Показания и противопоказания к применению нитроглицерина при повышенном давлении и приступах стенокардии

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин

Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
нитроглицерин с глюкозой5 мг,
что соответствует содержанию нитроглицерина0.5 мг

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкоза) – 9.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 42.8 мг, крахмал картофельный – 13.1 мг, кальция стеарат – 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 3.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (300) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (400) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (600) – коробки картонные (для стационаров).
20 шт. – пробирки – пачки картонные.
40 шт. – пробирки – пачки картонные.
50 шт. – пробирки – пачки картонные.
100 шт. – пробирки – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь – 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата Нитроглицерин

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I20Стенокардия [грудная жаба]
I20.0Нестабильная стенокардия
I21Острый инфаркт миокарда
I50.1Левожелудочковая недостаточность
J81Легочный отек

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) – коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином – возможен ортостатический коллапс; с этанолом – резкая слабость и головокружение.

Нитроглицерин (Nitroglycerinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Нитроглицерин
  • Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Нитроглицерин
  • Фармакология
  • Применение вещества Нитроглицерин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Нитроглицерин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Нитроглицерин
  • Торговые названия c действующим веществом Нитроглицерин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Нитроглицерин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения
  • J81 Легочный отек
  • K22.4 Дискинезия пищевода
  • K59.8.1* Дискинезия кишечника
  • K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
  • K82 Другие болезни желчного пузыря
  • K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
  • K85 Острый панкреатит
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Способ применения и дозы

В/в (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббукально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Нитроглицерин-Здоровье

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – нитроглицерина разведенного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг ,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактозы моногидрат.

    Описание

    Таблетки белого или белого с кремоватым и ли сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

    Код АТХ C01D A02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание. При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек.

    Распределение. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин. Связь с белками плазмы – 60 %. Объем распределения 3 л/кг, клиренс – 0,3-1,0 л/кг/мин.

    Биотрансформация. При приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), при сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток, а затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты – ди- и мононитраты, конечный – глицерин.

    Элиминация. П ериод полувыведения нитроглицерина – 1-4,4 мин, метаболитов – 7 мин. Метаболиты экскретируются преимущественно почками, часть – легкими с выдыхаемым воздухом.

    Фармакодинамика

    Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.

    Механизм действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина свободного радикала оксида азота (NO). NO – эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и повышающий содержание циклического гуанозин-3 ’ 5 ’ -монофосфата (цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

    Вызывает депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и ударного объема более выражена в вертикальном положении тела); ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного артериального давления или значительного повышения частоты сердечных сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

    Расширяет большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии миокарда.

    Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

    У больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.

    Показания к применению

    – к упирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии

    Способ применения и дозы

    Препарат предназначен для применения у взрослых пациентов.

    Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения препарата необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

    Препарат следует принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

    Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая. Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение 15-минутного периода или изменился характер боли необходимо вызвать врача. Во время приема препарата пациент должен находиться предпочтительно в сидячем положении.

    Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

    При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицерина пролонгированного действия.

    Побочные действия

    Очень часто:

    – ощущение слабости, тревожность, возбудимость, психотические реакции, заторможенность, дезориентация

    – артериальная гипотензия, усиление симптомов стенокардии, парадоксальная брадикардия, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия

    – гиперемия кожных покровов, ощущение жара

    – сухость во рту, изжога

    – аллергические реакции, в том числе, кожные высыпания, зуд, анафилактический шок

    – нарушение зрения, обострение глаукомы

    Частота неизвестна:

    – боль в животе, диарея

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или к другим нитропрепаратам

    – артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.)

    – острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

    – брадикардия (менее 50 уд./мин)

    – повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы)

    – закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением

    – одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, а также с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы

    – пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы (лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

    – детский и подростковый возраст до 18 лет

    – период беременности и лактации

    Лекарственные взаимодействия

    Одновременное применение нитроглицерина с препаратами – растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафил цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила) противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного эффекта нитроглицерина.

    На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.

    При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем – потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы, поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина, обуславливая необходимость контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной терапии гепарином.

    Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием жевательной резинки.

    Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам, принимающим сублингвально нитроглицерин не следует назначать одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.

    Особые указания

    К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа стенокардии.

    Препарат предназначен для сублингвального применения, таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. При возможности, препарат следует принимать в положении «сидя», соблюдая осторожность при возвращении в положение «стоя» для избежания падения из-за возможного головокружения, потери сознания, что чаще наблюдается у пациентов, которые употребляли алкоголь.

    Нитроглицерин следует применять с осторожностью, с учетом риска и пользы истощенным больным (или больным со сниженной массой тела) и/или на фоне гипотензии, так как тяжелая гипотензия может развиваться от небольших доз препарата, особенно при применении его в положении «стоя». Гипотензия, вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением симптомов стенокардии. Нитратная терапия может усугубить стенокардию, обусловленную гипертрофической кардиомиопатией.

    У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.

    При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение переносимости физических нагрузок в указанные интервалы. Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна, главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.

    Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается выраженные нарушение зрения или сухость во рту.

    При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его эффективности.

    Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы предотвратить потерю эффективности таблетки.

    Во время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий душ.

    Головные боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

    Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

    Период беременности и лактации

    Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

    Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами

    Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.

    Передозировка

    Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб.

    При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

    перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки по 0,5 мг № 40 в банке или контейнере в коробке.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

    Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.

    Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегис-трационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

    Нитроглицерин : инструкция по применению

    Инструкция

    Основные физико-химические свойства

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки;

    Состав

    1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного);

    вспомогательные вещества – крахмал картофельный, лактоза моногидрат, сахар, кросповидон, магния стеарат.

    Фармакотерапевтическая группа

    Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС C01D А02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NO), что стимулирует активность гуанилатциклазы. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3’5′-монофосфата (цГМФ), что является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи – соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата – эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий – к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном результате проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

    Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

    Фармакокинетика

    При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

    Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови – 2,3 мкг/л, через 8 минут – снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрованные метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина – почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзависимой редуктазы, которая локализуется в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитрат и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

    Период полувыведения – 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов – 4 часа.

    Показания к применению

    Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

    Применение внутривенного нитроглицерина в неотложной кардиологии

    Препараты нитроглицерина используют в медицине уже более 100 лет, однако интерес к этой группе лекарственных средств не ослабевает. Регулярно открываются новые благоприятные эффекты нитроглицерина, расширяющие возможности его клинического применения. Н

    Препараты нитроглицерина используют в медицине уже более 100 лет, однако интерес к этой группе лекарственных средств не ослабевает. Регулярно открываются новые благоприятные эффекты нитроглицерина, расширяющие возможности его клинического применения. Начиная с 1879 г., когда его впервые использовали для купирования приступа стенокардии, нитроглицерин остается одним из основных средств для терапии ИБС. В 1970 г. нитроглицерин впервые использовали для лечения сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда. В 1978 г. было показано, что стимуляция гуанилатциклазы, приводящая к накоплению в клетках гладких мышц сосудистой стенки циклического гуаназин-3`,5`-монофосфата, вызывающего вазодилатацию, осуществляется после метаболизма нитроглицерина в оксид азота (NO). В 1998 г. группе ученых (R. F. Furchgott, L. J. Ignarro и F. Murad) присуждается Нобелевская премия за выяснение физиологической роли NO (эндотелий-зависимого фактора релаксации), включая его регулирующее влияние на тонус сосудов. Дефицит NO наблюдается при ИБС, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности и, по-видимому, имеет большое значение в их патогенезе. Таким образом, новые данные позволяют рассматривать нитроглицерин при этих заболеваниях в качестве препарата заместительной терапии.

    К достоинствам нитроглицерина относится и многообразие лекарственных форм, позволяющее осуществлять их рациональный выбор при различных заболеваниях и для разных категорий больных. Важное место в лечении неотложных состояний в кардиологии принадлежит лекарственной форме для внутривенных инфузий.

    Инфузионный препарат нитроглицерина, стабилизированный этиловым спиртом и пропиленгликолем, появился на международном фармацевтическом рынке в начале 80-х гг. Основными показаниями к его применению являются:

    • нестабильная стенокардия, рефрактерная к лечению стандартными антиангинальными средствами;
    • инфаркт миокарда;
    • острая левожелудочковая недостаточность;
    • управляемая гипотония во время хирургических вмешательств;
    • контролирование АД при периоперационной гипертензии, возникающей во время интубации, анестезии, при разрезе кожи, при проведении экстракорпорального кровообращения и сразу же после хирургического вмешательства.

    Эффективность внутривенного нитроглицерина при нестабильной стенокардии изучалась в ходе небольших исследований [1-3]. Их результаты показывают, что под влиянием препарата у подавляющего большинства пациентов наблюдается снижение частоты эпизодов возникновения болей в покое и их интенсивности. В одном из исследований у 63% больных, получавших инфузии нитроглицерина, зарегистрировано полное исчезновение болей [1]. Применение внутривенного нитроглицерина рекомендовано у пациентов без противопоказаний (например, гипотензия или прием силденафила менее чем за 24 ч до начала терапии), у которых оказались неэффективны три сублингвальные таблетки препарата по 0,4 мг [4].

    Показано, что эффективность нитроглицерина при нестабильной стенокардии увеличивается при одновременном применении N-ацетилцистеина, однако при этом повышается и частота побочных эффектов [5].

    При нестабильной стенокардии, обусловленной рестенозом коронарных артерий, у пациентов, перенесших ангиопластику, внутривенный нитроглицерин превосходил по эффективности внутривенный гепарин [6]. В данном исследовании 200 пациентов, госпитализированных по поводу нестабильной стенокардии в течение шести месяцев после ангиопластики (без стентирования), были рандомизированы на четыре группы. Первая группа получала внутривенный гепарин, вторая — внутривенный нитроглицерин, третья — оба препарата, четвертая — плацебо. Первичная конечная точка — рецидив стенокардии — наблюдалась у 75% пациентов, получавших плацебо или гепарин, и у 42% пациентов из обеих групп, принимавших нитроглицерин.

    Существуют убедительные экспериментальные и клинические доказательства того, что внутривенные инфузии нитроглицерина приводят к уменьшению зоны инфаркта миокарда и улучшают региональную функцию сердечной мышцы [7, 8]. Предполагают, что нитроглицерин может предотвращать ремоделирование левого желудочка, наблюдающееся после обширных трансмуральных инфарктов [7]. Более того, многочисленные исследования, проведенные в «дотромболитическую эру» (см. таблицу 1), выявили достоверное снижение под влиянием внутривенного нитроглицерина частоты осложнений инфаркта миокарда и летальности как в течение первых 14 суток, так и в последующие 3—12 месяцев [7—9]. По данным метаанализа, проведенного на основании наблюдений за 2042 пациентами, смертность у больных, получавших внутривенные инфузии нитратов в острой стадии инфаркта миокарда, уменьшилась на 35% (95% ДИ, 28 — 49%; P

    1. Page A, et al. The value of intravenous trinitrin in unstable angina. Arch Mal du Coeur, 1982; 75:325-31.
    2. Kaplan K, Davison R, Parker M, et al. Intravenous nitroglycerin for the tre a t m e n t of angina at rest unresponsive to standard nitrate therapy. Am J Cardiol 1983; 51:694-98.
    3. Roubin GS, Harris PJ, Eckhardt I, et al. Intravenous nitroglycerine in refractory unstable angina pectoris. Aust N Z J Med 1982;12:598-602.
    4. Braunwald E, Antman EM, Beasley JW, et al. ACC/AHA 2002 guideline update for the management of patients with unstable angina and non-ST-segment elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines (Committee on the Management of Patients With Unstable Angina). 2002. Available at: http://www.acc.org/clinical/guidelines/unstable/incorporated/ index.htm.
    5. Horowitz JD, Henry CA, Syrjanen ML, et al. Nitroglycerine/N-acetylcysteine in the management of unstable angina pectoris. Eur Heart J 1988;9 Suppl A:95-100.
    6. Doucet S, Malekianpour M, Theroux P, et al. Randomized trial comparing intravenous nitroglycerin and heparin for treatment of unstable angina secondary to restenosis after coronary artery angioplasty. Circulation 2000;101: 955-61.
    7. Bussmann WD, Passek D, Seidel W, Kaltenbach M. Reduction of CK and CK-MB indexes of infarct size by intravenous nitroglycerin. Circulation. 1981;63:615-22.
    8. Jugdutt BI, Warnica JW. Intravenous nitroglycerin therapy to limit myocardial infarct size, expansion, and complications: effect of timing, dosage, and infarct location. Circulation 1988;78:906-19.
    9. Yusuf S, Collins R, MacMahon S, et al. Effect of intravenous nitrates on mortality in acute myocardial infarction: an overview of the randomised trials. Lancet 1988;331:1088-92.
    10. Ryan TJ, Antman EM, Brooks NH, et al. ACC/AHA guidelines for the management of patients with acute myocardial infarction: 1999 update: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines (Committee on Management of Acute Myocardial Infarction). Available at www.acc.org.
    11. Derrida et al. Favourable effects of prolonged NG infusion in patients with acute myocardial infarction. Am Heart J, 1978 96; 833-4.
    12. Flaherty et al. A randomised prospective trial of intravenous NG in patients with acute myocardial infarction. Circulation 1983;68: 576-88.
    13. Jugdutt et al. Persistent reduction in left ventricular asynergy in patients with acute myocardial infarction of NG. Circulation 1983;68:1 264-73.
    14. Lis et al. A preliminary double blinded study of intravenous NG in acute myocardial infarction. Intensive Care Med 1984;10:179-84.
    15. Gruppo Italiano per lo Studio della Sopravvivenza nell’infarto Miocardico. GISSI-3: Effects of lisinopril and transdermal glyceryl trinitrate singly and together on 6-week mortality and ventricular function after acute myocardial infarction. Lancet 1994;343: 1115-22.
    16. ISIS-4 (Fourth International Study of Infarct Survival) Collaborative Group. ISIS-4: a randomised factorial trial assessing early oral captopril, oral mononitrate, and intravenous magnesium in 58,050 patients with suspected acute myocardial infarction. Lancet 1995; 345: 669-85.
    17. Kinch J.W., Ryan T.J. “Right ventricular infarct”. N. Engl. J. Med., 1994, 330, 1211-17.
    18. Beltrame JF, Stewart S, Leslie S, et al. Resolution of ST-segment elevation following intravenous administration of nitroglycerin and verapamil. Am J Cardiol 2002 15;89:452-5.
    19. Heping Z, et al. Effect of intravenous nitroglycerin on hemodynamics in infants and children with congestive heart failure Chin Med J 2000; 113:328-31.
    20. Kaplan JA, Dunbar RW, Jones EL. Nitroglycerin infusion during coronary artery surgery. Anesthesiology 1976; 45:14-21.
    21. Coriat P, Daloz M, Bousseau D, et al. Prevention of intraoperative myocardial ischemia during noncardiac surgery with intravenous nitroglycerin. Anesthesiology 1984;61: 193.
    22. Fusciardi J, Godet G, Barnard JM, et al. Role of fentanyl and nitroglycerin in prevention of myocardial ischemic associated with laryngoscopy and tracheal intubation in patients undergoing operations of short duration. Anesth Analg 1986; 65:617-24.
    23. Snyder SW, Wheeler AS, James FM III. The use of nitroglycerin to control severe hypertension of pregnancy during caesarian section. Anesthesiology 1979;51:563-4.
    24. Saraya A, Sarin SK.Effects of intravenous nitroglycerin and metoclopramide on intravariceal pressure: a double-blind, randomized study. Am J Gastroenterol 1993;88:1850-3.
    25. Westaby D, Gimson A, Hayes PC, Williams R. Haemodynamic response to intravenous vasopressin and nitroglycerin in portal hypertension. Gut 1988;29:372-7.
    26. Morgan PJ, Kung R, Tarshis J. Nitroglycerin as a uterine relaxant: a systematic review. J Obstet Gynaecol Can 2002;24:403-9.
    27. Gonzalez ER, Jones HD, Graham S, Elswick RK. Assessment of the drug interaction between intravenous nitroglycerin and heparin. Ann Pharmacother 1992;26:1512-4.
    28. Mutch WA, Culligan JD, Cote DD, Thomson IR.Hemodynamic effects of intravenous nitroglycerin: importance of the delivery system. Anesth Analg 1982;61:927-32.

    Д. В. Привалов
    ГКБ №51, Москва

    Признаки стенокардии – что нужно и нельзя делать

    Что такое стенокардия?

    Стенокардия – это не самостоятельное заболевание, а синдром, который является проявлением ишемической болезни сердца (ИБС). Ишемическая болезнь сердца возникает ввиду недостаточного снабжения сердечной мышцы кровью. Стенокардия – своеобразный сигнал сердца о кислородной недостаточности сердца. Каким образом сердце подает такой сигнал? Сигнал ощущается в виде приступов кратковременных внезапных острых сжимающих, давящих, жгучих болей в области сердца. У некоторых пациентов боль сопровождается состоянием общего дискомфорта, чувством нехватки воздуха, перебоями в работе сердца.

    Что провоцирует приступ стенокардии?

    Приступы сначала могут быть неинтенсивными, кратковременными, по 1-2 мин., при очень тяжелой или интенсивной физической нагрузке, беге, подъеме по лестнице, выходе на холод, ходьбе против ветра. Приступ могут спровоцировать эмоциональные расстройства, курение, пребывание в душном пространстве, переедание, прием энерготоников или чрезмерных доз алкоголя.

    Стабильная и нестабильная стенокардия

    При стабильной стенокардии у пациентов с ИБС боли возникают при определенной физической нагрузке и хорошо устраняется с помощью лекарственных средств.

    Нестабильной стенокардией называют впервые появившийся приступ или состояние, когда на фоне стабильного течения ИБС приступы стенокардии учащаются и удлиняются.

    Чем опасна нестабильная стенокардия?

    Если стенокардия возникает при непредсказуемом уровне физической нагрузки, необходимо ограничить на несколько дней нагрузку до минимальной и проконсультироваться с лечащим врачом: потребуется более активное лечение и, возможно, госпитализация. Состояние эпизода нестабильной стенокардии может закончиться инфарктом миокарда. Когда сохраняется боль в груди и трудно поставить диагноз, используется термин «острый коронарный синдром».

    Как отличить стенокардию от инфаркта миокарда?

    стенокардия

    инфаркт миокарда

    Боли в центре грудной клетки, в области средней трети грудины, могут распространяться в левую руку, лопатку, нижнюю челюсть, верхнюю часть живота.

    Боли как при стенокардии, но чаще ощущаются как более интенсивные, нестерпимые, раздирающие и захватывают всю левую половину грудной клетки.

    Дискомфорт слабо или умеренно выраженный.

    Выраженный дискомфорт, усиленное потоотделение, головокружение, тошнота, нарастающее чувство нехватки воздуха, страх смерти.

    Приступ стенокардии чаще связан с предшествующей физической активностью или эмоциональным возбуждением.

    Инфаркт миокарда может возникнуть в любое время, и в том числе, в состоянии покоя.

    Время болевого приступа занимает около 3 – 15 минут.

    Болевой приступ с дискомфортом и удушьем продолжается не менее 15 – 30 минут и более, имеется тенденция к нарастанию симптомов.

    В покое боли, как правило, проходят.

    В состоянии физического покоя боли не проходят полностью, усиливаются при разговоре и глубоком дыхании.

    Применение нитроглицерина под язык или в виде аэрозоля от 1 до 3 доз прерывает приступ стенокардии.

    Симптомы не проходят полностью после применения 3 доз нитроглицерина.

    Первая помощь при приступе стенокардии

    При возникновении приступа стенокардии необходимо следовать инструкции полученной от лечащего врача или (если такой инструкции не было) действовать по алгоритму:

    1. Отметить время начала приступа.
    2. Измерить артериальное давление, частоту сердечных сокращений и пульс.
    3. Сесть (лучше в кресло с подлокотниками) или лечь в постель с приподнятым изголовьем.
    4. Обеспечить поступление свежего воздуха (освободить шею, открыть окно).
    5. Принять ацетилсалициловую кислоту (аспирин 0,25 г.), таблетку разжевать и проглотить.

    Нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) при непереносимости его (аллергические реакции) и уже осуществленном приеме его в этот день, а также при явном обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

    6. Принять 0,5 мг нитроглицерина. Если в виде таблетки – положить под язык и рассосать, если в виде капсулы – раскусить, не глотать, если в виде спрея – ингалировать (впрыснуть) одну дозу под язык, не вдыхая.

    Если после приема нитроглицерина появилась резкая слабость, потливость, одышка, или сильная головная боль, то необходимо лечь, поднять ноги (на валик, подушку и т.п.), выпить один стакан воды и далее нитроглицерин не принимать.

    Нельзя принимать нитроглицерин при низком артериальном давлении крови, резкой слабости, потливости, выраженной головной боли, головокружении, остром нарушении зрения, речи или координации движений.

    7. Если боли полностью исчезли и состояние улучшилось после приема аспирина и 1 дозы нитроглицерина через 5 минут, ограничьте физические нагрузки, дальнейшее лечение согласуйте с лечащим врачом.

    8. При сохранении боли свыше 10-15 минут необходимо второй раз принять нитроглицерин и срочно вызвать скорую помощь!

    ВНИМАНИЕ! Если аспирин или нитроглицерин недоступны, а боли сохраняются более 5 минут – сразу вызывайте скорую помощь!

    9. Если боли сохраняются и после приема второй дозы нитроглицерина через 10 минут, необходимо принять нитроглицерин в третий раз. Ждите скорую помощь.

    Телефоны для вызова скорой медицинской помощи:

    03 – на всей территории России

    103 – мобильная сотовая связь

    112 – единая служба экстренной помощи на территории России

    Дополнительные телефонные номера по месту своего пребывания уточняйте заранее.

    Запишитесь на прием к кардиологу

    Пройдите скрининг-диагностику сердечно-сосудистой системы в ЦЭИМ
    БЕСПЛАТНО

    Нитроглицерин

    • Каталог продукции (Беларусь)

    Нитроглицерин

    Нитроглицерин

    Международное непатентованное название

    Самое знаменитое и эффективное средство при приступах стенокардии. Используют для понижения АД и лечения ишемии мозга, точно так же, как и для устранения загрудинных болей.

    Категория продукции
    Форма отпуска
    Область применения
    Лекарственная форма
    Дозировка и фасовка

    0,5 мг №10х2, №10х3, №20х2

    Инструкция

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

    Каждая таблетка содержит: нитроглицерина (в виде нитроглицерина с глюкозой) – 0,5 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

    Таблетки подъязычные 0,5 мг.

    Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты

    Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

    Дозу и схему лечения устанавливает лечащий врач индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

    Обычная доза препарата при стенокардии – 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2 – 1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5 – 2 мин; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15 % – в течение 4 – 5 мин. При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку препарата. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 – кратного приема необходимо вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда). Длительность действия нитроглицерина – около 45 минут.

    Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

    Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство, обморок, сонливость, церебральная ишемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс. Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные реакции»).

    Со стороны пищеварительного тракта: ощущение легкого жжения в ротовой полости, редко – тошнота, рвота, изжога.

    Со стороны системы кроветворения: редко – метгемоглобинемия, цианоз.

    Прочие: возможны аллергические реакции; редко – эксфолиативный дерматит, повышение внутриглазного давления; при длительном применении препарата в высоких дозах – синдром отмены препарата; развитие толерантности.

    Повышенная чувствительность к активному веществу, другим нитратам, или к любому из вспомогательных веществ; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.); сосудистый коллапс; закрытоугольная форма глаукомы; шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка; токсический отек легких; геморрагический инсульт; состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит); гипертрофическая кардиомиопатия; одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил); анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе после перенесенной черепно-мозговой травмы), брадикардия, тампонада сердца, аортальный стеноз».

    Беременность, период кормления грудью, детский возраст.

    Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

    Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

    Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

    На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

    К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

    Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

    В период лечения не допускается употребление алкоголя.

    С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

    Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

    С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

    Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

    Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

    Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

    Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

    При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

    Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бетаадреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

    Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

    N-ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

    Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с препаратами нитратов пролонгированного действия.

    Препараты, которые вызывают сухость во рту (например, антихолинергические, антимускариновые), могут уменьшить эффективность нитратов, применяемых сублингвально в результате снижения всасывания.

    Антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться при одновременном применении с нитратами. Ранний и частый мониторинг эффективности антикоагулянтной терапии рекомендуется при сочетанной терапии нитратами и гепарином.

    Усиление гипотензивного эффекта апоморфина может происходить в результате сопутствующего применения нитроглицерина.

    Алкалоиды спорыньи, препятствуя коронарной вазодилатации, вызываемой нитратами, могут усиливать стенокардию. Нитроглицерин может уменьшить эффект первого прохождения и метаболизм дигидроэрготамина.

    В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной прозрачной и фольги алюминиевой. Две, три или четыре контурные ячейковые упаковки № 10, или 2 контурные ячейковые упаковки № 20 вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Ссылка на основную публикацию