Взаимодействие Гизаара с другими препаратами, механизм действия в инструкции по применению, побочные эффекты и фармакокинетика

Гизаар ® (Hyzaar)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гизаар ®

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, с маркировкой “717” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
лозартан калия50 мг
гидрохлоротиазид12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) – 87.7 мг, лактоза водная (spray dried) – 63.13 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 – 34.92 мг, магния стеарат – 1.75 мг.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза (с Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное средство. Лозартан и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT 1 ) для приема внутрь. In vivo и in vitro лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения концентрации ангиотензина II. Не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку на миокард, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД.

Лозартан равномерно контролирует АД в течение суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от максимального эффекта лозартана, через 5-6 ч после приема внутрь. Синдром отмены отсутствует.

Лозартан не оказывает клинически значимого действия на ЧСС, обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным эффектом, действие которого развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы, стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает концентрацию калия в плазме крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их применении при монотерапии.

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, образуя фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) и неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Средние C max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. V d лозартана составляет 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (Е-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразолглюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин). T 1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч , соответственно. Выводится преимущественно с желчью через кишечник – 58% , почками – 35% . Не кумулирует.

При приеме внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max в плазме крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови – 64%. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T 1/2 составляет 5-15 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде в течение 24 ч.

Показания активных веществ препарата Гизаар ®

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Инструкция по применению ГИЗААР ® (HYZAAR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) желтого цвета, овальные, с маркировкой “717” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
лозартан калия50 мг
гидрохлоротиазид12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза водная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, алюминиевый лак хинолиновый желтый, воск карнаубский.

14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат комбинированного состава.

Активные вещества препарата Гизаар ® оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика.

Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами подтипа AT 1 , обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II – подтипа AT 2 – в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна.

Лозартан – высокоэффективный при приеме внутрь синтетический препарат. Ангиотензин II избирательно связывается с AT 1 -рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (E-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT 1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан устраняет отрицательную обратную связь, заключающуюся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, что ведет к увеличению АРП крови. Повышение АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут, в момент достижения в плазме крови максимальной концентрации препарата, наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявляются через 2-6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижаются до исходных значений через 3 дня после отмены лозартана. Воздействие Гизаара на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Результаты исследования, в котором сравнивалось действие 20 мг и 100 мг лозартана и ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показали, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Эти данные подтверждают специфический механизм действия лозартана. В свою очередь, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана, в которое включали здоровых добровольцев мужчин, прием препарата в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию почек. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (> 2 г/сут), не страдающих сахарным диабетом и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреция альбумина и IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшил фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровни простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата из-за увеличения уровня креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.

В 12-недельном параллельном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых получало диуретики и/или дигиталис, сравнивались эффекты лозартана калия в дозах 2.5, 10, 25 и 50 мг/сут. В дозах 25 мг и 50 мг/сут препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты проявлялись в виде снижения уровня альдостерона и норадреналина в крови.

У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации с гидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, что было доказано с помощью оценки комбинированной частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, а также показателя сердечно-сосудистой смертности у данной категории пациентов.

Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды обычно не оказывают влияния на нормальный уровень АД.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.

При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. C max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. V d лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного 14 C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы – в виде активного метаболита.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T 1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14 C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% – в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14 C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% – в кале.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T 1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК более 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозаратана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у больных с нормальной функцией почек. Концентрации в плазме крови активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Гизаар

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
  • Условия хранения

Состав и форма выпуска

Состав

  • Действующие вещества: лозартан калия, гидрохлоротиазид;
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал прежелатинизированный 1500, магния стеарат;
  • Оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (е 171), алюминиевый лак хинолиновый желтый (е 104), воск карнаубский.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (по 14 таблеток в блистере из пвх / ал. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Овальная таблетка, покрытая оболочкой, желтого цвета, с одной стороны маркировка – “717”, с другой – насечка.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Поскольку лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят существенный вклад в антигипертензивный эффект.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозе до 150 мг / сутки не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (лпвп). В тех же дозах лозартан не влиял на уровень глюкозы в крови натощак.

В общем лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, меньше 0.4 мг / дл), сохранявшееся при длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата из-за увеличения уровня креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате чего образуется активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет примерно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не гематоэнцефалический) барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лозартан примерно 14% дозы лозартана, введенного или внутрь превращается в его активный метаболит. После приема и введения лозартана, меченного 14 с, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Кроме активного метаболита образуются биологически неактивные, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутилового боковой цепи, и один второстепенный – n-2-тетразол-глюкуронид.

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин – соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана в дозе до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч – соответственно. При однократном суточном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Вывод лозартана и его метаболитов с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14 с, примерно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После введения лозартана, меченного 14 с, примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.

Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится через почки. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение, как минимум, 24 ч, период полувыведения варьировал от 5,6 до 14,8 часов. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых групп пациентов пациенты пожилого возраста лозартан – гидрохлоротиазид

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетические различия не имеет клинического значения.

Нарушение функции печени и почек.

При приеме внутрь пациентами с легкой и умеренной алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказывались, соответственно, в 5 – 1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл / мин не отличались от таких у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ппк) у пациентов с нормальной функцией почек, ппк лозартана у больных, находящихся на гемодиализа, оказалась примерно в 2 раза выше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализа. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

  • Лечение артериальной гипертензии у тех больных, которым показана комбинированная терапия.
  • Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Повышенная чувствительность к другим препаратам, которые являются производными сульфонамидов.
  • Анурия.
  • Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина 5.5 мэкв / л) наблюдалась в 0,7% пациентов, но не была основанием для прекращения терапии гизааром®. Повышение алт наблюдалось редко и обычно исчезало после прекращения терапии.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение средств, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему в течение второго и третьего триместров беременности, может причинить вред развивающемуся плоду, или даже вызвать его гибель. При обнаружении беременности прием гизаару® следует отменить как можно скорее.

Хотя нет опыта использования гизаару® у беременных женщин, исследования на животных показали, что применение лозартана способно причинить вред и гибель плода и новорожденного, что, вероятно, связано с влиянием препарата на ренин-ангиотензиновую систему. У плода человека перфузия почек, зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре; таким образом, риск нарушения развития и гибели плода возрастает при использовании гизаару® во время второго или третьего триместров беременности.

Тиазидные диуретики пересекают плацентарный барьер и появляются в крови пуповины. Регулярное использование диуретиков у беременных женщин без другой патологии (кроме артериальной гипертензии) не рекомендуется, так как это создает ненужный риск развития у матери и плода таких неблагоприятных явлений, как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, тромбоцитопения и, возможно, других побочных реакций, наблюдаемых у взрослых. Диуретики не предотвращают развития токсикоза беременности, и нет удовлетворительных доказательств того, что они полезны при его лечении.

Применение в период кормления грудью.

Неизвестно, выводится лозартан с грудным молоком. Тиазидовые диуретики оказываются в молоке. Решение о прекращении приема лекарств следует принимать с учетом важности препарата для матери. При необходимости приема препарата для матери кормление грудью следует прекратить, ввиду потенциально возможные побочные эффекты у ребенка.

Безопасность и эффективность гизаару® у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

В клинических исследованиях фармакокинетики не было выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом (см. Гидрохлоротиазид, этанол, барбитураты и наркотические средства – н ижче), кетоконазолом и эритромицином. По имеющимся сообщениям, рифампин и флуконазол снижают уровень активного метаболита. Клинические последствия данных взаимодействий не изучены.

Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению уровня калия сыворотки крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (нпвп), в том числе селективные ингибиторы циклоогеназы-2 (цог-2 ингибиторы) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может ослабляться нестероидными противовоспалительными препаратами (нпвп), в том числе цог-2 ингибиторами).

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию нпвп (включая ингибиторы циклоогеназы 2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Данные эффекты обычно обратимы.

При применении с тиазидными диуретиками такие лекарственные средства: этанол, барбитураты и наркотические средства – могут усиливать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (пероральные и инсулин) – может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие антигипертензивные средства – аддитивный эффект.

Холестирамин и колестипол – в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Разовые дозы колестирамина и колестипола связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание в желудочно-кишечном тракте на 85 и 43% – соответственно.

Кортикостероиды, актг – выраженное снижение уровня электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например, адреналин) – возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов, но недостаточное для того, чтобы исключить их использование.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин) – возможно усиление эффекта миорелаксанту.

Литий – диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения токсического действия лития; их комбинированное применение не рекомендуется. Обратитесь к инструкции по применению, прилагаемой к препаратам лития, для их назначения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) – в некоторых пациентов прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы 2, может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект диуретиков.

Влияние на результаты лабораторных исследований

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°с. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности – 3 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Гизаар на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 911. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Следить за новинками в социальных сетях

ТОВ «АПТЕКА 911.ЮА» Код ЄДРПОУ 43631965 Все лицензии партнеров

Электронная медицинская информационная система Аптека 911

Гизаар : инструкция по применению

Состав

действующие вещества: лозартан калия, гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал прежелатинизированный 1500, магния стеарат

оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), алюминиевый лак хинолиновый желтый (Е 104), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Комбинированный гипотензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 и диуретик).

Код ATС C09D A01.

Показания

  • Лечение артериальной гипертензии у тех больных, которым показана комбинированная терапия.
  • Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

ДетиДети

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Повышенная чувствительность к другим препаратам, которые являются производными сульфонамидов.
  • Анурия.
  • Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Гизаар® может назначаться в сочетании с другими антигипертензивными препаратами. Гизаар® может назначаться независимо от приема пищи.

Начальная и поддерживающая доза – 1 таблетка Гизаару® 1 раз в сутки. У пациентов без адекватной терапевтического ответа на прием 1 таблетки Гизаару® (50 мг лозартана / 12,5 мг гидрохлоротиазида) в течение 2-4 недель, доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток Гизаару® 50 / 12,5 мг 1 раз в сутки . Максимальная доза – 2 таблетки Гизаару® 50 / 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии.

Подбор начальной дозы Гизаару® для пациентов пожилого возраста не требуется. Гизаар® в дозе 2 таблетки 50 / 12,5 мг не следует использовать как начальную терапию у пациентов пожилого возраста.

Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня артериального давления на фоне приема лозартана 50 мг в сутки, нужен подбор терапии с использованием комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, при необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг в сутки, в дальнейшем – увеличить дозу до 2 таблеток Гизаару® 50 мг / 12.5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

Побочные реакции

В клинических исследованиях с лозартаном калия и гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при использовании лозартана и / или гидрохлоротиазида отдельно. Суммарная частота нежелательных явлений, о которых сообщалось при приеме данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Процент случаев прекращения терапии был также сопоставим с таковым у пациентов, получавших плацебо. В общем лечения лозартаном калия – гидрохлоротиазидом переносилось хорошо. В большинстве случаев нежелательные явления были легкими, имели преходящий характер и не требовали прекращения терапии.

В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственным, связанным с приемом препарата, нежелательным явлением, частота которого превышала таковую при приеме плацебо больше, чем на один или более процентов.

Лозартан калия в сочетании с гидрохлоротиазидом в целом хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми связанными с приемом препарата побочными эффектами были головокружение, общая слабость и утомляемость.

В процессе постмаркетингового опыта применения препарата сообщалось о таких дополнительных нежелательные реакции.

Гиперчувствительность: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, гортани и / или языка; в некоторых из этих пациентов было отмечено развитие ангионевротического отека в анамнезе при использовании других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Есть отдельные сообщения о развитии васкулитов, включая болезнь Шенляйн-Геноха на фоне приема лозартана.

Пищеварительный тракт: имеются единичные сообщения о развитии гепатита, а также диареи у пациентов, лечившихся лозартаном.

Дыхательная система: сообщалось о случаях кашля на фоне лечения лозартаном.

Кожные покровы: крапивница.

Дополнительные побочные эффекты, которые наблюдались при применении каждого из компонентов препарата и могут быть потенциальными побочными эффектами Гизаару®, следующие:

Высыпания, дозозависимы ортостатические эффекты, боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность, сердцебиение, тахикардия, диспепсия, тошнота, боль в спине, мышечные судороги, головная боль, бессонница, кашель, застой в носу , фарингит, синусу расстройства, инфекции верхних дыхательных путей, мигрень, нарушение функции печени, анемия, миалгия, пруритус.

Анорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, судороги, диарея, запоры, желтуха (внутрипеченочный холестатическая желтуха), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, фотосенсибилизация , лихорадка, некротизирующий ангииты (васкулит) (кожный васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс, включая ипонатриемию и гипокалиемии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, мышечные спазмы, слабость, преходящая потеря остроты зрения.

Данные лабораторных исследований.

По данным контролируемых клинических исследований, клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей были редко связаны с применением Гизаару®. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке> 5.5 мэкв / л) наблюдалась в 0,7% пациентов, но не была основанием для прекращения терапии Гизааром®. Повышение АЛТ наблюдалось редко и обычно исчезало после прекращения терапии.

Передозировка

Нет данных о специфическое лечение передозировки Гизаару®. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Терапия Гизааром® должна быть прекращена, а пациент подлежит наблюдению. Возможны лечебные мероприятия включают вызывание блюваня в случае, если препарат принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, печеночной комы и гипотензии с помощью симптоматической терапии.

Данные о передозировке препарата у людей ограничены. наиболее вероятными

проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит нельзя устранить гемодиализом.

Часто симптомы передозировки является следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного мочеиспускания. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может вызвать усиление аритмий. Гидрохлоротиазид удаляется путем гемодиализа, однако степень удаления не был установлен.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Применение в период беременности

Применение средств, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему в течение второго и третьего триместров беременности, может причинить вред развивающемуся плоду, или даже вызвать его гибель. При обнаружении беременности прием Гизаару® следует отменить как можно скорее.

Хотя нет опыта использования Гизаару® у беременных женщин, исследования на животных показали, что применение лозартана способно причинить вред и гибель плода и новорожденного, что, вероятно, связано с влиянием препарата на ренин-ангиотензиновую систему. У плода человека перфузия почек, зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре; таким образом, риск нарушения развития и гибели плода возрастает при использовании Гизаару® во время второго или третьего триместров беременности.

Тиазидные диуретики пересекают плацентарный барьер и появляются в крови пуповины. Регулярное использование диуретиков у беременных женщин без другой патологии (кроме артериальной гипертензии) не рекомендуется, так как это создает ненужный риск развития у матери и плода таких неблагоприятных явлений, как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, тромбоцитопения и, возможно, других побочных реакций, наблюдаемых у взрослых. Диуретики не предотвращают развития токсикоза беременности, и нет удовлетворительных доказательств того, что они полезны при его лечении.

Применение в период кормления грудью.

Неизвестно, выводится лозартан с грудным молоком. Тиазидовые диуретики оказываются в молоке. Решение о прекращении приема лекарств следует принимать с учетом важности препарата для матери. При необходимости приема препарата для матери кормление грудью следует прекратить, ввиду потенциально возможные побочные эффекты у ребенка.

Безопасность и эффективность Гизаару® у детей не установлены.

Особые меры безопасности

Особенности применения

Следует с осторожностью назначать таким категориям пациентов.

  • С нарушением водно-электролитного баланса (обезвоживание, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), которое может развиваться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты.
  • С двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки сахарным диабетом, с гиперкальциемией, гиперурикемией и / или подагрой; с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой; а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системной красной волчанке) гиповолемии (в том числе на фоне высоких доз диуретиков) а также при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе ингибиторами циклоогеназы-II.

При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension – Влияние лозартана на уменьшение частоты развития конечных точек при артериальной гипертензии, п = 9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) на 13,0% (р = 0,021) по сравнению с атенололом. Однако чернокожие пациенты, которые получали атенолол, имели меньший риск развития событий первичной комбинированной конечной точки по сравнению с чернокожими пациентами, которые принимали лозартан (Р = 0,03).

Нарушение функции почек

Имеются сообщения о том, что у некоторых больных, принимавших препарат, в связи с угнетением функции ренин-ангиотензиновой системы имели место изменения функции почек, включая почечную недостаточность эти изменения могут иметь обратимый характер и исчезать после прекращения терапии.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки. Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек могут быть обратимыми и исчезать после прекращения терапии.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса

Как и при приеме любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживание, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиваться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.

Метаболические и эндокринные эффекты

Терапия тиазидами может нарушать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в том числе инсулина.

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Надо прекратить прием тиазидного диуретика перед исследованием функций паращитовидных желез.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов применение тиазидных диуретиков может привести к гиперурикемии и / или развития подагры. Поскольку лозартан снижает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

У пациентов, получающих тиазидные диуретики, реакции гиперчувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессирования системной красной волчанки на фоне приема тиазидных диуретиков (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ).

Взаимодействие Гизаара с другими препаратами, механизм действия в инструкции по применению, побочные эффекты и фармакокинетика

Автор статьи: Марина Дмитриевна

Гизаар – комбинированный препарат, который применяется для терапии осложненной артериальной гипертензии. Он содержит в составе два действующих вещества: лозартан и гидрохлортиазид. В справочнике фармакологии АТХ гизаар обозначается кодом C09DA01.


Медикаментозный препарат «Гизаар»

Форма выпуска и состав

Гизаар выпускается в таблетках овальной формы, покрытых оболочкой из пленки желтого цвета. Действующие вещества препарата:

  • Лозартан калия – 50 мг;
  • Гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактоза водная, целлюлоза микрокристаллическая.

В состав пленки, составляющей оболочку таблетки, входят гидроксипропилметилцеллюлоза и гидроксипропилцеллюлоза, алюминиевый лак хинолиновый желтый, титана диоксид, воск карнаубский.

Передозировка

Данные о передозировке лозартана у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: в случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Нет данных о специфическом лечении передозировки препарата Гизаар®. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата должен быть прекращен, а за пациентом следует установить наблюдение. В случае, если препарат принят недавно, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.

Противопоказания

Применение Гизаара ограничено следующими противопоказаниями:

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов в составе препарата;
  • Анурия;
  • Выраженные изменения почечной функции – при клиренсе креатинина менее 30 мл/минуту;
  • Значительные нарушения функции печени;
  • Непереносимость лактозы;
  • Нарушение всасывания в кишечнике глюкозы и галактозы;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять Гизаар при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • Почечная недостаточность – клиренс кретинина 30-50 мл/минуту;
  • Стеноз почечных артерий;
  • Нарушение водно-электролитного баланса крови;
  • Сахарный диабет;
  • Гиперкальциемия;
  • Гиперурикемия, подагра;
  • Бронхиальная астма;
  • Гиповолемия;
  • Системные поражения соединительной ткани;
  • Одновременное назначение противовоспалительных нестероидных препаратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы — в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% — в кале.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК более 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозаратана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у больных с нормальной функцией почек. Концентрации в плазме крови активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Особые указания

Гизаар сочетается с другими антигипертензивными средствами.

Входящий в состав препарата лозартан может вызвать преходящее нарушение почечной функции, исчезающее после отмены лекарства.

Действующее вещество способствует повышению содержания креатинина и мочевины в крови у больных со стенозом почечных артерий, после прекращения терапии показатели нормализуются.

При применении Гизаара такой его компонент, как гидрохлоротиазид, вызывает симптоматическую гипотензию в случае возникновения у пациента рвоты или жидкого стула. В подобной ситуации требуется контроль уровня электролитов сыворотки крови и своевременное выявление таких клинических симптомов нарушения водно-электролитного баланса, как обезвоживание, гипонатриемия, гипомагниемия или гипокалиемия.

Гизаар может способствовать нарушению толерантности к глюкозе, при наличии сахарного диабета иногда требуется коррекция дозировки инсулина.

Гидрохлоротиазид снижает выведение кальция с мочой, что вызывает некоторое увеличение содержания кальция в сыворотке крови. Значительная гиперкальциемия требует проведения обследования с целью выявления скрытого нарушения функции паращитовидных желез – гиперпаратиреоза.

Побочные действия

При клинических исследованиях наиболее часто были отмечены нежелательные реакции в виде слабости, головокружения, утомляемости.

Постмаркетинговый опыт применения препарата определил дополнительные побочные эффекты:

  • Пищеварительная система: редко – диарея, гепатит;
  • Иммунопатологические и аллергические реакции: анафилактические реакции, отек гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей или другие симптомы ангионевротического отека, включая отек лица, губ, языка и/или глотки; редко – васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха);
  • Дерматологические реакции: крапивница, повышенная фото- и светочувствительность;
  • Дыхательная система: возможно – кашель;
  • Лабораторные показатели: редко – незначительная гиперкалиемия (не требует отмены препарата), преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы.

Аналоги

Синонимами препарата, имеющими идентичные действующие компоненты, являются Гизаар Форте, Вазотенз Н, Кардомин Плюс-Сановель, Лозартан-Н Рихтер, Лозап Плюс, Лориста Н, Презартан Н, Гизортан, Лозарел Плюс.

Аналогичным действием обладают такие лекарственные средства, как:

  • Атаканд Плюс;
  • Валз Н;
  • Вальсакор Н160;
  • Кардосал Плюс;
  • Ко-Диован;
  • Коапровель;
  • Микардис Плюс;
  • Теветен плюс;
  • Ордисс Н;
  • Кандекор Н;
  • Ванатекс Комби и другие.

Медикаментозное взаимодействие

Применение лекарства Гизаар от давления с некоторыми другими препаратами может быть опасно:

  • этиловый спирт, опиоиды, гидрохлоротиазид, производные барбитуровой кислоты повышают вероятность резкого падения артериального давления;
  • Гизаар усиливает гипогликемический эффект инсулина и противодиабетических средств;
  • одновременный прием других антигипертензивных средств, антагонистов кальция может привести к усилению гипотензивного действия;
  • литийсодержащие медикаменты вызывают интоксикацию литием.

Гизаар

Гизаар – лекарственный комбинированный препарат, оказывающий антигипертензивное и диуретическое действие.

Форма выпуска и состав

Гизаар выпускается в таблетках овальной формы, покрытых оболочкой из пленки желтого цвета. Действующие вещества препарата:

  • Лозартан калия – 50 мг;
  • Гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактоза водная, целлюлоза микрокристаллическая.

В состав пленки, составляющей оболочку таблетки, входят гидроксипропилметилцеллюлоза и гидроксипропилцеллюлоза, алюминиевый лак хинолиновый желтый, титана диоксид, воск карнаубский.

Показания к применению

Согласно прилагаемой инструкции, Гизаар применяется для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которые:

  • Нуждаются в комбинированной терапии;
  • Имеют гипертрофированный левый желудочек.

Противопоказания

Применение Гизаара ограничено следующими противопоказаниями:

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов в составе препарата;
  • Анурия;
  • Выраженные изменения почечной функции – при клиренсе креатинина менее 30 мл/минуту;
  • Значительные нарушения функции печени;
  • Непереносимость лактозы;
  • Нарушение всасывания в кишечнике глюкозы и галактозы;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять Гизаар при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • Почечная недостаточность – клиренс кретинина 30-50 мл/минуту;
  • Стеноз почечных артерий;
  • Нарушение водно-электролитного баланса крови;
  • Сахарный диабет;
  • Гиперкальциемия;
  • Гиперурикемия, подагра;
  • Бронхиальная астма;
  • Гиповолемия;
  • Системные поражения соединительной ткани;
  • Одновременное назначение противовоспалительных нестероидных препаратов.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией, Гизаар следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.

Начальная дозировка – 1 таблетка в сутки. Для достижения стойкого терапевтического эффекта прием препарата требуется продолжать не менее 3 недель. В случае необходимости дозу лекарства увеличивают до 2 таблеток в сутки однократно.

Побочные действия

При применении Гизаара возможны следующие побочные явления:

  • Слабость и утомляемость, головокружение;
  • Ангионевротический отек губ, глотки или языка, отек гортани и ой щели с развитием обструктивного синдрома;
  • Васкулиты;
  • Гепатит;
  • Диарея;
  • Кашель;
  • Крапивница, повышенная свето- и фотосенсибилизация.

Особые указания

Гизаар сочетается с другими антигипертензивными средствами.

Входящий в состав препарата лозартан может вызвать преходящее нарушение почечной функции, исчезающее после отмены лекарства.

Действующее вещество способствует повышению содержания креатинина и мочевины в крови у больных со стенозом почечных артерий, после прекращения терапии показатели нормализуются.

При применении Гизаара такой его компонент, как гидрохлоротиазид, вызывает симптоматическую гипотензию в случае возникновения у пациента рвоты или жидкого стула.

В подобной ситуации требуется контроль уровня электролитов сыворотки крови и своевременное выявление таких клинических симптомов нарушения водно-электролитного баланса, как обезвоживание, гипонатриемия, гипомагниемия или гипокалиемия.

Гизаар может способствовать нарушению толерантности к глюкозе, при наличии сахарного диабета иногда требуется коррекция дозировки инсулина.

Гидрохлоротиазид снижает выведение кальция с мочой, что вызывает некоторое увеличение содержания кальция в сыворотке крови. Значительная гиперкальциемия требует проведения обследования с целью выявления скрытого нарушения функции паращитовидных желез – гиперпаратиреоза.

Аналоги

Синонимами препарата, имеющими идентичные действующие компоненты, являются Гизаар Форте, Вазотенз Н, Кардомин Плюс-Сановель, Лозартан-Н Рихтер, Лозап Плюс, Лориста Н, Презартан Н, Гизортан, Лозарел Плюс.

Аналогичным действием обладают такие лекарственные средства, как:

  • Атаканд Плюс;
  • Валз Н;
  • Вальсакор Н160;
  • Кардосал Плюс;
  • Ко-Диован;
  • Коапровель;
  • Микардис Плюс;
  • Теветен плюс;
  • Ордисс Н;
  • Кандекор Н;
  • Ванатекс Комби и другие.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Гизаар следует хранить при температуре, не превышающей 20 °C. Срок годности лекарственного препарата составляет 3 года с момента изготовления.

Взаимодействие Гизаара с другими препаратами, механизм действия в инструкции по применению, побочные эффекты и фармакокинетика

Регистрационный номер:
Торговое наименование: ТРИАЗАВИРИН®
Международное непатентованное или группировочное наименование: риамиловир
Лекарственная форма: капсулы

Состав
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Риамиловир (ТРИАЗАВИРИН®)
– 250 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат
– 2 мг
Масса содержимого капсулы – 252 мг
Состав оболочки капсул
Капсула (корпус) № 1: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
Капсула (крышечка) № 1: титана диоксид (Е171), краситель азорубин (Е122), желатин медицинский.
Масса капсулы с содержимым – 328 мг

Описание
Твердые желатиновые капсулы размера № 1, корпус желтого и крышечка красного цвета. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок или гранулы желтого или
желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство.
Код АТХ: J05AX.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата ТРИАЗАВИРИН® – риамиловир – синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина) с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении PНK-содержащих вирусов.
Основным механизмом действия препарата ТРИАЗАВИРИН® является ингибирование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 1–1,5 ч. Cmax при рекомендуемом режиме дозирования составляет в среднем 4,8 мкг/мл. Величина AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») крови составляет 12,8 мкг/ч*мл. Период полувыведения (T1/2) – 1–1,5 ч. Почками в неизмененном виде выводится от 15 до 45 % риамиловира. Средняя величина расчетного клиренса составляет 246 мл/мин.

Показания к применению
В составе комплексной терапии гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых пациентов.

Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– беременность;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
– почечная/печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не определены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ввиду отсутствия строго контролируемых исследований у человека применение препарата во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Применение препарата во время грудного вскармливания не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
ТРИАЗАВИРИН® принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Капсулу следует проглатывать целиком, не рекомендуется разжевывать, раздавливать капсулу.
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2-го дня от начала заболевания (проявления клинических симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций).
Рекомендуемая доза:
при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях: по 1 капсуле (250 мг)
3 раза в сутки в течение 5 последовательных дней.
Максимальная разовая доза: 1 капсула (250 мг). Максимальная суточная доза: 3 капсулы (750 мг).
Если в течение 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение количества эозинофилов в крови.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие живота, пастообразный стул, метеоризм, изжога, боль в животе, диарея, сухость во рту).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение в моче эритроцитов, лейкоцитов, плоского эпителия, наличие бактерий в моче.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови.
Общие нарушения и реакции в месте введения: слабость.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, боли в желудке.
Лечение: симптоматическая терапия. При проявлении данных симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Если Вы применяете любые лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением лекарственного препарата ТРИАЗАВИРИН® проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания
Препарат ТРИАЗАВИРИН® содержит красители солнечный закат желтый (Е110) и азорубин (Е122), которые могут вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось, однако, исходя из спектра нежелательных реакций, влияния на указанные виды деятельности не ожидается.

Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают без рецепта.

Афобазол – инструкция по применению

Афобазол

Афобазол Ретард

Регистрационный номер: ЛС-000861
Торговое название препарата: Афобазол®
МНН или группировочное название: фабомотизол
Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) – 5 мг и 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактозы моногидрат – 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) – 7 мг, магния стеарат – 1,5 мг.

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ: N05BX.

Фармакодинамика:

Афобазол® – селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика:

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130 + 0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85 + 0,13 ч.

Метаболизм: Афобазол® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82 + 0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Показания к применению:

Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы – 10 мг; суточные – 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет – 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Побочные действия:

Возможны аллергические реакции.

Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Передозировка:

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки по 5 мг или 10 мг.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30, 50, 100 или 120 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток, или 1, 2, 3 или 4 контурные упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Владелец регистрационного удостоверения/ организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО «Отисифарм», Россия, 123317, г. Москва, ул. Тестовская, д.10. Тел.: +7(800) 775-98-19, факс +7(495) 221-18-02. otcpharm.ru

Производитель:

ОАО “Фармстандарт – Лексредства”, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18 тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Регистрационный номер: ЛП-006555
Торговое название препарата: Афобазол® Ретард
МНН или группировочное название: фабомотизол
Лекарственная форма: таблетки c пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) – 30,0 мг.

Вспомогательные вещества: коллидон® SR [поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид] – 120,0 мг, гипромеллоза – 25,0 мг, лактоза – 23,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг.

Состав оболочки: Опадрай II 85 F18422 белый [поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк] – 6,0 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого или белого с желтовато-коричневатым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ: N05BX.

Фармакодинамика.

Афобазол® Ретард – селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® Ретард стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® Ретард также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов.

Афобазол® Ретард уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Афобазол® Ретард не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика.

После перорального приема Афобазол® Ретард хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата и на параметры фармакокинетики.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) после однократного приема – 47,740 + 43,252 нг/мл, после многократного – 27,668 + 13,770 нг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 2,1 + 1,1 и 2,6 + 1,0 часа после однократного и многократного приема соответственно.

Метаболизм: Афобазол® Ретард подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол® Ретард интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазол® Ретард при приеме внутрь составляет 8,41 + 5,01 часа после однократного приема и 6,05 + 3,54 часа после многократного приема. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде почками и через кишечник.

Показания к применению.

Афобазол® Ретард применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у пациентов с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях; при лечении нарушений сна, связанных с тревогой.

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к фабомотизолу и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата.
  • Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет.

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата Афобазол® Ретард противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Перед применением препарата Афобазол® Ретард, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы.

По 1 таблетке 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.

Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 недели.

Если после лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочные действия.

Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения препаратом Афобазол® Ретард, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости:

очень часто ( > 1/10), часто (от > 1/100 до > 1/1 000 до > 1/10 000 до

Передозировка.

Симптомы. При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. Лечение. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20 % раствор в ампулах по 1,0 мл 2–3 раза в день подкожно.

При появлении симптомов передозировки следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Афобазол® Ретард не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Афобазол® Ретард проконсультируйтесь с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг.

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения.

При температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «Отисифарм», Россия, 123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10.
Тел.: +7 (800) 775-98-19, факс: +7 (495) 221-18-02. www.otcpharm.ru

Производитель:

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18 тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

© 2021 АО «ОТИСИФАРМ»

Все права защищены

123112, г. Москва, ул. Тестовская, д.10, этаж 12, помещение II, комната 29

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Ссылка на основную публикацию