Противопоказания к назначению Нитросорбида, механизм действия, фармакокинетика и инструкция по применению

Инструкция по применению НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 002250 от 31.03.2011 – Действующее

50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки бумажные.

Фармакологическое действие

Нитросорбид относится к органическим нитратам длительного действия. Нитросорбид – вазодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), а также оказывает непосредственное коронарорасширяюшее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Нитросорбидне подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в связи с чем абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 100%. При приеме внутрь медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 20 — 30 мин и продолжается 3,5 — 5 ч. При приеме таблетки нитросорбида под язык эффект наступает через 2 — 5 мин и длится в течение 1 — 2 ч. После денитрирования или конъюгации в печени нитросорбид выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Т ?- 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Показания к применению

• стенокардия (купирование и профилактика приступов);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В течение дня можно принять (по рекомендации врача) 3 таблетки. Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться.
Для избежания возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки под язык необходимо сесть или лечь.

Побочные действия

Преходящая головная боль, тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции – кожные проявления (сыпь), снижение артериального давления и/или ортостатическая артериальная, гипотензия, коллапс, брадиаритмия, тахикардия, головокружение, слабость, эксфолиативный дерматит.

Возможны:

• значительное снижение артериального давления, сопровождающееся усилением симптомов стенокардии, кратковременная гиперемия или бледность кожных покровов, повышение внутриглазного давления, двигательное беспокойство, непроизвольное мочеиспускание, синдром «отмены».

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к нитросоединениям или одному из компонентов;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• повышенное внутричерепное давление;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• острый инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт ст);
• стеноз аортального или митрального клапанов;
• кардиогенный шок;
• сосудистый коллапс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• геморагический инсульт или недавно перенесенная травма головы;
• первичная легочная гипертензия;
• токсический отек легких;
• анемия;
• гипертиреоз;
• дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность (I триместр) и кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил).

С осторожностью применяют при субаортальном стенозе, перикардите и тампонаде сердца; аортальном и/или митральном стенозе; ортостатической гипотензии; заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

Противопоказан во I триместре беременности, в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

При использовании у пациентов с исходно сниженным артериальным давлением необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.

При необходимости отмены дозу препарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.

При приеме слишком низкой дозы препарата или при пропуске разовой дозы не допускается прием двойной дозы препарата.

Нитросорбид должен храниться в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Так как препарат взрывоопасен, то должен храниться вдали от огня.

Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, в связи с чем, не рекомендуется управлять транспортным средством и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, брадикардия, повышенная температура тела, повышение внутричерепного давления, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.
Лечение:

• промывание желудка, при метгемоглобинемии — назначение в/в аскорбиновой кислоты 1 г в/в, 1% раствора метилтиониния (метиленовый синий) 1-2 мг/кг (до 50мл) в/в, оксиногенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем возможно усиление гипотензивного эффекта вплоть до ортостатического коллапса (его ранние симптомы — головокружение, слабость и др.). Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию нитросорбида в крови.

Поэтому необходимо соблюдать правила приема нитросорбида и с осторожностью сочетать его с указанными препаратами.
На фоне продолжительного приема нитросорбида возможно уменьшение активности нитроглицерина.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросорбид (Nitrosorbide)

Инструкции по применению

• ЛС-000272
  (Фармапол-Волга ООО) табл. 10 мг
  14.02.2017
• Р N001474/01
  (Уралбиофарм ОАО) табл. 10 мг
  10.11.2014
• ЛСР-003302/07
  (Обновление ПФК ЗАО) табл. 20 мг,10 мг
  28.04.2014
• ЛСР-004805/10
  (Дальхимфарм) табл. 10 мг
  25.05.2010
• ЛСР-002355/08
  (Биосинтез ОАО) табл. 10 мг
  02.04.2008

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нитросорбид
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-000272

Дата последнего изменения: 14.02.2017

Лекарственная форма

Состав

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество :

Изосорбида динитрат — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Сахароза — 80 мг, крахмал картофельный — 9,5 мг, кальция стеарат — 0,5 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный» интервал в течение 8–12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь изосорбида динитрат быстро всасывается. Абсорбция — высокая. Био­доступность при приеме внутрь составляет не более 22%, при приеме под язык — 60%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь — 1 ч. При приеме внутрь отмечается эффект «первичного прохождения» через печень.

Связь с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения при приеме внутрь — 4 ч. Метаболизируется в печени до 2-х активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрат (75–85%), период полувыведения которого — 5 ч., и изосорбида-2-мононитрат (15–25%) с периодом полувыведения — 2,5 ч. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Показания

· Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии).

· Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии).

· Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомогательным веществам.

· Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс).

· Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).

· Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

· Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).

· Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.

· Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила).

· Одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

· Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность.

· Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома, тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

Данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека нет.

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не проведено. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, применение препарата Нитросорбид при беременности возможно только строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.

Период грудного вскармливания

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или подъязычно.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4–5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3–5 дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60–120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида подъязычно (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать).

В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности — по 10–20 мг 3–4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — 1/10000, частота неизвестна — не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, легкое головокружение.

Со стороны сердечной системы: часто — тахикардия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии.

Со стороны сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), “приливы” крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной) к другим нитратам. Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный пульс», слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

1. Аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата. Одновременный прием изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказан ввиду возможности усиления антигипертензивного действия препарата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.

Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связано с оксидом азота (NО), включая классических донаторов NО (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5 мононитрат) и других.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.

Перерывы в терапии препаратом Нитросорбид для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома «отмены». В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).

При длительном применении препарата Нитросорбид возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время прием препарата Нитросорбид другими антиангинальными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Для стационаров: 3000 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению в картонную коробку.

В случае изготовления препарата на производственной площадке ООО «Озон», Россия по 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе инструкцией по применению в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Нитросорбид (Nitrosorbide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитросорбид

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Нитросорбид

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта – заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – “парадоксальное” усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна – выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога; частота неизвестна – сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Нитросорбид таблетки – Татхимфармпрепараты – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство, нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов вызывающего активацию внугриклеточной гуанилатциклазы следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга твердой мозговой оболочки что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после приема под язык или разжевывания – 2-5 мин. после приема внутрь – 15-40 мин. Длительность действия – 1-2 ч. и 4-6 ч. соответственно.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая но биодоступность при приеме внутрь составляет не более 22% (эффект “первого прохождения” через печень) при применении подъязычно – 60%. Максимальная концентрация при приеме внутрь – 1 ч. Связь с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения (Т 1 _/2) при приеме внутрь – 4 ч. Метаболизируется в печени до 2-х активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрат (75-85%) Т 1 _/2 которого – 5 ч. и изо- сорбида-2-мононитрат (15-25%) с Т 1 _/2 – 25 ч. Выводится почками.

Показания:

Профилактика приступов стенокардии восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии) хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к органическим нитратам геморрагический инсульт выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст. диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.) коллапс шок острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией повышенное внутричерепное давление токсический отек легких закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением черепно-мозговая травма тампонада сердца констриктивный перикардит возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (тадалафил варденафил силденафил).

С осторожностью:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии) аортальный и/или митральный стеноз выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии) выраженная почечная недостаточность кровоизлияние в мозг острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии которые могут усилить ишемию) выраженная анемия гипертиреоз пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии пожилые пациенты повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта синдром мальабсорбции сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для плода/новорожденного связанные с применением препарата поскольку опыт применения у беременных и кормящих недостаточен.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь или подъязычно.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5 дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида подъязычно (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать).

В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности – по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно – сосудистой системы: “нитратная” головная боль сопровождающаяся головокружением гиперемией кожи лица ощущением жара рефлекторной тахикардией; выраженное снижение артериального давления. В редких случаях – “парадоксальное” усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота возможно появление ощущения легкого жжения языка сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: скованность сонливость нечеткость зрения снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

В редких случаях – ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам) эксфолиативный дерматит.

Передозировка:

Симптомы: коллапс обморок головная боль головокружение ощущение сердцебиения зрительные расстройства гиперемия кожи перспирация тошнота рвота диарея метгемоглобинемия (цианоз аноксия) гиперпноэ брадикардия черепно-мозговая гипертензия паралич кома.

Лечение: промывание желудка: при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 01-015 мл/кг 1 % раствора до 50 мл); оксигенотерапия гемодиализ обменное переливание крови.

Симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие:

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение артериального давления и как следствие коронарной перфузии).

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и изоорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении изосорбида динитрата с антигипертензивными средствами вазодилататорами антипсихотическими средствами (нейролептиками) трициклическими антидепрессантами новокаинамидом этанолом хинидином бета-адреноблокаторами блокаторами “медленных” кальциевых каналов и ди гидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

При комбинированном применении изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафилом вардена- филом силденафилом) возможно выраженное снижение артериального давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания:

В период лечения Нитросорбидом особенно в случае постепенного увеличения дозы необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и прием высоких доз препарата могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч. или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств таких как пропранолол блокаторы “медленных” кальциевых каналов (верапамил нифедипин и др.) и Нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.

В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Избегать резкой отмены препарата дозу снижать постепенно.

Препарат содержит сахар что необходимо иметь ввиду при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.

В период лечения препаратом следует исключить прием алкогольных напитков.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку по 25 50 или 100 таблеток в банки из темного стекла. 3 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Татхимфармпрепараты” (ОАО “Татхимфармпрепараты” ), 420091, Татарстан Республика, Казань, Беломорская, д.260, Россия

Описание препарата НИТРОСОРБИД (NITROSORBID)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон типа А, кальция стеарат.

10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Для приема внутрь:

• длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии);
• длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта:

• купирование приступов стенокардии;
• профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой);
• острый инфаркт миокарда;
• острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения:

• стенокардия (нестабильная и вазоспастическая);
• острый инфаркт миокарда;
• острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• очень часто – головная боль;
• часто – сонливость, головокружение;
• при впрыскивании в полость рта – заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия;
• нечасто – “парадоксальное” усиления приступов стенокардии;
• коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
• частота неизвестна – выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто – жжение языка (при впрыскивании в полость рта);
• нечасто – тошнота, рвота;
• очень редко – изжога;
• частота неизвестна – сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица;
• очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
• частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения:

• часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью:

• низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
• аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени;
• заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
• кровоизлияние в мозг;
• повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
• тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание;
• беременность, период грудного вскармливания;
• пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Нитросорбид : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями белого цвета.

Состав

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата в виде изосорбида динитрата разведенного 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, используемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС C01D А08.

Показания к применению

Профилактика и лечение стенокардии.

Лечение хронической застойной сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому компоненту препарата;

повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;

выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);

острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

кардиогенный шок (если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;

острый инфаркт миокарда;

первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;

совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил);

совместное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Меры предосторожности

Препарат не применяют для устранения приступов стенокардии.

При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозирования следует тщательно соблюдать.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированной головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. При лечении Нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкостными наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Опыт применения детям отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствам

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не раньше чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики – потенцирования гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможное развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата. Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметические средства (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможное снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.

Миотические средства – изосорбида динитрат уменьшает их эффективность.

Атропин и другие препараты, имеющие М-холиноблокирующее действие (например, этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.

Диуретики – возможно усиление гипотензивного действия нитратов.

Нестероидные противовоспалительные препараты – в некоторых случаях возможно уменьшение реакции на лечение.

Антихолинергические лекарственные средства – при сочетанном применении с нитратами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушения памяти.

Прием изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом противопоказан, поскольку одновременное применение может вызывать гипотензию.

Способ применения и дозировка.

Дозирование и продолжительность терапии определяет врач индивидуально.

Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение начинают с наименьшей дозы при недостаточной эффективности повышение дозы проводят постепенно.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

В случае, если регулярное применение препарата нежелательно для профилактики приступов стенокардии, обычно назначают по 10 мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.

При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к Нитросорбиду.

При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Правила первого приема. Половинная доза препарата принимается сидя или лежа. Первый прием лучше сделать вне приступа в присутствии врача, который определит индивидуальную чувствительность больного к препарату, показатели снижения артериального давления и учащения пульса.

Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Если прием препарата был пропущен, его необходимо принять как можно скорее. Если приближается время приема следующей дозы, необходимо продолжать лечение в обычном режиме, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Не следует прекращать прием препарата или изменять дозу без предварительной консультации с врачом.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Побочное действие

Частоту побочных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.

По 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия отпуска

Информация о производителе

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Нитросорбид

Цены Нитросорбид в аптеках

Нитросорбид инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

Cтрана происхождения:

Категория:

От чего:

Активное вещество:

• Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

• Описание
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Синонимы
• Фармакодинамика
• Особенности продажи

Описание

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Описание лекарственной формы

• Таблетки таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Особые условия

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными препаратами. В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя Передозировка: .Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия ( эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны)

Состав

• изосорбида динитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: сахар, крахмал картофельный, кальций стеарат изосорбида динитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: сахар, крахмал картофельный, кальций стеарат Изосорбида динитрат 10мг; вспомогптельные в-ва:сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат

Дозировка

Побочные действия

• Со стороны сердечно – сосудистой системы: “нитратная” головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях -“пародоксальное” усиление приступов стенокардии и коллапс. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии). Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы “медленных” кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения. При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД. При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Условия хранения