Состав препарата Эгилок Ретард и особенности назначения в инструкции по применению

Эгилок® Ретард (50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 50мг, 100мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – метопролола тартрат 50мг, 100мг,

    вспомогательные вещества: шарики сахарные, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

    состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид E 171, тальк, макрогол 6000.

    Описание

    Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 50 мг и 100 мг)

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

    Код АТХ C07A B02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Метопролол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (примерно 95% принятой внутрь дозы), однако далее метопролол подвергается значительному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет примерно 35%. Вследствие метаболизма полиморфными ферментами, концентрация метопролола в плазме крови подвержена значительным индивидуальным колебаниям (может различаться до 17 раз). Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в состоянии динамического равновесия), после чего концентрация в плазме начинает медленно снижаться. Средний кажущийся период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо выше, чем собственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием (фармакокинетика типа flip-flop). Связывание с белками плазмы крови 10 %. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты (O-дезметилметопролол и -гидроксиметопролол) не имеют клинического значения и выводятся с желчью. Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени. Приблизительно 95% дозы препарата, принятой внутрь, выводится почками, из них около 10 % в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность и выведение метопролола, однако может наблюдаться снижение экскреции метаболитов.

    Фармакокинетика метопролола линейная при повышении дозы до 800 мг. При повторном введении площадь под кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%.

    Дети и подростки

    Фармакокинетический профиль метопролола у детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет сходен с профилем взрослых. Кажущийся пероральный клиренс (CL/F) линейно возрастает с массой тела.

    Фармакодинамика

    Эгилок Ретард – кардиоселективный липофильный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Эгилок Ретард препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.

    При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов при физическом напряжении и в покое. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при артериальной гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

    Метопролол снижает активность ренина плазмы, как при непродолжительном, так и при длительном применении. Этот эффект в некоторой степени можно объяснить блокированием почечных 1-рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

    Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, снижения системного артериального давления. Уменьшая частоту сердечных сокращений и соответственно удлиняя диастолу, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию ишемизированных областей миокарда. Таким образом, препарат снижает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, и также повышает физическую работоспособность больных.

    Применение препарата в постинфарктном периоде снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

    В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхо-констрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие эффекты неселективных β-адреноблокаторов.

    По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. В меньшей степени влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

    Показания к применению

    – артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами); снижает смертность от сердечно-сосудистых и коронарных заболеваний (в том числе частоту внезапной смерти) у больных гипертензией

    – хроническая стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами)

    – вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

    – хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности

    – профилактика нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия и желудочковая экстрасистолия, вызванная врожденным синдромом удлиненного интервала QT)

    – функциональные расстройства сердечной деятельности, сопровождающиеся сильным сердцебиением

    – профилактика приступов мигрени

    Способ применения и дозы

    Суточную дозу препарата рекомендуется принимать один раз в день, утром, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Таблетки Эгилок ретард можно принимать независимо от приема пищи, в том числе и во время еды.

    При необходимости таблетки можно делить пополам.

    Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

    При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза 50 мг один раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности суточную дозу можно повысить до 100 мг или 200 мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

    При стенокардии рекомендуемая начальная доза 50мг один раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности суточную дозу можно повысить до 100 мг или 200 мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

    Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза – 200мг один раз в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации:

    Пациентам с сердечной недостаточностью, стабилизированной с помощью других препаратов (т.е. без эпизодов обострения сердечной недостаточности в течение последних 6 недель на фоне основной терапии, без её изменений в течение, по крайней мере, последних 2-х недель), доза Эгилок ретард подбирается индивидуально.

    При сердечной недостаточности функционального класса II по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза препарата в течение первых 2-х недель составляет 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг один раз в сутки, затем через две недели до 100 мг один раз в сутки и спустя еще две недели до 200 мг один раз в сутки.

    При сердечной недостаточности функционального класса III-IV по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель составляет 12,5 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 25 мг один раз в сутки, затем через каждые две недели суточную дозу можно удваивать до достижения дозы 200 мг один раз в день. При долгосрочном лечении максимальная доза Эгилок ретард – 200 мг один раз в день.

    С точки зрения переносимости доз, состояние пациентов после каждой новой дозы следует тщательно оценивать.

    При развитии гипотонии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снижения доз как препарата Эгилок ретард, так и сопутствующей терапии.

    Развивающаяся в начале лечения гипотония или преходящее ухудшение симптомов сердечной недостаточности не обязательно означает, что пациент не переносит данную дозу при хроническом лечении. Таким пациентам – на фоне тщательного контроля функции почек – следует снизить дозу препарата до стабилизации состояния.

    При необходимости возможно снижение дозы или отмена препарата.

    В начале лечения при применении низких доз рекомендуется использование других препаратов метопролола пролонгированного действия.

    При аритмиях рекомендуемая доза от 50 мг до 200 мг один раз в сутки.

    При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением: рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.

    Для профилактики приступов мигрени 100-200мг один раз в сутки.

    У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

    У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.

    Побочные действия

    Пациенты обычно хорошо переносят лечение метопрололом, возникающие побочные реакции обычно мало выражены и носят преходящий характер.

    Эгилок ® Ретард (Egilok ® Retard)

    Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
    таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой50 мг 100 мг10 20 30

    Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

    Содержание

    • Действующее вещество
    • Аналоги по АТХ
    • Фармакологическая группа
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Способ применения и дозы
    • Форма выпуска
    • Производитель
    • Условия отпуска из аптек
    • Условия хранения препарата Эгилок Ретард
    • Срок годности препарата Эгилок Ретард
    • Отзывы

    Действующее вещество

    Аналоги по АТХ

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
    активное вещество:
    метопролола тартрат50 мг
    100 мг
    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 1,088/2,175 мг; магния стеарат — 1,088/2,175 мг; МКЦ — 58,5/117 мг
    пеллеты: макрогол 6000 — 5/10 мг; сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 6,23/12,45 мг; тальк — 5/10 мг
    оболочка пеллет: гипролоза — 3,5/7 мг; магния стеарат — 3,7/7,4 мг; триэтилцитрат — 2,65/5,3 мг этилцеллюлоза — 13,25/26,5 мг
    оболочка пленочная: гипромеллоза — 5/10 мг; макрогол 6000 — 1/2 мг; тальк — 1/2 мг; титана диоксид (Е171) — 3/6 мг

    Фармакологическое действие

    Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки принимают 1 раз в день, утром. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

    Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза — 200 мг.

    Стенокардия. Рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

    Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная поддерживающая доза — 200 мг 1 раз в день.

    Сердечная недостаточность в стадии компенсации. Рекомендуемая начальная доза — 25 мг 1 раз в день. Через 2 нед суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через 2 нед — до 100 мг и, наконец, еще через 2 нед — до 200 мг.

    Аритмии. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

    Гипертиреоз. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

    Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

    Профилактика приступов мигрени. 100–200 мг 1 раз в день.

    Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется.

    Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

    Форма выпуска

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 10 табл. в блистере из пленки полипропиленовой и алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке.

    Производитель

    Ацино Фарма АГ, Швейцария.

    Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

    Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

    Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

    Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата Эгилок ® Ретард

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Эгилок ® Ретард

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Эгилок ® Ретард (Egilok ® Retard)

    ⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эгилок ® Ретард

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

    1 таб.
    метопролола тартрат100 мг

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; в составе пеллет: макрогол 6000, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), тальк; в составе оболочки пеллет: гипролоза, магния стеарат, триэтилцитрат, этилцеллюлоза.
    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

    10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

    Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

    При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

    Показания активных веществ препарата Эгилок ® Ретард

    Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
    G43Мигрень
    I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
    I20Стенокардия [грудная жаба]
    I21Острый инфаркт миокарда
    I47.1Наджелудочковая тахикардия
    I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

    Режим дозирования

    При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза – 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

    Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 400 мг, при в/в введении разовая доза – 15-20 мг.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

    Со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, часто – слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко – парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

    Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко – ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – изменение вкуса.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны органа зрения: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, снижение слуха.

    Со стороны эндокринной системы: редко – гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

    Аллергические реакции: нечасто – крапивница.

    Общие реакции: редко – боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

    Лабораторные данные: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

    Противопоказания к применению

    Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

    AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

    Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

    Эгилок Ретард : инструкция по применению

    Состав

    Описание

    Фармакологическое действие

    Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

    Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

    При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

    При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

    При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

    Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

    При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

    В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

    По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается из ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

    Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

    Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг.

    Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

    Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой Vd – 5.5 л/кг.

    На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, Cssmax составляет 54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

    Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

    T1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (примерно 3 ч). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

    Метопролол выводится преимущественно почками (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

    Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

    Показания к применению

    — артериальная гипертензия (в монотерапии или, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

    — хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами);

    — ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда – в составе комплексной терапии; профилактика приступов стенокардии);

    — профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

    — гиперкинетический кардиальный синдром;

    — гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

    — профилактика приступов мигрени.

    Противопоказания

    — AV-блокада II и III степени;

    — сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    — ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

    — выраженная брадикардия (ЧСС

    Беременность и период лактации

    Применение препарата Эгилок Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

    Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок Ретард, следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи.

    С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

    При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

    При стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

    Для вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз/сут.

    При сердечной недостаточности в стадии компенсации рекомендуемая начальная доза – 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 недели – до 200 мг.

    При нарушениях ритма сердца назначают по 50-200 мг 1 раз/сут.

    При гипертиреозе обычная доза составляет 50-200 мг 1 раз/сут.

    При гиперкинетическом кардиальном синдроме препарат назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут.

    Для профилактики приступов мигрени препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

    У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

    При тяжелой печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

    Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно разламывать пополам.

    Побочное действие

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

    Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

    Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

    Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

    При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

    При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

    В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

    Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β2-адренорецепторов (например, тербуталина).

    Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном применении Эгилока Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока Ретард должен составлять не менее 14 дней.

    Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

    При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

    Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

    Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

    При одновременном применении с препаратом Эгилок Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

    При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

    Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока Ретард.

    Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

    Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

    При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

    При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

    Особенности применения

    Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

    До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

    Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

    Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

    Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

    При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета2-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета2-адреностимуляторов).

    При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

    Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

    При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

    При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

    Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

    Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

    У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

    Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок Ретард следует отменить.

    Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

    При одновременном применении препарата Эгилок Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

    При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
    С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

    У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

    ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
    Состорожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

    У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
    Состорожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

    ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
    Противопокаазно: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Эгилок Ретард

    EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

    EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Препарат Эгилок ретард выпускается в форме таблеток для перорального употребления. Латинское название лекарства – Egilok retard. Вы сможете купить Эгилок ретард в нашей аптеке без наценки. Цена Эгилок ретард – 200 рублей. Отзывы о Эгилок ретард положительные. Препарат оценили как врачи, так и сами пациенты. Инструкция по применению находится внутри упаковки. Компоненты в составе лекарства: • Татратат метрополола • Макрогол; • Оксид полиэтилена; • Тальк; • Бутилгидрокситолуол; • Диоксид титана; • Микрокристаллическая целлюлоза; • Гипромеллоза; • Коллоидный диоксид кремния (без воды); • Фумарат стериала натрия; • Повидон. Количество таблеток в одной упаковке варьируется от 30 до 100.

    Фармакологическое действие

    Эгилок ретард является блокирующим веществом, которое воздействует на бета адренорецепторы, не имея никакого симпатомиметического или стабилизирующего воздействия на мембраны. Принцип действия препарата схож с другими антигипертензивными средствами. При этом он так же обладает и антиангинальными свойствами. Употребление препарата позволяет уменьшить негативные симптомы аритмии. Таблетки производят пролонгированный эффект. Лекарство частично останавливает работу бета адренорецепторов, чем понижает выработку цАМФ в АТФ. Оно снижает степень возбудимости и проводимости сердца, а также понижает количество сокращений миокарда. Показатель ОПСС повышается после начала терапии. Период роста длиться не более одного дня. Затем он возвращается к изначальному значению в течение нескольких дней, после чего начинает понижаться еще сильнее. Антигипертензивный эффект от применения базируется на постепенном снижении выработки ренина в организме. В процессе так же нормализуется состояние рецепторов в дуги аорты. При последующем понижении артериального давления их активность не повышается. Количество симпатических влияний на периферии так же снижается. Проведение терапии позволяет понизить артериальное давление не только в состоянии бездействия, но и в стрессовых ситуациях. Положительный эффект сохраняется даже при физических упражнениях. Первоначальное понижение артериального давления происходит через 15 минут после употребления Эгилок ретард. Максимальное значение достигается через 120 минут. Эффект сохраняется на протяжении шести часов с момента достижения своего пика. Для стабилизации терапевтического эффекта курс лечения должен быть не короче трех недель. Метопролол обладает схожим принципом воздействия на организм и назначается в качестве альтернативного препарата для лечения. Лекарство улучшает состояние миокарда и снижает частоту возникновения приступов стенокардии. Их последствия так же снижаются до минимальных. Общая переносимость физического труда закономерно улучшается. Антиаритмический эффект от применения Эгилок ретард основан на понижении автоматизми синусового узла. ЧСС так же снижается. Применение лекарства позволяет снизить уровень сердечного выброса и восприимчивости миокарда. Продолжительная терапия позволяла больным восстановить изначальный синусовый ритм. Лекарство эффективно при ряде заболеваний сердца и сердечно сосудистой системы. Прием препарата полезен в целях профилактики мигрени. Употребление лекарства в течение нескольких лет позволяет добиться уменьшения содержания холестерина в крови больного. Назначение приема средних доз препарата позволяет минимизировать терапевтическое воздействие на органы, в которых имеются бета 2 адренорецепторы. Воздействие на обмен углеводов так же будет уменьшено. В этой лекарственной форме препарат проявляет свои терапевтические свойства при употреблении дозы раз в 24 часа.

    Показания

    Наличие ряда заболеваний и особенностей организма является показанием к применению препарата: • Лекарство назначают больным с артериальной гипертензией. Препарат может работать индивидуально или в качестве одного из компонентов комбинированной терапии; • При серьезных нарушениях в работе сердца на стадии компенсации назначается это лекарственное средство; • Препарат назначают при ИБС. В данном случае он выполняет профилактическую функцию, предупреждая развитие инфаркта миокарда и стенокардических приступов; • Лекарство назначают при заболеваниях, которые нарушают ритм сердцебиения больного; • Препарат показан больным с гиперкинетическим кардиальным синдромом; • Наличие гипертериоза так же является показанием к применению. Терапия будет эффективной только при комбинации основного препарата и других лекарственных средств; • Курс лечения назначают в качестве профилактики мигрени.

    Противопоказания

    Эгилок ретард можно приобрести с доставкой, но у лекарства есть ряд противопоказаний к применению: • Препарат не назначается больным, перенесшим кардиогенный шок; • Лекарство не назначается при АВ блокаде второй и третей степени; • Синоатриальная блокада является противопоказанием к применению; • Врачи не назначают это средство при СССУ; • Если частота сердцебиения менее 50, то лекарство не назначается; • Препарат противопоказан к применению больным с сердечной недостаточностью, если она находится в стадии декомпенсации; • Лекарство противопоказано к применению больными со стенокардией ангиоспастического типа; • Препарат не назначают при артериальной гипотензии, если систолическое артериальное давление опускается ниже 100; • При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание необходимо приостановить; • Противопоказана комбинированная терапия с любыми ингибиторами МАО; • Препарат нельзя принимать параллельно внутривенному введению верапамила; • Наличие аллергической непереносимости любого компонента в составе лекарства является противопоказанием к применению. В ряде случаев допускается применение лекарства с осторожностью и под контролем лечащего врача: • Сахарный диабет; • Клиническая депрессия; • Ацидоз метаболического типа; • Тиреотоксикоз; • Бронхиальная астма; • АВ блокада в первой степени; • Бронхиальная астма; • Миастения; • Заболевания легких в хронической обструктивной форме; • Серьезные нарушения в работе почек; • Синдром Рейно и другие схожие заболевания; • Серьезные нарушения в работе печени; • Препарат не рекомендован к приему больным, не достигшим совершеннолетия; • Больные старше 65 должны принимать лекарство с осторожностью и под контролем лечащего врача.

    Способ применения и дозы

    Таблетки необходимо проглатывать целиком, не допуская разжевывания. При необходимости можно разделить таблетку на две половинки. Лекарство следует запить обильным количеством воды. • Эгилок ретард принимается один раз в день в соответствии с рекомендациями лечащего врача; • Препарат следует употреблять либо во время приема пищи, либо в голодном состоянии; • После определения первоначальной дозы ее необходимо будет увеличивать в процессе терапии; • Предельная дневная доза – 200 миллиграмм; • Больным с артериальной гипертензией назначается стартовая доза в 50 миллиграмм. Если терапия не возымела видимого эффекта, то разрешается увеличить дозу до 100-200 миллиграмм или дополнить лечение другими лекарствами из антигипертензивной группы; • Если больному необходим вторичный курс профилактической терапии после инфаркта миокарда, то рекомендуемая доза составит 200 миллиграмм; • При хронической сердечной недостаточности размер стартовой дозы понижается до 25 миллиграмм. Эта рекомендация действует при лечении болезни в стадии декомпенсации. При необходимости можно увеличивать дозировку лекарства в два раза каждые две недели. Максимально возможный объем препарата все еще ограничивается 200 мг; • При нарушениях в сердечном ритме подбирается индивидуальная дозировка в промежутке от 50 до 200 миллиграмм. Те же правила действуют и для больных с гиперкинетическим кардиальным синдромом; • Для проведения профилактического курса лечения больных с повышенным риском приступов мигрени рекомендуемая дневная доза составляет 100-200 миллиграмм; • Больным старше 65 не требуется корректировка курса лечения; • Наличие заболеваний почек не является причиной для корректировки курса терапии; • При гемодиализе препарат принимается в стандартном режиме; • При наличии нарушений в работе печени размер дозы назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

    Побочные действия

    • В редких случаях употребление Эгилок ретард вызывало ряд побочных эффектов в области нервной системы. Больные чувствовали постоянную слабость и быстро уставали даже от самой простой работы. Так же пациенты жаловались на дискомфорт в области головы и общую заторможенность реакции. Тяжелые психические расстройства, депрессия и бессонница проявлялись реже. Мышечная слабость и астенический синдром диагностировали в исключительно редких случаях; • Иногда больные отмечали ухудшение зрения после начала терапии. Так же поверхность глаза начинала раздражаться из-за понижения количества вырабатываемой слезной жидкости. В редких случаях проявлялись симптомы конъюнктивита или неестественный звон в ушах; • Брадикардия синусового типа возникала нечасто. Так же больные иногда отмечали ощутимое понижение артериального давления и общие проблемы с сердцебиением. Еще реже пациенты обращались к врачам из-за временного ухудшения симптомов болезней сердца. Признаком нарушений в работе сердца так же является ощущение холода в конечностях. АВ блокада возникала в единичных случаях, с той же частотой у больных проявлялись симптомы кардиалгии; • Употребление Эгилок ретард в редких случаях вызывало побочные эффекты в области пищеварительной системы. Больные жаловались врачу на дискомфорт в области живота, рвоту, тошноту, запор и диарею. Так же пациенты отмечали изменения в работе вкусовых рецепторов и сухость в ротовой полости. Прием препарата сопряжен с риском увеличения уровня активности трансаминаз печени; • При наличии аллергической реакции на один из компонентов в составе больной рискует пострадать от проявлений аллергической реакции в области кожного покрова; • После приема лекарства у некоторых больных закладывало нос или появлялись осложнения в процессе дыхания; • Если больной ранее принимал инсулин, то после начала терапии у него может случиться гипогликемия. Гипергликемия случается куда реже; • В редких случаях пациенты страдали от болезней системы кроветворения, таких как: лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз; • Ряд побочных эффектов проявлялся бессистемно и в редких случаях: дискомфорт в области спины и суставов, увеличение веса на несколько килограмм, понижение сексуального влечения или потенции.

    Передозировка

    При завышении рекомендуемой дозы Эгилок ретард больной может ощутить последствия передозировки: • Ощутимая брадикардия синусового типа; • Дискомфорт в области головы и головокружение; • Рвота, тошнота и цианоз; • Артериальная гипотензия и другие схожие нарушения в работе сердца; • Бронхоспазм; • Обморок; • При критическом завышении дозы наступает кардиогенный шок, затем больной теряет сознание и впадает в кому. Затем наступает АВ блокада, которая постепенно приводит к остановке сердца и смерти больного; Симптомы передозировки можно обнаружить через 20-120 минут после употребления чрезмерной дозы лекарства. Для лечения врач проводит симптоматическую терапию и назначает промывание желудка. Назначение гемодиализа является неэффективным при передозировке Эгилок ретард.

    Лекарственное взаимодействие

    • Комбинированная терапия с использованием ингибиторов МАО сопряжена с риском увеличения гипотензивного эффекта. Врачи рекомендуют выдержать двухнедельный промежуток между употреблением этих лекарств; • При одновременном внутривенном введении основного препарата и верапамила у больного может остановиться сердце; • Прием лекарства вместе с нифедипином приводит к снижению артериального давления; • При необходимости проведения операции анестезиолога необходимо уведомить о курсе лечения с применением этого средства. Ингаляционный наркоз таким больным противопоказан; • Ряд наркотиков, эстрогенов и бета адренасоемуляторов понижают гипотензивное воздействие этого лекарства; • Не рекомендуется употреблять Эгилок ретард вместе с этанолом, так как после этого следует деструктивное воздействие на центральную нервную систему; • Врачи не назначают это средство в качестве одного из компонентов комбинированной терапии при необходимости приема инсулина. При таком лечении у больного может развиться гипогликемия; • В процессе лечения не рекомендуется употреблять индукторы печеночных ферментов. Прием таких препаратов ускорит процесс выведения лекарства из организма, что ухудшит его терапевтические свойства; • Ингибиторы таких ферментов напротив увеличивают срок выведения лекарства из организма, что может привести к появлению симптомов передозировки Эгилок ретард; • При употреблении препаратов с активными аллергенами, необходимыми для проведения иммунотерапии, рекомендуется отказаться от курса лечения. При нарушении этой рекомендации у больного могут проявиться аллергические реакции системного характера или анафилаксия; • Если больному необходимо пройти рентген, то процедуру придется провести без использования контрастных компонентов на основе йода; • Хотя препарат выводится через почки в минимальном объеме, употребление эгилока может замедлить клиренс и привести к появлению побочных эффектов при комбинированной терапии.

    Особые указания

    • Аналоги Эгилок ретард не всегда могут заменить терапевтический эффект от применения оригинального средства. При необходимости альтернативные препараты подбираются лечащим врачом; • При употреблении Эгилок ретард больному следует контролировать любые изменения в частоте сердцебиения и артериальном давлении. Если частота ударов сердца опускается ниже 50, то необходимо обратиться за врачебной помощью; • При наличии сахарного диабета терапия сопряжена с риском завышения глюкозы. Необходимо регулярно контролировать содержание этого элемента в крови, а в некоторых случаях изменять дозировку инсулина; • При проведении клинических исследований были выявлены случаи, в которых эффект от употребления эпинефрина полностью блокировался при совместной терапии. В других случаях пациента ощущали последствия аллергической реакции; • После начала терапии появляется шанс ухудшения периферического кровообращения; • При необходимости окончания курса лечения нельзя отменять прием лекарства мгновенно. Организму требуется десятидневный период, в течение которого будет постепенно снижаться доза. Данный метод снижения дозы не требуется при отмене курса лечения из-за аллергической реакции; • Больным, страдающим от стенокардии, необходимо находится под контролем лечащего врача в период отмены курса лечения; • Если у пациента диагностирована стенокардия, то индивидуальная дозировка лекарства должна быть подобрана таким образом, чтобы в бездействии частота ударов сердца находилась в промежутке между 55 и 60 ударами в минуту. При физических упражнениях допускается повышение ЧСС до 110; • При лечении с помощью Эгилок ретард необходимо обеспечить должный увлажняющий эффект для глаз, если больной вынужден пользоваться контактными линзами. Производство слезной жидкости замедляется, что может привести к образованию раздражения; • Употребление Эгилок ретард способно скрыть ряд симптомов гипогликемии у больных с сахарным диабетом; • Перед подготовкой к проведению операции больному следует уведомить анестезиолога о действующем курсе лечения. Остановка терапии не требуется, но придется подобрать анестетик с наименьшим количеством инотропного компонента; • Больным старше 65 требуется регулярно ходить на обследования после начала курса лечения. Необходимо выявить возможные отрицательные изменения в состоянии печени; • В обычных ситуациях пожилым пациентам не нужна корректировка курса терапии. Исключения из правил – появление у таких больных симптомов понижения артериального давления или АВ блокады; • Если у пациента случались острые приступы клинической депрессии, то весь курс лечения необходимо проводить с осторожностью и под врачебным контролем. При появлении первых симптомов этого недуга терапию следует прекратить; • Безопасность и эффективность лекарства при лечении несовершеннолетних больных не была подтверждена клиническими исследованиями; • Не рекомендуется садиться за руль транспортного средства, если в процессе лечения больной начал ощущать дискомфорт в области головы или замедление реакции; • Эгилок ретард в Москве реализуется по рецепту.

    Условия хранения

    Рекомендуемая температура хранения лекарства – от 15 до 25°С. Срок годности – 5 лет.

    Эгилок

    Состав

    На 1 таблетку препарата Эгилок приходится 25, 50, 100 мг действующего вещества метопролола тартрата соответственно. Вспомогательные вещества: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

    На одну таблетку Эгилок С приходится 23,75/47,5/95/190 мг активного вещества метопролола сукцината соответственно. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метилцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.

    Форма выпуска

    Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

    Упаковано во флакон из темного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

    Эгилок выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

    • На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
    • На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
    • На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

    Эгилок Ретард выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток круглой формы, по обеим сторонам риска. Объем 50 мг и 100 мг.

    Эгилок С выпускается в виде двояковыпуклых таблеток в белой пленочной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объем: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

    Фармакологическое действие

    Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

    В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

    В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

    На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз, наложенный портокавальный шунт) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

    После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

    Показания к применению Эгилока

    • профилактическое предупреждение приступов мигрени;
    • повышенное артериальное давление;
    • нарушенная функциональная сердечная деятельность;
    • стенокардия;
    • нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
    • инфаркт миокарда.

    Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

    Противопоказания

    • СССУ;
    • кардиогенный шок;
    • выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
    • лактационный период;
    • одновременный прием МАО ингибиторов;
    • возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
    • синоатриальная блокада;
    • сильно нарушенное периферическое кровообращение;
    • бронхиальная астма в тяжелой форме;
    • АВ-блокада 2 или 3 степени.

    Побочные явления

    • По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги, ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность, ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние, сексуальная дисфункция, галлюцинации, нарушение памяти.
    • По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения.
    • По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе, диарея, запоры, сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
    • По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
    • По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь, усиление потоотделения.

    Инструкция по применению Эгилока

    Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Прием допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

    Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приема в сутки, утром и вечером.

    Инструкция на Эгилок С: принимают 1 раз в сутки, утром.

    Как принимать (конечный размер дозы и количество приемов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объемов потребляемого лекарства не требуется.

    • сердечная недостаточность при компенсации — 25 мг в сутки.
    • гипертиреоз — 50-200 мг в сутки.
    • аритмия — 50-200 мг в сутки.
    • стенокардия — 50 мг в сутки.
    • приступы мигрени (профилактика) — 100-200 мг в сутки.
    • тахикардия — 50-200 мг в сутки.
    • инфаркт миокарда (вторичная профилактика) — 200 мг в сутки.

    Передозировка

    Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечет к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

    В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата, глюконата, допамина, норэпинефрина.

    Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

    Список запрещенных препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

    При смешивании с Верапамилом способен вызвать остановку сердца.

    При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

    При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и Инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.

    При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

    Условия продажи

    Эгилок отпускается по рецепту врача.

    Условия хранения

    Эгилок и Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 °С.

    Эгилок С хранится при температуре до 30 °С.

    Эгилок ретард

    Ацино Фарма Аг, Швейцария

    Аналоги Эгилок ретард

    Инструкция по применению Эгилок ретард

    • Состав
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Рекомендации по применению
    • Фармакологическое действие
    • Побочные действия
    • Особые указания
    • Передозировка
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения
    • Условия отпуска

    Состав

    Активное вещество: метопролола тартрат 100 мг;

    Вспомогательные вещества: полиэтилена оксид, бутилгидрокситолуол, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия стеарила фумарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000.

    Показания к применению Эгилок ретард

    • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами);
    • ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
    • нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
    • гиперкинетический кардиальный синдром;
    • гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
    • профилактика приступов мигрени.

    Противопоказания к применению Эгилок ретард

    • кардиогенный шок;
    • AV-блокада II и III степени;
    • синоатриальная блокада;
    • СССУ;
    • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
    • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
    • период лактации;
    • одновременный прием ингибиторов МАО;
    • одновременное в/в введение верапамила;
    • повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у пациентов пожилого возраста.

    Рекомендации по применению

    ЭГИЛОК назначают 1 раз в сутки, утром, во время еды или натощак. Дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно с целью предупреждения брадикардии.

    Максимальная суточная доза – 200 мг.

    При артериальной гипертензии назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта возможно повышение суточной дозы до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных препаратов.

    При стенокардии начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При недостаточном клиническом ответе возможно повышение суточной дозы до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антиангинальных препаратов.

    Для вторичной профилактики инфаркта миокарда препарат назначают в суточной дозе 200 мг.

    При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (в составе комплексной терапии) начальная доза составляет 25 мг/сут. Через 2 недели суточную дозу можно увеличить до 50 мг, еще через 2 недели – до 100 мг и спустя еще 2 недели – до 200 мг.

    При нарушениях ритма сердца назначают по 50-200 мг 1 раз/сут.

    При гиперкинетическом кардиальном синдроме препарат назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут.

    Для профилактики приступов мигрени препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

    У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

    У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.

    Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно разламывать пополам.

    Фармакологическое действие

    Эгилок – кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

    Блокируя в невысоких дозах b1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

    ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – снижается.

    Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

    АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

    Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

    Антиаритмическое действие проявляется за счет уменьшения автоматизма синусового узла, урежения ЧСС, замедления AV-проводимости, снижения сократимости и возбудимости миокарда, сердечного выброса.

    При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

    Предупреждает развитие мигрени.

    При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

    При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

    При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа b-адренорецепторов.

    Особая лекарственная форма длительного высвобождения (ЭГИЛОК РЕТАРД) обеспечивает желаемый клинический эффект при приеме 1 раз/сут. Преимущество данной лекарственной формы связано с более высокой кардиоселективностью препарата в низких концентрациях.

    Побочные действия Эгилок ретард

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко – парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

    Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях – AV-блокада, кардиалгия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гипербилирубинемия.

    Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.

    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко – гипергликемия.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

    Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и /или потенции.

    Особые указания

    При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС менее 50 уд./мин необходима консультация врача.

    У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

    Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

    У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

    На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

    Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

    При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

    При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.

    У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

    Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

    При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

    Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.

    Использование в педиатрии

    Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

    Передозировка

    Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгия.

    Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

    Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме – в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах – медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении препарата Эгилок с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

    Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

    Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.

    При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

    При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

    При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

    При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

    Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

    Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

    Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком повышают риск развития анафилактических реакций.

    Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

    При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

    При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Ссылка на основную публикацию