Побочные эффекты Вазокардина, взаимодействие с другими веществами, инструкция по применению и фармакодинамика

Вазокардин (Vasocardin ® )

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• 3D-изображения
• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Вазокардин
• Противопоказания
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Меры предосторожности
• Условия хранения препарата Вазокардин
• Срок годности препарата Вазокардин

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета₁-адренорецепторы.

Фармакодинамика

Уменьшает потребление кислорода миокардом, удлиняет фазу рефрактерности, снижает систолическое (при артериальной гипертензии) и диастолическое (через несколько недель терапии) АД , уменьшает активность ренина плазмы.

Подавляет автоматизм синусного узла, урежает ЧСС , замедляет AV проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается 95%. Биодоступность 50%. Связывание с белками плазмы — 10%. Объем распределения — 5,5 л/кг. Проникает в грудное молоко. T_1/2 — 3,5 ч. Выводится почками (95%), в основном в виде метаболитов (только 10% — в неизмененном виде).

Показания препарата Вазокардин

Артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, инфаркт миокарда, гипертиреоз, аритмии. Профилактика приступов стенокардии, мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность. AV-блокада, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, лабильный инсулинзависимый сахарный диабет, метаболический ацидоз.

Побочные действия

Диспептические явления, головная боль, головокружение, слабость, бессонница, депрессия, одышка, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно, ухудшение зрения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных и гипогликемических препаратов. Антиаритмические средства углубляют гипотензию и брадикардию, трициклические антидепрессанты, барбитураты, нитроглицерин, диуретики, пероральные контрацептивы — только гипотензивный эффект. Рифампицин понижает, циметидин повышает концентрацию в крови. Увеличивает концентрацию алкоголя в крови и удлиняет его действие.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды в одно и то же время), по 100 мг (до 200 мг) в сутки в 2 приема.

При инфаркте миокарда: поддерживающая доза 200 мг/сут (утром и вечером).

При гипертиреозе: 150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Максимальная суточная доза 400 мг.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, генерализованные судороги.

Лечение: симптоматическое. При брадикардии и нарушениях проводимости показано в/в болюсное введение атропина в дозе 0,5–2 мг; снижении сократимости миокарда — в/в введение глюкагона в начальной дозе 1–10 мг, затем — 2–2,5 мг/ч капельно; судорожном синдроме — медленное в/в введение диазепама.

Меры предосторожности

Следует помнить, что вазокардин отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой скорости психических и физических реакций.

Условия хранения препарата Вазокардин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вазокардин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению ВАЗОКАРДИН (VASOCARDIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К25, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – коробки картонные.

таб. 100 мг: 20 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016101 от 21.05.2010 – Действующее

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К25, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Ингибирует β 1 -адренорецепторы в основном в более низких дозах, чем необходимо для блокады β 2 -адренорецепторов.

Вазокардин обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Вазокардин ослабляет или ингибирует агонистический эффект катехоламинов (которые высвобождаются в течение физического или психического стресса) на сердце. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, сердечного выброса, сократимости миокарда, повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов. При повышении содержания эндогенных катехоламинов (адреналина) метопролол ослабляет регуляцию АД в меньшей степени, чем неселективные β-блокаторы.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Вазокардин в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Вазокардин в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние Вазокардина на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Вазокардин может быть причиной умеренного повышения содержания триглицеридов и снижения содержания свободных жирных кислот в крови, умеренного снижения содержания ЛПВП, но в меньшей степени, чем после назначения неселективных бета-адреноблокаторов. Лечение метопрололом способствует снижению содержания общего холестерина в сыворотке.

При лечении Вазокардином улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (С max ) достигается от 1.5 до 2 часов после назначения (T max ). Хотя плазменная концентрация показывает большие межиндивидуальные различия, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного эффекта первого прохождения через печень, системная биологическая доступность метопролола после назначения одной дозы составляет приблизительно 50%. После повторного назначения она увеличивается до 70%. Прием во время еды может увеличить биологическую доступность от 30 до 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%).

Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных путей метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

В основном было определено, что более чем 95% пероральной дозы выводится с мочой. Приблизительно 5% (редко выше 30%) назначенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения метопролола – 3,5 часа (крайние значения – 1-9 ч). Значение полного очищения приблизительно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Системная биологическая доступность и выведение метопролола не изменяется у пациентов со сниженными функциями почек, тем не менее, выведение метаболитов уменьшается. У пациентов с показателями гломерулярной фильтрации артериальной гипертензии рекомендованная доза составляет от 100 мг до 200 мг в сут. Суточную дозу можно принимать 1 раз/сут утром или в 2 приема – утром и вечером. Если данной дозы недостаточно для терапевтического эффекта, возможно, ее повышение или комбинация с другими антигипертензивными препаратами. Длительное антигипертензивное лечение Вазокардином в дозе 100-200 мг/сут уменьшает риск смертности, включая риск внезапной кардиоваскулярной смерти, цереброваскулярных и коронарных событий у пациентов с артериальной гипертензией.

При стенокардии рекомендованную дозу от 100 мг до 200 мг разделяют на 2 приема – утром и вечером. Если есть необходимость, лечение можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами.

При лечении тахиаритмии рекомендованную дозу от 100 мг до 200 мг разделяют на 2 приема – утром и вечером. Если есть необходимость, данные дозы могут быть увеличены и/или лечение можно дополнять другими антиаритмическими препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

• Вазокардин следует применять длительно в дозе 200 мг/сут, разделенной на 2 приема – утром и вечером. Препарат снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).

При гиперкинетическом кардиальном синдроме рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз/сут утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет от 100 мг до 200 мг в 2 приема – утром и вечером.

При гипертиреозе рекомендуемая доза составляет от 150 до 200 мг в 3-4 приема в сут. При необходимости дозу можно увеличить.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция рекомендованных доз не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью обычно коррекция рекомендованных доз не требуется. Однако для пациентов с очень тяжелыми заболеваниями печени (например, с тяжелым циррозом печени и портокавальными анастомозами) целесообразно уменьшение дозы Вазокардина.

Пациентам пожилого возраста коррекция рекомендованных доз не требуется.

Максимальная суточная доза Вазокардина составляет 450 мг.

Максимальная разовая доза Вазокардина составляет 100-200 мг

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• часто – сонливость, бессонница;
• иногда – кошмарные сновидения, головокружение, головная боль;
• редко – депрессия, ухудшение концентрации внимания, парестезии;
• очень редко – нарушения памяти, беспокойство, галлюцинации, нервозность, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто – тошнота, рвота, боли в животе;
• редко – диарея, запор;
• очень редко – нарушения вкуса, сухость во рту, гепатит, отклонения от нормы функциональных тестов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• иногда – брадикардия, одышка при физической нагрузке;
• редко – транзиторное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, пальпитация, сердечная аритмия, постуральная гипотензия, синдром Рейно;
• очень редко – нарушения сердечной проводимости.

Со стороны дыхательной системы:

• редко – бронхоспазм;
• очень редко – ринит.

Дерматологические реакции:

• редко – сыпь (псориазоподобная, дистопические повреждения кожи);
• очень редко – фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление потоотделения, алопеция.

Аллергические реакции:

• редко – крапивница.

Со стороны половой системы:

• редко – импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны органов чувств:

• очень редко – звон в ушах, нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит.

Прочие:

• очень часто – утомляемость;
• редко – периферические отеки, мышечные судороги;
• очень редко – тромбоцитопения, увеличение массы тела, гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением периферической циркуляции.

Противопоказания к применению

• синоатриальная и AV-блокада II и III степеней;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная синусовая брадикардия (50 уд./мин);
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• метаболический ацидоз;
• СССУ;
• феохромоцитома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аналогично другим препаратам Вазокардин не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, если в этом нет абсолютной необходимости. Также как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол может быть причиной побочных эффектов, например брадикардии и гипогликемии у плода, новорожденных или у детей, находящихся на грудном вскармливании.

В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может вызывать задержку внутриутробного роста. Вследствие возможных инцидентов брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, лечение метопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до предполагаемого времени родов. Если это невозможно, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 ч после рождения.

Метопролол в некотором количестве выделяется с грудным молоком, что считается незначительным с точки зрения потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторов у детей, находящихся на грудном вскармливании, если кормящая мать получает метопролол в средних терапевтических дозах. В таких случаях следует тщательно контролировать состояние детей из-за потенциального эффекта блокады β-адренорецепторов.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью обычно коррекция рекомендованных доз не требуется. Однако для пациентов с очень тяжелыми заболеваниями печени (например, с тяжелым циррозом печени и портокавальными анастомозами) целесообразно уменьшение дозы Вазокардина.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция рекомендованных доз не требуется.

Вазокардин : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество
Вазокардин® таблетки 50 мг: метопролола тартрат 0,05 г.
Вазокардин® таблетки 100 мг: метопролола тартрат 0,1 г.
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание

Круглые, плоские таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с фаской, и риской на одной из сторон. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам ?-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозин-трифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, возбудимость и снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения ?-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин., максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям).
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа р-адренорецепторов.

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови – 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают ?-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Вазокардин

Состав

В препарате содержится активное вещество метопролола тартрат.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид метилированный и коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Вазокардин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в блистеры, по 2 или 4 блистера в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При лечении Вазокардином снижается потребность миокарда в кислороде, увеличивается фаза рефрактерности, уменьшается артериальное давление и активность ренина плазмы.

Также подавляется автоматизм синусного узла, становится реже сердцебиение, понижает сердечный выброс, возбудимость и сократимость миокарда.

Внутри организма таблетки быстро и полноценно всасываются. Биодоступность вещества составляет 50%, связь с белками плазмы не более 10%. Отмечено проникновение вещества в грудное молоко, период полувыведения составляет 3,5 часа. Из организма препарат выводится в основном в неизменном виде при помощи почек.

Показания к применению Вазокардина

Основные показания к применению Вазокардина:

• артериальная гипертензия;
• инфаркт миокарда;
• аритмии;
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• гипертиреоз;
• профилактика развития приступов мигрени, стенокардии.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

• гиперчувствительности;
• AV блокаде;
• кардиогенном шоке;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• заболеваниях периферических сосудов;
• синусовой брадикардии;
• хронических обструктивных болезнях лёгких;
• лабильном инсулинзависимом сахарном диабете;
• метаболическом ацидозе.

Побочные эффекты

При лечении Вазокардином могут возникать диспепсические расстройства, головокружения, головная боль, сильная слабость, бессонница, депрессивное состояние, одышка, брадикардия, гипотензия, синдром Рейно, снижение зрения и аллергические реакции.

Инструкция по применению Вазокардина (Способ и дозировка)

Как рекомендует инструкция по применению Вазокардина, таблетки принимают внутрь после употребления еды в строго установленное время. В течение суток можно принимать 100-200 мг – два раза.

Лечение инфаркта миокарда предполагает приём поддерживающей суточной дозировки 200 мг. При гипертиреозе назначают суточную дозу 50-200 мг к 3-4 разовому приёму.

Максимально допустимая суточная дозировка не должна превышать 400 мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать нежелательные симптомы, проявляемые в виде: артериальной гипотензии, острой сердечной недостаточности, кардиогенного шока, брадикардии, затруднения дыхания, бронхоспазма, рвоты, потери сознания, генерализованных судорог.

При этом проводится симптоматическое лечение. Например, при развитии брадикардии и отклонениях проводимости назначают болюсное введение атропина внутривенно, уменьшение сократимости миокарда требует внутривенного введения и так далее.

Взаимодействие

При одновременном применении Вазокардина с ингибиторами моноаминооксидазы возможно значительное усиление гипотензивного эффекта. Поэтому нужно, чтобы интервал между приёмами этого препарата был не меньше 2 недель.

Сочетание с Нифедипином нередко вызывает снижение артериального давления, со средствами для ингаляционного наркоза – повышает вероятность угнетения деятельности миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

Комбинированная терапия с бета-адреностимуляторами, Теофиллином, кокаином, эстрогенами, Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами может ослабить гипотензивный эффект.

Помимо этого, отмечается суммация кардиодепрессивного действия в комбинации с препаратами для наркоза, повышается вероятность нарушений в кровообращении в сочетании с алкалоидами спорыньи.

Одновременное лечение с пероральными гипогликемическими препаратами способно понизить их эффективность, с Инсулином – увеличить риск развития гипогликемии, а также усиление её выраженности и продолжительность проявления.

Комбинации с гипотензивными средствами, Нитроглицерином, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов нередко приводит к резкому снижению артериального давления. Сочетание с Верапамилом, Резерпином, Дилтиаземом, антиаритмическими препаратами, Клонидином, Гуанфацином и так далее, могут увеличить выраженность сбоев сердечного ритма и прочих нарушений сердечно-сосудистой системы.

При одновременном лечении индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином или барбитуратами – усиливается метаболизм метопролола, что приводит к снижению его концентрации в составе плазмы крови, а следовательно уменьшению эффекта. Сочетание с ингибиторами – Циметидином, пероральными контрацептивами, Фенотиазином, может повысить их концентрацию в составе плазмы.

Используемые в иммунотерапии аллергены, а также их экстракты для кожных проб, в сочетании с Вазокардином увеличивают вероятность развития системных аллергических реакций. Некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные средства способны вызвать анафилактические реакции.

Условия продажи

Таблетки Вазокардин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения лекарства должно быть недоступно детям, а также достаточно тёмным и прохладным.

Вазокардин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид метилированный, натрия крахмала, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.

Показания

Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и снижения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также снижения риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковой тахикардии, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-блокаторов;
• блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность
• выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в мин.)
• подозрение на острый инфаркт миокарда
• шоковое состояние;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

Способ применения и дозы

ВАЗОКАРДИНА назначают для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Рекомендуемая доза для пациентов с легкой или умеренной формой артериальной гипертензии составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке не достигнуто терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда

После окончания острой стадии инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.

Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковой тахикардии, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах

Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 200 мг, делят на 2 приема, или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Рекомендуемая суточная доза 100 мг 1-2 раза в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет нужды корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Обычно ВАЗОКАРДИНА пациентам с циррозом печени назначают в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозу.

Побочные реакции

В общем препарат переносится хорошо, побочные реакции имеют легкий и мимолетный характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в области сердца, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, сердцебиение, постуральная гипотензия, синдром Рейно, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, потеря сознания, удушье при нагрузке.

Со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гепатит, снижение содержания липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов в плазме крови, повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артропатия (моно- полиартрит).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, редко – латентный диабет.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ринит, удушье.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.

Кожа: сыпь (в форме urticaria psoriasform , участки дистрофии кожи), крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, усиление потливости, алопеция.

Другие: импотенция, нарушения либидо, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, нарушение сознания, значительное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, антриовентрикулярна блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонисты внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Также вводят глюкагон в дозе 1-10 мг. В случае значительной брадикардии, что рефрактерная к медикаментозной терапии, применяют искусственного водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так как β-рецепторы связаны β-блокаторами.

Применение в период беременности или кормления грудью

ВАЗОКАРДИНА противопоказан при беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому он противопоказан детям.

Особенности применения

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоли). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать ВАЗОКАРДИНА, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными b-блокаторами.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны пройти такое лечение до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом обязательно очень осторожно.

В случае развития брадикардии при лечении метопрололом дозу необходимо уменьшить и / или препарат нужно постепенно отменить.

Благодаря своей гипотензивной действия ВАЗОКАРДИНА может уменьшить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения.

Если препарат используют пациенты, страдающие феохромоцитомой, параллельно необходимо назначить α-симпатолитическим препарат.

К проведению общей анестезии врач-анестезиолога необходимо проинформировать, что пациент применяет ВАЗОКАРДИНА. Не рекомендуется прекращать лечение в течение состояния оперативного вмешательства. Лечение не должно прекращаться внезапно. В случае, когда необходимо прекратить лечение, и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней под наблюдением врача. На каждом этапе дозу следует снижать вдвое. Последнюю дозу принимают в течение 6 дней до полной отмены препарата. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с заболеваниями коронарных сосудов. Риск сердечных приступов, включая внезапную смерть, может увеличиваться при прекращении лечения b-блокаторами. Особое внимание следует уделять пациентам со стенокардией Принцметала. Тщательное наблюдение врача необходим таким группам пациентов: с сахарным диабетом (возможны тяжелые гипогликемические состояния), при печеночной недостаточности (при циррозе может повышаться уровень метопролола в плазме крови), при почечной недостаточности должно проводиться регулярный контроль функции почек.

Пациентам, в анамнезе тяжелые аллергические реакции, проводить лечение метопрололом необходимо очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят курс лечения вакцинами (десенсибилизирующая терапия).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта к риску.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат ВАЗОКАРДИНА.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости реакций, поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работы на высоте и тому подобное.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении ВАЗОКАРДИНА и:

• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиться артериальная гипотензия
• антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значительной артериальной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность
• антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность введение вышеупомянутых препаратов больным, которые принимают метопролол, противопоказано (исключение – проведение интенсивной терапии)
• одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению его биодоступности на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата
• сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина, клонидина может вызвать угрожающее уменьшение частоты сердечных сокращений и / или замедление внутрисердечной проводимости
• норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение артериального давления;
• адреналина, который применяется в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослабляться терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;
• ингибиторов МАО (МАО) не следует применять вместе с метопрололом в связи с опасностью возникновения избыточной гипертензии;
• циметидина может привести к ужесточению действия метопролола;
• метопролол может снижать выведение из организма лидокаина;
• индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола;
• наркотических средств – усиливается гипотензивное действие. При этом отрицательная изотропная действие обоих средств суммируется;
• периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может вызвать усиление нервовомьязовои блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент применяет ВАЗОКАРДИНА.

Данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами спорыньи, эстрогенами и препаратами, содержащими йод – нет.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метопролол – b 1 -селективного блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b 1 рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Всасывания и распределение. После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 1,5-2 часа после применения (T max ). Хотя концентрация метопролола в плазме различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель связывания метопролола с белками плазмы ниже (примерно 5-10%).

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковыми у молодых пациентов. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Однако, выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта. У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться.

Основные физико-химические свойства

мраморные плоские таблетки от белого до светло-кремового цвета, которые имеют разделительную черту на одной стороне.

Вазокардин

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Вазокардин выпускается в форме таблеток. Согласно инструкции в состав препарата входит metoprolol tartrate. Вазокардин купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена препарата Вазокардин составляет 200 рублей. В случае непереносимости препарата, на нашем сайте можно найти аналоги Вазокардин. Уточняйте наличие и способ доставки. Лекарство выпускается в упаковках по 50 таблеток. Отзывы препарата Вазокардин говорят о высокой эффективности во время лечения. Вазокардин в Москве отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Фармакодинамические последствия блокады бета1-рецепторов включают снижение частоты сердечных сокращений как в покое, так и при физической нагрузке, а также сердечного выброса, а также снижение как систолического, так и диастолического артериального давления. Метопролол может снижать рефлекторную ортостатическую гипотензию. Как и у всех «селективных» адренергических антагонистов, селективность в отношении рецептора бета1 теряется при более высоких дозах. Метопролол имеет улучшенные сердечно-сосудистые исходы у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью из-за систолической дисфункции левого желудочка и у пациентов с ишемической или дилатационной кардиомиопатией. Метопролол значительно снижает частоту внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (исследование MERIT-HF). Описание метаболизма: метаболизм происходит главным образом в печени через CYP2D6. Скорость метаболизма зависит от генетического полиморфа. Период полувыведения из плазмы колеблется от 3 до 7 часов. Метаболиты не вносят значительный вклад в бета-блокирующий эффект метопролола. Лекарство выводится в основном через почки, приблизительно 95% дозы может быть восстановлено в моче. У большинства пациентов менее 10% дозы выводится в виде неизмененного препарата, но до 30-40% может выводиться без изменений из-за плохого метаболизма. Остальная часть дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

Вазокардин таблетки 100мг 50шт имеет показания при: • синдроме повышения систолического АД (САД) ≥ 140 мм рт. ст. и/или диастолического АД (ДАД) ≥ 90 мм РТ (эссенциальная гипертензия (гипертоническая болезнь) составляет 90–95 % случаев гипертонии); • клиническом синдроме, характеризуемого ощущением или чувством дискомфорта за грудиной; • острой форме сердечного приступа; • профилактический курс после острой формы сердечного приступа; • патологических состояниях, приводящих к нарушению частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца; • формах аритмии, вызванных нарушением электрической проводимости и регуляции частоты сердечных сокращений.

Противопоказания

Вазокардин имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • нарушение проводимости из синоатриального узла в предсердия; • синдром брадикардий и тахикардий; • синдром, вызванный декомпенсированным нарушением функции миокарда; • нарушения синусового ритма, которые контролируется синусовым узлом; • состояния, приводящие к сердечному приступу; • патологические процессы, развивающиеся в ответ на воздействие чрезвычайных раздражителей и сопровождающийся прогрессивным нарушением жизненно важных функций нервной системы, кровообращения, дыхания, обмена веществ и некоторых других функций; • нарушение функциональности кровообращения в отдельных органах и крупных регионах тела; • хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей; • накопления кислот вследствие повышенного их образования или потребления, сниженного выведения из организма или потери HCO3 − через ЖКТ или почки; • биологически активные вещества в лечебном курсе, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу, содержащийся в нервных окончаниях, препятствуя разрушению этим ферментом различных моноаминов и тем самым способствуя повышению их концентрации в синаптической щели; • дети; • период беременности; • подростки; • грудное вскармливание; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста.

Способ применения и дозы

Доза применения от 100 до 200 мг/сут вазокардина была изучена. Во время клинических испытаний использовались средние дозы 85 мг/день и 108 мг/день вазокардина. Хотя некоторые исследования еще не начались (5 мг ПО два раза в день), другие начали в дозе 12,5 мг/день. В многоцентровом контролируемом исследовании идиопатической дилатационной кардиомиопатии (исследование MDC) пациенты II и III классов NYHA были рандомизированы на метопролол тартрат или плацебо. При последующем наблюдении (приблизительно от 12 до 18 месяцев) 38 пациентов в группе плацебо и 25 в группе метопролола достигли первичной конечной точки (смерть или необходимость в трансплантации сердца), снижение риска на 34% в пользу тартрата метопролола (p = 0,058). Вазокардин, который связан с улучшением симптомов и сердечной функции. Тартрат карведилола и метопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (NYHA класса II – IV) продемонстрировал значительно более низкую общую смертность от карведилола по сравнению с тартратом метопролола (34% против 40%, ЧСС 0,83, 95% ДИ От 0,74 до 0,93, р = 0,0017); однако COMET был оценен для более низкой целевой дозы метопролола (50 мг ПО два раза в день), чем FDA-одобренная целевая доза для сердечной недостаточности (200 мг ПО один раз в день для метопролола сукцината).

Побочные действия

Вазокардин имеет ряд побочных эффектов: • усталость; • запор; • парестезии; • боль в груди; • головокружение; • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; • забрюшинный фиброз; • усиленное сердцебиение; • гипергликемия; • обморок; • гипертриглицеридемия; • фиброз полового члена; • пироз (изжога); • пурпура; • нарушения зрения; • инсульт; • гипертония; • тошнота; • периферические отеки; • сердечная недостаточность; • импотенция (эректильная дисфункция); • ринит; • AV блок; • метеоризм; • дисгевзия; • головокружение; • рвота; • псориаз; • синусовая тахикардия; • гипергидроз; • хрипы; • артралгия; • кошмары; • увеличение веса; • путаница сознания; • сонливость; • гипотония; • повышенные печеночные ферменты; • желтуха; • гепатит; • диарея; • скелетно-мышечная боль; • боль в животе; • некроз тканей; • ларингоспазм; • агранулоцитоз; • ксерофтальмия; • бессонница; • бронхоспазм; • тиннитус; • периферическая вазоконстрикция; • гипогликемия; • депрессия; • одышка; • галлюцинации; • тремор; • амнезия; • сыпь; • симптомы волчанки; • тревога; • снижение либидо; • зуд; • затуманенное зрение; • алопеция; • ксероз; • тромбоцитопения; • светочувствительность; • брадикардия; • головная боль; • сахарный диабет; • ксеростомия; • диафорез;

Передозировка

В случае чрезмерного принятия препарата, вызвать медицинских работников.

Лекарственное взаимодействие

Монитор для увеличения побочных реакций вазокардина, включая брадикардию и гипотонию во время совместного назначения. Снижение дозы метопролола может потребоваться в зависимости от ответа. Одновременное использование может увеличить действие метопролола. Метопролол является субстратом CYP2D6; Абиратерон является умеренным ингибитором CYP2D6. В присутствии другого умеренного ингибитора CYP2D6 AUC метопролола увеличивался в 3,29 раза без влияния на сердечно-сосудистую реакцию на метопролол. Одновременное использование бета-адреноблокаторов с аспирином и другими салицилатами может привести к потере антигипертензивной активности из-за ингибирования почечных простагландинов и, следовательно, задержки соли и воды и почечного кровотока. Метопролол значительно метаболизируется изоферментами CYP2D6, а ингибиторы CYP2D6, такие как пропоксифен, теоретически могут нарушать метаболизм метопролола. Клиницисты должны быть готовы к преувеличенным эффектам бета-блокатора, если метопролол назначается с пропоксифеном.

Особые указания

Бета-адреноблокатор следует использовать с осторожностью у пациентов с известной или подозреваемой феохромоцитомой. Если требуется метопролол, его следует вводить в сочетании с альфа-блокатором и только после того, как альфа-блокатор был инициирован. Введение только бета-адреноблокаторов при феохромоцитоме было связано с парадоксальной гипертензией вследствие ослабления бета-опосредованной вазодилатации.

Вазокардин 100 : инструкция по применению

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •

• Лекарственные взаимодействия •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола тартрат 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 25, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02

Фармакологические свойства

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%). Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) – в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

Вазокардин – кардиоселективный β1-адреноблокатор, т.е. ингибирует β1-адренорецепторы в дозах, в основном ниже, чем необходимо для блокады β2-адренорецепторов.

Вазокардин не обладает внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Вазокардин, блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

В терапевтических дозах Вазокардин оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Вазокардин в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.

При лечении Вазокардином повышается и улучшается качество жизни пациентов. Улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Когда использовался Вазокардин, улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.