, слабость, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающих» хромотой и синдромом Рейно), тремор

  – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит;

  – тошнота, рвота, боли в области живота, запор, диарея, сухость во рту, транзиторные изменения показателей функции печени, изменения вкуса

  – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина

  – одышка при физической нагрузке, заложенность носа, затруднение дыхания, при назначении высоких дозах – ларинго – и бронхоспазм

  – гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреодное состояние;

  – кожная сыпь, повышение потоотделения, фотосенсибилизация;

  – боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

  Противопоказания

  – атриовентрикулярная блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени;

  – хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии, гипотензия)

  – продолжающая, или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета – адренорецепторов

  – клиническая значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин);

  – кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

  – одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

  – синдром слабости синусового узла;

  – выраженные нарушения периферического кровообращения;

  – повышенная чувствительность к препарату, или другим бета – адреноблокаторам.

  Лекарственные взаимодействия

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бетак. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

  Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность

  кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

  Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических

  лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина, ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.

  Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

  Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

  Удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

  Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бетак должен составлять не менее 14 дней.

  Особые указания

  С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

  Бетак может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому, при применение его у больных сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Препарат Бетак применяют под контролем частоты сердечных сокращений. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

  При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня)в течение 1-2 недель, во избежание возникновения синдрома отмены.

  Не рекомендуется применение препарата у детей.

  Применение во время беременности и грудного вскармливания

  Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

  Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

  Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами требующими, повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

  Передозировка

  Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

  Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. Для устранения брадикардии назначают атропин. В случае острой сердечной недостаточности терапию немедленно дополняют препаратами дигиталиса, диуретиками, кислородом. Бронхоспазм устраняет β2 – агонистами. Возможна дополнительная терапия аминофиллином. При атриовентрикулярной блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор, при судорогах диазепам.

  Специфического антидота нет.

  Форма выпуска и упаковка

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения

  Не применять препарат по истечение срока годности.

  Условия отпуска из аптек

  Производитель

  «Медокеми Лтд», Кипр

  51409 CY-3505 Limassol

  Держатель регистрационного удостоверения

  «Медокеми Лтд», Кипр

  51409 CY-3505 Limassol

  Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции (товара) от потребителей

  Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан

  050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»

  Бетак (Betac) инструкция по применению

  Владелец регистрационного удостоверения:

  Контакты для обращений:

  Лекарственная форма

  Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетак

  Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – ядро белого или почти белого цвета.

  1 таб.
  бетаксолол (в форме гидрохлорида)	20 мг

  Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана оксид, полиэтиленгликоль 400.

  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

  Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

  При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

  Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

  Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C max достигается через 2-4 ч.

  Связывается с белками крови на 55%. V d – от 4.9 до 9.8 л/кг.

  Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

  T 1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

  Показания препарата Бетак

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

  
  Открыть список кодов МКБ-10

  Код МКБ-10	Показание
  I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
  I20	Стенокардия [грудная жаба]
  I21	Острый инфаркт миокарда
  I42	Кардиомиопатия
  I47.1	Наджелудочковая тахикардия
  I47.2	Желудочковая тахикардия
  I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

  Режим дозирования

  Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

  При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

  Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

  Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

  Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

  Со стороны органа зрения: сухость глаз.

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

  Прочие: обострение псориаза, импотенция.

  Противопоказания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II или III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  • сахарный диабет;
  • миастения;
  • псориаз;
  • синдром Рейно;
  • облитерирующий эндартериит;
  • выраженное нарушение функции почек;
  • бронхиальная астма;
  • эмфизема легких;
  • хронический обструктивный бронхит;
  • повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение при нарушениях функции почек

  Применение у детей

  Особые указания

  С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

  В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

  Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

  Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

  Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

  При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

  Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

  Использование в педиатрии

  Не рекомендуется применение препарата у детей.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

  Передозировка

  Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

  Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма – ингаляционные бета 2 -адреномиметики; при судорогах – диазепам.

  Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

  При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

  Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

  При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

  НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

  Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

  При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

  Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

  Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

  Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

  Условия хранения препарата Бетак

  Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

  Бетак (Betac)

  Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
  таблетки, покрытые пленочной оболочкой	20 мг	30 50 100

  Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

  Действующее вещество

  Аналоги по АТХ

  Фармакологическая группа

  Бетак
  Инструкция по медицинскому применению – РУ № П N014124/01

  Дата последнего изменения: 31.05.2013

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  Состав

  каждая таблетка содержит:

  Активное вещество:

  Бетаксолола гидрохлорид 20 мг

  Вспомогательные вещества:

  Целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, лецитин, камедь ксантановая, тальк очищенный.

  Описание лекарственной формы

  Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с риской на одной стороне.

  Фармакодинамика

  Бетак — кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах бетаксолол не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме. Действие препарата начинается через 1–2 ч, длительность действия — 24 ч.

  Фармакокинетика

  Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 100%. Биодоступность — 78–90%, пища не влияет на скорость и объем абсорбции. После перорального приема максимальная концентрация бетаксолола в крови достигается через 2–4 час. Стабильная концентрация отмечается после 5–7 дневного приема препарата. Терапевтическая концентрация составляет 0,005–0,05 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 50–60%. Объем распределения — от 4,0 до 13,01 л/кг.

  Активно метаболизируется в печени, метаболиты — не активны.

  Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая. Бетаксолол проникает в грудное молоко, что следует учитывать в случае назначения препарата в период лактации.

  Период полувыведения составляет 14–22 ч. Выводится почками до 80% (15% в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 0,2–0,34 л/кг/час. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в среднем вдвое, что требует снижения дозы.

  Показания

  Профилактика приступов стабильной стенокардии.

  Противопоказания

  – Повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

  – Хроническая сердечная недостаточность II–III степени.

  – Острая сердечная недостаточность.

  – Атриовентрикулярная блокада II–III степени.

  – Синдром слабости синусового узла.

  – Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 40 уд/мин.).

  – Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).

  – Артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда).

  – Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).

  – Комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином.

  – Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  – Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (препарат содержит лактозу).

  С осторожностью

  Больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, хронической обструктивной болезнью легких, бронхиальной астмой, эмфиземой (в т.ч. легких), сахарным диабетом, метаболическим ацидозом, хронической сердечной недостаточностью, облитерирующим заболеванием периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, атриовентрикулярной блокадой I степени, феохромоцитомой, при беременности и пожилом возрасте.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Во время беременности следует применять препарат с осторожностью и только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Бета‑адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

  Способ применения и дозы

  Применение при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стабильной стенокардии: Бетак принимают 1 раз в день, независимо от приема пищи, запивая водой.

  Начальная доза составляет 10 мг (½ таблетки) в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг в сутки через 1–2 недели. Препарат применяют под контролем частоты сердечных сокращений (ЧСС). При развитии брадикардии дозу снижают или отменяют препарат. Гипотензивный эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие развивается через 1–2 мес.

  У больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), при хроническом гемодиализе начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки. При необходимости дозу повышают каждые 2 недели на 5 мг до максимально рекомендованной суточной дозы — 20 мг.

  У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

  У больных пожилого возраста начальная доза Бетака — 5 мг в сутки.

  Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

  Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

  Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при приеме в высоких дозах, у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

  Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница

  Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, экзантема, обострение симптомов псориаза, усиление потоотделения.

  Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), тремор.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта.

  Со стороны органа чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

  Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

  Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

  Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

  Лабораторные показатели: изменение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), уровня билирубина. В редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

  Передозировка

  Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, обморок, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги, цианоз ногтей пальцев или ладоней.

  Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при атриовентрикулярной блокаде показано внутривенное введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется внутривенная капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при бронхоспазме применяются ингаляционные бета₂-адреномиметики; при судорогах — внутривенно вводится диазепам; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.

  Взаимодействие

  Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

  Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивный эффект за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках.

  Глюкокортикостероиды и эстрогены снижают гипотензивный эффект за счет задержки натрия.

  Одновременное применение фенотиазинов с бетаксололом приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

  Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, амиодарон, блокаторы «медленных», кальциевых каналов, (верапамил, дилтиазем) и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубляют брадикардию, вероятность развития атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

  Одновременное применение бетаксолола, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД) и изменяет эффективность последних.

  Бетаксолол не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемами этих препаратов должен составлять не менее 14 дней.

  Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность развития артериальной гипотензии.

  Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

  Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут вызвать чрезмерное снижение АД.

  Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

  Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

  Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

  Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

  Особые указания

  Так как исследований по изучению эффективности и переносимости бетаксолола у детей не проводилось, не рекомендуется его использование в педиатрии.

  При приеме препарата должен проводиться контроль ЧСС и АД — в начале лечения ежедневно и затем 1 раз в 3–4 мес., содержания глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.) У пожилых пациентов должен проводиться контроль функции почек (1 раз в 4–5 мес.)

  Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

  У больных пожилого возраста, в случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), артериальной гипотензии (АД ниже 100 мм. рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо снизить дозу или прекратить лечение.

  Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1–2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

  При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию).

  Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие бета-адреноблокаторов. Больные, принимающие такие препараты, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

  Больным с бронхолегочными заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета‑адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой, т.к. передозировка опасна развитием бронхоспазма.

  Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких: бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — β₂-адреномиметики.

  Больные, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

  При развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. При прекращении терапии дозу препарата рекомендуется снижать постепенно (на ¼ каждые 3–4 дня) в течение 1–2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».

  В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подбирать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

  При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки заболевания (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у таких больных может привести к усилению симптоматики.

  При сахарном диабете прием бетаксолола может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, бетаксолол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

  При одновременном приеме с клонидином отмена клонидина должна проводиться через несколько дней после отмены Бетака.

  При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычно рекомендуемых доз эпинефрина.

  Следует отменить Бетак перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

  На время лечения исключить употребление этанола.

  У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

  У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. раздел Передозировка). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития отека легких).

  Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС, уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

  Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

  С осторожностью применяют Бетак у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг.

  По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

  По 3 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности

  Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  Бетак

  

  Состав и форма выпуска

  Цены в аптеках

  Вещество	Количество
  Бетаксолола гидрохлорид	10 мг

  Цены в аптеках

  Вещество	Количество
  Бетаксолола гидрохлорид	20 мг

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

  Фармакологические свойства

  фармакодинамика. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

  • кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;
  • отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной симпатомитической активности);
  • слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.

  Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности — примерно 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.

  Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.

  Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг массы тела. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10–15% бетаксолола определяют в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации — через почки.

  Выведение. Т_½ бетаксолола из организма составляет 15–20 ч.

  Показания Бетак

  АГ. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

  Применение Бетак

  обычная доза при АГ и для профилактики приступов стенокардии напряжения — 1 таблетка по 20 мг/сут.

  Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением почечной функции.

  Дозу необходимо адаптировать к состоянию функции почек больного: при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 сут).

  Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Меры предосторожности при применении . Отмена препарата. Лечение препаратами не следует прекращать внезапно, особенно у лиц с ИБС. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1–2 нед, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

  БА и ХОБЛ. Блокаторы β-адренорецепторов можно назначать только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного блокатора β-адренорецепторов в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

  При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (β₂-адреномиметики).

  Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью препарат Бетак в случае необходимости можно применять под тщательным контролем в низких дозах, которые постепенно повышаются.

  Брадикардия. Дозу необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя Противопоказано одновременное применение Бетак с нижеуказанными препаратами

  Флоктафенин. При шоке или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

  Сультоприд. Нарушение сердечного ритма (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом снижения ЧСС.

  Не рекомендуется применять препарат Бетак с нижеуказанными препаратами

  Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и AV-проводимости, а также сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и ЭКГ-наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.

  Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

  Следует с осторожностью применять препарат Бетак с нижеуказанными препаратами

  Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетение β-адренорецепторов можно устранить β-стимуляторами).

  Как правило, терапию блокаторами β-адренорецепторов не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.

  Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsade de pointes (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии по типу torsades de pointes (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

  Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

  Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Требуется контроль АД и коррекция дозы антигипертензивного средства.

  Инсулин и антидиабетические сульфаниламиды. Все блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Пациента необходимо предупредить о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы крови.

  Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.

  Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

  Лидокаин (в/в). Повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения блокаторами β-адренорецепторов, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

  Комбинации, требующие особого внимания

  НПВП (системные), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП, задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

  Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

  Антидепрессанты, родственные имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск возникновения ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

  Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

  Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.

  Блокаторы α-адренорецепторов, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

  Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

  Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может пролонгировать время AV-проводимости и стать причиной брадикардии.

  Финголимод. Одновременное применение финголимода с блокаторами β-адренорецепторов может усиливать брадикардичний эффект, и поэтому эта комбинация не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения требуется соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется проводить ночной мониторинг.

  Йодосодержащие контрастные вещества. В случае шока или артериальной гипотензии на введение йодосодержащих контрастных веществ, блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

  Если возможно, лечение блокаторами β-адренорецепторов требуется прекратить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможности проведения интенсивной терапии.

  ГКС и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с ГКС).

  Передозировка

  симптомы передозировки препарата: брадикардия или чрезмерное снижение АД.

  При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести: 1–2 мг атропина в/в; 1 мг глюкагона (введение препарата повторить при необходимости); при необходимости провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.

  При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг массы тела; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и продолжительное время, под контролем специалиста.

  Условия хранения

  при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

  Бетак : инструкция по применению

  

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой , 10 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество – бетаксолола гидрохлорид 10.00 мг

  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

  Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановый гумми, вода очищенная.

  Описание

  Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, диаметром ядра 7 мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол.

  Код АТХ С07АВ05

  Фармакологические свойства

  После перорального приема препарат быстро всасывается из

  желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 90 %.

  Действие препарата начинается через 1-2 ч после приема, длительность действия 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения от 4.9 л/кг до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

  Период полувыведения (Т½) составляет 14-22 ч. Около 80% от принятой дозы выводится с мочой, 15% выводится в неизменном виде, остальная часть – в виде неактивных метаболитов. При нарушении функции печени Т½ удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно на 50%. Поэтому требуется снижение дозы.

  Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.

  Блокирует бета1–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.

  Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио–вентрикулярного проведения.

  Показания к применению

  – профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения

  Способ применения и дозы

  Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.

  Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.

  Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.

  У пожилых пациентов: начальная доза составляет 5 мг.

  У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения.

  У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 5 мг

  1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней дозу увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.

  При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.

  Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней применения, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

  Отмену лечения проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг пациентов.

  Побочные действия

  Чаcтота возникновения побочных реакций определяется согласно частоте MedDRA: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

  Противопоказания

  – повышенная чувствительность к препарату, или другим бета – адреноблокаторам

  – атриовентрикулярная блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени

  – хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии, гипотензия)

  – продолжающая или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета-адренорецепторов

  – клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин)

  – кардиогенный шок или сердечная недостаточность

  – кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

  -бронхиальная астма (тяжелая форма), хронические обструктивные болезни легких

  – одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

  – синдром слабости синусового узла

  – выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно

  – анафилактический шок в анамнезе

  -врожденная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

  -применение бетаксолола в комбинации с флоктафенином или сультопридом

  Не рекомендуется в/в введение блокаторов кальциевых каналов (например, верапамил или дилтиазем) и других антиаритмических препаратов (амиодарон или дизопирамид и др.) пациентам, получающим бетаксолол.

  Лекарственные взаимодействия

  Противопоказанные комбинации: бетаксолол и флоктафенин – в случае шока или гипотензии, вызванной флоктафенином, бета-блокаторы снижают сердечнососудистые компенсаторные реакции; бетаксолол и сультоприд – усиление эффекта бетаксолола и сультоприда, возможно развитие выраженной брадикардии.

  Применение бетаксолола с ингаляционными галогенсодержащими анестетиками ведет к снижению сердечнососудистых компенсаторных реакций.

  (бета-адренергическое ингибирование можно устранить путем приема бета-миметических препаратов). Рекомендуется постепенная отмена бета-блокаторов и информирование врача-анестезиолога о приеме препаратов.

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для проведения кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных получающих бетаксолол.

  Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций, снижают компенсаторные сердечнососудистые реакции. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

  Бетаксолол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина, ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют нестероидные противоспалительные средства, симпатомиметики, глюкокортикостероиды и эстрогены.

  Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск возникновения или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

  Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к значительному снижению артериального давления.

  Бетаксолол удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

  Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксололом должен составлять не менее 14 дней.

  Баклофен усиливает гипотензивный эффект бетаксолола. Мефлохин повышает риск возникновения брадикардии (аддитивный эффект, включающий брадикардию). Совместное применение бетаксолола с негидрированными алкалоидами спорыньи повышает риск развития нарушений периферического кровообращения.

  Особые указания

  Не следует прерывать лечение, особенно пациентам с ИБС, без предварительной консультации с врачом, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель. В случае необходимости, можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

  У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких Бетак назначают только при умеренной степени тяжести заболевания, в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – бета2-адреномиметики.

  С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме, требуется контроль артериального давления.

  У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, Бетак применяют под строгим медицинским наблюдением, в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости, и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

  Если у пациента ЧСС в покое составляет менее 50-55 ударов/мин необходимо снизить дозировку препарата.

  Учитывая отрицательный дромотропный эффект, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

  При почечной недостаточности необходима коррекция дозы с учетом клиренса креатинина.

  При назначении препарата Бетак пациентам с псориазом требует тщательная оценка необходимости его применения, т.к. бета-блокаторы могут вызвать ухудшение состояния.

  Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, что может повлиять на результаты скрининга глаукомы, поэтому необходимо информировать врача-офтальмолога о приеме препарата Бетак.

  При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД). Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Необходимо информировать анестезиолога о приеме препарата Бетак. В случае необходимости прекращения терапии перед хирургическим вмешательством, это следует сделать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов.

  В некоторых случаях терапия бета-адреноблокаторами может не прерываться:

  — у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов

  — в случае экстренных хирургических вмешательств или случаях, когда прекращение лечения невозможно, следует назначить адекватную дозу атропина, с повторением по мере необходимости, для предотвращения парасимпатической реакции; для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

  Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

  Бетак может маскировать начальные симптомы гипогликемии (тахикардию, ощущение сердцебиения, потливость), поэтому при применение у больных сахарным диабетом, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Симптомы тиреотоксикоза также могут маскироваться при терапии Бетаком.

  При терапии препаратом Бетак возможна положительная реакция при проведении антидопинговой пробы.

  Применение в педиатрии

  Не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.

  Применение во время беременности и лактации

  Бета-блокаторы способны уменьшить плацентарное кровообращение, что может привести к внутриутробной смерти, рождению мертвого плода, выкидышу или преждевременным родам. Также у плода могут возникнуть побочные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия).

  Применение бетаксолола при беременности возможно только в случае острой необходимости после оценки польза/риск.

  Если же мать получала лечение бета-блокаторами в период беременности, которые способны оказывать влияние на новорожденного в течение нескольких дней после рождения, существует риск возникновения сердечных и легочных осложнений в постнатальный период. В случае возникновения сердечной недостаточности у новорожденного, необходима госпитализация в отделение интенсивной терапии. Применение плазмозаменителей не рекомендовано (из-за риска возникновения острого отека легких). Также отмечались случаи брадикардии, дыхательной недостаточности, гипогликемии.

  В течение первых 3-5 дней после родов необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в специализированном отделении (сердечный ритм, уровень глюкозы в крови).

  Бетаксолол выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими потенциально опасными механизмами.

  Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Передозировка

  Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

  Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. Для устранения брадикардии назначают атропин. В случае острой сердечной недостаточности терапию немедленно дополняют препаратами дигиталиса, диуретиками, кислородом. Бронхоспазм устраняет β2 – агонистами. Возможна дополнительная терапия аминофиллином. При атриовентрикулярной блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор; при судорогах диазепам.

  Специфического антидота нет.

  Форма выпуска и упаковка

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

  Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения

  Не применять препарат после истечения срока годности.

  Инструкция по применению БЕТАК (BETAC)

  

  Форма выпуска, состав и упаковка

  Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – ядро белого или почти белого цвета.

  1 таб.
  бетаксолол (в форме гидрохлорида)	20 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана оксид, полиэтиленгликоль 400.

  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

  Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

  При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

  Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

  Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C max достигается через 2-4 ч.

  Связывается с белками крови на 55%. V d – от 4.9 до 9.8 л/кг.

  Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

  T 1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% – в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

  Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

  Режим дозирования

  Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

  При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

  Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

  Со стороны дыхательной системы:

  • бронхоспазм.

  Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, крапивница.

  Со стороны ЦНС:

  • астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

  Со стороны системы пищеварения:

  • тошнота;
  • редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

  Со стороны органа зрения:

  • сухость глаз.

  Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения, тромбоцитопения.

  Прочие:

  • обострение псориаза;
  • в отдельных случаях – нарушение потенции.

  Противопоказания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II или III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  • повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.
• сахарный диабет;
• феохромоцитома;
• миастения;
• псориаз;
• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• выраженное нарушение функции почек;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• хронический обструктивный бронхит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

• брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение:

• симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма – ингаляционные бета 2 -адреномиметики;
• при судорогах – диазепам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.