Показания к назначению Эгилока, инструкция по применению, противопоказания

Эгилок ® (Egilok ® )

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки	25 мг 50 мг 100 мг	1 30 60

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Эгилок
Срок годности препарата Эгилок
Заказ в аптеках
Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
действующее вещество:
метопролола тартрат	25/50/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 41,5/83/166 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7,5/15/30 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2/4/8 мг; повидон (К90) — 2/4/8 мг; магния стеарат — 2/4/8 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, Эгилок ® таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Рекомендуемые дозы

Артериальная гипертензия. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза — 25–50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100–200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза — 25–50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Обычная суточная доза — 100–200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца. Начальная доза — от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Обычная суточная доза составляет 150–200 мг/сут за 3–4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения. Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Изменение режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени. При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5–10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок ® .

Пожилой возраст. У пожилых больных коррекция дозы не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, 25 и 50 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, 100 мг. По 30 или 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1165, Будапешт, ул. Бекеньфелди 118-120, Венгрия (производство готовой лекарственной формы); 9900, Керменд, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия (первичная и вторичная (потребительская) упаковка, выпускающий контроль качества).

Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-55-55; факс: (36-1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Эгилок® (25 мг) (Metoprolol)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% – в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол – кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

– стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

– вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

– нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

– профилактика приступов мигрени

– функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Эгилок

Состав

На 1 таблетку препарата Эгилок приходится 25, 50, 100 мг действующего вещества метопролола тартрата соответственно. Вспомогательные вещества: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

На одну таблетку Эгилок С приходится 23,75/47,5/95/190 мг активного вещества метопролола сукцината соответственно. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метилцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из темного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Эгилок выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток круглой формы, по обеим сторонам риска. Объем 50 мг и 100 мг.

Эгилок С выпускается в виде двояковыпуклых таблеток в белой пленочной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объем: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз, наложенный портокавальный шунт) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

профилактическое предупреждение приступов мигрени;
повышенное артериальное давление;
нарушенная функциональная сердечная деятельность;
стенокардия;
нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
инфаркт миокарда.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

СССУ;
кардиогенный шок;
выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
лактационный период;
одновременный прием МАО ингибиторов;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
синоатриальная блокада;
сильно нарушенное периферическое кровообращение;
бронхиальная астма в тяжелой форме;
АВ-блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги, ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность, ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние, сексуальная дисфункция, галлюцинации, нарушение памяти.
По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения.
По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе, диарея, запоры, сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь, усиление потоотделения.

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Прием допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приема в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С: принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приемов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объемов потребляемого лекарства не требуется.

сердечная недостаточность при компенсации — 25 мг в сутки.
гипертиреоз — 50-200 мг в сутки.
аритмия — 50-200 мг в сутки.
стенокардия — 50 мг в сутки.
приступы мигрени (профилактика) — 100-200 мг в сутки.
тахикардия — 50-200 мг в сутки.
инфаркт миокарда (вторичная профилактика) — 200 мг в сутки.

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечет к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата, глюконата, допамина, норэпинефрина.

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещенных препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с Верапамилом способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и Инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.

При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Эгилок и Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 °С.

Эгилок С хранится при температуре до 30 °С.

Эгилок таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Что такое препарат Эгилок® таблетки и для чего его применяют

Активное вещество таблеток Эгилок® – метопролол – относится к группе лекарственных средств, влияющих на симпатическую нервную систему (часть нервной системы, регулирующей жизненные функции), называемых бета-блокаторами. Они применяются для лечения повышенного артериального давления и профилактики боли в сердце при стенокардии.

Метопролол также применяют для лечения аритмий (нарушения или ускорения сердечного ритма), в качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда, для профилактики приступов мигрени и для длительного лечения повышенной функции щитовидной железы (с целью замедления работы сердца). При состояниях после инфаркта миокарда препарат применяется с целью предотвращения следующего инфаркта.

Препарат нельзя применять для прекращения сдавливающей боли в области сердца (приступ стенокардии).

Показания к применению

Гипертензия – применяется в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия. Препарат можно применять в качестве монотерапии и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Поддерживающая терапия – для вторичной профилактики – после инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы).

Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма).

Профилактика приступов мигрени.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Не принимайте таблетки Эгилок®, если у Вас

Аллергия на метопролол, другие бета-блокаторы или любые вспомогательные вещества, приведенные в разделе «Что содержит препарат Эгилок® таблетки».

Сердечная недостаточность с усиливающимися жалобами.

Кардиогенный шок (шок сердечного происхождения).

Если у Вас тяжелое нарушение сердечного ритма или проводимости.

Если у Вас тяжелое расстройство периферического артериального кровообращения (сужение артерий).

Если Вы принимаете так называемые бета-стимуляторы по поводу тяжелого заболевания сердца.

Нельзя применять метопролол при остром инфаркте миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

при определенных изменениях на ЭКГ,

понижение артериального давления (если верхнее – систолическое – артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.).

Меры предосторожности при медицинском применении

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Эгилок® таблетки.

Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу перед началом применения таблеток Эгилок®, если у Вас имеется любое из нижеприведенных состояний:

если Вы страдаете нарушением предсердно-желудочковой проводимости в сердце или нарушением сердечного ритма,

если у Вас обнаружили стабильную сердечную недостаточность умеренной-средней степени,

если Вы страдаете тяжелым нарушением функции печени или почек,

если Вы страдаете сахарным диабетом,

если Вы больны астмой или любым другим хроническим заболеванием дыхательных путей,

если Вы беременны или кормите грудью,

если Вам запланировали хирургическую операцию (под общим наркозом).

При приеме данного лекарственного средства будьте особенно внимательны при развитии следующих состояний:

Немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу при ухудшении симптомов сердечной недостаточности (одышка, отек нижних конечностей).

Во время применения препарата частота пульса может понизиться – это нормальное явление. Однако при появлении жалоб или при отсутствии жалоб, но при постоянной частоте пульса ниже 55 ударов/минуту Вам следует немедленно обратиться к Вашему лечащему врачу.

Немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу, если Вы страдаете стенокардией, и сдавливающая боль в груди появляется более часто, появляется в ответ на непривычные стимулы, становится более продолжительной и не проходит после приема привычных препаратов.

Если Вы страдаете заболеваниями периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота, метопролол может привести к их обострению.

Если Вы поступили в больницу по поводу лечения аллергии, требующего неотложного вмешательства, как можно скорее предупредите медицинский персонал, что Вы принимаете таблетки Эгилок®.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Препарат не показан детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинических данных для этой возрастной группы.

Другие лекарственные средства и препарат Эгилок® таблетки

Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, включая препараты, отпускаемые без рецепта.

Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете:

пропафенон, амиодарон, хинидин, верапамил, дилтиазем, клонидин, дизопирамид и гидралазин, препараты наперстянки /дигоксин/ (препараты для лечения сердечнососудистых заболеваний);

барбитураты (противоэпилептическте препараты);

противовоспалительные препараты (например, индометацин, целекоксиб);

эпинефрин (адреналин) – препарат для лечения острого шока и тяжелых аллергических заболеваний;

фенилпропаноламин (для лечения слизистых оболочек носовой полости);

дифенгидрамин (для лечения аллергических состояний);

тербинафин (для лечения кожных грибковых заболеваний);

рифампицин (для лечения туберкулеза);

другие бета-блокаторы (например, глазные капли);

ингибиторы МАО (для лечения депрессии и болезни Паркинсона);

ингаляционные анестетики (средства для обезболивания при хирургических операциях);

антидиабетические препараты для приема внутрь;

циметидин (для лечения изжоги и отрыгивания кислоты из желудка);

антидепрессанты (пароксетин, флуоксетин, сертралин).

Прием таблеток Эгилок® с пищей и напитками

Эгилок® можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на всасывание или эффективность метопролола.

При необходимости таблетку можно разломить пополам.

При одновременном приеме с алкоголем эффект препарата Эгилок® может усилиться.

Фертильность, беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете иметь ребенка, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.

При введении метопролола животным не обнаружено вредных эффектов на их потомство.

Исследования у человека

В связи с отсутствием соответствующего клинического опыта, применение препарата при беременности возможно только при крайней необходимости и требует тщательной индивидуальной медицинской оценки риска и пользы.

По возможности таблетки Эгилок® следует отменить за 2-3 дня до ожидаемого времени родов. Если применение препарата неизбежно, следует тщательно следить за плодом и новорожденным в течение 2-3 дней после родов.

Активное вещество таблеток Эгилок® – метопролол – выделяется в грудное молоко.

В связи с отсутствием соответствующего клинического опыта, применение препарата при грудном вскармливании требует тщательной индивидуальной медицинской оценки риска и пользы.

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами

Препарат Эгилок® таблетки неблагоприятно влияет на Вашу способность управления транспортными средствами и работу с механизмами с повышенным риском несчастных случаев, особенно, в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно ухудшение концентрации внимания и развитие головокружения и усталости). Поэтому дозу, при которой разрешается вождение автомобилей и выполнение опасной работы, Ваш лечащий врач определит индивидуально.

Как следует применять препарат Эгилок® таблетки

Этот препарат следует принимать строго в соответствии с назначением врача. Если у Вас возникнут вопросы, обратитесь к врачу.

Доза и продолжительность лечения определяется Вашим лечащим врачом с учетом Вашего состояния, возраста и других заболеваний.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Рекомендуемые дозы при различных показаниях:

Повышенное артериальное давление (гипертония):

Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости Ваш лечащий врач может постепенно повысить суточную дозу до 100 мг два раза в день или добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная доза 200 мг/сутки, разделенная на несколько приемов.

Стенокардия:

Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта Ваш лечащий врач может постепенно повысить эту дозу до 200 мг в сутки (по 100 мг два раза в сутки) или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

Рекомендуемая обычная доза составляет 50-100 мг два раза в день (утром и вечером).

Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг два или три раза в день (утром /при необходимости в полдень /и вечером). При необходимости Ваш лечащий врач может постепенно повысить суточную дозу до 200 мг (по 100 мг два раза в день) или добавить другое противоаритмическое средство.

Дополнительное лечение повышенной функции щитовидной железы (гипертиреоза): Рекомендуемая суточная доза составляет по 50 мг 3-4 раза в сутки (утром, в полдень и вечером /при необходимости и перед сном).

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Рекомендуемая обычная суточная доза составляет по 50 мг два раза в день (утром и вечером); при необходимости доза может повышаться до 100 мг два раза в день.

Профилактика приступов мигрени:

Особые группы пациентов:

При почечных заболеваниях дозу препарата уточнять не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет:

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Если у Вас возникнет впечатление, что Эгилок® оказывает слишком сильный или слишком слабый эффект, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Если Вы приняли больше таблеток Эгилок®, чем назначено, немедленно обратитесь к врачу или в отделение экстренной помощи ближайшей больницы.

Если Вы забыли принять таблетку Эгилок®

Если Вы забыли принять таблетку Эгилок®, восполните прием как можно скорее.

Если приближается время приема следующей таблетки, не принимайте удвоенную дозу для возмещения пропущенных доз, так как Вы не сможете восполнить пропущенную дозу, но можете повысить риск развития передозировки.

Врач сообщит Вам о необходимой длительности курса лечения препаратом Эгилок®. Обязательно выполняйте указания врача.

Если Вы прекратили принимать таблетки Эгилок®

Если вы принимаете таблетки Эгилок®, не прекращайте лечение внезапно, так как у Вас могут вновь возникнуть некоторые симптомы Вашего заболевания (например, ощущение сильного сердцебиения или боль в груди). Отмена препарата должна проводиться только по указанию врача, постепенно, в течение нескольких фаз.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного лекарственного средства, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они проявляются не у каждого.

При возникновении любого из перечисленных ниже явлений, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:

Очень частые (встречаются более чему 10 пациентов из 100):

Частые (встречаются у 1-10 пациентов из 100):

Головокружение, головная боль, брадикардия (замедление сердечного ритма), ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при смене положения тела от горизонтального к положению сидя или стоя), сопровождающаяся головокружением (в очень редких случаях обмороком), холодные конечности (руки или ноги), тошнота, боль в животе, понос, запор, диспноэ (одышка) при нагрузке, сердцебиение.

Нечастые (встречаются у 1-10 пациентов из 1000):

Чувство жжения, покалывания или онемения, мышечный спазм, усиление симптомов сердечной недостаточности (чувство нехватки воздуха, усталости или отек голеностопных суставов /лодыжек), незначительные изменения на ЭКГ, не влияющие на работу сердца, припухлости, боль в грудной клетке, депрессия, нарушение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница (трудность засыпания), ночные кошмары, кожная сыпь, чувство сдавления в дыхательных путях, рвота, потливость, увеличение массы тела.

Редкие (встречаются у 1-10 пациентов из 10 000):

Проявления нарушений сердечной проводимости на ЭКГ, нерегулярные сердечные сокращения, нервозность, тревожное состояние, гепатит, изменение функциональных печеночных проб, выпадение волос, насморк вследствие аллергической реакции, нарушения зрения, сухость глаз (следует учитывать у лиц, носящих контактные линзы) и/или раздражение глаз, конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза), сухость во рту, слезотечение/покраснение глаз вследствие аллергической реакции, импотенция/ нарушение сексуальной функции.

Очень редкие (встречаются реже, чему 1 пациента из 10 000):

У пациентов с тяжелыми нарушениями кровообращения – гангрена на фоне ранее существовавших нарушений кровообращения в конечностях, боль в суставах, амнезия, нарушения памяти, спутанное сознание, галлюцинации, кожные реакции, вызванные повышенной светочувствительностью, прогрессирующий псориаз, шум в ушах, ухудшение слуха, изменение вкусовых ощущений, изменение формулы крови (уменьшение количества кровяных пластинок в крови).

Сообщения о побочных эффектах

При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Вы сможете сообщать о любых побочных эффектах через национальную систему регистрации побочных эффектов лекарственных средств. Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Как следует хранить препарат Эгилок® таблетки

Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте!

Не принимайте этот препарат, если обнаружите видимые признаки ухудшения его качества (например, изменение цвета).

Срок годности

Срок годности указан на упаковке.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.

Лекарственные средства не следует выбрасывать в бытовые отходы или сточные воды. Если необходимо удалить в отходы препарат, который больше не нужен, проконсультируйтесь с фармацевтом. Эти меры помогут предотвратить загрязнение окружающей среды.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Что содержит препарат Эгилок® таблетки

Действующее вещество: по 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата в каждой таблетке соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки 25 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы “Е” и номера 435 – на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы “Е” и номера 434 – на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы “Е” и номера 432 – на другой стороне, без или почти без запаха.

С помощью делительной риски таблетки всех дозировок можно разделить на две одинаковые дозы.

Упаковка

По 30 таблеток (только для препарата Эгилок® таблетки 100 мг) или по 60 таблеток во флаконах из коричневого стекла, укупоренных полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия и снабженных амортизатором-гармошкой. Каждый флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.

Владелец торговой лицензии и производитель

Эгилок ® (Egilok ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эгилок ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма “двойной степ”) на одной стороне и гравировкой “Е435” – на другой стороне, без запаха.

1 таб.
метопролола тартрат	25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 41.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, повидон К90 – 2 мг, магния стеарат – 2 мг.

20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “Е434” – на другой стороне, без запаха.

1 таб.
метопролола тартрат	50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 83 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 4 мг, повидон К90 – 4 мг, магния стеарат – 8 мг.

15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “Е432” – на другой стороне, без запаха.

1 таб.
метопролола тартрат	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 8 мг, повидон К90 – 8 мг, магния стеарат – 8 мг.

30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Эгилок ®

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
G43	Мигрень
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I21	Острый инфаркт миокарда
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза – 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 400 мг, при в/в введении разовая доза – 15-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, часто – слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко – парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко – ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – изменение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органа зрения: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: нечасто – крапивница.

Общие реакции: редко – боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Эгилок ® (Egilok ® )

таб. 50 мг: 60 шт. Рег. №: П N015639/01

Клинико-фармакологическая группа:

Бета 1 -адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “Е434” – на другой стороне, без запаха.

1 таб.
метопролола тартрат	50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Эгилок ® »

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;

— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);

— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях , для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией , назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек , а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко – парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях – AV-блокада, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко – гипергликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок ® , следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при хронической печеноченой недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек , а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение для детей

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок ® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС ® , возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок ® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета 2 -адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок ® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок ® следует отменить.

При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгия.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме – в/в введение бета 2 -адреностимуляторов, при судорогах – медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Эгилок ® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.

При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок ® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок ® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок ® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Инструкция по применению ЭГИЛОК (EGILOK)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой в виде стилизованной буквы “Е” и номера “435” – на другой, без или почти без запаха. С помощью риски раблетки можно разделить на 2 одинаковые дозы.

1 таб.
метопролола тартрат	25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон (К 90).

60 шт. – флаконы темного стекла (1) – коробки картонные.

таб. 50 мг: 60 шт.
Рег. №: 4058/99/04/07/09/14/19 от 19.11.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой в виде стилизованной буквы “Е” и номера “434” – на другой, без или почти без запаха. С помощью риски таблетки можно разделить на 2 одинаковые дозы.

1 таб.
метопролола тартрат	50 мг

60 шт. – флаконы темного стекла (1) – коробки картонные.

таб. 100 мг: 30 и 60 шт.
Рег. №: 4058/99/04/07/09/14/19 от 19.11.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой в виде стилизованной буквы “Е” и номера “432” – на другой, без или почти без запаха.

1 таб.
метопролола тартрат	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон (К 90), натрия крахмала гликолат (тип А).

60 шт. – флаконы темного стекла (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол – кардиоселективный липофильный β 1 -блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного АД. Снижение ЧСС и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Доклинические исследования безопасности

Исследования, проведенные на различных видах животных, не обнаружили признаков интоксикации после длительного введения терапевтических доз метопролола.

В опытах на мышах и крысах не выявлено канцерогенное действие.

В исследованиях на животных наличия мутагенного и тератогенного действия метопролола не было установлено.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

C max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5-10%).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой V d (5.6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450. Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний T 1/2 составляет от 1 до 9 ч (в среднем – 3.5 ч). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5% в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0.3 л/мин, а AUC повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

гипертензия – монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
стенокардия – монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами;
инфаркт миокарда – в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда;
нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия);
гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии);
функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром);
профилактика приступов мигрени;
сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Режим дозирования

Таблетки Эгилок можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Начальная доза 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

Обычная доза составляет 50-100 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

Начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг, разделенные на 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Профилактика приступов мигрени:

Обычная доза составляет 50 мг раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Особые группы пациентов:

При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.

При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола. У пожилых больных уточнение дозы не требуется. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочные действия

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

очень частые (>10%), частые (1-9.9%), нечастые (0.1-0.9%), редкие (0.01-0.09%), очень редкие ( Нервная система:
- очень частые – повышенная утомляемость;
- частые – головокружение, головная боль;
- нечастые – парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;
- редкие – нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;
- очень редкие – амнезия, нарушения памяти, спутанное сознание, галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система:
- частые – брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
- нечастые – усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;
- редкие – аритмии, нарушения проведения;
- очень редкие – гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.
ЖКТ:
- частые – тошнота, боль в животе, понос, запор;
- нечастые – рвота;
- редкие – сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.
Кожа:
- нечастые – кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;
- редкие – выпадение волос;
- очень редкие – фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.
Дыхательная система:
- частые – диспноэ напряжения;
- нечастые – бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);
- редкие – ринит.
Органы чувств:
- редкие – нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
- очень редкие – шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.
Промежуточный метаболизм:
- нечастые – увеличение веса тела.
Система крови:
- очень редкие – тромбоцитопения.
Опорно-двигательный аппарат:
- очень редкие – артралгия.
Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Противопоказания к применению
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
- синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- метаболический ацидоз;
- из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:
- ЧСС ниже 45 уд/мин,
- интервал P-Q превышает 240 мсек,
- систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.
- пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).
- повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты доклинических исследований
Доклинические испытания не выявили нежелательных эффектов.
Результаты клинических исследований
Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.
Период кормления грудью
Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.