Бетаксолол (Betaxololum)
Содержание
- Структурная формула
- Английское название
- Латинское название вещества Бетаксолол
- Фармакологическая группа вещества Бетаксолол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Бетаксолол
- Фармакология
- Применение вещества Бетаксолол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Бетаксолол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Бетаксолол
- Особые указания
- Торговые названия c действующим веществом Бетаксолол
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название вещества Бетаксолол
Химическое название
1-[4-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Бетаксолол
- Бета-адреноблокаторы
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Бетаксолол
Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.
Фармакология
Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС , снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед . Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.
Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).
Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.
При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.
В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека ( МРДЧ ) , не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ . При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).
Применение вещества Бетаксолол
Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.
Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.
Ограничения к применению
Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Бетаксолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая — 0,8%, сердцебиение, AV-блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.
Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ , печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.
При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.
Взаимодействие
Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС . При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
Пути введения
Внутрь, конъюнктивально.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7–14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1–2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных — начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).
При глаукоме: инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).
Меры предосторожности вещества Бетаксолол
Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед . С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).
Бетаксолол : инструкция по применению
- Описание •
- Состав •
- Фармакотерапевтическая группа •
- Фармакологическое действие •
- Показания к применению •
- Способы применения и дозы •
- Побочное действие •
- Противопоказания •
- Передозировка •
- Меры предосторожности •
- Применение при беременности и лактации
• - Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами •
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
- Условия хранения •
- Срок годности •
- Упаковка •
- Условия отпуска •
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20,0 мг;
вспомогательные вещества, включая состав оболочки: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соя).
Фармакотерапевтическая группа
Код АТС: С07АВ05.
Фармакологическое действие
Бетаксолол обладает кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием.
Показания к применению
– Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Способы применения и дозы
Лекарственное средство принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.
Начальная доза – 1 таблетка (20 мг) в сутки.
Дозировка у больных с почечной недостаточностью
Доза лекарственного средства должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменение дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней лекарственного средства в крови (в среднем 4 дня).
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 10 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе – вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Противопоказания
– тяжелая астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
– сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;
– синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует принимать следующие меры:
– атропин 1-2 мг внутривенно;
– 1 мг глюкагона с повторением при необходимости;
– в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.
В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:
– глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;
– госпитализация в отделение интенсивной терапии;
– изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.
Меры предосторожности
Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.
Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Бетаксолол, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола.
Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Офтальмология. Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, это может помешать скринингу глаукомы. Следует проинформировать офтальмолога о применении Бетаксолола. При одновременном применении Бетаксолола в виде таблеток и в виде капель возможно возникновение аддитивного эффекта, в связи с этим необходимо регулярно осуществлять клинический мониторинг.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β2-адреномиметики.
Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости Бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.
Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.
Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома. В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.
Пожилые пациенты. Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).
Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.
Псориаз. Требуется тщательная оценка необходимости назначения лекарственного средства, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
Общая анестезия. Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.
– Если прекращение лечения считается необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.
– Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:
• у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
• в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости (для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард);
• должен учитываться риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
Взаимодействие с алкоголем. На время лечения исключить употребление этанола.
Взаимодействие с табаком. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Использование контактных линз. Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.
Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
Дети. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применение Бетаксолола у детей до 18 лет не рекомендуется.
Применение при беременности и лактации
– Грудное вскармливание. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. раздел «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Исследования по изучению влияния Бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические лекарственные средства класса I (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV антиаритмических средств, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.
Комбинации, которые следует избегать:
– Дилтиазем, Верапамил. Повышается вероятность развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и электрокардиографическим контролем, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
– Финголимод. Повышается вероятность усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, вследствие блокирования адренергических механизмов компенсации, что может привести к фатальным последствиям. Электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение необходимо осуществлять в течение 24 часов после применения первой дозы.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью:
– Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
– Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Бетаксолола (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.
– Антиаритмические лекарственные средства класса I (за исключением лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
– Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический мониторинг.
– Инсулин, пероральные производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациента следует предупредить о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.
– Лидокаин внутривенно. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое наблюдение и электрокардиографический контроль и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.
– Лекарственные средства, способные вызывать мерцательную аритмию. Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности мерцательной аритмии. Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
– Пропафенон. Нарушения сокращаемости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
– Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
– Антигипертензивные альфа-адреноблокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
– Нестероидные противовоспалительные лекарственные. Снижение антигипертензивного эффекта (угнетение выработки сосудорасширяющих простагландинов нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
– Другие брадикардические лекарственные средства. Развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).
– Производные дигидропиридина (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.
– Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.
– Нитраты и нитратоподобные средства. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
– Лекарственные средства, вызывающие ортостатическую гипотензию (в том числе нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии, трициклические антидепрессанты, нейролептики группы фенотиазинов, агонисты дофамина, леводопа). Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Бетаксолол таблетки 20 – Московский эндокринный завод – инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
активное вещество: бетаксолола гидрохлорид 20,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза 85,8 мг, магния стеарат 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 7,4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) 1,2 мг;
пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт 2,0 мг, титана диоксид 1,25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,01 мг, тальк 0,74 мг].
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые пленочной оболочкой, с риской. На разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
– кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;
– отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);
– слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях превышающих терапевтические.
Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы расположенные главным образом в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
– уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
– снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
– снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже);
– уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен.
У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия:
– снижение сердечного выброса;
– устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию к сосудам и за счет ингибирования активности ренина).
Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном приеме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения Сmах бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы).
При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от гипотензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.
Фармакокинетика:
Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь биодоступность – около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер – низкая. Секреция с грудным молоком – незначительная.
Объем распределения – около 6 л/кг. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Растворимость в жирах умеренная.
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%) 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33% но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).
Не удаляется при гемодиализе.
Показания:
– профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к бетаксололу другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
– острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии;
– анафилактические реакции в анамнезе;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
– синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
– тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин);
– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);
– тяжелые нарушения периферического кровообращения;
– тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
– феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
– комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;
– одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
– одновременное внутривенное введение блокаторов “медленных” кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств например амиодарон дизопирамид и др.);
– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.
С осторожностью:
Аллергические реакции в анамнезе облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота синдром Рейно) печеночная недостаточность нарушение функции почек гемодиализ миастения депрессия (в том числе и в анамнезе) пожилой возраст атриовентрикулярная блокада I степени хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма) эмфизема легких псориаз хроническая сердечная недостаточность тиреотоксикоз сахарный диабет.
Проведение десенсибилизирующей терапии.
Беременность и лактация:
Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.
Применение при беременности возможно только в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. “Фармакокинетика”).
Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался поэтому грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат Бетаксолол принимать внутрь не разжевывать запивать достаточным количеством жидкости.
Начальная доза препарата Бетаксолола по обоим показаниям составляет 10 мг/сут (1/2 таблетки 20 мг) поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Дозировка у пациентов с почечной и/или с печеночной недостаточностью
Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью и/или с печеночной недостаточностью коррекции начальной дозы не требуется однако в начале лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.
Побочные эффекты:
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития
Бетаксолол-СОЛОфарм (Betaxolol-SOLOpharm) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетаксолол-СОЛОфарм
Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости.
| 1 мл | |
| бетаксолола гидрохлорид | 5.6 мг, |
| что соответствует содержанию бетаксолола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, натрия хлорид – 5.49 мг, динатрия фосфата дигидрат – 3.579 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 3.165 мг, динатрия эдетат (трилон Б) – 0.5 мг, вода д/и – до 1 мл.
5 мл – флаконы из полиэтилена низкой плотности (1) с капельницей – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бетаксолол – селективный бета 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
Селективное воздействие бетаксолола на β 1 -адренорецепторы не является абсолютным, т.к. при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β 2 -адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.
Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада β-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых лиц, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада β-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.
Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.
Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).
Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта “пелены” перед глазами (в отличие от миотиков).
Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) – 30 мин, максимальный эффект – через 2 ч, длительность действия – 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.
Связывание с белками плазмы – 50%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – незначительная.
Выводится, главным образом, с мочой, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16% от применяемой дозы).
Т 1/2 составляет 12-16 ч.
Показания препарата Бетаксолол-СОЛОфарм
- снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| H40.0 | Подозрение на глаукому (глазная гипертензия) |
| H40.1 | Первичная открытоугольная глаукома |
Режим дозирования
Препарат применяют местно.
Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.
У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии.
При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.
Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия – прижатие внутренних краев век на 2-3 мин после закапывания препарата.
Переход с другой гипотензивной терапии
При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным средством, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0.25% в пораженный(ые) глаз(а) по 1 капле 2 раза/сут.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1-2 капель 0.5% раствора бетаксолола в пораженный(ые) глаз(а) 2 раза/сут.
При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций 1 капли 0.25% раствора бетаксолола в пораженный(ые) глаз(а) 2 раза/сут. На следующий день отменяют ранее применяемый препарат и продолжают терапию бетаксололом.
Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.
В случае, если польза превышает риск, рекомендуется применять бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза/сут с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 ч после первой инстилляции.
Побочное действие
Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что влечет за собой развитие системных побочных явлений.
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1% и Со стороны органа зрения: очень часто – дискомфорт в глазах; часто – затуманивание зрения, повышенное слезоотделение; нечасто – точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз; редко – катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – обморок; частота неизвестна – головокружение.
Психические нарушения: редко – беспокойство, бессонница, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, тахикардия; редко – гипотензия; частота неизвестна – аритмия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм, одышка, ринит; редко – кашель, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота; редко – дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – дерматит, сыпь, алопеция.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко – снижение либидо.
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – астения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность.
Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют).
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезия.
Со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление AV-проведения или ухудшение степени блокады; феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;
- брадикардия;
- AV-блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- кардиогенный шок;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
Лечение пациентов, применяющих бета-адреноблокаторы и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.
Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, т.к. препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней жизни.
Бета-адреноблокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.
Особые указания
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики.
Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы следует постепенно (не одномоментно) отменить за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, могут блокировать действие адреналина).
Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.
Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в т.ч. в анамнезе) и пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.
При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций.
Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой).
При местном назначении бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем.
Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при применении бетаксолола.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп. Необходим тщательный контроль развития признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует вынимать линзы и устанавливать их обратно не ранее чем через 15 мин после инстилляции.
При длительном применении препарата пациентами с синдромом “сухого” глаза и заболеваниями роговицы возможно развитие точечной/язвенной токсической кератопатии. Пациенты с заболеваниями роговицы должны находиться под тщательным наблюдением в период лечения препаратом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.
Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.
У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и выраженная брадикардия.
Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.
При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.
При совместном применении бетаксолола с симпатомиметиками – усиление их сосудосуживающего эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости бетаксолол можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Условия хранения препарата Бетаксолол-СОЛОфарм
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Бетаксолол-СОЛОфарм
После вскрытия флакона срок годности препарата – 1 месяц.
Бетак
Инструкция
- русский
- қазақша
- Скачать или отправить файл
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой , 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бетаксолола гидрохлорид 10.00 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановый гумми, вода очищенная.
Описание
Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, диаметром ядра 7 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол.
Код АТХ С07АВ05
Фармакологические свойства
После перорального приема препарат быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 90 %.
Действие препарата начинается через 1-2 ч после приема, длительность действия 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения от 4.9 л/кг до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения (Т½) составляет 14-22 ч. Около 80% от принятой дозы выводится с мочой, 15% выводится в неизменном виде, остальная часть – в виде неактивных метаболитов. При нарушении функции печени Т½ удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно на 50%. Поэтому требуется снижение дозы.
Фармакодинамика
Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.
Блокирует бета1–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио–вентрикулярного проведения.
Показания к применению
– профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.
Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.
У пожилых пациентов: начальная доза составляет 5 мг.
У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения.
У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 5 мг
1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней дозу увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.
При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.
Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней применения, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Отмену лечения проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг пациентов.
Побочные действия
Чаcтота возникновения побочных реакций определяется согласно частоте MedDRA: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Бетаксолол
Содержание
- Фармакологические свойства препарата Бетаксолол
- Показания к примененинию препарата Бетаксолол
- Применение препарата Бетаксолол
- Противопоказания к примененинию препарата Бетаксолол
- Побочные эффекты препарата Бетаксолол
- Особые указания по применению препарата Бетаксолол
- Взаимодействия препарата Бетаксолол
- Передозировка препарата Бетаксолол, симптомы и лечение
- Условия хранения препарата Бетаксолол
Фармакологические свойства препарата Бетаксолол
бетаксолол ((RS)-l-[4-[2-(циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1- метилэтил)амино]-2-пропан-2-ол) — селективный блокатор β1-адренорецепторов. За счет кардиоселективного β-адреноблокирующего действия вызывает снижение АД, урежение ЧСС и снижение потребления кислорода миокардом. Эти эффекты сопровождаются слабым отрицательным инотропным и дромотропным действием. В рекомендуемых дозах бетаксолол не проявляет частичной агонистической активности (то есть не обладает ВСА) и мембраностабилизирующего эффекта. Бетаксолол снижает уровни ренина и альдостерона в сыворотке крови.
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект первого прохождения через печень незначительный, биодоступность — около 85%. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксолола. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 15–20 ч.
При закапывании р-ра бетаксолола в глаз снижается повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол имеет высокую липофильность, благодаря чему создаются высокие концентрации препарата в тканях глаза. Начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч после местного применения. Продолжительность снижения внутриглазного давления после однократного применения — 12 ч.Показания к применению препарата Бетаксолол
АГ (артериальная гипертензия); ИБС (профилактика приступов стенокардии).
В офтальмологии — открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления.Применение препарата Бетаксолол
Обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, однако у некоторых больных бетаксолол эффективен в суточной дозе 10 мг. При стенокардии суточная доза в случае необходимости может быть повышена до 40 мг. У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина 20 мл/ мин и у больных, которым проводится диализ, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/ сут (независимо от частоты процедур диализа). Если ожидаемый эффект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг/сут каждые 2 нед до максимальной дозы 20 мг/сут.
У больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в коррекции дозы, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение. Рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг у пациентов пожилого возраста, особенно при склонности к брадикардии.
В офтальмологии взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) назначают по 1–2 капли 0,25% р-ра в пораженный глаз(а) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия может потребоваться несколько недель.Противопоказания к применению препарата Бетаксолол
Кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин); относительные противопоказания — БА, ХОБЛ.
Побочные эффекты препарата Бетаксолол
Астения, похолодение конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко — замедление AV-проводимости или прогрессирование имеющейся AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, депрессия. В редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, что в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены бетаксолола.
Местные реакции при применении глазных капель: сразу после закапывания возможен кратковременный дискомфорт в глазах. Иногда — точечный кератит, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, боль в глазу, снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение чувствительности роговицы, отек и анизокория.Особые указания по применению препарата Бетаксолол
Лечение не следует прекращать резко. Внезапная отмена бетаксолола у пациентов с ИБС может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу бетаксолола следует снижать постепенно, в течение 1–2 нед, одновременно начиная терапию другим препаратом.
Блокаторы β1-адренорецепторов при ХОБЛ можно назначать только пациентам с заболеванием умеренной степени тяжести в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма во время лечения назначают β2-адреномиметики.
Больным с компенсированной сердечной недостаточностью бетаксолол назначают в низких начальных дозах. В дальнейшем их при необходимости постепенно повышают под строгим врачебным контролем.
Дозу бетаксолола необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./ мин.
Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов β-адренорецепторов, бетаксолол с осторожностью применяют у пациентов с AV-блокадой I степени.
Применение блокаторов β-адренорецепторов может приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
При применении блокаторов β-адренорецепторов в комбинации с блокаторами α-адренорецепторов для лечения симптоматической АГ (артериальная гипертензия) при феохромоцитоме требуется тщательный мониторинг АД.
У больных сахарным диабетом бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).
С осторожностью назначают больным псориазом, так как имеются сообщения об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов.
У пациентов с предрасположенностью к тяжелым аллергическим реакциям, особенно обусловленным применением йодсодержащих контрастных средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к развитию выраженных анафилактических реакций и снижению эффективности при них эпинефрина в обычных дозах.
При проведении наркоза блокаторы β-адренорецепторов подавляют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает блокатор β-адренорецепторов. При необходимости проведения наркоза применение бетаксолола рекомендуется отменить за 48 ч до оперативного вмешательства (этого времени достаточно для восстановления чувствительности β-адренорецепторов к катехоламинам). Терапию блокаторами β-адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточностью; желательно продолжать лечение до оперативного вмешательства, учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургентных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нерва назначают премедикацию атропином, при необходимости его введение повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным кардиодепрессивным эффектом.
Применение блокаторов β-адренорецепторов снижает внутриглазное давление и может влиять на результаты теста для выявления глаукомы. Пациенты, получающие системное и местное лечение блокаторами β-адренорецепторов, должны подвергаться тщательному контролю из-за возможности аддитивного эффекта.
Блокаторы β-адренорецепторов маскируют кардиальные симптомы тиреотоксикоза.
Бетаксолол может давать положительную реакцию при проведении тестов допинг-контроля.
Бетаксолол не рекомендуется применять в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали блокаторы β-адренорецепторов, может отмечаться брадикардия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение новорожденных в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глюкозы в сыворотке крови в течение первых 3–5 дней жизни).
Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко, поэтому в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.Взаимодействия препарата Бетаксолол
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетаксолола и таких препаратов, как амиодарон, верапамил, хинидин и другие антиаритмические средства Ia класса. При одновременном применении бетаксолола и нифедипина повышается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с нейролептиками возможно развитие ортостатической гипотензии.
Список аптек, где можно купить Бетаксолол:
- Москва
- Санкт-Петербург
Бетаксолол
Состав
Белая таблетка в плёночной оболочке содержит 20 мг действующего вещества гидрохлорида Бетаксолола.
Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал Na, стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, аэросил.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, белый опадрай-2, диоксид титана, тальк и макрогол.
1 мл капель содержит 5 мг активного вещества гидрохлорида Бетаксолола.
Дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид бензетония, дигидрат эдетата динатрия, хлорид Na, вода, хлористоводородная кислота.
Форма выпуска
Таблетки
Круглой формы в плёночной оболочке, с риской, двояковыпуклые, белого окраса. На разрезе визуализируется белое ядро (допускаются единичные вкрапления иных цветов). Таблетки Бетаксолол упакованы по 10 штук в блистеры. В пачке из картона находится инструкция и блистеры (1-10).
Глазные капли
Слегка желтоватая, почти прозрачная жидкость. Выпускается в специальных флаконах-капельницах (5-10 мл) со стерильной крышкой, тюбик-капельница (1.5-5 мл). В пачке из картона находится инструкция и 1 флакон-капельница.
Фармакологическое действие
Активный компонент — бета-1-адреноблокатор (кардиоселективный), не обладающий симпатомиметической внутренней активностью. Для действующего вещества характерно слабовыраженное мембраностабилизирующее воздействие.
Бетаксолол обладает гипотензивным эффектом, который достигается за счёт уменьшения стимулирующего симпатического воздействия на периферически расположенные сосуды, а также за счёт снижения минутного сердечного объёма.
Для терапевтических дозировок не характерно кардиодепрессивное воздействие. Активный компонент не способствует задержке ионов Na в организме, не снижает бронхорасширяющую активность бета-адреномиметиков, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы. Характерно длительное воздействие.
Глазные капли при местном применении способны снижать показатель внутриглазного давления. Резорбтивная активность выражена незначительно.
Фармакодинамика и фармакокинетика
95% дозы, принятой per os, быстро абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Показатель Сmax регистрируется через 1-2 часа. С плазменными белками связывается на 50%. Показатель Vd равен 6 л/кг. Период полувыведения равен 15-20 часам. Преимущественный путь выведения метаболитов – через почечную систему; около 10-15% медикамента выводится в первозданном виде.
Показания к применению
В офтальмологии глазные капли Бетаксолол назначаются:
- после произведённой лазерной трабекулопластики;
- при повышенном уровне внутриглазного давления;
- при открытоугольной форме глаукомы (хроническое течение).
Системное применение:
- профилактика приступов стенокардии напряжения;
- артериальная гипертония.
Противопоказания
- декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности (при неэффективности ингибиторов АПФ, инотропных средств, дирутеических медикаментов, иных вазодилататоров);
- кардиогенный шок;
- стенокардия Принцметала;
- атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора;
- острая сердечная недостаточность;
- тяжёлое течение ХОБЛ, бронхиальной астмы;
- выраженная патология со стороны периферического кровоснабжения;
- выраженная брадикардия с пульсом 45-50 ударов в минуту и менее;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- анафилактические реакции у пациента в анамнезе;
- индивидуальная гиперчувствительность к Бетаксололу;
- возрастные ограничения – до 18 лет;
- одновременный приём Флоктафенинаи Сультоприда;
- кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
- метаболический ацидоз;
- феохромоцитома у пациентов, не принимающих альфа-адреноблокаторы;
- облитерирующая патология периферически расположенных артерий;
- тяжёлая форма болезни Рейно;
- артериальная гипотония;
- лечение ингибиторами МАО.
Побочные действия
Органы чувств, нервная система:
- бессонница;
- астения;
- эмоциональная лабильность;
- депрессивный настрой;
- головные боли;
- вестибулярная патология;
- невралгия;
- галлюцинации;
- ночные кошмары;
- нарушение концентрации внимания;
- сонливость;
- головокружения;
- нарушение чувствительности;
- синкопе;
- амнезия;
- ступор;
- нейропатия;
- шум в ушах;
- парестезия;
- частичная потеря слуха;
- боль в ушах;
- тремор конечностей.
Мочевыделительный тракт:
- почечные колики;
- олигурия;
- импотенция;
- цистит;
- фиброзно-кистозные изменения в молочных железах с болевым синдромом у женщин;
- протеинурия;
- дизурия;
- болезнь Пейрони;
- простатит;
- снижение либидо;
- нарушения менструального цикла;
- отёчность.
Сердечно-сосудистая система:
- изменение трофики миокарда;
- брадикардия;
- гипотония;
- атриовентрикулярная блокада;
- сердцебиение;
- пурпура;
- обострение перемежающейся хромоты;
- сердечная недостаточность;
- тромбоз;
- лейкоцитоз;
- анемия;
- гипертония;
- тромбоцитопения;
- инфаркт миокарда.
Пищеварительный тракт:
- запоры;
- дисфагия;
- тошнота;
- диспепсические расстройства;
- эпигастральные боли;
- диарейный синдром;
- сухость в ротовой полости;
- рвота;
- анорексия.
Дыхательная система:
- боли в грудной клетке;
- инфекционные поражения верхнего дыхательного тракта;
- ринит;
- бронхоспазм;
- кашель;
- синусит;
- фарингит;
- диспноэ;
- дыхательная недостаточность;
- одышка.
Иные негативные реакции:
- алопеция;
- кожные высыпания;
- миалгия;
- тендинит;
- артралгия;
- обострение псориаза;
- экзема;
- пруриго;
- гипертрихоз;
- эритема;
- аллергические ответы;
- гипокалиемия;
- гиперурикемия;
- ацидоз;
- повышение АЛТ, АСТ и других ферментов печёночной системы;
- гиперлипидемия;
- изменение массы тела;
- гипотермия;
- синдром отмены;
- повышение уровня холестерина.
Негативные реакции при использовании глазных капель:
- сухость глаз;
- слезотечение;
- системные реакции;
- пятнистая окрашенность роговицы;
- анизокория;
- светобоязнь;
- ощущение инородного тела в глазу;
- затуманивание зрения;
- снижение чувствительности глаза;
- зуд;
- болевой синдром.
Бетаксолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетированная форма предназначена для системного применения, а глазные капли – для местного.
Таблетки назначают per os по 20 мг в сутки. Пациентам, которые находятся на диализе (перитонеальный), гемодиализе (постоянный), первоначально назначают 10 мг в сутки. Выбор времени приёма осуществляется в зависимости от режима проведения диализных сеансов.
Препарат Бетаксолол в виде глазных капель назначают дважды в сутки по 1 капле в поражённый глаз. Первый месяц терапии требует обязательного контроля над показателем внутриглазного давления. Далее измерение данного параметра осуществляется в индивидуальном порядке.
Передозировка
Применение высоких доз может спровоцировать:
- аритмию;
- острую сердечную недостаточность;
- брадикардию;
- головокружение;
- гипогликемию;
- судорожный синдром;
- коллапс;
- гипотонию.
При отравлении требуется проведение мероприятий по промыванию пищеварительного тракта, эффективно назначение энтеросорбирующих медикаментов (Полисорб, Активированный уголь). При сердечной блокаде возможно проведение трансвенозной стимуляции. В качестве симптоматической терапии внутривенно вводят 1-2 мг Атропина, кардиотоники (Добутамин, Допамин, Эпинефрин, Норэпинефрин), бета-адреномиметики (Изопреналин), седативные средства (Диазепам, Лоразепам). Гемодиализ признан малоэффективным.
Взаимодействие
Отмечается снижение эффективности Бетаксолола при одновременной терапии производными Ксантина, при лечении адреномиметиками. Абсорбция активного вещества заметно снижается при приёме противодиарейных медикаментов и антацидов. Иные антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное воздействие медикамента. Наблюдается усиление отрицательного инотропного эффекта при использовании галогенсодержащих наркозных средств.
Бетаксолол способен пролонгировать действие недеполяризующих миорелаксантов. Глюкокортикостероиды и НПВС снижают выраженность гипотензивного эффекта Бетаксолола. Сердечные гликозиды усиливают характерную для медикамента брадикардию. Риск развития ортостатической формы гипотонии возрастает при лечении трициклическими антидепрессантами (Имипрамин).
Возможно нарушение проводимости и усиление выраженности отрицательного инотропного воздействия при местном применении глазных капель у пациентов с глаукомой, которые одновременно принимают Верапамил, Амиодарон, бета-адреноблокаторы, Дилтиазем. Бетаксолол способен повышать концентрацию Лидокаина в крови. Сульфасалазин повышает уровень Бетаксолола в крови. Отмечается усиление брадикардии и заметное снижение кровяного давления при приёме медикаментов, способных истощать запасы катехоламинов (в том числе Резерпин).
Условия продажи
Медикамент отпускается в аптечных пунктах. Предъявлять рецептурный бланк необязательно.
Условия хранения
Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов. Рекомендуется хранить в тёмном месте.
Срок годности
Особые указания
При среднетяжёлом течении ХОБЛ, бронхиальной астме терапию Бетаксололом начинают с маленьких дозировок, контролируя показатели функций внешнего дыхания. Приступы купируются бета-2-адреномиметиками. При стенокардии, ИБС отмена медикамента осуществляется постепенно.
Активное вещество не способно менять величину зрачка, поэтому пациентам, которые страдают закрутоугольной формой глаукомы, дополнительно назначают миотики. Возможны системные реакции, а также аддитивные эффекты со стороны внутриглазного давления при одновременном примении глазных капель, содержащих Бетаксолол, и приёме per os бета-адреноблокаторов. Перед плановыми оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют.
Недопустимо ношение контактных линз при использовании глазных капель Бетаксолол. Не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Загрузка...