От чего помогают таблетки Фенигидина? Кому это лекарство противопоказано? Побочные действия

Фенигидин (Phenihidin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенигидин

Таблетки1 таб.
нифедипин10 мг

50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фенигидин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]
I20.1Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I73.0Синдром Рейно

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Фенигидин

Состав

В 1 таблетке препарата находится 10 мг активного компонента нифедипина.

Дополнительные компоненты: твин-80, низкомолекулярный поливинилпирролидон, картофельный крахмал, метилцеллюлоза, красный кислотный 2С, диоксид титана, сахар (молочный и рафинированный).

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде двухслойной таблетки малинового цвета, выпуклой формы. По 10 таблеток в ячейковых блистерах. В 1 картонной упаковке находится 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Активный компонент, являясь антагонистом ионов кальция, вызывает блокировку кальциевых каналов в клетках кардиомиоцитов и артерий. Тем самым, нифедипин воздействует на сердечные и периферические сосуды, вызывая их расширение. Не влияет на тонус гладкомышечной мускулатуры вен. Подобная реакция способствует снижению артериального давления, уменьшению сопротивления периферических сосудов (в большей степени артериол), снижению потребностей кардиомиоцитов в кислороде и, соответственно, всё это ведет к значительному снижению нагрузки на сердце в целом. Одной из функций нифедипина является также угнетение агрегации тромбоцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство характеризуется быстрой всасываемостью и быстродействием — максимальная концентрация нифедипина в крови регистрируется через ½ часа при приеме per os. Период метаболизирования и полувыведения составляет от двух до четырех часов. Выделение продуктов метаболизма осуществляется почками с мочой, частично найдены неактивные метаболиты в кале.

Показания к применению

Назначается Фенигидин от давления, повышение которого связано со следующими сердечно-сосудистыми заболеваниями:

Медикамент применяется для быстрого купирования гипертонического криза и профилактики приступов стенокардии (ишемии сердца).

От чего Фенигидин может еще применяться? В пульмонологии препарат назначают при:

  • легочной гипертензии;
  • бронхообструктивном синдроме.

Противопоказания

  • пониженное систолическое давление (гипотония);
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме;
  • коллапс;
  • индивидуальная гиперчувствительностьк активному веществу или подобным дигидропиридинам;
  • аортальный стеноз;
  • кардиогенный шок;
  • инфаркт миокарда в остром периоде;
  • период беременности и лактации.

Побочные действия

  • резкое падение кровяного давления;
  • отёк нижних конечностей;
  • асистолия;
  • покраснение кожи груди и лица;
  • тахикардия;
  • брадикардия.

Возможно нарушение реакций ЦНС:

Со стороны ЖКТ:

Инструкция по применению Фенигидина (Способ и дозировка)

Дозировка определяется индивидуально с учетом нескольких факторов (возраст, сопутствующие заболевания, общая реакция организма и др.). Как правило, минимальная дозировка составляет 10 мг (в отдельных случаях 20 мг), количество приёмов – до 4-х раз в сутки. При стенозе коронарных артерий минимальная доза равняется 50-100 мкг. Инструкция на Фенигидин предусматривает максимально безопасное количество таблеток в сутки – не более 12 штук.

Для купирования приступов стенокардии и гипертонического криза необходимо принимать препарат подъязычно до полного растворения. Дополнительно рекомендуется принять лежачее положение не менее чем на 1 час.

Корректировка дозы осуществляется с особой осторожностью, постепенно увеличивая или уменьшая количество активного вещества. Во избежание побочных эффектов желательно принимать препарат совместно с приемом пищи.

Курс терапии определяется по показаниям и обычно составляет 1-2 месяца. Далее лечащий врач подбирает другую схему лечения.

Передозировка

При передозировке наступает опасное для здоровья понижение систолического артериального давления. Наблюдаются следующие симптомы:

  • брадикардия;
  • коллапс;
  • артериальная гипотония (может привести к потере сознания);
  • нарушение ритма и проводимости сердца;
  • головная боль.

При симптомах отравления следует незамедлительно осуществить промывание желудка и принять активированный уголь. В особо тяжелых случаях пациентам назначают 10%-й раствор хлорида кальция внутривенно.

Взаимодействие

Препарат оказывает более выраженное действие при одновременном приеме других лекарственных средств для снижения артериального давления, нитратов, диуретиков, трициклических антидепрессантов, Ранитидина, Циметидина. В комбинации с бета-адреноблокаторами может вызвать нарушение кровообращения сердечной мышцы, усилить артериальную гипотензию.

Снижается эффективность нифедипина при одновременном приеме с препаратами кальция, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом, Карбамазепином.

При одновременном приеме с Дигоксином, Хинидином и Теофиллином меняется концентрация последних в плазме крови. Этанол может вызывать усиление эффекта нифедипина, вызывая тем самым головокружение, слабость, нарушение коронарного кровообращения.

Условия продажи

Отпускается в аптечных пунктах при обязательном предъявлении рецепта.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить вдали от маленьких детей в сухом, затемненном месте. Оптимальный температурный режим — ниже комнатной температуры (8–15 °C).

Срок годности

При соблюдении должных условий хранения — 3 года.

Особые указания

Фенигидин необходимо применять под строгим контролем врача, а при инфаркте миокарда, сахарном диабете, болезнях печеночной системы, патологии мозгового кровообращения, гиповолемии, гемодиализе — только в условиях клиники.

Доза увеличивается и уменьшается постепенно. Резкое прекращение курса лечения может быть опасно. Для пожилых рекомендовано снижение дозы в связи с пониженным метаболизмом. Для скорейшего всасывания рекомендуется рассасывать таблетку под языком до полного растворения. Во время лечения не допускается прием алкоголя и веществ, снижающих артериальное давление.

Не рекомендуется в период лечения управлять различными видами транспорта, механизмами и осуществлять работу, требующую повышенного внимания и концентрации.

При беременности и лактации

Не рекомендуется применение Фенигидина во время беременности и кормления грудью, так как адекватных исследований в данной области не проводилось. Возможно эмбриотоксическое и тератогенное действие активного вещества. Нифедипин проникает в рудное молоко.

Аналоги

Существует множество аналогов Фенигидина со схожим механизмом действия:

  • Нифедипин
  • Кордипин
  • Миокард
  • Нифекард
  • Коринфар

Отзывы о Фенигидине

Анализ информации на медицинских порталах позволил сделать вывод, что данный препарат считается устаревшим, а множество ограничений по использованию заставляют врачей назначать более безопасные и современные аналоги. Отзывы сообщают о том, что довольно часто наблюдается развитие побочных эффектов. В связи с этим многие участники форумов беспокоятся за свое здоровье, но при этом единогласно подтверждают эффективность данного лекарственного средства, особенно во время приступов стенокардии и резкого повышения систолического давления.

Фенигидин отличается от других гипотензивных медикаментов наличием дополнительных эффектов, ведь активное вещество не только позволяет снижать кровяное давление, но и обладает антиатеросклеротическим действием. Мнения пациентов на данный счет разделяются: кто-то выбирает эффективный препарат при гипертонических кризах, закрывая глаза на выраженные побочные эффекты, а для кого-то предпочтительнее прием безопасных препаратов современного уровня, которые не только плавно снижают АД, но и не вызывают негативных реакций.

Цена Фенигидина, где купить

Фенигидин можно приобрести аптечном пункте, предъявив рецептурный бланк врача. Цена составляет в среднем 14-31 рублей за 50 таблеток и зависит от точки продажи.

Фенигидин (Phenihidinum)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки10 мг50 2800 3000 3200 3400 3600

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Фенигидин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № П N014693/01

Дата последнего изменения: 02.02.2018

Лекарственная форма

Состав

Активный ингредиент:

Нифедипин — 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.

Описание лекарственной формы

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакодинамика

Фенигидин является вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

Фармакокинетика

Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40–70%. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40–60%).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–60 мин. Период полувыведения — 2–4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94–97%.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60–80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Показания

– Ишемическая болезнь сердца — для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

– Артериальная гипертензия различного генеза.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;

– Кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;

– Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фенигидин следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2–3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.

При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.

У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты (>1%, 0,1%, 0,01%,

Фенигидин таблетки – Здоровье – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

активный ингредиент: нифедипин – 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато- желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фенигидин является вазодилататором блокатором “медленных” кальциевых каналов дигидропиридинового типа оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция тем самым вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяя артерии Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов уменьшая работу сердца потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии в связи с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

Фармакокинетика:

Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 %). Абсолютная биодоступность составляет 40 – 70 %. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень (40-60 %).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения – 2 – 4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 – 97 %.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5 % введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов и в таком виде с мочой выводится примерно 60 – 80 % введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Показания:

– ишемическая болезнь сердца – для профилактики приступов при различных формах стенокардии в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

– артериальная гипертензия различного генеза.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;

– кардиогенный шок коллапс выраженный аортальный стеноз нестабильная стенокардия;

– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации синдром слабости синусового узла тахикардия идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой не разжевывая с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) – 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать подержать некоторое время во рту а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.

При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.

У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется в связи с чем для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенные побочные эффекты (>1 % 01 % 001 %

Фенигидин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг

Вспомогательные вещества: сахар, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипина и к другим производным дигидропиридина. Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), тахикардия, нестабильная стенокардия, одновременный прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, за высокого риска снижения артериального давления.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7-14 дней повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 2 раза в сутки.

Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.

Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиленное сердцебиение, потеря сознания; редко – усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа; очень редко – одышка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень редко – парестезии, ди-зестезия; очень редко – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор редко – тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, повышение аппетита очень редко при длительном применении – нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Психические расстройства: реакции тревожности, расстройства сна.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь, редко – эксфолиативный дерматит очень редко – анафилактические / анафилактоидные реакции.

Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, на-бряки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, очень редко – фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. В тяжелых случаях – коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление AV-проводимости.

Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости в сочетании с промывкой тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата единовременно, а затем в соответствии с показаниями – в виде длительной инфузии). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. При выраженном снижении артериального давления показано введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение нифедипина противопоказано при беременности (до 20 недель).

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или Новона-рожденный детей. Несмотря на это, применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Особенности применения

В начале лечения, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Следует с осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

В отдельных экспериментах по оплодотворению «in vitro» выявлено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотных биохимических изменений сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях «in vitro» при отсутствии других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого.

При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.

Фенигидин может задерживать вывод сердечного гликозида дигоксина из организма.

За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение; в случае необходимости снижают дозу препарата.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых вы-падки – снижение дозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие.

Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина вместе с нижеприведенными препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры – одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия.

Рифампицин – значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность уменьшается. Несмотря на это, применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Препараты, подавляющие систему цитохрома Р450 ЗА4 – при одновременном применении могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся:

  • макролидные антибиотики (например, эритромицин)
  • ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир)
  • противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или луконазол)
  • антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин)
  • хинупристин / дальфопристин;
  • вальпроевая кислота
  • циметидин.

Дигоксин, теофиллин – одновременный прием приводит к повышению концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможны проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет уменьшить дозы гликозидов после определения уровня концентрации дигоксина в плазме крови).

Хинупристин, далфопистин, циметидин – при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови.

Винкристин – при одновременном применении сокращается вывода винкристина, следовательно, необходимо будет уменьшить дозы.

Цефалоспорины – одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Нефазодон – при одновременном применении этих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота – одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Цизаприд – одновременное применение может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают кон-центрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключать снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшению эффективности.

Антигипертензивные препараты – нифедипин может увеличивать эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно с ним, таких как:

  • диуретики – другие кальциевые антагонисты;
  • β-блокаторы; – α-адренорецепторов;
  • ингибиторы АПФ – ингибиторы ФДЭ-5;
  • антагонисты АТ-1 рецепторов – α-метилдопа.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения артериального давления и единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Хинидин – в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина – резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости – откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости дозу нифедипина следует уменьшить.

Такролимус – в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищенних результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилин-мидевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакологические. Антигипертензивный, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Проявляет незначительную отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).

Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Мак-максимальных концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы крови связывается около 90% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемией, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% – через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и снижения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, что диктует необходимость снижения дозы препарата.

Основные физико-химические свойства

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фенигидин-Здоровье

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

ВеществоКоличество
Нифедипин10 мг
  • Актуальная информация
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Актуальная информация

Артериальная гипертензия ― серьезная социально-медицинская проблема, которая затрагивает, по данным разных исследователей, от четверти до половины взрослого населения в зависимости от региона и социальной группы (Фролова Е.В., 2007). По прогнозам, к 2025 г. число больных артериальной гипертензией в мире будет составлять более 1,5 млрд человек. Это заболевание, а также другие вазоспастические патологические процессы существенно влияют на продолжительность и качество жизни. Поэтому на сегодня разработано большое количество антигипертензивных препаратов с различными точками приложения эффекта и механизмами действия. Подавляющее большинство из них предназначено для регулярного применения в амбулаторных условиях. Одним из таких препаратов, позволяющих контролировать артериальное давление, является Фенигидин-Здоровье.

Фенигидин-Здоровье популярен среди врачей амбулаторно-поликлинического звена по нескольким причинам. Во-первых, доступная цена препарата делает его экономически эффективным (Вдовиченко В.П., 2006). Во-вторых, широкий диапазон терапевтических доз ― до 60 мг/сут ― позволяет подбирать дозу индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Таким образом, препарат является перспективным с точки зрения развивающейся страховой медицины, поскольку характеризуется невысоким коэффициентом «затраты-эффективность» (Филипенко Н.Г., 2006).

Механизм действия и фармакологические свойства Фенигидина-Здоровье

Действующим веществом Фенигидин-Здоровье является нифедипин — производное 1,4-дигидропиридина, представитель первого поколения блокаторов кальциевых каналов. Фенигидин-Здоровье является препаратом короткого действия (Вдовиченко В.П., 2007) — период его полувыведения колеблется в интервале 2–5 ч. Препарат быстро всасывается, его пиковые концентрации достигаются через 1–3 ч после приема, поэтому он подходит для неотложной помощи при гипертонических кризах.

Механизм действия Фенигидина-Здоровье реализуется следующим образом. В клеточной мембране (в частности гладкомышечных клеток сосудистой стенки) расположены потенциалзависимые каналы медленного типа, которые отвечают за попадание ионизированного кальция сквозь цитоплазматическую мембрану и саркоплазматический ретикулум. Таких каналов существует несколько типов, однако в сосудах преобладают кальциевые каналы L-типа, которые и блокируются нифедипином. Вследствие блокады кальциевых каналов происходит ингибирование киназы легких цепей миозина и нарушается процесс взаимодействия миозина с актином. Результатом этих процессов является расслабление гладкомышечных образований сосудистой стенки (Романов Б.К., 2004).

Антиангинальное действие нифедипина связано с тем, что он угнетает входящий поток кальция через медленные кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток стенки коронарных сосудов и в результате этого снижает его внутриклеточную концентрацию. Вследствие этого снижается тонус стенки коронарных сосудов. Кроме того, благодаря снижению периферического сопротивления артериального русла уменьшается постнагрузка на сердце. Нифедипин также характеризуется такими эффектами, как прямое отрицательное инотропное действие и торможение повреждающей активности кислых лизосомальных гидролаз, которые активируются в случае ишемии/гипоксии (Романов Б.К., 2004). Аналогичные эффекты препарата в церебральных сосудах обеспечивают улучшение мозгового кровообращения (Ivleva A., 1989).

Важным преимуществом нифедипина является то, что он практически не вмешивается в работу синусного узла и других элементов проводящей системы сердца (Фролова Е.В., 2007), а также при длительном применении способствует регрессу гипертрофии миокарда левого желудочка.

Клиническое применение Фенигидина-Здоровье

Фенигидин-Здоровье ― это таблетированный препарат, который принимают внутрь. Доза обычно подбирается с учетом клинической картины заболевания и особенностей пациента. Обычно его принимают в одно и то же время, запивая достаточным количеством жидкости (инструкция МЗ Украины) 2 раза в сутки. При необходимости более частого применения интервал между таблетками должен составлять не менее 6 ч. В экстренных случаях для ускорения наступления эффекта рекомендуется разжевывать таблетки (van Harten J., 1987). Отменять препарат следует постепенно, особенно если пациенту были назначены высокие дозы.

Первым и самым важным показанием к применению нифедипинсодержащих препаратов является артериальная гипертензия (Фролова Е.В., 2007). Причем благодаря краткосрочности эффекта препарат может применяться не только для регулярного контроля артериального давления, но и для купирования гипертонических кризов (Houston MC., 1987).

Фенигидин-Здоровье применяется также для лечения ишемической болезни сердца. Нифедипин как блокатор кальциевых каналов одновременно улучшает кровообращение в коронарных сосудах и снижает потребность миокарда в кислороде. Также он оказывает дополнительный антиатерогенный эффект ― благодаря стабилизации плазматической мембраны препарат препятствует импрегнации свободного холестерина в сосудистую стенку. Кроме симптоматического лечения нестабильной стенокардии, Фенигидин-Здоровье может быть рекомендован для лечения пациентов в период реабилитации после инфаркта миокарда (не менее чем через 4 нед после возникновения острой ишемии миокарда), особенно при наличии сопутствующей артериальной гипертензии и при отсутствии выраженной дисфункции левого желудочка. Препарат относится ко второй линии препаратов для больных стенокардией после блокаторов β-адренорецепторов, причем достаточный терапевтический эффект от нифедипина достигается в режиме монотерапии (Романов Б.К., 2004).

Кроме того, Фенигидин-Здоровье применяется при различных вазоспастических заболеваниях, в частности при вариантной стенокардии Принцметала (инструкция МЗ Украины). Стенокардия Принцметала ― это вариант периодического нарушения кровоснабжения миокарда, связанный со спазмом коронарных сосудов (чаще в ночное время). Перспективным направлением для применения нифедипина также является такое вазоспастическое заболевание, как болезнь Рейно (Belch J.J., 1996) ― обширное поражение артерий мелкого калибра и артериол (например кровеносных сосудов пальцев рук), которое проявляется эпизодическим их спазмом в ответ на разные провокаторы (Cooke E.D., 1990). Болезнь Рейно значительно ухудшает качество жизни из-за боли в поврежденных пальцах или конечности, а в тяжелых случаях критическая ишемия может стать показанием к радикальному хирургическому лечению вплоть до ампутации конечности.

Перспективным направлением для применения Фенигидина-Здоровье как представителя группы нифедипинсодержащих препаратов является лечение ограниченной склеродермии. Препарат обеспечивает адекватное кровообращение в очаге поражения, благодаря чему улучшаются процессы метаболизма в пораженных тканях и доставка в них других действующих веществ (Круглова Л.С., 2013).

Любопытно, что Фенигидин-Здоровье может применяться для облегчения холецистокардиального синдрома (классический симптом Боткина) на догоспитальном этапе — нифедипин не только устраняет коронарный спазм, но и способствует релаксации сфинктерного аппарата желчевыводящих путей (Kushnir V.E., 1990). Такое свойство препарата не является показанием к его применению у пациентов с дискинезией желчевыводящих путей. Однако он может быть рекомендован тем пациентам, у которых часто возникают ваготонические симптомы без органической причины.

Особенности применения Фенигидина-Здоровье

Нифедипину свойственны такие побочные эффекты, как активация симпатоадреналовой системы, что проявляется тахикардией и нарушением сократимости миокарда (Романов Б.К., 2004). Также нужно знать, что из-за расслабления гладкомышечных структур с приемом нифедипина может быть ассоциирован гастроэзофагеальный рефлюкс (Jenkinson L.R., 1988). Пациентов необходимо информировать о возможном появлении изжоги в ночное время во время курса лечения препаратом и рекомендовать изменения образа жизни (положение в кровати с приподнятым изголовьем, отказ от плотного ужина и т.д.).

Поскольку нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 (в частности изоэнзимом 3А4), то из-за колебаний его метаболизма (и, соответственно, фармакокинетических особенностей) следует с осторожностью комбинировать его с веществами, которые модифицируют работу этой ферментной системы. К таким веществам относятся макролидные антибиотики, рифампицин, азольные антимикотические препараты, некоторые противовирусные средства (см. инструкцию МЗ Украины), фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин и т.д. Интересный факт: грейпфрутовый сок также обладает способностью ингибировать упомянутую выше ферментную систему, поэтому может способствовать повышению концентрации препарата в крови и удлинению времени его действия.

Фенигидин-Здоровье допустимо комбинировать с антигипертензивными препаратами с другим механизмом действия и диуретиками, однако необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления и сердечной деятельности пациента и при необходимости корректировать дозу.

Важно знать, что в исследованиях на животных доказана эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата, поэтому Фенигидин-Здоровье противопоказан женщинам до 20-й недели беременности. Такое ограничение связано с тем, что кальций активно участвует в процессах органогенеза (Чингаева Г.Н., 2013). Если же у женщины развивается артериальная гипертензия беременных, то антагонисты кальция показаны для терапии преэклампсии и эклампсии, однако считаются препаратами резерва ― в период беременности предпочтение отдается блокаторам β-адренорецепторов или центральным α2-агонистам (Адашева Т.В., 2004). Важно знать, что патогенез артериальной гипертензии беременных отличается от такового гипертонической болезни. Он связан с возрастанием чувствительности рецепторов к ангиотензину II, вследствие чего повышается реактивность сосудов на воздействие эндогенных прессорных субстанций. Эти явления обычно возникают во второй половине беременности (после 20-й недели), поскольку в эти сроки ослабевает вазодилатирующее действие прогестерона.

Кроме того, благодаря способности нифедипина влиять на тонус гладких мышц, некоторые авторы рекомендуют применять его в качестве средства профилактики преждевременных родов (Danti L., 2014), особенно в сочетании с дополнительным введением прогестерона (Chawanpaiboon S., 2011). Также нифедипин секретируется в грудное молоко (Ehrenkranz R.A., 1989), поэтому препарат нежелательно применять в течение всего периода грудного вскармливания. Интересно также знать, что нифедипин при регулярном приеме резко снижает способность сперматозоидов к оплодотворению in vitro (Liu X.J., 2007), снижая их подвижность (Kanwar U., 1993). Поэтому если мужчина в паре принимает антигипертензивные препараты из категории блокаторов кальциевых каналов, то они могут рассматриваться как фактор, препятствующий наступлению спонтанной беременности (Enders G., 1997). Таким образом, необходимо тщательно взвешивать ожидаемый лечебный эффект и потенциальные риски не только при назначении препарата беременным (Magee L.A., 2005)), но и при ее планировании.

В случае передозировки Фенигидином-Здоровье лечение предполагает введение препаратов кальция (в виде кальция глюконата или кальция хлорида), а также симпатомиметиков (норадреналин, допамин) в дозе, необходимой для индивидуального достижения лечебного эффекта. При этом следует также промыть желудок для устранения остатков препарата. Важно знать об ограничении объема инфузионной терапии из-за риска развития острой правожелудочковой недостаточности. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания нифедипина с белками плазмы крови.

Заключение

Фенигидин-Здоровье на сегодня является популярным препаратом, который находит широкое применение в амбулаторно-поликлинической практике. Первая информация о применении нифедипина в лечении стенокардии была опубликована более 40 лет назад (Camerini F., 1974). С тех пор интервенционная кардиология шагнула далеко вперед: освоены операции шунтирования и стентирования коронарных сосудов, в том числе и эндоваскулярные. Кроме того, широкое применение современных антиатерогенных и антитромботических препаратов позволяет более точечно препятствовать коронарному атеросклерозу и лучше контролировать этот процесс. Поэтому принципы медикаментозной терапии заболеваний, связанных с атеросклерозом, были пересмотрены. Но в тех случаях, когда пациента беспокоят заболевания, связанные со спазмом артерий мелкого калибра и артериол, — все еще с большим отрывом лидирует системная медикаментозная терапия. Тем более что дополнительным аргументом в пользу его применения является высокая фармакоэкономическая эффективность Фенигидина-Здоровье ― соотношение между необходимой для достижения терапевтического эффекта дозой и стоимостью препарата.

Описание препарата ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ (PHENIHYDINE-ZDOROVYE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
нифедипин10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный (в пересчете на крахмал с влажностью 10%), сахар -рафинад (рафинадная пудра), кальция стеарат, полисорбат 80.

10 шт. – блистеры (5) – коробки.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы:

  • при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки;
  • редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, изжога, диарея;
  • редко – ухудшение функции печени;
  • в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения:

  • в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы:

  • в единичных случаях – гинекомастия.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь.

Местные реакции:

  • при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Ссылка на основную публикацию