При каком давлении применяется Лозап, эффективность, механизм действия и инструкция по применению

Лозап Плюс

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Лозап Плюс

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активные вещества: лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг,

  вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат,

  Состав пленочной оболочки:

  гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е104), понсо 4R алюминиевый лак (E124), cиметиконовая эмульсия SE4 (водa очищенная, полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, кислота сорбиновая).

  Описание

  Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской для разлома с обеих сторон таблетки. Длина таблетки около 14 мм, ширина – около 7 мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

  Код АТХ С09DА01

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После приема внутрь, лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается метаболизму с образованием карбоксильного метаболита и других неактивных метаболитов. Системная биологическая доступность составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается в течение 1 часа после приема, а его активного метаболита – через 3-4 часа. Прием пищи не вызывает клинически значимых изменений в профиле плазменной концентрации лозартана.

  После приема внутрь 60-80% абсорбируется из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 1,5-3 часа.

  Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с протеинами плазмы, прежде всего, с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследование на крысах показало, что лозартан очень плохо, если вообще, проникает через гематоэнцефалический барьер.

  Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

  Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Около 14% оральной или внутривенной дозы лозартана превращается в активный метаболит.

  Также образуются неактивные метаболиты, из которых два основных образуются путем гидроксилирования боковой бутиловой цепи и менее значимый метаболит – N-2 тетразол глюкуронид.

  Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

  Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, плазменный клиренс активного метаболита – около 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана составляет около 74 мл/мин, активного метаболита – 26 мл/мин. Фармакокинетики лозартана и его активного метаболита остаются линейными, в интервале оральной дозы лозартана калия до 200 мг.

  После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, Т1/2 лозартана – около 2 часов, активного метаболита – 6-9 часов. При дозе лозартана 100 мг 1 раз в день, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме.

  Приблизительно 4% оральной дозы лозартана выделяется в неизмененном виде с мочой, около 6% – в виде активного метаболита. Лозартан и его метаболиты выводятся и с желчью и с мочой. После введения радиоактивно 14С- меченного лозартана, 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях.

  Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро элиминируется через почки. Установлено, что на протяжении, по меньшей мере, 24 часов после приема препарата, Т1/2 составляет 5,6-14,8 часов. Как минимум, 61% оральной дозы гидрохлоротиазида выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов.

  Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

  Пациенты пожилого возраста

  Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита и абсорбция гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией достоверно не отличались от таковых у пациентов молодого возраста с гипертензией.

  Нарушения функции печени

  После приема внутрь у пациентов с легкой и средней степенью тяжести цирроза печени алкогольного происхождения, плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита были в 5 раз и 1,7 раз выше, соответственно, чем у молодых мужчин–добровольцев.

  Лозартан и его активные метаболиты не удаляются посредством гемодиализа.

  Фармакодинамика

  Лозап Плюс – комбинированный препарат, содержащий лозартан калия и гидрохлоротиазид. Оказывает гипотензивный эффект, выраженный в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Лозап Плюс обладает диуретическим эффектом, входящий в его состав гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, увеличивает секрецию альдостерона, уменьшает концентрацию калия в сыворотке и повышает уровень ангиотензина II.

  Применение лозартана блокирует все физиологически важные эффекты ангиотензина II и через подавление альдостерона может уменьшить потерю калия, связанную с диуретиком. Лозартан обладает умеренным и транзиторным урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид, как было показано, может умеренно повышать концентрацию мочевой кислоты в крови, лозартан уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

  Антигипертензивный эффект Лозап Плюс сохраняется на протяжении 24 часов. В клинических исследованиях продолжительностью, по меньшей мере, 1 год, антигипертензивный эффект сохранялся поддерживающей терапией. Несмотря на достоверное снижение артериального давления (АД), прием Лозап Плюс не оказывал достоверного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях, после 12 недель, лечение комбинацией лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг приводило к снижению диастолического АД в положении сидя, в среднем на 13,2 мм. рт. ст.

  Комбинация лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг эффективна в снижении АД у мужчин и женщин, безотносительно к этнической принадлежности, у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов; препарат эффективен на всех стадиях гипертензии.

  Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1 рецепторами, находящимися в гладких мышцах сосудистой стенки, надпочечниках, почках и сердце и индуцирует несколько важных биологических реакций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит угольной кислоты (Е-3174) блокируют in vitro и in vivo все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, безотносительно к его происхождению и пути синтеза.

  Антигипертензивный эффект лозартана и уменьшение плазменной концентрации альдостерона сохраняется даже при возрастании уровня ангиотензина II, что указывает на эффективность блокады рецептора ангиотензина II. После отмены лозартана показатели плазменной активности ренина и ангиотензина II возвращаются к исходным значениям в течение 3 дней.

  Связывание лозартана с АТ1 рецептором является селективным, при этом отсутствуют связывание или блокада других рецепторов гормонов или ионных каналов, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) – фермента, отвечающего за разрушение брадикинина. Таким образом, не увеличивает нежелательные эффекты, опосредованные брадикинином.

  В исследовании, проведенном специально для оценки частоты возникновения кашля у пациентов, лечившихся лозартаном, по сравнению с пациентами, лечившихся ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной, но существенно ниже, чем у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ. При анализе 16 двойных слепых клинических исследований, в которых принимали участие 4131 пациента, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.

  У пациентов с артериальной гипертензией с протеинурией без сахарного диабета, применение лозартана калия приводило к существенному уменьшению протеинурии, выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G. При лечении лозартаном сохраняется скорость клубочковой фильтрации и снижается фильтрационная фракция.

  В целом, лозартан вызывает уменьшение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0,4 мг/100 дл), сохраняющееся в течение долговременной терапии.

  Лозартан не действует на автономные рефлексы и не воздействует постоянно на уровень норадреналина в плазме.

  У больных с левожелудочковой недостаточностью, положительная гемодинамика и нейрогормональные эффекты индуцируются дозами 25 мг и 50 мг лозартана, эти эффекты характеризуются повышением сердечного индекса, снижением легочного капиллярного давления (заклинивающего давления), системного сосудистого сопротивления, среднего системного артериального давления и частоты сердечных сокращений, и, соответственно, снижением циркулирующих уровней альдостерона и норадреналина. Частота возникновения гипотензии была дозозависимой у пациентов с сердечной недостаточностью.

  В контролируемых клинических исследованиях, ежедневный прием лозартана 1 раз в день пациентами с легкой и умеренной эссенциальной гипертензией приводил к статистически достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления. Измерение АД через 24 часа после приема относительно к измерению через 5-6 часов после приема показало снижение АД на протяжении 24 часов, естественный суточный ритм сохранялся. Снижение АД к концу действия дозы составляло 70-80% от эффекта, развившегося через 5-6 часов после введения препарата. Прекращение приема лозартана пациентами с гипертензией не приводило к резкому подъему АД (рикошет) и не оказывало клинически значимого действия на частоту сердечных сокращений. Лозартан обладает одинаковой эффективностью у мужчин и женщин, молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией.

  Результаты исследования LIFE «The Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension» (LIFE) показали, что лечение лозартаном снизило сердечно-сосудистый риск (смертность, инсульт и инфаркта миокарда, как первичную комбинированную точку) на 13,0% (p=0,021, 95 % доверительный интервал 0,77-0,98) в сравнении с показателями группы пациентов, принимавших атенолол. В большей степени это относилось к снижению частоты развития инсульта. Риск развития инсульта снижался на 25% в сравнении с приемом атенолола (p=0,001, 95% доверительного интервала 0,63-0,89). Исследование LIFE – рандомизированное тройное слепое контролируемое исследование с участием 9193 пациентов с гипертензией, в возрасте от 55 до 80 лет с признаками гипертрофии левого желудочка, выявленной на основании стандартной ЭКГ. Больные были рандомизированы в 2 группы: 1) прием лозартана 50 мг 1 раз в сутки 2) прием атенолол 50 мг 1 раз в сутки. Если не удавалось достигнуть целевого АД (140/90 мм рт. ст.), лечение дополнялось приемом гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки), а суточная доза лозартана и атенолола увеличивалась до 100 мг. Средняя продолжительность наблюдения составляла 4,8 лет.

  Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Точный механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Он воздействует на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, напрямую увеличивает выведение натрия и хлорида в приблизительно одинаковых количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, увеличивает плазменную активность ренина и усиливает выработку альдостерона, с последующим увеличением потери калия и бикарбонатов, снижением уровня калия в сыворотке. Ренин-альдостероновая связь опосредована ангиотензином II, и поэтому, одновременный прием антагониста рецепторов ангиотензина II компенсирует потерю калия, вызванную тиазидным диуретиком.

  После приема внутрь, диурез начинается в течение 2 часов, достигает пика, примерно через 4 часа и сохраняется на протяжении 6-12 часов, антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов.

  Показания к применению

  – лечение эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, чье артериальное давление адекватно не контролируется монотерапией лозартаном или гидрохлортиазидом.

  Способ применения и дозы

  Таблетки Лозап плюс следует проглатывать, запивая стаканом воды.

  Лозап плюс принимается внутрь независимо от приема пищи.

  Данная фиксированная комбинация не применяется для начальной терапии артериальной гипертензии. Лозап Плюс может применяться с другими антигипертензивными препаратами.

  Рекомендуется подбирать дозу для отдельных компонентов (лозартан и гидрохлортиазид) в тех случаях, когда рассматривается клинически приемлемая необходимость перехода с монотерапии на лечение комбинированным препаратом у пациентов, чье артериальное давление (АД) не удается адекватно контролировать.

  Поддерживающая доза Лозап плюс составляет 1 таблетка в сутки. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза Лозап плюс может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в сутки. Максимальная доза Лозап плюс составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

  В целом, гипотензивный эффект достигается в течение 3-4-х недель после начала лечения.

  Применение у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе

  Не требуется регулировать начальную дозу у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартана и гидрохлоротиазида не рекомендуется принимать пациентам на гемодиализе. Лозап плюс таблетки нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

  Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

  

  Лозап – это эффективное гипотензивное лекарственное средство для парентерального введения. Применяется для лечения высоких значений артериального давления и сердечно-сосудистых заболеваний. Назначается исключительно для взрослых пациентов, детям препарат противопоказан.

  Состав и форма выпуска

  Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.

  Активным веществом выступает калия лозартран.

  Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.

  Фармакологическое действие

  Препарат относится к группе гипотензивных средств. Является специфическим агонистом рецепторов ангиотензина. После приема лекарства отмечается понижение сосудистого сопротивления, снижение в кровяном русле показателей альдостерона и адреналина. Кроме того, нормализуется давление в малом круге кровообращения, возникает выраженный мочегонный эффект и снижается постнагрузка на организм.

  Препарат предотвращает развитие гипертрофии мышечной оболочки сердца, улучшает восприимчивость людей к физической активности.

  На фоне приема лекарственного средства ангиотензинконвентирующий фермент не блокируется. Поэтому не возрастает уровень брадикинина и предупреждается влияние на кининовую систему.

  Фармакологическое действие препарата одинаково для всех больных, вне зависимости от возраста и пола.

  После одного приема лекарственной дозы, гипотензивное действие отмечается через 6 часов и в течение дня плавно снижается. При назначении курса, выраженные результаты терапии появляются у пациентов спустя 3-4 недели.

  Осторожность в применении антигипертензивного средства должны соблюдать люди, страдающие циррозом печени. У них происходит в крови действующего компонента. Поэтому они нуждаются в коррекции дозы.

  После перорального приема, таблетки быстро абсорбируются. Максимальное содержание лекарства в организме регистрируется спустя час. Введение препарата осуществляется через почки и кишечник.

  Показание Лозапа

  Использование Лозапа актуально при таких состояниях:

  ​Хроническое течение недостаточности сердца.

  ​Профилактика развития тяжелых заболеваний сосудов и сердца среди пациентов, у которых отмечается гипертония и разрастание левого желудочка.

  ​Нефропатия и повышенное давление у людей на фоне диабета.

  Абсолютными противопоказаниями к приему считаются:

  ​Увеличение уровня калия в крови.

  ​Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов, входящих в состав.

  ​Время вынашивания ребенка.

  ​Симптомы обезвоживания организма.

  ​Дети младше 18 лет.

  Побочные явления

  Как правило, в период курса терапии у пациентов практически не развиваются побочные явления. Если они появляются, то самостоятельно и быстро уходят, поэтому нет необходимости отменять препарат. При приеме Лозапа возможны следующие побочные эффекты:

  ​Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, проблемы с засыпанием. Реже наблюдаются мигрень, беспокойство, тремор, депрессия.

  ​Инфекционное поражение дыхательной системы. Могут появляться признаки ринита, бронхита и расстройства дыхания.

  ​Диспепсические симптомы, редко отмечается гастрит, сухость во рту, метеоризм.

  ​Нарушение деятельности опорно-двигательного аппарата. Возможны боли в спине и мышцах, судороги.

  ​Признаки расстройства сердечной функции, выражаются в тахикардии, брадикардии, аритмии.

  ​Редко появляются проблемы с почками, половая дисфункция и инфекционные поражения мочевыводящей системы.

  ​Аллергические реакции, сухость дермы, высокая потливость.

  Инструкция по применению Лозапа

  Лекарство предназначено для перорального введения вне зависимости от времени приема еды. Таблетки рекомендуется пить однократно в день.

  При выраженной гипертонии пациентам назначают 50 мг. По клиническим показаниям дозировка может быть увеличена вдвое.

  Согласно прилагаемой инструкции, при недостаточности сердечной деятельности больным прописывают 1 раз в день по 12,5 мг. Каждую неделю дозу средства повышают в 2 раза, пока не станет 50 мг в сутки.

  В том случае, когда пациенты параллельно осуществляют прием мочегонных лекарств, терапевтическую дозу Лозапа следует понизить до 25 мг.

  Лицам преклонного возраста и имеющим проблемы с почками не нужно изменять лечебную дозировку.

  Взаимодействие с препаратами

  Совмещение лекарства с Флуконазолом и Рифампицином приводит к снижению действующего вещества.

  Лозап повышает фармакологическую активность других антигипертензивных средств.

  Не рекомендуется принимать лекарство параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

  При взаимодействии с калием, калийсберегающими диуретиками важно контролировать уровень элемента в крови, чтобы предупредить возникновение гиперкалиемии.

  Больные с явными симптомами дегидратации на фоне мочегонных средств могут наблюдать у себя быстрое снижение давления при приеме гипотензивного препарата.

  Срок годности и условия хранения

  Хранить гипотензивное средство следует в темном и сухом месте. Допустимая температура не более 30°С. Важно не допускать воздействия прямого солнечного света и беречь от детей.

  Срок годности 2 года с момента изготовления препарата.

  Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

  Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

  Возрастные ограничения 18+

  Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

  Лозап

  Регистрационный номер

  Торговое наименование

  Международное непатентованное наименование

  Лекарственная форма

  таблетки покрытые плёночной оболочкой

  Состав

  1 таблетка покрытая плёночной оболочкой содержит:

  активное вещество: лозартан калия — 100 мг;

  вспомогательные вещества:

  ядро: целлюлоза микрокристаллическая — 160,00 мг, маннитол — 100,00 мг, кросповидон -20,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4,00 мг, тальк — 8,00 мг, магния стеарат — 8,00 мг;

  плёночная оболочка: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) — 13,80 мг, макрогол 6000 — 0,20 мг.

  Описание

  Фармакотерапевтическая группа

  Код АТХ

  Фармакологические свойства

  Механизм действия

  Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT₁ -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT₁). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза Лозартан избирательно связывается с AT₁ -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT₁ -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отёков, не имеют отношения к действию лозартана.

  Фармакодинамика

  Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД), наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент максимальной концентрации лозартана в плазме крови (C_max) после приёма лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 часа после однократного и многократного приёмов — на 26–39 %.

  В период приёма лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведёт к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2–3-х кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови. В момент достижения Cmax лозартана у некоторых пациентов наблюдалось ещё большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приёма препарата, через 3 суток. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT₁-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАП), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

  Фармакокинетика

  Всасывание

  При приёме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3–4 часа, соответственно. При приёме лозартана в процессе обычного приёма пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

  Распределение

  Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объём распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

  Метаболизм

  Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приёма внутрь и внутривенного введения лозартана, меченного 14 C, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкое превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1 % изученных пациентов. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

  Выведение

  Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приёме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизменённом виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приёме внутрь в дозах до 200 мг. После приёма внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6–9 ч, соответственно. При однократном приёме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник и почками.

  После приёма внутрь лозартана, меченного 14 C, у мужчин около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного 14 C, у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50 % в кале.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  Пожилые пациенты

  Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

  Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

  Нарушения функции печени

  При приёме лозартана внутрь пациентами с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

  Нарушения функции почек

  Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизменённой функцией почек. При сравнении площади под кривой «концентрация–время» (AUC) лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией и пациентов, находящихся на гемодиализе, значение AUC лозартана было примерно в 2 раза больше у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

  Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной стадии хронической почечной недостаточности).

  Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
  • тяжёлые нарушения функции печени (опыт применения отсутствует) (более 9 баллов но шкале Чайлд-Пью);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью

  Артериальная гипотензия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжёлой почечной недостаточностью, тяжёлая хроническая сердечнаянедостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная заболевания, гиперкалиемия, возраст старше 75 лет, применение у представителей негроидной расы, сниженный объём циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печёночная недостаточность, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный и митральный стеноз, ангионевротический отёк в анамнезе, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  Применение препарата ЛОЗАП ® в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение препарата ЛОЗАП ® во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.

  Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности недостаточно убедительны, однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то, что контролируемых эпидемиологических исследований с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II не проводилось, для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев, когда продолжение лечения с применением АРАП считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует переводить на другие виды гипотензивной терапии, безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом ЛОЗАП ® следует немедленно прекратить и, при необходимости, назначить другое лечение.

  Известно, что применение АРАII во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (снижение функции почек, развития олигогидрамниона, замедление оссификации костей черепа) и новорождённого (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препарат ЛОЗАП ® во втором триместре или на более поздних сроках беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.

  Дети, чьи матери принимали препарат ЛОЗАП ® во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипотензии.

  Грудное вскармливание

  Неизвестно, выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено, от назначения препарата ЛОЗАП ® кормящим женщинам следует воздержаться, отдавая предпочтение альтернативным видам лечения с более изученным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорождённого или недоношенного ребёнка. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Способ применения и дозы

  Внутрь независимо от приёма пищи.

  Препарат ЛОЗАП ® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

  Артериальная гипертензия

  Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата ЛОЗАП ® 1 раз в день (½ таблетки по 100 мг, таблетка имеет риску).

  Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата ЛОЗАП ® 1 раз в сутки.

  У пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (например, при приёме больших доз диуретиков), начальную дозу препарата ЛОЗАП ® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (Уг таблетки по 50 мг, таблетка имеет риску).

  У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе, коррекция дозы не требуется.

  Пациентам с заболеваниями печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата.

  Пациентам старше 75 лет лечение препаратом ЛОЗАП ® рекомендуется начинать с дозы 25 мг в сутки (½ таблетки по 50 мг, таблетка имеет риску), однако обычно коррекция дозы не требуется.

  Хроническая сердечная недостаточность

  Начальная доза препарата ЛОЗАП ® для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (следует использовать препарат ЛОЗАП ® в подходящей форме выпуска). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут. Исключительно по данному показанию возможно увеличение максимальной суточной дозы до 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

  Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

  Стандартная начальная доза препарата ЛОЗАП ® составляет 50 мг 1 раз в сутки (½ таблетки по 100 мг, таблетка имеет риску). В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата ЛОЗАП ® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

  Нефропротекция у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

  Стандартная начальная доза препарата ЛОЗАП ® составляет 50 мг 1 раз в сутки (½ таблетки по 100 мг, таблетка имеет риску). В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата ЛОЗАП ® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учётом степени снижения артериального давления. Препарат ЛОЗАП ® может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов альфа- и бета- адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами альфа-глюкозидазы).

  Детский возраст до 18 лет

  Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

  Побочное действие

  Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

  При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).

  Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % пациентов.

  Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):

  • очень частые — более 1/10,
  • частые — от более 1/100 до менее 1/10,
  • нечастые — от более 1/1 000 до менее 1/100,
  • редкие — от более 1/10 000 до менее 1/1 000,
  • очень редкие, включая отдельные сообщения — от менее 1/10 000,
  • неизвестной частоты (при невозможности оценки по имеющимся данным).

  Таблица 1. Распространённость побочных реакций по результатам плацебо- контролируемых клинических исследований и пострегистрационного наблюдения

  Распространённость побочных реакции по показаниям к применению

  Лозап

  Состав

  В состав препарата Лозап входит действующее вещество лозартан калия, и вспомогательные компоненты: повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, маннитол, стеарат магния, гипромеллоза, тальк, макрогол, желтый краситель, диметикон.

  Форма выпуска

  Производят в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

  Фармакологическое действие

  Лозап является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

  • артериальной гипертензии;
  • высвобождения ренина и альдостерона, вазопрессина,катехоламинов;
  • развитие гипертрофии левого желудочка.

  Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

  Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством.

  Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

  Фармакодинамика и фармакокинетика

  Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень адреналина и альдостерона в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

  Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

  Следует учитывать, что у людей, которые имеют цирроз печени, заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

  Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% — через кишечник.

  Показания к применению

  Лозап применяется в таких случаях:

  • заболевание артериальной гипертензией;
  • сердечная недостаточность хронической формы (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
  • необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • развитие диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией.

  Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

  Противопоказания

  Противопоказания для лечения следующие:

  • непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
  • гиперкалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и время лактации;
  • детский и подростковый период (до 18 лет);
  • дегидратация.

  Побочные действия

  Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

  • Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, головокружение, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, депрессия, парестезия, тремор, гипестезия, мигрень, нарушение слуха, зрения, вкуса.
  • Функции дыхательной системы: симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается бронхит, диспноэ, ринит.
  • Функции органов пищеварения: боль в животе, тошнота, диарея. Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, метеоризм, запор.
  • Функции опорно-двигательной системы: боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается артрит, артралгия, боль в плече, колене.
  • Функции сердечно-сосудистой системы: дозозависимая гипотензия, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, аритмия, анемия.
  • Функции мочеполовой системы: менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
  • Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.

  Инструкция по применению Лозапа (Способ и дозировка)

  Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

  Инструкция на Лозап предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

  Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

  Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков, суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

  Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе) корректировать дозировку не нужно.

  Передозировка

  При приеме слишком больших доз препарата у человека может проявиться тахикардия или брадикардия, а также выраженная гипотензия. Лечение предусматривает выведение препарата из организма и применение симптоматической терапии.

  Взаимодействие

  Прием препарата одновременно с Рифампицином и Флуконазолом ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

  Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблокаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

  В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

  Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема Индометацина и других НПВС.

  Условия продажи

  Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

  Условия хранения

  Хранить лекарство нужно в сухом месте, защищенном от прямых лучей света. Температура воздуха при этом не должна быть выше 30 °С.

  Срок годности

  Срок хранения препарата — 2 года.

  Особые указания

  Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

  Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

  Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки, а также двусторонним стенозом ренальных артерий.

  Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

  Инструкция по применению ЛОЗАП ПЛЮС (LOZAP PLUS)

  

  Форма выпуска, состав и упаковка

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, с линией разлома с двух сторон.

  1 таб.
  лозартан калия	50 мг
  гидрохлоротиазид	12.5 мг

  Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

  Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4 (полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, сорбиновая кислота, вода очищенная), смесь для покрытия опаспрей желтый M-1-22801 (титана диоксид (E171), спирт метилированный промышленный (I.M.S. 74 OP ВР), гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, хинолиновый желтый (Е104) алюминиевый лак, понсо 4R алюминиевый лак (E124)).

  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Антигипертензивный комбинированный препарат, содержит лозартан калия и гидрохлоротиазид.

  Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

  Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Уменьшает реабсорбцию Na + , усиливает выделение с мочой K + , гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь лозартан и гидрохлоротиазид быстро абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность лозартана – около 33%. Время достижения Т max лозартана составляет 1 ч, его активного метаболита – 3-4 ч.

  Связывание лозартана с белками плазмы крови составляет 99%.

  Лозартан подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.

  Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

  T 1/2 лозартана – 1.5-2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – с калом.

  T 1/2 гидрохлоротиазида составляет 5.8-14.8 ч. Около 61% выводится с мочой в неизмененном виде.

  Показания к применению

  • артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной);
  • профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

  Режим дозирования

  Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  При артериальной гипертензии средняя начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб./сут. Если при приеме препарата Лозап Плюс в данной дозе не удается добиться адекватного контроля АД, то доза может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут.

  Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

  Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста.

  С целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений , в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Лозап Плюс назначают в случаях, когда не удалось достичь адекватного контроля АД на фоне приема лозартана в дозе 50 мг 1 раз/сут. Начальная доза – 1 таб./сут. При необходимости следует увеличить дозу до 2 таб. 1 раз/сут.

  Побочные действия

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто – головокружение, головная боль, бессонница;
  • иногда – тревога, тревожное расстройство, спутанность сознания, депрессия, сонливость, нарушение памяти, нервозность, парестезии, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок.

  Со стороны органов чувств:

  • иногда – преходящее затуманивание зрения, жжение/покалывание в глазах, снижение остроты зрения, конъюнктивит, ксантопсия, вертиго, звон в ушах.

  Со стороны дыхательной системы:

  • часто – кашель, чувство заложенности носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • иногда – затруднение дыхания, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, фарингит, ларингит, бронхит, дыхательная недостаточность, включая пневмонит и отек легких.

  Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – тошнота, диспепсия, диарея, боль в брюшной области;
  • иногда – сухость во рту, зубная боль, рвота, анорексия, метеоризм, гастрит;
  • редко – нарушения функции печени, гепатит;
  • крайне редко – повышение активности печеночных ферментов и билирубина.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • иногда – ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия, АV-блокада, инфаркт миокарда, аритмии (мерцание предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, в т.ч. желудочковая, фибрилляция желудочков).

  Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто – мышечные судороги, боль в груди, пояснице, миалгии, боль в ногах.

  Со стороны обмена веществ:

  • часто – гиперкалиемия;
  • иногда – гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия;
  • крайне редко – подагра.

  Со стороны системы кроветворения:

  • часто – небольшое снижение гематокрита и гемоглобина.

  Дерматологические реакции:

  • иногда – сухость кожи, эритема, гиперемия, зуд, сыпь, повышенная потливость, алопеция, дерматит, фотосенсибилизация.

  Со стороны костно-мышечной системы:

  • иногда – мышечно-скелетная боль, мышечная слабость, артралгии, артриты.

  Со стороны мочевыделительной системы:

  • иногда – учащенное мочеиспускание, никтурия, инфекции мочевыводящих путей, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке;
  • крайне редко – нарушение функции почек.

  Со стороны половой системы:

  • иногда – пониженное либидо, импотенция.

  Со стороны системы кроветворения:

  • иногда – агранулоцитоз, анемия, в т.ч. апластическая, гемолитическая, лейкопения, тромбоцитопения;
  • крайне редко – болезнь Шенлейн-Геноха, экхимозы, гемолиз.

  Аллергические реакции:

  • редко – крапивница, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или глотки, языка, лица, губ, анафилактическая реакция.

  Прочие:

  • часто – астения, усталость;
  • иногда – васкулит, некротизирующий ангиит, лихорадка, отечность лица.

  Противопоказания к применению

  • анурия;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (КК≤30 мл/мин);
  • гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата Лозап Плюс при беременности и в период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата Лозап Плюс его следует отменить.

  Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

  Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

  Применение при нарушениях функции печени

  Применение при нарушениях функции почек

  Применение у пожилых пациентов

  Применение у детей

  Особые указания

  С осторожностью назначают препарат пациентам с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки, больным сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ), а также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой.

  Лозап Плюс можно назначать вместе с другими антигипертензивными препаратами.

  На фоне применения препарата Лозап Плюс может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

  Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации кальция в плазме, повысить концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

  Следует учитывать, что гидрохлоротиазид в связи с воздействием на метаболизм кальция может влиять на результаты лабораторного исследования функции паращитовидных желез.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, требуется с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

  Передозировка

  Симптомы:

  • выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции), потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.

  Лечение:

  • проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок;
  • при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

  Лекарственное взаимодействие

  Лозартан усиливает эффект других антигипертензивных препаратов.

  Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.

  Одновременное назначение лозартана (как и других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие) и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к гиперкалиемии.

  При одновременном применении препарата Лозап Плюс с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, этанолом может повышаться риск развития ортостатической гипотензии.

  При одновременном применении препарата Лозап Плюс с гипогликемическими препаратами (в т.ч. с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином) может потребоваться коррекция их дозы.

  При одновременном назначении препарата Лозап Плюс с другими антигипертензивными препаратами возможен аддитивный эффект.

  Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида.

  При одновременном применении гидрохлоротиазида с кортикостероидами, АКТГ происходит усиление потери электролитов, особенно калия.

  При одновременном применении гидрохлоротиазида с недеполяризующими миорелаксантами (например, тубокурарин) возможно усиление их действия.

  Гидрохлоротиазид уменьшает почечный клиренс лития и повышает риск развития его токсического действия (применение такой комбинации не рекомендуется).

  В некоторых случаях одновременное применение НПВС может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.

  Лозап 50 : инструкция по применению

  СОСТАВ

  1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
  Активное вещество
  Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
  Вспомогательные вещества
  Ядро
  Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
  Пленочная оболочка
  Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

  ОПИСАНИЕ

  Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

  ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

  Ангиотензина II рецепторов антагонист

  ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

  Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
  После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
  Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
  У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
  Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

  При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

  Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана – 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

  Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.

  Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
  После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита – около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев – мужчин.
  При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой “концентрация – время” (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
  Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
  Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

  Средства от повышенного давления

  Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

  Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

  Гипертония

  Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

  Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

  Симптомы

  О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

  • головные боли;
  • головокружения;
  • «мушки» перед глазами;
  • неприятные ощущения в области сердца.

  При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

  А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

  Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

  Грозные осложнения :

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • почечная недостаточность.

  Чем выше давление, тем больше риск их развития.

  Лечение

  Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

  В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

  Ингибиторы АПФ

  • Энап ;
  • Диротон ;
  • Престариум А ;
  • Хартил .

  Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

  Преимущества этой группы:

  • не влияют на частоту пульса (могут назначаться при любых его показателях);
  • не вызывают повышения уровня холестерина и сахара в крови;
  • при сахарном диабете и хронических болезнях почек они не только снижают давление, но и предупреждают развитие почечной недостаточности;
  • эти лекарства также эффективны при хронической сердечной недостаточности.

  А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

  Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

  Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

  • Лозап ;
  • Вальсакор ;
  • Апровель ;
  • Эдарби .

  Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

  Бета-блокаторы

  • Конкор ;
  • Беталок ;
  • Небилет .

  Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

  Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

  Антагонисты кальция

  Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

  Дилтиазем , Верапамил , Изоптин (продленная форма) – также урежают пульс и могут использоваться как альтернатива бета-блокаторам.

  Кордафлекс , Нормодипин , Леркамен – не урежая пульс, оказывают сосудорасширяющее действие. Они особенно эффективны при повышении диастолического («нижнего») давления.

  Диуретики

  • Гипотиазид ;
  • Индапамид ;
  • Арифон-ретард ;
  • Индапамид-ретард.

  Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

  Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

  С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

  Препараты центрального действия

  • Физиотенз ;
  • Альбарел .

  Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

  Комбинированные средства

  При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

  Комбинации из 2-х препаратов:

  • ингибитор АПФ+диуретик: энап Н, ко-диротон, нолипрел ;
  • ингибитор АПФ+антагонист кальция: тарка, дальнева, экватор ;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик: лозап плюс, вальсакор Н, эдарби кло ;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+антагонист кальция: лортенза , вамлосет, апроваск;
  • бета-блокатор+антагонист кальция: конкор АМ , логимакс.

  Комбинации из 3-х препаратов:

  • ингибитор АПФ+диуретик+антагонист кальция: ко-дальнева , трипликсам;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик+антагонист кальция: ко-вамлосет, Ко-Эксфорж .

  При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

  Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.