Показания к использованию Бикарда ЛФ, клиническая эффективность, противопоказания и инструкция по применению

Глюкокортикоиды: мифы и правда

Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.

Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.

На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.

Действие в организме

Противовоспалительное

Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.

Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.

Подавление иммунитета

Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.

Обмен веществ

Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.

Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.

Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.

Липидный обмен . Происходит перераспределение жировых отложений. Количество жира на руках и ногах уменьшается, а на теле (спина, плечи) и лице, наоборот, накапливается. Может нарушаться липидный профиль крови и возникать гиперхолистеринэмия.

Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.

В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.

Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.

Кровь

Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.

Противострессовое действие

Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.

Действие на другие гормоны

Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.

Виды препаратов

На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:

  • от 8 до 12 часов, короткого действия: гидрокортизон, кортизон;
  • от 18 до 36 часов, средней продолжительности: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон;
  • от 36 до 54 часов, длительного действия: дексаметазон, бетаметазон.

Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.

Применение

Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.

Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.

При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.

Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.

Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.

Формы препаратов

Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.

В лечении заболеваний дыхательной системы используются ингаляционные формы ( Симбикорт , Пульмикорт , Серетид ) . Так как их применение обычно длительно, они сделаны так, чтобы оказывать минимальное системное действие.

Для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний суставов производят препараты для внутрисуставного введения ( Дипроспан , Кенолог ). Они высвобождаются медленно и действие 1 инъекции на сустав может быть достаточно долгим.

Мази ( Синафлан ), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.

Нежелательные эффекты

Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.

Нежелательные эффекты:

1. На начальных этапах приема:

  • плохой сон;
  • эмоциональная возбудимость;
  • избыточный аппетит, прибавка в весе.

2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:

  • гипертоническая болезнь;
  • повышенный уровень сахара и риск диабета;
  • язвы пищеварительной системы;
  • акне.

3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:

  • кушингоид;
  • подавление работы надпочечников;
  • ослабление защиты от инфекционных заболеваний;
  • остеонекроз;
  • миопатия;
  • плохое заживление при травмах.

4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):

  • остеопороз;
  • катаракта;
  • атеросклероз;
  • задержка роста у детей;
  • жировая дистрофия печени.

Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.

Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.

Противопоказания

Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.

Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:

  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • симптомы психических заболеваний;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • выраженный остеопороз;
  • тяжелая гипертония;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • активная форма туберкулеза;
  • системные микозы и грибковые поражения кожи;
  • острые вирусные инфекции;
  • тяжелые бактериальные заболевания;
  • первичная глаукома;
  • беременность.

Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.

Бикард

Наименование: Бикард (Bicard)

Фармакологическое действие:
Бикард является высокоселективным β1-адреноблокатором, оказывающим кардиотропное действие и влияющим на гемодинамические показатели.
Бисопролол оказывает влияние в основном на β1-адренергические рецепторы сердца. Препарат связывается с рецепторами и препятствует их взаимодействию с катехоламинами, в результате чего замедляется синтез цАМФ. Эти изменения нарушают процессы в мембранных кальциевых каналах и изменяют концентрацию кальция в клетках проводящей системы, что снижает ЧСС, угнетает проводимость через АВ узел и пучок Кента, снижает автоматизм в узлах. Угнетение процессов проводимости оказывает антиаритмическое действие. В результате отсутствия ионов кальция в кардиомиоцитах, нарушается взаимодействие актина и миозина, что приводит к снижению силы сердечных сокращений.

Пониженное число сердечных сокращений и уменьшение их интенсивности снижают потребность в кислороде волокон миокарда и как следствие проявляется антиангинальный эффект и повышается перфузия миокарда. Бисопролол способен стабилизировать лизосомальные и клеточные мембраны, тормозить агрегацию тромбоцитов крови. Препарат блокирует бета1адренорецепторы в ЮГА почки, что уменьшает уровень ренина и ангиотензина II, и при одновременном наличии этих эффектов со снижением ЧСС и силы сокращений бисопролол вызывает стойкое снижение артериального давления.
Препарат влияет на перестройку барорефлекторных эффектов дуги аорты, каротидного синуса, повышает освобождение вазодилатирующих веществ, таких как ПГ, оксид азота, ПНП. Бисопролол не оказывает влияние на бета 2 адренорецепторы, что снижает частоту и выраженность его негативных эффектов и обуславливает хорошую переносимость. В больших дозах способен оказывать влияние на β1 и β2-адренорецепторы.

Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. С мах в крови наблюдается спустя 60-180 минут. Связывается с альбумином крови на 30%. Бисопролол способен проникать через ГЭБ и маточно-плацентарный барьер, минимально проникает в грудное молоко.
Период полувыведения – до 12 часов, длительность циркуляции и проявления фармакологических эффектов – до 24 часов. Бисопролол является амфофильным веществом, поэтому препарат выводится двумя равно эффективными путями – до 50% элиминируется в печени и 50% выводится в виде активных метаболитов через почки, т.о. имеет сбалансированный клиренс. Это позволяет его одинаково успешно использовать при дисфункциях печени и почек без изменения и коррекции дозы препарата.

Показания к применению:
– Артериальная гипертензия;
– стабильная и нестабильная стенокардия;
– вторичная профилактика ИБС;
– сердечная недостаточность;
– симптоматическое лечение гипертиреоза, мигрени и для периоперативного снижения риска смерти от кардиальных причин.

Способ применения:
Таблетки предназначены для перорального приема. Рекомендованный прием – однократно в сутки, в первой половине дня, желательно с утра. Таблетки запивают небольшим количеством воды, употребляют не зависимо от приема пищи. Не разжевывать, не раскусывать.
Первичная терапевтическая доза – 5 мг препарата однократно в сутки. Постепенно увеличивая дозировку на 5 мг каждую неделю, иногда начальная доза составляет 10 мг. Повышение дозировки может сопровождаться негативными эффектами, что требует возврата к предыдущей дозе. Максимальная терапевтическая доза – 20 мг однократно в сутки.

У пациентов с нарушениями функционального состояния печени и почек коррекции дозы не требуется. При тяжелом течении ХПН доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Курс лечения – длительно.

Побочные действия:
Бисопролол имеет удовлетворительный профиль безопасности. Частота встречаемости побочных явлений достаточно низкая. Для данного препарата характерны изменения со стороны ЦНС в виде астенических явлений, головокружений, головных болей, которые проявляются в начале терапии, возможно возникновение нарушений сна, депрессии, парестезии, в единичных случаях отмечались галлюцинации. Эти изменения нивелируются самостоятельно спустя 10-14 дней после начала лечения.
Характерны нарушения органов зрения – уменьшение слезоотделения, конъюнктивит, нарушение зрения.
Возможно проявление нежелательных явлений со стороны ССС – снижение ЧСС, гипотензия, нарушение ритма и блокады, СН с явлениями периферических отеков, преходящая перемежающаяся хромота в начале лечения препаратом. Редко проявляются нарушения дыхательной системы в виде бронхоспазмов.

Наблюдаются диспепсические проявления, нарушения стула, повышение активности печеночных трансаминаз, возможно развитие гепатита.
В редких случаях наблюдались артралгии, мышечная слабость, судороги. На фоне терапии возможно развитие аллергических реакций, что требует отмены препарата.
У пациентов с диабетом препарат способен вызывать явления гипогликемии, у лиц без диабета в редких случаях наблюдались нарушение толерантности к глюкозе, повышение ТГ.
У мужчин возможно проявление эректильных дисфункций, аллопеции при использовании бисопролола.

Противопоказания:
Препарат не используется у лиц с явлениями синоатриальной, атриовентрикулярной блокады 2-3й степени, при частоте сердечных сокращений меньше 50 уд в минуту, при синдроме слабости синусововго узла, при низком кровяном систолическом давлении (менее 90 мм.рт.ст.), при тяжелых нарушениях периферического кровообращения.
Бикард не рекомендован при бронхиальной астме, ХОБЛ.
Не назначается у пациентов с феохромоцитомой, псориазом, у лиц, находящихся на терапии ингибиторам МАО.
Противопоказан для использования у беременных и кормящих женщин.

Беременность:
Бисопролол не назначается женщинам в период беременности и лактации. Препарат способен задерживать внутриутробное развитие, угнетать дыхательный центр у плода, и после родоразрешения провоцировать тяжелые гипогликемические состояния у новорожденного ребенка в течение первых 72 часов жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бисопролол взаимодействует с антигипертензивными средствами по типу синергизма, усиливая их фармакологическую активность.
Выраженная брадикардия наблюдается при сочетании бисопролола с резерпином, клонидином, гуанфацином, альфа-метилдопой.
Сочетанное использование клонидина или гуанфацина, или препаратов наперстянки и бисопролола вызывает атриовентрикулярные блокады и нарушения проводимости.
Симпатомиметики снижают фармакологическую активность бисопролола.

Нифедипин и блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) инициируют выраженную гипотензию.
Верапамил, дилтиазем, антиаритмические средства вызывают на фоне приема Бикарда стойкую брадикардию, гипотензию, нарушения ритма сердца, вплоть до СН и остановки сердца.
Производные эрготамина при сочетании с Бикардом потенцируют явления нарушений периферического кровообращения.
Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола, что не имеет клинического значения.
Бисопролол нарушает эффективность гликемического контроля при сахарном диабете.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивное действие Бикарда.

Бисопролол увеличивает период полувыведения миорелаксантов и антикоагулянтов (кумаринов).
Антидепрессанты, седативные, снотворные, нейролептики, этанол выражено угнетают ЦНС при сочетании их с Бикардом.
Ингибиторы МАО нарушают метаболизм Бикарда, что повышает проявления его негативных эффектов. Перерыв между терапией Бикардом и ингибиторами МАО должен быть не менее 2х недель.
Сульфасалазин в сочетании с приемом бисопролола увеличивает Смах последнего в плазме крови.
Рентгенконтрастные вещества (йодсодержащие) при их введении на фоне приема бисопролола способны в редких случаях вызывать явления тяжелой анафилаксии.

Передозировка:
В случае использования высоких доз препарата возможно развитие явлений брадикардии, нарушений ритма, артериальной гипотензии, бронхоспазма, обморочных состояний, явлений сердечной недостаточности, судорожных приступов.
Для оказания медицинской помощи используют: промывание желудка, прием сорбентов, в случае брадикардии и гипотензии вводят в/в атропин 1,5-2 мг, эпинефрин, допамин. В ситуации развивающейся СН назначают сердечные гликозиды, глюкагон, мочегонные средства. При бронхоспазме – ингаляции β2 адреномиметиков.

Форма выпуска:
Таблетки по 5 (10) мг в блистерах №10.
3 блистера в упаковке картонной.

Условия хранения:
Рекомендованный температурный режим хранения до 25 градусов Цельсия.

Синонимы:
Бидоп, Бисогамма, Корбис, Конкор, Кординорм, Коронал, Бисокард.

Состав:
Действующее вещество: бисопролола фумарат.
В 1 таблетке содержится бисопролола фумарат 5 (10) мг.
Вспомогательные вещества: Magnesium stearate, Aerosil, Сrospovidone, Cellulose microcrystallic, Talk, Polyethylene glycerol, Titanium Dioxide, Polyvinyl alcohol, Iron(III) oxide, yellow, Quinoline Yellow Е-104, Orange Yellow Е-110, крахмал кукурузный.

Дополнительно:
Таблетки Бикард не имеют разделительной полосы, поэтому являются неделимыми.
Осторожно препарат назначают при стенокардии Принцметалла, при атриовентрикулярной блокаде 1й степени, при наличии метаболического ацидоза и у лиц склонных к алкоголизму.
Применение препарата на фоне сахарного диабета дает скрытые гипогликемии, что ухудшает течение заболевания.
Отмечены случаи развития чешуйчатого лишая во время терапии блокаторами β-адренорецепторов и развитие на его фоне псориазоподобной сыпи.
Лечение бисопрололом необходимо проводить под строгим контролем доктора.
Бикард не используют для лечения в детской возрастной группе, т.к. отсутствуют данные о безопасном использовании препарата у этой категории лиц.

В случае применения препарата во время беременности отмена бисопролола должна быть проведена за 72 часа до родов, чтоб избежать негативных явлений у новорожденного. Если этого сделать не удалось, то ребенка необходимо тщательно наблюдать в первые 3е суток.
Препарат не влияет на фертильность мужчин.
В начале терапии возможно развитие обратимых реакций, которые изменяют способность к управлению транспортными средствами, поэтому на этом этапе необходимо избегать вождения и работ со сложными механизмами.

Внимание!
Описание препарата “Бикард” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакологическая группа

  • Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
  • Адреноблокирующие лекарственные средства
  • Бета-адреноблокаторы
  • Избирательные бета-адреноблокаторы
Интересный факт

Боязнь уколов характерна не только для больных, но и для самих «колющих». Зачастую именно страх, выраженный в дрожащих руках и неуверенных движениях, повышает болезненность укола. Для решения этой проблемы англичане создали робота, делающего внутривенные инъекции, – без всяких сомнений он всаживает иглу в тело со скоростью 90 километров в час. Говорят, если не смотреть на это, то процедура почти незаметна. – «Обновить»

Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Бикард, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.

Но вы хотели найти Бикард. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Бикард, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.

В стандартную аннотацию к препарату Бикард входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.

Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Бикард (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Бикард быстро и без труда.

Инструкция Бикард актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.

Бикард ®

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

ВеществоКоличество
Бизопролол5 мг

Цены в аптеках

ВеществоКоличество
Бизопролол10 мг
  • Противопоказания
  • Условия хранения

Состав

Действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата соответственно 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия фосфат безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е 172).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечных гликозидов.

Способ применения

Препарат Бикард® следует принимать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикард® по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Бикард® по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировку дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бикард® назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бикард® начинается в соответствии с представленной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

  • 1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
  • 2,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
  • 3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
  • 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
  • 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
  • 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в дозе 2,5 мг.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.

Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.

Курс лечения Бикард® длительный и зависит от природы и тяжести болезни.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикард®. Есть ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
  • феохромоцитома, которая не лечилась;
  • метаболический ацидоз,
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Форма выпуска

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

  • для таблеток с дозировкой 5 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой;
  • для таблеток с дозировкой 10 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Производитель

Лабораториос Нормон С.А., Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.

Диагнозы, при которых применяют Бикард

Атеросклеротическая болезнь сердцаМКБ I25.1
Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генезаМКБ G90.9
Вторичная гипертензия неуточненная

Рекомендуемые аналоги Бикард:

Алексей Музыченко

В справочнике «Компендиум» 2017 года по препарату БИКАРД ® (BICARD) была представлена следующая информация

фармакодинамические параметры . Бисопролол — конкурентный кардиоселективный β1-адренергический антагонист. Он имеет два заместителя в пара-положении бензольного кольца, обладает одним хиральным центром и вводится в виде рацемической смеси.
Бисопролол является липофильным веществом; не проявляет мембраностабилизирующей или внутренней симпатомиметической активности. Бисопролол избирательно блокирует катехоламиновую стимуляцию β1-адренергических рецепторов в сердце и гладкой мускулатуре сосудистой стенки. Это приводит к снижению ЧСС, сердечного выброса, систолического и диастолического АД.
При более низких дозах ( Фармакокинетические параметры . Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность >80%. Прием пищи на всасывание не влияет. Cmax в плазме крови достигается за период 2–4 ч.
Бисопролол примерно на 30% связывается с белками плазмы крови.
Приблизительно 50% дозы метаболизируется CYP3A4 до неактивных метаболитов. Бисопролол также метаболизируется CYP2D6, хотя это не представляется клинически значимым. Приблизительно половина общей перорально введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Менее 2% дозы выводится с калом.
Т½ составляет 9–12 ч, увеличиваясь у пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью.

• АГ;
• ИБС (стенокардия);
• ХСН с систолической дисфункцией левого желудочка (совместно с ингибиторами АПФ, мочегонными средствами, при потребности — с сердечными гликозидами).

per os , не разжевывая, запить небольшим объемом воды, в утренние часы (не зависимо от приема пищи).
Терапия АГ, ИБС . Дозу титруют. Рекомендованная суточная доза — 5 мг. В случае, если систолическое АД ХСН (без симптомов обострения) должна проводиться специалистом, имеющим опыт лечения таких пациентов.
Начинают терапию больных стабильной ХСН (на фоне контроля АД, ЧСС, симптомов прогрессирования сердечной недостаточности) с приема 1,25 мг бисопролола фумарата раз в сутки в течение 1 нед. При хорошей переносимости (в течение всего периода титрования) повышают дозу до 2,5 мг раз в сутки (на период 1 нед), затем повышают ее до 3,75 мг раз в сутки (на период 1 нед) и далее до 5 мг раз в сутки (в течение 4 нед). Затем дозу повышают до 7,5 мг раз в сутки (еще на 4 нед) и, при хорошей переносимости, увеличивают до 10 мг (наивысшая суточная рекомендованная доза) раз в сутки как поддерживающее лечение.
При плохой переносимости наивысшей рекомендованной дозы можно плавно ее снизить. В случае усиления сердечной недостаточности, снижения АД (

• сердечная недостаточность (острая или декомпенсированная с необходимостью инотропной поддержки);
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени (исключение — пациенты с кардиостимулятором);
• синдром Шорта;
• нарушения проведения импульса от синусового узла к предсердиям;
• симптоматическое урежение ЧСС (

• у пациентов с ХСН, АГ либо ИБС — урежение ЧСС (

терапию бисопрололом прациентов со стабильной ХСН начинают с постепенного плавного повышения дозы.
Резкая отмена препарата у больных ИБС может вызвать преходящее нарушение общего состояния.
Начало и отмену терапии бисопрололом следует проводит под регулярными контролем.
На данным момент отсутствует должный опыт терапии сердечной недостаточности у пациентов после инфаркта миокарда в течение 3 мес, больных рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, приобретенными клапанными пороками сердца со значимым нарушением гемодинамики, сахарным диабетом 1-го типа, почечной либо печеночной недостаточностью в тяжелой стадии.
Осмотрительно применяют в таких случаях:
• спазм гладкой мускулатуры стенки бронхов;
• сахарный диабет (при выраженных колебаниях содержания в крови глюкозы);
• строгие ограничения в рационе и режиме питания;
• проведение десенсибилизации;
• AV-блокада (I степень);
• вазоспастическая стенокардия;
• облитерирующие заболевания периферических артерий;
• наркоз.
Применение блокаторов β-адренорецепторов у пациентов, которым запланировано проведение наркоза, снижает частоту развития в периоперационном периоде ишемии миокарда и нарушений сердечного ритма. Соответственно, если пациент получает терапию препаратами данной группы, ее следует продолжать в указанный период.
При необходимости применения наркоза анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает блокаторы β-адренорецепторов.
Если бисопролол необходимо отменить перед проведением хирургической операции, его дозу плавно снижают и прекращают применение за 48 ч до наркоза.
При отсутствии весомых причин для проведения лечения кардиоселективными блокаторами β-адренорецепторов не следует их применять у больных с обструктивной патологией респираторного тракта. Если же такая потребность существует, препарат применяют с осмотрительностью, начиная с минимально возможной дозы, под наблюдением врача (контроль появления диспноэ, кашля, снижения толерантности к физическим нагрузкам).
У пациентов с БА либо другой хронической обструктивной патологией легких необходимо сопутствующее применение бронходилататоров.
Больные БА при терапии препаратом могут нуждаться в применении более высоких доз β2-симпатомиметиков.
Пациентам с псориазом рекомендована терапия препаратом только после проведения скрупулезной оценки превалирования полезных эффектов от его применения над возможным риском.
У пациентов с феохромоцитомой применение препарата начинают только после начала лечения блокаторами α-адренорецепторов. Применение препарата может маскировать проявления гипертиреоза.
Применение препарата может обеспечить ложноположительный результат теста на допинг.
Применяют у беременных только в случае превалирования ожидаемых позитивных эффектов для матери над возможным риском для плода. В таком случае необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в течение первых 3 сут жизни.
В период кормления грудью не рекомендовано применение препарата.
В отдельных случаях вероятно воздействие на способность управлять транспортным средством или работы с другими механизмами. Усиленное внимание требуется на старте терапии, при смене дозы препарата либо при приеме алкогольных напитков.

не применяют сочетанно
В терапии ХСН: с противоаритмическими препаратами I класса.
По всем показаниям:
• с блокаторами кальциевых каналов (группа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема).
• с антигипертензивными средствами центрального действия. При внезапном прекращении применения препарата, особенно после предшествующей отмены блокаторов ß-адренорецепторов, возможно повышение вероятности развития «синдрома рикошета» с АГ.
Применяют сочетанно с осмотрительностью
В терапии АГ либо ИБС: с противоаритмическими препаратами I класса.
По всем показаниям:
• с блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина);
• с противоаритмическими препаратами III класса;
• с блокаторами β-адренорецепторов локального действия (вероятность усиления системного действия бисопролола);
• с парасимпатомиметиками;
• с пероральными сахароснижающими препаратами и инсулином;
• с анестетиками;
• с сердечными гликозидами;
• с НПВП;
• с β-симпатомиметиками;
• с симпатомиметиками, активирующими α- и β-адренорецепторы;
• с антигипертензивными препаратами, а также средствами, обладающими гипотензивным эффектом.
Возможные комбинации
• мефлохин (возможно повышение вероятности снижения ЧСС

развивается AV-блокада (III степени), снижается ЧСС (

в месте, недоступном для детей, при температуре

Добавить свой Отменить ответ

Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.

Бикард : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата (2: 1) соответственно 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, понсо 4R (Е 124), полиэтиленгликоль 6000;

таблетки по 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТС С07А В07.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия) хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации; кардиогенный шок блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз, период беременности и кормления грудью повышенная чувствительность к компонентам препарата детский возраст.

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса. Препарат следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости применения препарата в дозе менее 5 мг рекомендуется применять другой препарат бисопролола с возможностью данного дозирования.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикарду по 5 мг) в сутки. При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35% по данным эхокардиографии), находящихся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-й неделе назначают 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначают максимальную суточную дозу – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.

Максимальная доза – 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечными гликозидами. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4:00 (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикарду.

Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1 / 10000 и

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости – симптоматическое лечение.

При брадикардии: введение атропина.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение орципреналина; при необходимости – кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета 2 адреномиметики и / или эуфиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности прием препарата не рекомендуется. Возможно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии, угнетение дыхания и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных о экскреции Бикарду в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Поэтому Бикард не применяется в педиатрической практике.

Особенности применения

Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома “отмены”, что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.

Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Не использовать у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адренорецепторов.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.

Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах (начальная доза – 2,5 мг в сутки) в комбинации с бронходилататорами.

В случае тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность к аллергическим реакциям.

У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако в этой категории пациентов может быть повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность влияния на артериальное давление и сердечный ритм с появлением соответствующей клинической симптоматики, может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать бисопролол лицам, которые управляют транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Не рекомендуются / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и артериальное давление.

Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует применять вместе с бисопрололом, поскольку может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.

Если после применения комбинированной терапии с клонидином ее, то после прекращения приема бета-адреноблокаторов лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью антиаритмические препараты класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон).

Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол).

Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) – повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии.

Сердечные гликозиды – снижение частоты сердечных сокращений, удлинение AV-проводимости.

Баклофен – повышение антигипертензивной активности.

Контрастные вещества, содержащие йод – бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) – снижение антигипертензивного эффекта.

Производные эрготамина – обострение нарушений периферического кровообращения.

Симпатомиметические агенты – комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов. Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства – усиление эффекта снижения артериального давления.

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют гипотензивное действие бисопролола.

Кортикостероиды – возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Циметидин может уменьшить клиренс бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличить их биодоступность.

Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего.

Ксантин (аминофиллин, теофиллин) – возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Эффект Бикарду может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.

Анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одновременном назначении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении с парасимпатомиметичнимы препаратами может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.

При одновременном применении Бикардуи бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.

При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.

При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения AV-проводимости.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.

Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Фармакологические свойства

Бикард – селективный бета 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующими свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении препарата снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бикард обладает очень низким сродством с бета 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бикарду сохраняется в течение 24 часов.

Всасываемость . После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение .

Эффект “первого прохождения” через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% -ную неизмененном виде, остальное – в виде примерно 2% дозы метаболитов – через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг – розового цвета, по 10 мг – белого цвета.

Инструкция по применению БИКАРД-ЛФ (BICARD-LF)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
бисопролола фумарат5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110)).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: 17/01/1697 от 12.02.2015 – Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
бисопролола фумарат10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110)).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 30, 50 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1975 от 27.02.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
бисопролола фумарат2.5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бисопролол – селективный бета 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие. ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, в которых находятся β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (более 90%) всысывается из ЖКТ. Биодоступность , вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Связывание с белками плазмы достигает примерно 30%. Бисопролол распределяется в органимзе довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической актвиности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь при участии изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и одновременным нарушением функции печени или почек.

Глюкокортикоидная терапия сегодня: эффективность и безопасность

В каких случаях проводится терапия глюкокортикоидами? Какие виды гормональной терапии используются? История применения глюкокортикостероидов (ГКС) в клинической практике насчитывает чуть более полувека, хотя «антиревматическая субстанция Х» была изве

В каких случаях проводится терапия глюкокортикоидами?
Какие виды гормональной терапии используются?

История применения глюкокортикостероидов (ГКС) в клинической практике насчитывает чуть более полувека, хотя «антиревматическая субстанция Х» была известна еще с 20-х годов ХХ столетия. Детальное изучение клинической значимости гормонов коры надпочечников, начатое Edward Calvin Kendall и Tadeus Reichstein, было продолжено только после того, как Philip Hench в конце 40-х годов обратил внимание на улучшение течения ревматоидного артрита при желтухе и беременности. В 1950 году всем троим была присуждена Нобелевская премия за «. открытия в отношении гормонов коры надпочечников, их структуры и биологических эффектов».

В настоящее время к ГКС относятся как естественные гормоны коры надпочечников с преимущественно глюкокортикоидной функцией — кортизон и гидрокортизон (кортизол), так и их синтезированные аналоги — преднизон, преднизолон, метилпреднизолон и др., включая галогенированные (фторированные) производные — триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др. Широкий спектр физиологических и фармакологических эффектов глюкокортикоидов (адаптогенный, противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий, неспецифический мембраностабилизирующий и противоотечный, противоаллергический и иммуносупрессивный, гематологический, гемодинамический и противошоковый, антитоксический, противорвотный и др.) делает эти препараты чуть ли не универсальными лекарственными средствами, и сегодня трудно найти такое патологическое состояние, при котором на том или ином этапе развития они не были бы показаны. Среди показаний в первую очередь можно выделить так называемые ревматические заболевания, болезни почек, крови, аллергические заболевания, трансплантации, ургентные состояния.

В зависимости от цели различаются три варианта терапии ГКС; при этом любая из них может быть как ургентной, так и плановой.

  • Заместительная терапия, проводимая при надпочечниковой недостаточности, должна имитировать как базальную секрецию надпочечников и ее суточный ритм, так и ее усиление при стрессе; при этом используемые дозы близки к суточной секреции гормона. Здесь предпочтительнее применять естественный гормон — гидрокортизон (солу кортеф), обладающий глюкокортикоидной и определенной минералокортикоидной активностью, в дозе от 20-25 до 30-37,5 мг в сутки. При незначительном выпадении минералокортикоидной функции (небольшие потери соли) бывает достаточно его одного. При выраженной потере соли или при использовании эквивалентных доз преднизолона (от 5 до 7,5 мг), который может оказаться более эффективным, добавляется кортикостероид с выраженной минерало- и некоторой глюкокортикостероидной активностью — флудрокортизон (кортинефф, кортеф). На практике применяются те минимальные дозы, которые обеспечивают хорошее самочувствие и работоспособность, нормальный уровень АД и электролитов крови. При стрессе доза гидрокортизона может достигать 250-300 мг в сутки. Для имитации ритма секреции 2/3 дозы назначаются в 8 часов и 1/3 — в 16.
  • При блокирующей (подавляющей) терапии используется эффект, чаще всего рассматриваемый как побочный, — блокада оси гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников (ГГКН). Так, при терапии адреногенитального синдрома вводимые извне ГКС кроме заместительной выполняют и блокирующую функцию в отношении гиперсекреции АКТГ и андрогенов. ГКС подавляют и секрецию ТТГ, что наряду со снижением уровня тиреоидсвязывающего глобулина и торможением конверсии Т4 в Т3 уменьшает тиреоидную активность и используется при лечении тиреотоксических кризов. Наиболее активно ось ГГКН подавляется естественными ГКС или препаратами с длительным тканевым периодом полураспада (фторированные гормоны — дексаметазон, бетаметазон); при этом применяются как физиологические, так и более высокие (фармакодинамические) дозы.
  • Большинство показаний к фармакодинамической терапии базируются на одной особенности ГКС — уникальном сочетании противовоспалительного и иммунодепрессивного эффектов. Это сочетание лежит в основе традиционных представлений о том, что так называемые ревматические болезни, где воспаление является следствием иммунопатологического процесса, служат чуть ли не абсолютным показанием к ее проведению.

В отличие от плановой терапии применение ГКС в ургентных ситуациях носит, как правило, симптоматический, реже патогенетический характер и не заменяет, а дополняет другие методы лечения. В рамках неотложной терапии ГКС применяются при острой надпочечниковой недостаточности, тиреотоксическом кризе, аллергических заболеваниях (сывороточная болезнь, анафилактический шок, бронхиальная астма, крапивница, отек Квинке), заболеваниях печени (печеночно-клеточная недостаточность), неврологических заболеваниях (туберкулезный и бактериальный менингит, некоторые формы отека мозга), различных видах шока (кроме кардиогенного).

Из-за обилия побочных эффектов терапия ГКС направлена в основном на достижение максимального эффекта при назначении минимальных доз, величина которых определяется заболеванием и не зависит от массы тела и возраста; доза корректируется в соответствии с индивидуальной реакцией. Приняты две принципиально разные схемы назначения ГКС:

  • начиная с наименьшей возможной дозы, увеличивают ее при недостаточном эффекте до оптимальной; при этом возникает опасность увеличения сроков лечения, потери эффективности и развития побочного действия;
  • начиная с максимальных суточных доз, их снижают после получения клинического эффекта; при этом достигается скорейший эффект, уменьшаются длительность лечения и суммарная доза ГКС.

В зависимости от суточной дозы (в пересчете на преднизолон) и длительности применения ГКС принято выделять несколько видов терапии, имеющих различные показания:

  • в ситуациях, непосредственно угрожающих жизни, назначается интенсивная терапия сверхвысокими (до 500–4000 мг внутривенно) или средними/высокими (25–150 мг внутрь) дозами (пероральная доза преднизолона эквивалентна примерно 1/6 внутривенной) — такая терапия может проводиться несколько дней и не требует постепенной отмены;
  • при тяжелых обострениях или при хроническом течении тяжелых заболеваний (лейкозы, некоторые коллагенозы, гемолитическая анемия, тромбоцитопении) проводится лимитированная терапия, ограниченная неделями при использовании внутрь высоких доз (80–200 мг) и неделями или месяцами в случае применения средних доз (25–60 мг); максимальные дозы, назначаемые вначале, по мере улучшения состояния ступенчато уменьшаются с последующим переходом на поддерживающие;
  • при ряде хронических заболеваний (бронхиальная астма, ревматоидный артрит) проводится длительная терапия низкими дозами (до 10 мг), однако дозы менее 5 мг скорее всего являются лишь заместительными и дают клинический эффект только при атрофии коры надпочечников, индуцированной длительной глюкокортикоидной терапией.

Результат терапии ГКС зависит не только от дозы, но и от режима дозирования. Наиболее перспективными можно считать прерывистые схемы применения, когда за счет увеличения суточной дозы препарат принимается не каждый день. Самой эффективной представляется внутривенная пульс-терапия максимальными дозами, однако она оказывается и самой небезопасной. Значительно более безопасным должен быть признан режим «мини-пульс», который, однако, уступает по эффективности пульс-терапии. Столь же эффективно назначение умеренной/высокой дозы, разделенной на несколько приемов; но по безопасности этот режим уступает «мини-пульсу». Далее по эффективности следуют альтернирующий режим (через день удвоенные суточные дозы с последующим постепенным уменьшением) и режим ежедневного однократного назначения умеренной/высокой дозы; первый из них безопаснее и по этому критерию приближается к «мини-пульсу». Наиболее безопасна терапия низкими дозами, которая, однако, обеспечивает лишь поддерживающий эффект. При всех ежедневных схемах ГКС следует назначать в ранние утренние часы (между 6 и 8 часами); если же одноразовый прием невозможен из-за величины дозы, 2/3 дозы назначаются в 8 часов и 1/3 — днем (около полудня). При любом режиме дозирования по достижении планируемого эффекта доза постепенно снижается до поддерживающей или препарат отменяется вовсе.

Важной проблемой терапии ГКС является выбор препарата. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства ГКС, включая их побочные эффекты, существенно различаются у отдельных препаратов (табл. 1, табл. 2). Приняв за единицу выраженность различных эффектов гидрокортизона, можно получить количественные характеристики активности отдельных препаратов. При сравнении ГКС чаще всего анализируется противовоспалительное действие этих препаратов, в соответствии с которым и рассчитывается эквивалентная пероральная доза, снижающаяся по мере увеличения противовоспалительной активности. Ее возрастание, параллельное увеличению длительности действия отдельных ГКС, сопровождается уменьшением минералокортикоидной активности, которой у метилпреднизолона (солу-медрола) и фторированных соединений вообще можно пренебречь.

Соотношение терапевтического и побочных эффектов позволяет утверждать, что в настоящее время препаратом выбора для длительной и пожизненной терапии является метилпреднизолон (солу-медрол). В настоящий момент солу-медрол широко используется в лечении аутоиммунных заболеваний, в трансплантологии и интенсивной терапии. Многообразие форм выпуска позволяет использовать препарат во всех возрастных категориях в оптимальных дозировках.

Вторым по эффективности препаратом остается в большинстве случаев преднизолон. Во многих же ургентных ситуациях определенными достоинствами обладают фторированные соединения: дексаметазон (дексазон, дексона) и бетаметазон (целестон, дипроспан). Однако в случае неотложной терапии, при которой противовоспалительное действие не играет ведущей роли, сравнительная оценка эффективности и безопасности различных препаратов весьма затруднительна по крайней мере по двум причинам:

  • соотносить эффективность и безопасность различных препаратов можно только на основе их эквивалентных доз. Между тем, если для различных побочных эффектов отдельных ГКС имеются характеристики относительной активности, из всех лечебных эффектов сравнивается только противовоспалительный, в соответствии с которым и рассчитывается эквивалентная доза;
  • о соотношении доз при пероральном и парентеральном применении конкретных препаратов отсутствуют однозначные данные даже тогда, когда речь идет о противовоспалительном эффекте, не говоря уже о других лечебных или побочных свойствах.

В связи с вышеуказанными трудностями была предложена условная эквивалентная единица (УЭЕ), за которую принимаются минимальные эффективные дозы. Показано, что выраженные в УЭЕ максимальные суточные эффективные дозы фторированных ГКС (дексаметазона и бетаметазона) в пять раз меньше, чем у негалогенированных препаратов. Это обеспечивает не только более высокую эффективность и безопасность данной группы препаратов, назначаемых в определенных ситуациях, но и их фармакоэкономические преимущества.

Как бы тщательно ни проводился выбор препарата, режима дозирования и вида терапии, полностью предотвратить развитие тех или иных побочных эффектов при применении ГКС не удается. Характер побочных реакций может зависеть от ряда причин (табл. 3).

Вероятность и выраженность подавления оси ГГКН с развитием вначале функциональной недостаточности, а позже и атрофии коры надпочечников определяются дозой и длительностью терапии. Прекращение глюкокортикоидной терапии почти всегда сопряжено с угрозой развития острой надпочечниковой недостаточности.

Частым побочным действием ГКС оказываются инфекционные осложнения, которые в этом случае протекают атипично, что связано с противовоспалительной, аналгетической и жаропонижающей активностью этих средств. Это затрудняет своевременную диагностику и требует проведения ряда профилактических мероприятий. Из-за склонности к генерализации, затяжному течению, тканевому распаду и резистентности к специфической терапии эти осложнения становятся особенно грозными. Столь же коварны и «стероидные язвы», отличающиеся бессимптомным течением и склонностью к кровотечениям и перфорациям. Между тем желудочный дискомфорт, тошнота, другие диспепсические жалобы на фоне приема ГКС чаще не связаны с поражением слизистой. Экзогенный синдром Кушинга как осложнение терапии ГКС встречается далеко не всегда, однако отдельные нарушения метаболизма, гормональной регуляции и деятельности тех или иных систем развиваются почти во всех случаях глюкокортикоидной терапии.

С сожалением приходится отметить, что утверждение Е. М. Тареева, назвавшего терапию ГКС трудной, сложной и опасной, до сих пор справедливо. Как писал Тареев, такую терапию гораздо легче начать, чем прекратить. Однако ответственный подход к лечению позволяет значительно повысить его безопасность. Это достигается благодаря строгому учету противопоказаний (абсолютных среди которых нет) и побочных эффектов ГКС (оценка отношения «ожидаемый эффект/предполагаемый риск»), а также проведению «терапии прикрытия» в группах риска (антибактериальные препараты при хронических очагах инфекции, коррекция доз сахароснижающих средств или переход на инсулин при сахарном диабете и др.). Особое место при длительном применении ГКС занимает метаболическая терапия, которая проводится в целях предупреждения и коррекции нарушений электролитного обмена и катаболических процессов в первую очередь в миокарде (дистрофия) и костной ткани (остеопороз). Однако наиболее надежным путем обеспечения безопасности терапии ГКС остается соблюдение основного принципа клинической фармакологии и фармакотерапии — назначение лечения по строгим показаниям.

В. В. Городецкий, кандидат медицинских наук
А. В. Тополянский, кандидат медицинских наук

Кокарбоксилаза : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,05 г, в комплекте с растворителем

Состав

Одна ампула препарата содержит:

активное вещество – кокарбоксилазы гидрохлорид – 0,05 г

вспомогательные вещества – натрий углекислый (натрий карбонат).

Одна ампула растворителя содержит:

вода для инъекций – 2 мл

Описание

Лиофилизированный порошок или сухая пористая гигроскопичная масса белого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В1 и его комбинации с витаминами В6 и В12. Витамин В1.

Фармакологические свойства

Кокарбоксилаза быстро абсорбируется после внутримышечного введения.

Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты разложения экскретируются преимущественно почками.

Кокарбоксилаза – кофермент тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров, входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот, пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-кофермента А, что определяет ее участие в углеводном обмене. Экзогенный витамин В1 (тиамин) для участия в этих процессах должен путем фосфорилирования метаболизироваться в кокарбоксилазу – готовую форму кофермента. Следует учесть, что свойства кокарбоксилазы лишь частично адекватны таковым у тиамина; кокарбоксилазу не используют для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза В1. Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме.

Показания к применению

– комплексная терапия печеночной и почечной недостаточности;

– комплексная терапия диабетической прекомы и комы, диабетического кетоацидоза,

– комплексная терапия хронической сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма;

Детям препарат назначают по тем же показаниям. У новорожденных препарат применяют также в комплексной терапии состояний, связанных с гипоксией и ацидозом, в том числе асфиксии новорожденных, гипоксической энцефалопатии, недостаточности кровообращения, пневмонии, сепсиса и др.

Способ применения и дозы

Кокарбоксилазу вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Содержимое ампулы (0,05 г) растворяют непосредственно перед введением в 2 мл воды для инъекций. При внутривенном струйном введении объем доводят до 10-20 мл, при капельном введении до 200-400 мл, добавляя
0,9 % раствор натрия хлорида или раствор декстрозы (глюкозы).

При заболеваниях сердца назначают по 0,1-0,2 г в сутки в течение 15-30 дней.

При сахарном диабете (кетоацидоз, кома) суточная доза составляет 0,1 г.

При острой почечной и печеночной недостаточности вводят внутривенно струйно по 0,1- 0,15 г 3 раза в сутки или капельно (на 5 % растворе декстрозы) по 0,1-0,15 г в сутки.

При периферических невритах назначают внутримышечно в дозе 0,05-0,1 г в сутки в течение 1-1,5 мес.

Детям вводят внутримышечно, внутривенно (капельно или струйно). В зависимости от тяжести состояния и клинической симптоматики назначают от 0,025 до 0,050 г в сутки. Курс лечения от 3-7 до 15-30 дней. Новорожденным вводят внутривенно (медленно) 0,01 г на 1 кг массы тела один раз в сутки.

Побочные действия

Редко – аллергические реакции (крапивница, зуд)

– гиперемия, зуд, отек в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату.

Лекарственные взаимодействия

Кокарбоксилаза усиливает эффект сердечных гликозидов и улучшает их переносимость.

Особые указания

Беременность и период лактации

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарат не следует назначать беременным и кормящим грудью женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

При применении в соответствии с назначением врача передозировки не возникает. Специфических антидотов нет. При осложнениях отменить прием препарата, проводить симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами воды для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, а так же, при необходимости, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Ссылка на основную публикацию