Показания к назначению Клексана, клиническая эффективность, инструкция по применению и противопоказания

Клексан

Содержание

Фармакологические свойства препарата Клексан
Показания к примененинию препарата Клексан
Применение препарата Клексан
Противопоказания к примененинию препарата Клексан
Побочные эффекты препарата Клексан
Особые указания по применению препарата Клексан
Взаимодействия препарата Клексан
Передозировка препарата Клексан, симптомы и лечение
Условия хранения препарата Клексан

Фармакологические свойства препарата Клексан

Низкомолекулярный гепарин (средняя молекулярная масса около 4500 Да), в котором разделены антитромботическая и антикоагулянтная активность стандартного гепарина. В отличие от стандартного нефракционированного гепарина характеризуется высокой анти-Ха-активностью (100 МЕ/мл) и слабой анти-IIа- или антитромбиновой активностью (28 МЕ/мл). При применении в рекомендуемых дозах эноксапарин натрий не увеличивает времени кровотечения. В профилактических дозах эноксапарин натрий не приводит к существенным изменениям активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), а также не влияет на агрегацию тромбоцитов и связывание фибриногена с тромбоцитами.
Фармакокинетические параметры препарата оцениваются по изменениям анти-Ха- и анти-IIа-активности в плазме крови во времени в рекомендуемых диапазонах доз.
При п/к введении Клексан быстро и практически полностью всасывается. Всасывание прямо пропорционально введенной дозе и носит линейный характер. Биодоступность эноксапарина натрия при п/к введении приближается к 100%. Максимальная анти-Ха-активность в плазме крови отмечается в период между 3-м и 5-м часом после п/к введения и составляет в среднем 0,18±0,04 МЕ/мл после введения 2000 анти-Ха МЕ и 0,43±0,11 МЕ/мл после введения 4000 анти-Ха МЕ, и 1,01±0,14 МЕ/мл после введения 10 000 анти-Ха МЕ. Максимальную анти-IIа-активность отмечают в среднем через 4 ч после п/к введения в дозе 4000 анти-Ха МЕ, в то же время при введении в дозе 2000 анти-Ха МЕ эту активность невозможно определить традиционным амидолитическим методом. Объем распределения эноксапарина натрия по анти-Ха-активности почти соответствует объему циркулирующей крови.
Метаболизм эноксапарина натрия происходит в печени путем десульфатации и/или деполимеризации с образованием разновидностей гепарина низкой молекулярной массы с существенно более низким биологическим потенциалом. Период полувыведения по анти-Ха-активности соответствует приблизительно 4 ч при однократном и 7 ч при повторном введении. Анти-Ха-активность определяется приблизительно до 24 ч после п/к введения 4000 анти-Ха МЕ эноксапарина натрия. Почечный клиренс активных метаболитов составляет 10%, общая почечная экскреция — 40% дозы препарата. Элиминация эноксапарина более продолжительна у лиц пожилого возраста (период полувыведения составляет 6–7 ч). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) AUC существенно увеличивается (на 65%) при повторном введении 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки. Фармакокинетические параметры у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не изменяются.

Показания к применению препарата Клексан

Профилактика венозного тромбоза и эмболии при ортопедических или общехирургических операциях, а также у больных терапевтического профиля, находящихся на постельном режиме в связи с острыми заболеваниями (сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, дыхательная недостаточность, тяжелый острый инфекционный процесс, ревматические заболевания); профилактика тромбообразования в экстракорпоральном контуре при гемодиализе; лечение тромбоза глубоких вен, в том числе сопровождающегося тромбоэмболией легочной артерии; лечение нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда без патологического зубца Q (в комбинации с кислотой ацетилсалициловой).

Применение препарата Клексан

Препарат применяют только у взрослых. При профилактическом и лечебном применении эноксапарин вводят глубоко п/к. В/в препарат вводят для достижения антикоагуляции при проведении гемодиализа.
Эноксапарин нельзя вводить в/м! Клексан вводят в передне- или заднелатеральную область брюшной стенки. Иглу шприца вводят на всю ее длину в перпендикулярном направлении к поверхности кожной складки, которую формируют с помощью большого и указательного пальца и удерживают на протяжении всей инъекции. Пациент должен находиться в положении лежа. 1 мг эноксапарина натрия (0,01 мл р-ра) соответствует приблизительно 100 анти-Ха МЕ активности.
Для профилактики венозного тромбоза и тромбоэмболии при операциях с умеренным риском тромбообразования (полостная хирургия) и у пациентов с умеренным риском тромбоэмболии препарат рекомендуют вводить п/к в дозе 2000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки. При операциях с высоким риском тромбоэмболии (операции на тазобедренном или коленном суставе и онкологические вмешательства) препарат вводят п/к в дозе 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки. В общехирургической практике первую дозу препарата вводят за 2 ч до операции. В ортопедической практике первую дозу препарата вводят за 12 ч до операции. Продолжительность профилактического применения составляет в среднем 7–10 дней. В ортопедии применяют в дозе 4000 анти-Ха 1 раз в сутки до 4 нед.
У иммобилизованных пациентов терапевтического профиля с высоким риском развития тромбоэмболии рекомендуемая доза составляет 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки в течение как минимум 6 дней, но не более 14 дней.
Для профилактики тромбообразования в экстракорпоральном контуре при проведении гемодиализа препарат применяют в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг массы тела пациента. Эноксапарин вводят в артериальную магистраль контура для гемодиализа перед началом сеанса. Как правило, указанной дозы достаточно для проведения диализа в течение 4 ч; при появлении колец фибрина может быть введена дополнительная доза 50–100 анти-Ха МЕ/кг. Для пациентов с высоким риском кровотечения доза препарата должна быть снижена до 50 анти-Ха МЕ/кг при двойном сосудистом доступе и до анти-Ха МЕ/кг при одинарном доступе. При появлении фибриновых колец вводят дополнительную дозу от 50 до 100 анти-Ха МЕ/кг.
При лечении тромбоза глубоких вен, который сопровождается или не сопровождается тромбоэмболией легочной артерии, эноксапарин натрий вводят п/к в дозе 150 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки или в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза в сутки каждые 12 ч. Длительность лечения не должна превышать 10 дней. При необходимости одновременно назначают пероральные антикоагулянты. Лечение продолжают до тех пор, пока международное нормализационное соотношение (INR) не достигнет показателя 2–3.
При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q в острой фазе эноксапарин натрий вводят п/к в дозе 100 aнти-Ха МЕ/кг каждые 12 ч (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 100–325 мг 1 раз в сутки внутрь). Продолжительность лечения составляет 2–8 сут — до клинической стабилизации состояния пациента.
Нет необходимости в коррекции дозы для лиц пожилого возраста при нормальной функции почек.
Применение эноксапарина натрия у детей не рекомендуется.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) требуется коррекция дозы препарата, поскольку его действие у данной категории больных существенно усиливается. С профилактической целью таким больным препарат назначают в дозе 20 мг (2000 анти-Ха МЕ) 1 раз в сутки, с терапевтической целью — 1 мг/кг (100 анти-Ха МЕ/кг) 1 раз в сутки.
Введение препарата пациентам с печеночной недостаточностью требует врачебного контроля.

Противопоказания к применению препарата Клексан

Повышенная чувствительность к эноксапарину или другим низкомолекулярным гепаринам, острая геморрагия или высокий риск возникновения неконтролируемого кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт.

Побочные эффекты препарата Клексан

Возможны геморрагические осложнения (в том числе единичные случаи массивных кровотечений, в частности забрюшинных и внутричерепных; некоторые из этих случаев приводили к летальному исходу); местные или генерализованные аллергические реакции; тромбоцитопения (незначительно выраженная, транзиторная, бессимптомная тромбоцитопения в первые дни терапии; иммуноаллергическая тромбоцитопения с тромбозом, который в некоторых случаях осложнялся инфарктом органа или ишемией конечностей); при продолжительном лечении (более 5 нед) — раннее развитие остеопороза; повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; развитие нейроаксиальных гематом при использовании эноксапарина на фоне проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии в некоторых случаях может привести к возникновению неврологических нарушений разной степени выраженности, в том числе — к формированию продолжительных или постоянных параличей; реакции в месте введения препарата (от легкого раздражения до боли, кровоподтеки и гематомы в месте инъекций, в исключительных случаях — некроз кожи); кожные буллезные высыпания или системные аллергические реакции, в том числе анафилактоидные. При возникновении подобных побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить.
Сообщалось о единичных случаях гиперчувствительности с кожным васкулитом; бесcимптомном и обратимом увеличении количества тромбоцитов и повышении активности печеночных ферментов.

Особые указания по применению препарата Клексан

Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми препаратами, поскольку они отличаются молекулярной массой, удельным значением активности против фактора Ха, режимом дозирования.
Клексан, как и другие антикоагулянты, следует применять с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются повышенным риском кровотечения, а именно: при нарушениях гемостаза, наличии в анамнезе пептической язвы, недавно перенесенного геморрагического инсульта, неконтролируемой тяжелой АГ (артериальная гипертензия), диабетической ретинопатии, нейрохирургических или офтальмологических оперативных вмешательствах, одновременном применении лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
При профилактическом лечении пациентов в возрасте старше 65 лет повышенной кровоточивости не наблюдалось, однако при применении препарата в терапевтических дозах может возникнуть риск развития геморрагических осложнений.
Поскольку не существует достаточного количества контролируемых клинических исследований у беременных, эноксапарин натрий следует назначать в период беременности только при наличии жизненных показаний. Не рекомендуется применять Клексан для лечения беременных с протезированными клапанами сердца. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения препаратом.
Не применяют в педиатрической практике.
У пациентов с малой массой тела (менее 45 кг у женщин и 57 кг у мужчин) риск развития геморрагических осложнений повышается, что требует наблюдения за пациентом.
В целях снижения риска кровотечения после чрескожной коронарной ангиопластики катетер, обеспечивающий сосудистый доступ, следует удалить не ранее чем через 6–8 ч после п/к введения эноксапарина. Следующая доза эноксапарина может быть введена лишь через 6–8 ч после удаления катетера.
При проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии на фоне применения эноксапарина натрия в дозе 4000 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки случаи развития нейроаксиальных гематом и связанные с ними неврологические нарушения отмечались редко. Риск развития таких осложнений повышается при применении эноксапарина натрия в высоких дозах, применении постоянных послеоперационных эпидуральных катетеров или одновременном применении препаратов, которые влияют на гемостаз, в частности НПВП, при повторных пункциях.
При сочетанном применении спинномозговой или эпидуральной анестезии с применением эноксапарина установку и удаление катетера лучше выполнять перед введением эноксапарина. При проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии установление и удаление катетера лучше выполнять тогда, когда антикоагуляционный эффект эноксапарина натрия низкий: через 10–12 ч после введения в дозе 4000 анти-Ха МЕ/кг или менее, или через 24 ч после применения препарата в высоких дозах (100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза в сутки или 150 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки). Следующее введение эноксапарина натрия следует проводить не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. Необходим строгий врачебный контроль за неврологическим статусом пациента. При появлении признаков спинномозговой гематомы следует немедленно назначить соответствующее лечение (при необходимости — декомпрессию спинного мозга).
Требуется врачебный контроль при назначении препарата пациентам, в анамнезе которых есть указание на индуцированные гепарином тромбоцитопении с тромбозами или без них.
Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала и на протяжении всего курса лечения. При уменьшении количества тромбоцитов на 30–50% от исходного показателя препарат следует немедленно отменить.
Эноксапарин натрий в дозах, которые применяют для профилактики венозных тромбоэмболий, существенно не влияет на время кровотечения и прочие показатели свертывания крови, в том числе на агрегацию тромбоцитов или связывания фибриногена с тромбоцитами. При применении препарата в более высоких дозах может увеличиваться АЧТВ и активированное время образования сгустка. Тем не менее, повышение этих показателей непосредственно не зависит от увеличения антитромботической активности эноксапарина и не требует постоянного мониторинга.

Взаимодействия препарата Клексан

В связи с повышенным риском возникновения кровотечений не следует применять Клексан одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП в высоких дозах, тиклопидином, клопидогрелем, декстраном 40, ГКС, тромболитиками, антикоагулянтами, другими антитромботическими препаратами, в том числе антагонистами гликопротеина IIb/IIIa. При необходимости применения подобных комбинаций следует проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг, однако на сегодня есть опыт безопасного комбинированного применения эноксапарина натрия с вышеперечисленными лекарственными средствами.

Передозировка препарата Клексан, симптомы и лечение

В качестве специфического антидота показано медленное в/в введение протамина сульфата (гидрохлорида) из расчета 1 мг протамина на 1 мг Клексана (если эноксапарин натрий был введен на протяжении предыдущих 8 ч). Однако даже при введении протамина сульфата в высокой дозе эффект эноксапарина натрия нейтрализуется не полностью (максимально — до 60%). Поскольку нейтрализация может быть временной (вследствие особенностей всасывания низкомолекулярных гепаринов) дозу протамина необходимо разделить на несколько инъекций (от 2 до 4) в течение 24 ч.

Условия хранения препарата Клексан

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Список аптек, где можно купить Клексан:

Москва
Санкт-Петербург

Клексан

Состав

В одном шприце содержится в зависимости от дозировки: 10000 анти-Ха МЕ, 2000 анти-Ха МЕ, 8000 анти-Ха МЕ, 4000 анти-Ха МЕ либо 6000 анти-Ха МЕ эноксапарина натрия.

Форма выпуска

Лекарство представляет собой прозрачный раствор для инъекций бесцветного или желтоватого цвета.

1 мл, 0.8 мл, 0.6 мл, 0.4 мл либо 0.2 мл такого раствора в стеклянном шприце, два таких шприца в блистере, один или пять таких блистеров в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Клексан (Clexane) обладает антитромботическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Клексан МНН (международное непатентованное название) эноксапарин. Лекарство является низкомолекулярным гепарином с молекулярной массой порядка 4500 дальтон. Получают методом щелочного гидролиза гепаринового бензилового эфира, экстрагированного из слизистых кишечника свиньи.

При использовании в профилактических дозах препарат слабо изменяет АЧТВ, почти не оказывает действия на агрегацию тромбоцитов и связывание с фибриногеном. В лечебных дозах эноксапарин увеличивает АЧТВ в 1,5-2,2 раза.

Фармакокинетика

После систематических подкожных инъекций эноксапарина натрия по 1.5 мг на килограмм массы тела раз в день равновесная концентрация наступает через 2 дня. Биодоступность при подкожном введении достигает 100%.

Эноксапарин натрия метаболизируется в печени посредством десульфатирования и деполимеризации. Образующиеся при этом метаболиты обладают очень низкой активностью.

Период полувыведения – 4 часа (однократное введение) или 7 часов (многократное введение). 40% препарата выводится через почки. Выведение эноксапарина у пожилых пациентов задерживается в результате ухудшения функции почек.

У лиц с поражением почек клиренс эноксапарина уменьшен.

Показания к применению

Данный препарат имеет следующие показания:

профилактика тромбозов и эмболий вен после хирургических вмешательств;
терапия тромбоза глубоких вен осложненного или не осложненного тромбоэмболией легочной артерии;
профилактика тромбозов и эмболий вен у лиц, находящихся длительное время на постельном режиме, из-за острой терапевтической патологии (хроническая и острая сердечная недостаточность, тяжелая инфекция, дыхательная недостаточность, острые ревматические болезни);
профилактика тромбоза в системе экстракорпорального кровотока при гемодиализе;
терапия стенокардии и инфаркта без зубца Q;
терапия острого инфаркта с увеличением сегмента ST у лиц, нуждающихся в медикаментозном лечении.

Противопоказания

Аллергия к компонентам препарата, и другим низкомолекулярным гепаринам.
Заболевания с повышенным риском развития кровотечения, например аневризма, угрожающий аборт, кровотечение, геморрагическийинсульт.
Запрещено применение Клексана при беременности у женщин с искусственными сердечными клапанами.
Возраст менее 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью применять в следующих случаях:

болезни, сопровождающиеся нарушениями гемостаза (гемофилия, гипокоагуляция, тромбоцитопения, болезнь Виллебранда), выраженный васкулит;
язва желудка или 12-перстной кишки, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта;
недавний ишемический инсульт;
тяжелая артериальная гипертензия;
геморрагическая или диабетическая ретинопатия;
сахарный диабет в тяжелых формах;
недавние роды;
недавнее неврологическое или офтальмологическое вмешательство;
выполнение эпидуральной или спинальной анестезии,спинно-мозговая пункция;
бактериальный эндокардит;
внутриматочная контрацепция;
перикардит;
поражение почек или печени;
тяжелая травма, обширные открытые раны;
совместный прием с влияющими на систему гемостаза препаратами.

Побочные действия

Как и при использовании иных антикоагулянтов, возникает риск кровотечения, особенно при инвазивных процедурах или применении препаратов, влияющих на гемостаз. При выявлении кровотечения нужно прекратить введение лекарства, найти причину осложнения и начать соответствующее лечение.

При использовании препарата на фоне эпидуральной либо спинальной анестезии, послеоперационного применения проникающих катетеров выявлялись случаи появления нейроаксиальных гематом, приводящих к неврологическим заболеваниям разной тяжести, включая необратимый паралич.

Тромбоцитопения при профилактике тромбозов вен у пациентов хирургического профиля, лечении глубокого венозного тромбоза и при инфаркте миокарда с повышением сегмента ST встречалась в 1–10% случаев и в 0,1–1% случаев при профилактике тромбозов вен у пациентов, соблюдающих постельный режим и проходящих терапию инфаркта миокарда и стенокардии.

После введения Клексана под кожу возможно появление гематомы в месте инъекции. В 0,001% случаев развивался локальный некроз кожи.

Также описано бессимптомное временное увеличение концентрации печеночных ферментов.

Инструкция по применению Клексана

Инструкция по применению Клексана сообщает, что препарат вводится глубоко подкожно в лежачем положении больного.

Как колоть Клексан?

Препарат следует вводить в левую и правую боковые области живота поочередно. Для выполнения инъекции необходимо произвести такие манипуляции, как открыть шприц, обнажить иглу и ввести ее вертикально на полную длину, в предварительно собранную большим и указательным пальцами кожную складку. Складку отпускают после выполнения инъекции. Не рекомендуется массировать место введения препарата.

Видео, как колоть Клексан:

Препарат запрещено вводить внутримышечно.

Схема введения. Производят 2 инъекции в день с экспозицией в 12 часов. Доза для одного введения должна составлять 100 анти-Ха МЕ на килограмм массы тела.

Больным со средним риском появления тромбозов необходима доза препарата 20 мг раз в день. Первое введение проводится за 2 часа до операции.

Больным с большим риском появления тромбозов рекомендуется вводить 40 мг Клексана раз в день (первое введение за 12 часов до операции), или 30 мг препарата дважды в день (первое введение через 13–24 часа после оперативного вмешательства). Длительность терапии в среднем составляет неделю или 10 дней. При необходимости лечение можно продолжать пока есть риск возникновения тромбоза.

Лечение глубокого венозного тромбоза. Препарат вводится из расчета 1,5 мг на один килограмм массы тела раз в день. Курс терапии обычно длится 10 дней.

Профилактика тромбозов и эмболии вен у больных на постельном режиме вызванных острыми терапевтическими заболеваниями. Необходимая доза препарата – 40 мг 1 раз в день (длительность 6–14 дней).

Передозировка

Случайная передозировка может привести к тяжелым геморрагическим осложнениям. При пероральном приеме всасывание препарата в системный кровоток маловероятно.

В качестве нейтрализующего вещества показано медленное введение сульфата протамина внутривенно. Один мг протамина нейтрализует один мг эноксапарина. Если от начала передозировки прошло более 12 часов, то введение сульфата протамина не требуется.

Взаимодействие

Препарат Clexane нельзя смешивать с иными препаратами. Также не следует чередовать использование Клексана и иных низкомолекулярных гепаринов.

При применении с ацетилсалициловой кислотой, декстраном массой 40 кДа, нестероидными противовоспалительными средствами, клопидогрелом и тиклопидином, тромболитиками или антикоагулянтами возможно возрастание риска появления кровотечения.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в при температуре до 25°C.

Срок годности

Особые указания

При использовании препарата с целью профилактики тенденции к увеличению риска кровотечения не выявлено. При использовании препарата Clexane с терапевтическими целями появляется риск кровотечений у лиц преклонного возраста. В этих случаях необходимо внимательное наблюдение за пациентом.

Клексан не влияет на способность управлять автомобилем.

Аналоги Клексана

Аналоги Клексана с идентичным действующим веществом: Клексан 300, Новопарин, Эноксарин.

Что лучше: Клексан или Фраксипарин?

Часто задаваемый пациентами вопрос о сравнительной эффективности препаратов. Фраксипарин и Клексан относятся к одной группе и являются аналогами. Исследований достоверно подтверждающих преимущество одного препарата перед другим не проводилось. Поэтому выбор между препаратами должен осуществлять лечащий врач на основе клинической картины заболевания, состояния больного и собственного опыта.

Детям

Противопоказан лицам не достигшим 18 лет.

Клексан при беременности и лактации

Запрещено (за исключением случаев, когда польза для матери выше риска для плода) применять Клексан при беременности. Последствия могут быть непредсказуемыми, так как точных сведений о влиянии использования Клексана при беременности на ее течение нет.

При необходимости использования Клексана следует прервать грудное вскармливание на время лечения.

Отзывы о Клексане

С момента начала использования препарата в клинической практике Клексан хорошо зарекомендовал как среди врачей, так и среди пациентов. Сообщений о возникновении аллергии на препарат крайне мало.

Цена Клексана

Следует отметить, что стоимость данного препарата не всегда коррелирует с дозировкой. Средняя цена Клексана 0.2 мл (10 шт.) по России составляет 3600 рублей, Клексана 0.4 мл (10 шт.) – 2960 рублей, 0.8 мл (10 шт.) – 4100 рублей, а купить в Москве препарат в тех же дозировках обойдется не на много дороже.

На Украине цена Клексана 0.2 мл № 10 – 665 гривен, 0.4 мл № 10 – 1045 гривен, а 0.8 мл № 10 – 323 гривны.

Клексан раствор для инъекций 4000 анти-Xa МЕ/0,4 мл шприц 9 шт. в Москве

? Почему цена от 1765 ₽?

Цена зависит от выбранной аптеки и действительна только при оформлении заказа на сайте

Как сделать заказ?

Способ применения и дозировка

Препарат вводят п/к. Препарат нельзя вводить в/м!

Для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий пациентам с умеренным риском назначают Клексан по 20-40 мг (0.2-0.4 мл) п/к 1 раз/сут. Препарат начинают вводить за 2 ч до операции и продолжают профилактику, пока существует риск развития тромбоэмболических осложнений (обычно в течение 7-10 дней или более в случае сохранения риска развития тромбоза). Пациентам с высоким риском назначают по 40 мг (0.4 мл) п/к 1 раз/сут и при этом первую дозу вводят за 12 ч до операции или по 30 мг (0.3 мл) п/к 2 раза/сут с началом введения через 12-24 ч после операции. Продолжают профилактику обычно в течение 10 дней или более в случае сохранения риска развития тромбоза (например, в ортопедии Клексан назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 5 недель).
Для лечения тромбозов глубоких вен вводят по 1 мг/кг п/к каждые 12 ч или 1.5 мг/кг 1 раз/сут в течение 10 дней. Одновременно начинают лечение непрямыми антикоагулянтами, а введение Клексана продолжают до тех пор, пока не будет достигнут эффект от них.
Для профилактики коагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа Клексан вводят в артериальную линию в начале гемодиализа в дозе 1 мг/кг при 4-часовой процедуре. Для больных с высоким риском кровотечения дозу уменьшают до 0.5 мг/кг при двойном доступе к сосудам или до 0.75 мг/кг при одинарном доступе. При отложении фибриновых колец, например при более длительной процедуре, можно ввести дополнительно 0.5-1 мг/кг.
При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST рекомендуемая доза Клексана составляет 1 мг/кг п/к каждые 12 ч. Препарат назначают минимум на 2 дня и лечение продолжают до стабилизации клинического состояния. Обычно продолжительность лечения составляет 2-8 сут. Одновременно назначают ацетилсалициловую кислоту в дозе 100-325 мг 1 раз/сут.
Для профилактики венозных тромбозов у больных с острыми терапевтическими состояниями, находящихся на постельном режиме, назначают по 40 мг 1 раз/сут в течение 6-14 дней.

Состав

1 шприц содержит:

Действующее вещество: эноксапарин натрия 40 мг (4000 анти-Ха МЕ)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины;
активное клинически значимое кровотечение, а также состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт, острую язву ЖКТ, наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечений, недавно перенесенные операции на головном и спинном мозге, офтальмологические операции, известное или предполагаемое наличие варикозно расширенных вен пищевода, артериовенозные мальформации, сосудистые аневризмы, сосудистые аномалии спинного и головного мозга;
спинальная или эпидуральная анестезия или локо-региональная анестезия, когда эноксапарин натрия применялся для лечения в предыдущие 24 ч;
иммуноопосредованная гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в анамнезе) в течение 100 последних дней или наличие в крови циркулирующих антитромбоцитарных антител;
детский возраст до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность у данной категории пациентов не установлены (см. «Особые указания»).

Меры предосторожности

С осторожностью:

состояния, при которых имеется потенциальный риск развития кровотечения: нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), тяжелый васкулит; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
недавно перенесенный ишемический инсульт;
неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия;
диабетическая или геморрагическая ретинопатия;
тяжелый сахарный диабет;
недавно перенесенная или предполагаемая неврологическая или офтальмологическая операция;
проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), спинномозговая пункция (недавно перенесенная);
недавние роды;
эндокардит бактериальный (острый или подострый);
перикардит или перикардиальный выпот;
почечная и/или печеночная недостаточность;
внутриматочная контрацепция (ВМК);
тяжелая травма (особенно ЦНС),
открытые раны на больших поверхностях;
одновременный прием препаратов, влияющих на систему гемостаза;
гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) без циркулирующих антител в анамнезе (более 100 дней).

Фармакодинамика

В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой анти-Ха-активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-IIа- или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл).
Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (АТ-III), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-Ха/IIа-активности также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов, так и на моделях животных.
Это включает АТ-III-зависимое ингибирование других факторов свертывания, таких как фактор VIIa, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора, а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом. При использовании его в профилактических дозах он незначительно изменяет АЧТВ, практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и степень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.

Категория

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат Клексан® нельзя смешивать с другими препаратами!

Препараты, влияющие на гемостаз (салицилаты системного действия, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, НПВП, включая кеторолак, тромболитики — альтеплаза, ретеплаза, стрептокиназа, тенектеплаза, урокиназа — рекомендуется отменить до начала терапии эноксапарином натрия. При необходимости одновременного применения с эноксапарином натрия следует соблюдать осторожность и проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Фармакокинетика

Биодоступность и абсорбция.

Абсолютная биодоступность эноксапарина натрия при п/к введении, оцениваемая на основании анти-Ха-активности, близка к 100%.

Анти-IIа-активность в плазме крови примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха-активность. Средняя максимальная анти-IIа-активность наблюдается примерно через 3–4 ч после п/к введения и достигает 0,13 и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг при двукратном введении и 1,5 мг/кг при однократном введении, соответственно.

Распределение. Vd анти-Ха-активности эноксапарина натрия составляет примерно 4,3 л и приближается к ОЦК.

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Клексан

Наименование: Клексан (Clexane)

Фармакологическое действие:
Действующее вещество препарата Клексан – эноксапарина Na –относится к низкомолекулярным гепаринам, обладает высокой анти-Xa активностью и незначительной ингибирующей активностью в отношении тромбина (фактора IIa). Механизм его действия состоит в активации антитромбина III, следствием чего является угнетение образования и ингибирования активности фактора Х и фактора IIa. Соотношение активности антифакторов Ха и IIa, т. е соотношение антитромботической и антикоагулирующей активности составляет приблизительно 3:1, в то время как для гепарина это соотношение составляет 1:1. Оказывает достаточное по продолжительности антитромботическое действие, без отрицательного влияния на агрегацию тромбоцитов и на связывание фибриногена с рецепторами тромбоцитов. В незначительной степени может изменять АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время).

Клексан в организме подвергается биотрансформации, но образовавшиеся метаболиты, практически, неактивны. Выводится Клексан преимущественно печенью (на 60%), период полувыведения составляет около 4 часов. У пожилых пациентов выведение Клексана может занять большее количество времени, в связи со снижением функции почек.

Показания к применению:
1. Превенция тромбоэмболий и венозных тромбозов при:
– оперативных вмешательствах;
– вынужденном длительном соблюдении постельного режима, в связи с тяжелыми формами ХСН, острыми состояниями (острой дыхательной недостаточностью, инфекциями, ревматическим процессом) и наличием других факторов риска развития тромбоза;
– гемодиализе.
2. Лечение тромбоза глубоких вен.
3. Лечение ИБС (нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без наличия патологического зубца Q).

Способ применения:
Клексан предназначен только для подкожного введения, вводить его внутримышечно противопоказано.

Превенция тромбозов при оперативных вмешательствах
При абдоминальных операциях 20-40 мг однократно в сутки подкожно, начальная доза вводится за 2 часа до оперативного вмешательства.
При ортопедических операциях 40 мг однократно в сутки подкожно, начальная доза вводится за 12 часов до оперативного вмешательства. Возможна альтернативная схема введения Клексана по 30 мг дважды в сутки, начальная доза вводится через 12-24 часа после оперативного вмешательства.
Курс терапии составляет 7-10 суток, но при необходимости может быть продлен до тех пор, пока сохраняется риск тромбоза (обычно не дольше 5 недель).

Превенция тромбоэмболий и венозных тромбозов при вынужденном длительном соблюдении постельного режима
Рекомендовано применение Клексана в дозе 40 мг однократно, подкожно, курс терапии 6-14 дней.

Превенция тромбозов при гемодиализе
Рекомендовано введение Клексана в дозе 1 мг/кг массы тела однократно в сутки, при наличии факторов риска кровотечения рекомендуется снижение дозы до 0.5 мг/кг массы тела однократно в сутки при возможности двойного сосудистого доступа или 0,75 мг при наличии одинарного сосудистого доступа.
При данной процедуре Клексан вводится в артериальную часть шунта, перед началом гемодиализа. Одна доза Клексана достаточна для четырехчасового сеанса, при более продолжительном сеансе гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата из расчета 0.5 – 1 мг/кг массы тела.

Лечение тромбоза глубоких вен
Рекомендовано введение Клексана в дозе 1,5 мг/кг массы тела однократно в сутки или в дозе 1 мг/кг массы тела дважды в сутки. При наличии тромбоэмболических осложнений рекомендовано введение Клексана в дозе 1 мг/кг массы тела дважды в сутки.
Курс терапии в среднем составляет 10 дней.

Лечение ИБС (нестабильной стенокардии, ИМ без наличия патологического зубца Q)
Рекомендовано введение Клексана в дозе 1 мг/кг массы тела дважды в сутки, одновременно с назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 100-325 мг однократно в сутки.
Курс терапии составляет 2-8 дней.
Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция требуется только тогда, когда клиренс креатинина меньше, чем 30 мл/мин. В этом случае препарат вводится из расчета 1 мг/кг массы тела в лечебных целях и 20 мг однократно в сутки в целях профилактики. При легкой или средней степени недостаточности Клексан может вводиться в обычной дозировке.
Введение Клексана должно осуществляться, когда больной находится в положении лежа, препарат вводится подкожно глубоко (на всю длину иглы вертикально) в нижнебоковую или верхнебоковую части передней брюшной стенки слева или справа. Форма выпуска Клексана – предварительно заполненный шприц, который полностью готов к применению. Нет необходимости в удалении пузырьков воздуха из шприца, это позволяет избежать потери препарата.

Побочные действия:
Возможно развитие кровотечения, в этом случае введение Клексана следует немедленно прекратить, а после установления причины, начать лечение. Крайне редко возможно развитие геморрагического синдрома, с развитием кровоизлияний в полость черепа и забрюшинное пространство, вплоть до летального исхода. В случае если Клексан применяется на фоне катетеризации пациента и/или спинальной (эпидуральной) анестезии, возможно развитие гематомы спинномозгового пространства с развитием неврологических нарушений, включая парезы и параличи.
Иногда в начале терапии развивается тромбоцитопения, которая не является клинически значимой и носит преходящий характер.

Возможно развитие местных реакций в месте подкожного введения Клексана. Чаще всего это болезненность в месте инъекции, иногда возможно развитие гематомы или плотных инфильтратов, эти изменения не являются основанием для отмены препарата. При образовании эритематозных бляшек, с возможным последующим развитием некроза, введение Клексана следует немедленно прекратить.
Аллергические реакции обычно ограничиваются кожными формами, но возможно и развитие системных реакций, вплоть до васкулита.
Возможно клинически незначимое повышение уровня трансаминаз, которое носит обратимый характер.

Противопоказания:
Противопоказанием является непереносимость эноксапарина натрия, какого-либо из вспомогательных компонентов препарата или любого из гепаринов, включая другие низкомолекулярные гепарины.
Также противопоказано введение Клексана при патологиях, ассоциированных с высоким риском развития кровотечений: угроза самоаборта, геморрагический инсульт, аневризма сосудов головного мозга или аорты (исключение хирургическое вмешательство), тяжелая тромбоцитопения, вызванная приемом гепарина или эноксапарина, неконтролируемое кровотечение.
Не рекомендуется использовать Клексан для лечения беременных с искусственными клапанами сердца. Эффективность и безопасность использования Клексана у лиц, не достигших 18 – летнего возраста не установлена, поэтому в данной возрастной группе препарат не используется.

Следует соблюдать осторожность при назначении Клексана в следующих случаях: нарушения гемостаза, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, ишемический инсульт в анамнезе (недавно перенесенный), злокачественная артериальная гипертензия, ретинопатия (геморрагическая или диабетическая), сахарный диабет (тяжелое течение), недавно перенесенное оперативное вмешательство (или планируемое), проведение спинномозговой пункции или эпидуральной анестезии, недавние роды, эндокардит или перикардит, недостаточность печени или почек, тяжелая травма, прием препаратов, оказывающих влияние на гемостаз, контрацепция с помощью внутриматочной спирали.

Беременность:
Отсутствует информация относительно применения Клексана во время беременности, поэтому в этот период его назначение возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины больше, чем вероятность неблагоприятного влияния на плод.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нельзя смешивать Клексан с другими препаратами или применять одновременно с другими низкомолекулярными гепаринами, в связи с тем, что они имеют различную фармакокинетику и фармакодинамику.

Передозировка:
Передозировка Клексана возможна только в случае случайного введения больших доз препарата подкожно или внутривенно, при пероральном приеме возможность передозировки практически исключена.
Антидотом Клексана является протамина сульфат, для нейтрализации 1 мг Клексана необходимо ввести 1 мг протамина сульфата, в случае если Клексан введен не позднее, чем за 8 часов, в случае если прошло более 8 часов, для нейтрализации 1 мг Клексана достаточно 0.5 мг протамина сульфата, если прошло более 12 часов введение протамина сульфата не требуется.

Форма выпуска:
Раствор для подкожного применения, в шприцах 20мг(0.2 мл), 40 мг (0.4 мл), 60 мг (0.6 мл), 80 мг (0.8 мл) и 100 мг (1 мл).

Условия хранения:
Хранить Клексан в месте недоступном для детей, при комнатной температуре (не выше 25 градусов Цельсия), избегать попадания прямых солнечных лучей на шприцы, заполненные препаратом.

Состав:
Активное вещество: эноксапарин натрия 20, 40, 60, 80 и 100 мг.

Дополнительно:
Клексан в профилактической дозировке не увеличивает вероятность кровотечения, при назначении в лечебных целях риск повышается, особенно у пациентов старшей возрастной группы, что требует тщательного врачебного контроля.
Перед назначением Клексана необходима отмена всех лекарственных средств, влияющих на гемостаз: тиклопидина, ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля, НПВС, антагонистов гликопротеиновых рецепторов IIЬ/IIIа, тромболитиков, антикоагулянтов, антиагрегантов, глюкокортикостероидов. Если применение Клексана с этими лекарственными средствами необходимо, следует осуществлять тщательный мониторинг всех показателей гемостаза.

Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция требуется только тогда, когда клиренс креатинина меньше, чем 30 мл/мин. При легкой или средней степени недостаточности Клексан может вводиться в обычной дозировке, но под строгим врачебным контролем.
Применение у пациентов с низкой массой тела (менее 45 кг для женщин и менее 57 кг для мужчин) увеличивает риск развития кровотечения, как при применении в лечебной дозировке, так и при введении с целью превенции тромбозов.
При применении Клексана может развиться иммунная тромбоцитопения (обычно развивается между 5 и 21 днем от начала терапии), что требует тщательного мониторинга, а при значительном снижении количества тромбоцитов (на 30-50%) и отмены препарата.
Клексан не оказывает влияния на управление сложными механизмами и автотранспортом.

Внимание!
Описание препарата “Клексан” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови
Лекарственные средства, ингибирующие свертывание крови
Антикоагулянты
Антикоагулянты прямого действия

Интересный факт

Самая распространенная пищевая аллергия в мире – аллергия на коровье молоко. – «Обновить»

Клексан

Цены Клексан в аптеках

Клексан инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

Cтрана происхождения:

Категория:

Для чего:

Активное вещество:

— профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах, особенно ортопедических и общехирургических операциях; — профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний (острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации III или IV функционального класса по классификации NYHA, острая дыхательная недостаточность, тяжелая острая инфекция, острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования); — лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией или без тромбоэмболии легочной артерии; — профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно, при продолжительности сеанса не более 4-х ч); — лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой; — лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подл

— состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения (угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты /за исключением хирургического вмешательства/, геморрагический инсульт, неконтролируемое кровотечение, тяжелая эноксапарин- или гепарин-индуцированная тромбоцитопения); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину и его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины. Не рекомендуется применение препарата у беременных с искусственными клапанами сердца. С осторожностью применяют при следующих состояниях: нарушениях гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), тяжелый васкулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, недавно перенесенный ишемический инсульт, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия

Антикоагулянт прямого действия – гепарин низкомолекулярный

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакокинетика эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Вариабельность внутри и между группами пациентов низкая. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки и подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко 2 дню, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 15% выше, чем после однократного введения. После повторных подкожных введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг массы тела два раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 65% выше, чем после однократного введения, и средние значения максимальных концентраций составляют соответственно 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл.

Биодоступность эноксапарина натрия при подкожном введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100%.

Объем распределения анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 л и приближается к объему крови.

Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После внутривенного введения в течение 6 часов в дозе 1,5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0,74 л/час.

Выведение препарата носит монофазный характер с периодами полувыведения 4 часа (после однократного подкожного введения) и 7 часов (после многократного введения препарата).

Эноксапарин натрия, в основном, метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью. Выведение через почки активных фрагментов препарата составляет примерно 10% от введенной дозы, и общая экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40% от введенной дозы. Возможна задержка выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек с возрастом.

Отмечено уменьшение клиренса эноксапарина натрия у больных со сниженной функцией почек. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки происходит увеличение активности анти-Ха, представленной площадью под фармакокинетической кривой у больных с незначительным (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренным (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) нарушением функции почек. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) площадь под фармакокинетической кривой в состоянии равновесия в среднем на 65% выше при повторном подкожном введении 40 мг препарата один раз в сутки.

У людей с избыточной массой тела при подкожном введении препарата клиренс несколько меньше. Если не делать поправку дозы с учетом массы тела больного, то после однократного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия анти-Ха активность будет на 50% выше у женщин с массой тела менее 45 кг и на 27% выше у мужчин с массой тела менее 57 кг по сравнению с пациентами с обычной средней массой тела.

Состав на один шприц

Активное вещество: Эноксапарин натрия (Евр.Ф., НД фирмы) 40 мг*

Растворитель: Вода для инъекций (Евр.Ф.) до 0,4 мл

2000 анти ХА МЕ/0,2 мл,4000 анти ХА МЕ/0,4 мл,6000 анти ХА МЕ/0,6 мл,8000 анти ХА МЕ/0,8 мл,10000 анти ХА МЕ/1 мл 2000 анти-Ха МЕ/0,2мл 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл 6000 анти-Ха МЕ/0,6 мл 8000 анти-Ха МЕ/0,8 мл

Кровотечение Как и при применении других антикоагулянтов возможно возникновение кровотечения, особенно при наличии сопутствующих факторов риска, таких как органические поражения, способствующие развитию кровотечения, инвазивные процедуры или использование препаратов нарушающих гемостаз. При развитии кровотечения необходимо отменить введение препарата, установить причину кровотечения и начать соответствующую терапию. Сообщалось о развитии тяжелых кровотечений, включая забрюшинные и внутричерепные кровоизлияния (с частотой 0.01-0.1%). Некоторые из этих случаев были летальными. При применении Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии и послеоперационного использования проникающих катетеров описаны случаи образования нейроаксиальных гематом (в 0.01-0.1% случаев), приводивших к неврологическим нарушениям различной степени выраженности, включая длительно сохраняющийся или необратимый паралич. Тромбоцитопени В течение первых дней после начала терапии может развиваться незначительно выраженная, преходящая, бессимптомная тромбоцитопения. В редких случаях (менее 0.01%) сообщалось о развитии аутоиммунной тромбоцитопении в сочетании с тромбозом. В редких случаях тромбоз осложнялся инфарктом органа или ишемией конечности. Местные реакции После п/к введения Клексана может наблюдаться боль в месте инъекции, менее чем в 0.01% случаев – гематома в месте инъекции. В

Эноксапарин натрия – низкомолекулярный гепарин со средней молекулярной массой около 4500 дальтон: менее 2000 дальтон – 68%, более 8000 дальтон –
В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой анти- Ха активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-IIа или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (АТ-ТТТ), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-Ха/IIа активности, также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов, так и на моделях животных. Это включает АТ-ТТТ зависимое ингибирование других факторов свертывания как фактор VIIа, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом.

При использовании его в профилактических дозах он незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на степень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.

Анти-IIа активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 часа после подкожного введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1,5 мг/кг массы тела при однократном введении, соответственно.

Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 часов после подкожного введения препарата и составляет примерно 0,2; 0,4; 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после подкожного введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1,5 мг/кг соответственно.

Как правильно применять Клексан?

Акушер-гинеколог Кикина Юлия о правильном применении кроворазжижающих препаратов.

Клексан — лишь один из многих препаратов, которые применяются в медицине, в том числе акушерстве, гинекологии и репродуктологии для разжижения крови. Таким же эффектом обладают, например, фраксипарин, фрагмин и другие. Все это — низкомолекулярные гепарины. Их особенность — противостояние формированию тромбов, благодаря которому удается спасти жизнь многим людям (в том числе при сегодняшней опасной вирусной инфекции), а также — сохранить беременность и помочь избежать осложнений при терапии гормональными препаратами.

Нарушение свертываемости крови лежит в основе очень многих патологических процессов. Подробно расписывать весь сложный механизм формирования тромбов не буду, скажу лишь, что это наиболее распространенная причина потери беременности на раннем сроке. Источниками таких осложнений могут стать, как тяжелый гестоз, так и самое опасное состояние — , состояние, когда массированного формирования тромбов свертывающая система крови «ломается» и больше не может работать, после этого кровотечение уже практически невозможно остановить.

От всех этих проблем спасает адекватное и своевременное применение антикоагулянтов.

Когда мы их применяем

После переноса на фоне стимуляции овуляции для профилактики синдрома гиперстимуляции яичников (если есть риск развития такого осложнения, и по причине перенос не удалось отложить);
В случае подготовки эндометрия к беременности на фоне применения заместительной гормональной терапии с большими дозировками эстрогенов (они обладают достаточно опасным побочным эффектом — риском формирования тромбов);
При привычном невынашивании беременности (потере от 2 беременностей), особенно если при обследовании в крови выявлены антитела к фосфолипидам, волчаночный антикоагулянт, повышенный уровень , мутация Лейдена и другие предрасполагающие к нарушению гемостаза факторы.
Во время беременности обязательно контролируется уровень , гемостазиограмма и иные факторы, на основании которых принимается решение о продолжении приема препаратов гепарина (иногда их приходится принимать до самых родов).

Когда мы их отменяем

При кровянистых выделениях из половых путей;
Перед любым оперативным вмешательством;
Перед плановым кесаревым сечением или родами не менее чем за 2 дня, чтобы избежать кровотечения.

Я прекрасно знаю, насколько вы грамотны и начитаны. Вы практически в деталях наслышаны о тромбофилиях, мутации Лейдена, повышении уровня и прочих (достаточно сложных!) вещах, когда приходится прибегать к вмешательству в процесс гемостаза. И многие девушки, приходя на прием, сами просят назначить Клексан, прочитав на форумах, насколько он полезен и важен. И часто их в этом поддерживают доктора из женских консультаций, которые назначают антикоагулянты, мониторя уровень на фоне беременности, пугая при этом и без того запуганных женщин возможными осложнениями. Но вот тут хотелось бы малость притормозить ваше рвение. Несмотря на те хвалебные слова препарату, что я написала выше, я прошу вас не применять его без назначений врача и не повышать рекомендуемые дозировки!

Однажды мне довелось присутствовать на очень поучительной лекции врача гематолога, кандидата медицинских наук Виноградовой Марии Алексеевны. Тогда она поделилась несколькими случаями из своей практики, когда неоправданный прием гепаринов только на основании анализа крови на тромбофилии и мониторинга уровня привел к тяжелым осложнениям во время беременности: формированию пневмонии внутрилегочного кровотечения, носовых и ушных кровотечений. Все это удалось устранить путем отмены лишних препаратов. Но, по ее словам, борьба с аналогичными ситуациями в ее практике происходит постоянно.

Всегда важно помнить, что у любой медали две стороны. Благоприятный эффект препарат дает лишь тогда, когда правильно подобрана дозировка, и проводится адекватный мониторинг его эффективности. Нет необходимости применять гепариновые препараты в качестве профилактической терапии (за несколько месяцев до протокола, например). С такими случаями мне тоже приходилось сталкиваться, когда женщина применяла Клексан «для подготовки к беременности» в связи с тем, что у нее выявлены несколько форм так называемых тромбофилий. Гепарины действуют, только пока вы их колете. Накопительным эффектом эти лекарства не обладают, поэтому такая подготовка ни к чему кроме потери средств и провоцирования осложнений не приведет.

Дозировка препаратов подбирается индивидуально, исходя из веса пациента и под строгим контролем гемостазиограммы. Длительность приема препарата определяется также индивидуально, в зависимости от показаний — от нескольких дней до нескольких месяцев.

И еще один момент, который важно знать: препараты гепаринов входят в список ОМС и выдаются в программе ЭКО по ОМС бесплатно (правда количество ампул в этом случае ограничено).

Клексан раствор для подкожного введедения 4000 анти-Ха МЕ/0,4мл, 9 шприцев одноразовых

Аналоги и заменители

Показания
Противопоказания
Способ применения
Состав

Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах у пациентов умеренного и высокого риска, особенно при ортопедических иобщехирургических вмешательствах, включая онкологические.
Профилактика венозных тромбозов и эмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA), дыхательную недостаточность, а также при тяжелых инфекциях и ревматических заболеваниях при повышенном риске венозного тромбообразования (см. раздел «Особые указания»).
Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии, кроме случаев тромбоэмболии легочной артерии, требующих тромболитической терапии или хирургического вмешательства.
Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа.
Острый коронарный синдром:
- Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST в сочетании с пероральным приемом ацетилсалициловой кислоты.
- Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ).

Повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины.
Активное клинически значимое кровотечение, а также состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт, острую язву желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечений, недавно перенесенные операции на головном и спинном мозге, офтальмологические операции, известное или предполагаемое наличие варикозного расширенных вен пищевода, артериовенозные мальформации, сосудистые аневризмы, сосудистые аномалии спинного и головного мозга.
Спинальная или эпидуральная анестезия или локо-региональная анестезия, когда эноксапарин натрия применялся для лечения в предыдущие 24 ч.
Иммуноопосредованная гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в анамнезе) в течение 100 последних дней или наличие в крови циркулирующих антитромбоцитарных антител.
Детский возраст до 18 лет, так как эффективность и безопасность у данной категории пациентов не установлены (см. раздел «Особые указания»).

Состояния, при которых имеется потенциальный риск развития кровотечения:

нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда и др.), тяжелый васкулит;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
недавно перенесенный ишемический инсульт;
неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия;
диабетическая или геморрагическая ретинопатия;
тяжелый сахарный диабет;
недавно перенесенная или предполагаемая неврологическая или офтальмологическая операция;
проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), спинномозговая пункция (недавно перенесенная);
недавние роды;
эндокардит бактериальный (острый или подострый);
перикардит или перикардиальный выпот;
почечная и/или печеночная недостаточность;
внутриматочная контрацепция (ВМК);
тяжелая травма (особенно центральной нервной системы), открытые раны на больших поверхностях;
одновременный прием препаратов, влияющих на систему гемостаза;
гепарин-индуцированная тромбоцитопения без циркулирующих антител в анамнезе (более 100 дней).

У компании отсутствуют данные по клиническому применению препарата Клексан® при следующих заболеваниях: активный туберкулез, лучевая терапия (недавно перенесенная).

Применение при беременности

Беременность:
Сведений о том, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер во время беременности, нет. Так как отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин, а исследования на животных не всегда прогнозируют реакцию на введение эноксапарина натрия во время беременности у человека, применять его во время беременности следует только в исключительных случаях, когда имеется настоятельная необходимость его применения, установленная врачом.
Рекомендуется проведение контроля за состоянием пациенток на предмет появления признаков кровотечения или чрезмерной антикоагуляции, пациентки должны быть предупреждены о риске возникновения кровотечений.
Нет данных о повышенном риске развития кровотечений, тромбоцитопении или остеопороза у беременных женщин, за исключением случаев, отмеченных у пациенток с искусственными клапанами сердца (см. раздел «Особые указания»).
При планировании эпидуральной анестезии рекомендуется перед ее проведением отменить эноксапарин натрия (см. раздел «Особые указания»).

Период грудного вскармливания:
Неизвестно, экскретируется ли неизмененный эноксапарин натрия в грудное молоко. Всасывание эноксапарина натрия в ЖКТ у новорожденного маловероятно. Препарат Клексан® может применяться в период грудного вскармливания.

Подкожно, за исключением особых случаев (см. ниже подразделы «Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, медикаментозное или с помощью чрескожного коронарного вмешательства» и «Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа»).

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Состав на один шприц:

Дозировка 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл (эквивалентно 40 мг/0,4 мл): активное вещество:
Эноксапарин натрия 40 мг.

Растворитель:
Вода для инъекций до 0,4 мл.