Знакомая и незнакомая ацетилсалициловая кислота — Тромбо асс: какова суть инструкции по применению

Тромбо АСС® (100 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое название

Тромбо АСС ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 50 мг и

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- кислота ацетилсалициловая 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный,

состав оболочки: тальк, триацетин, сополимер метилакриловая кислота – этилакрилат(1:1) 30% дисперсия1.

1 22.63 мг суспензии соответствуют 6.79 мг сухого вещества (для дозировки 50 мг)

33.95 мг суспензии соответствуют 10.185 мг сухого вещества (для дозировки 100 мг)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота.

Код АТХ N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.

Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита – салициловой кислоты- повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.

Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.

Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.

Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).

Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфарктом миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов (после операций на сердце).

Показания к применению

– первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда у пациентов со стенокардией

– снижение риска рецидива инфаркта миокарда среди больных ишемической болезнью сердца

– профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу и инсульта

– профилактика тромбозов и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, аортокоронарного шунтирования)

– профилактика сердечно-сосудистой патологии при сахарном диабете

Способ применения и дозы

Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости в одно и тоже время суток. Для сохранения целостности пленочной оболочки таблетку не рекомендуется делить. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет от 50 до 300 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза 300 мг.

Препарат рекомендуется принимать длительно в низких дозах. Дозу и продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

-нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея)

-микрокровотечения из желудочно-кишечного тракта

-кровотечения и язвы желудочно- кишечного тракта ( признаками которых являются черный кал или рвота кровью)

– тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, лейкопения

– реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные проявления, анафилактические реакции, отек Квинке, кардио-респираторный дистресс)

– нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея)

– скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии

– удлинение менструального цикла

– провокация приступов бронхиальной астмы

– при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек (гематурия, нефропатия, лейкоцитурия, альбуминурия)

– головная боль, головокружение, спутанность сознания

– снижение слуха, шум в ушах

– повышение активности печеночных трансаминаз

– кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией)

Противопоказания

повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или нестероидным болеутоляющим /противовоспалительным средствам (НПВС), а так же к вспомогательным веществам

язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения

геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия

почечная недостаточность и оксалурия

выраженная печеночная недостаточность

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность

сопутствующий прием метотрексата в дозе 15 мг и более в неделю

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp – лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Тромбо АСС усиливает:

-действие антикоагулянтов и антиагрегантных препаратов (например, варфарина и других производных кумарина, гепарина, дипиридамола, сульфинпиразона)

-действие других ингибиторов агрегации тромбоцитов, например тиклопидина, клопидогрела: возможно увеличение времени кровотечения

-действие антидиабетических препаратов – гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины

-желательные и нежелательные эффекты нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств

-желательные и нежелательные эффекты метотрексата

-риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении с глюкокортикоидами или алкоголем

-концентрацию дигоксина, барбитуратов и лития в плазме крови

-действие сульфаниламидных препаратов и комбинаций сульфаниламидов, в том числе ко-тримоксазола

-действие вальпроевой кислоты.

-действие антагонистов альдостерона (спиронолактон и канренон)

-действие петлевых диуретиков (например, фуросемид)

-действие урикозурических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)

-действие ингибиторов АПФ

При одновременном приеме тетрациклинов могут образовываться невсасывающиеся комплексы. Таким образом, между приемами этих препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 1-3 часов.

Необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем приеме циклоспорина или такролимуса.

При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.

Особые указания

Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

-анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС

– бронхиальная астма, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, хронические заболевания органов дыхания

– сопутствующая терапия антикоагулянтами ( производными кумарина, гепарин, за исключением низкодозированной терапии гепарином)

-эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения

-функциональные нарушения со стороны печени или почек

Перед проведением хирургических процедур (даже перед незначительными вмешательствами, такими как стоматологическая операция) необходимо сообщить врачу о приеме таблеток Тромбо АСС, покрытых пленочной оболочкой, и учитывать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Возможно увеличение времени кровотечения.

Следует избегать дополнительного приема других салицилатов или нестероидных противовоспалительных/противоревматических средств.

В случае приема высоких доз препарата в течение нескольких лет возможно развитие почечной недостаточности. Необходимо периодически контролировать функцию почек.

Пациентов, которым назначена тромболитическая терапия, рекомендуется обследовать на наличие признаков внешнего или внутреннего кровотечения (например, гематомы).

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может вызвать приступы подагры у предрасположенных пациентов.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не рекомендуется принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов , как головокружение, спутанность сознания, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Как правило, следует различать хроническую передозировку ацетилсалициловой кислотой, сопровождающуюся нарушениями преимущественно со стороны нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота (отравление салициловой кислотой или её соединениями), и острое отравление.

Симптомы острого отравления: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Даже при терапевтических дозах может возникать респираторный алкалоз на фоне учащенного дыхания. Он компенсируется повышенным выделением гидрокарбоната почками, поэтому pH крови остается в нормальном диапазоне значений. При токсических дозах такая компенсация является недостаточной, поэтому pH крови и концентрация гидрокарбоната снижаются. Значения pCO2 крови могут оставаться в норме. Внешние признаки указывают на клиническую картину метаболического ацидоза. На самом деле такие проявления являются сочетанием респираторного и метаболического ацидоза, причинами которого являются: нарушение дыхания, вызванное токсическими дозами, кумуляция кислоты, частично по причине пониженной почечной экскреции (серная и фосфорная кислота, а также салициловая, молочная, ацетоуксусная кислота и т.д.), вызванной нарушением углеводного обмена. Кроме того, нарушается электролитный баланс и возникает обширная потеря калия.

Острое отравление легкой или умеренной степени (200-400 мкг/мл): нарушение кислотно-щелочного баланса, возможно нарушение электролитного баланса (например, потеря калия), гипогликемия, сыпь на коже, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, шум в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Тяжелое отравление (более 400 мкг/мл): возможно развитие бредового состояния, тремора, одышки, повышенного потоотделения, эксикоза, гипертермии и комы.

Летальные отравления: смерть обычно наступает в результате остановки дыхания.

Лечение: выбор лечения при отравлении ацетилсалициловой кислотой основан на тяжести, стадии и клинических симптомах отравления. В качестве терапии принимают обычные меры по снижению всасывания активного вещества, контролю водного и электролитного баланса, а также нормализации нарушенной терморегуляции и дыхания.

Первоочередное внимание должно быть уделено мерам, способствующим выведению и нормализации кислотно-щелочного и электролитного баланса. Помимо внутривенного введения растворов бикарбоната и калия хлорида, можно назначить диуретики. Моча должна быть щелочной для повышения степени ионизации салицилатов и снижения канальцевой реабсорбции.

Рекомендуется контроль pH крови, показателя pCO2, уровня гидрокарбоната, калия и т.д. В тяжелых случаях может потребоваться интенсивная терапия (форсированный щелочной диурез, гемодиализ), прием диазепама при судорогах.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Тромбо АСС ®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой плёночной оболочкой, содержит

действующее вещество, ацетилсалициловой кислоты 50 мг или 100 мг,

оболочка: тальк, триацетин, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1: 1) (Эудрагит L).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые плёночной оболочкой. Поверхность таблетки гладкая или слегка шероховатая, блестящая.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счёт подавления синтеза тромбоксана A2 в тромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свёртывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приёма. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

При приёме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Таблетки Тромбо АСС покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98 %, в зависимости от дозы) и быстро распределяются, в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15–20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1 % принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 часов.

Показания

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
вторичная профилактика инфаркта миокарда (повторного);
стабильная и нестабильная стенокардия;
профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
профилактика преходящего мозгового кровообращения;
профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);
профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и её ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;
эрозивно-язвенные поражения, желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других НПВП;
сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
беременность (I и III триместр) и период лактации;
возраст до 18 лет;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
выраженная печёночная недостаточность (класс B и выше по шкале Чайлд-Пью);
хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печёночной недостаточности (ниже класса B по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к, препаратам группы НПВП, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приёме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):

метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;
с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;
с дигоксином;
с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
с вальпроевой кислотой;
с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
с ибупрофеном.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщеплённое верхнее нёбо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учётом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Тромбо АСС ® желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат не принимают натощак.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50–100 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, стенокардия: 50–100 мг в сутки.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50–100 мг в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после операции и инвазивных вмешательств на сосудах: 50–100 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и её ветвей: 100–200 мг (2 таблетки) в сутки.

Побочное действие

В целом Тромбо АСС ® вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными, однако в редких случаях могут встречаться следующие нежелательные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости дёсен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения, о серьёзных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, ринит, отёк слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжёлые реакции, включая анафилактический шок.

Передозировка

Может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приёме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении, более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приёма токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

при лёгкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания; тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный приём активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

при средней и тяжёлой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг — средняя степень тяжести, более 300 мг/кг — тяжёлая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отёк лёгких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный приём активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:

метотрексата, за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что, может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;
гипогликемических средств для приёма внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается её токсичность за счёт вытеснения её связи с белками плазмы крови;
НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;
этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:

любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах).
препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приёма, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.

При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Тромбо АСС ® может вызвать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой 50 мг и 100 мг.

По 14 таблеток или по 20 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 2 блистера (для 14 таблеток) или по 5 блистеров (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

ТРОМБО АСС

Лекарственная форма: ТАБ КИШЕЧН/РАСТВ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой пленочной оболочкой, содержит

действующее вещество, ацетилсалициловой кислоты 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный;

оболочка: тальк, триацетин, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1: 1) (Эудрагит L).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Поверхность таблетки гладкая или слегка шероховатая, блестящая.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Таблетки Тромбо АСС покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

Показания

– Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

– вторичная профилактика инфаркта миокарда (повторного);

– стабильная и нестабильная стенокардия;

– профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

– профилактика преходящего мозгового кровообращения;

– профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);

– профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

– эрозивно-язвенные поражения, желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

– бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

– сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

– сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

– беременность (I и III триместр) и период лактации;

– возраст до 18 лет;

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

– выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

– хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к , препаратам группы НПВП, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приёме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):

– метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

– с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;

– с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

– с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

– с вальпроевой кислотой;

– с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

– с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

Беременность и лактация

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способы применения и дозы

Таблетки препарата Тромбо АСС® желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат не принимают натощак

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

– Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50-100 мг в сутки.

– Профилактика повторного инфаркта миокарда, стенокардия: 50-100 мг в сутки.

– Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50-100 мг в сутки.

– Профилактика тромбоэмболии после операции и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг в сутки.

– Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг (2 таблетки) в сутки.

Побочные эффекты

В целом Тромбо АСС® вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными, однако в редких случаях могут встречаться следующие нежелательные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко – язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения, о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Передозировка

Может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении, более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

-при лёгкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания; тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

-при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг – средняя степень тяжести, более 300 мг/кг – тяжелая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

– метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

– при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

– при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;

– селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что, может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);

– дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

– гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

– при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;

– НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

– этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

– любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

– ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах).

– препараты с урикозурическим действием – бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);

– при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Тромбо АСС® может вызвать головокружение.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Тромбо АСС

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Кислота ацетилсалициловая	50 мг

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Кислота ацетилсалициловая	100 мг

Фармакологические свойства
Показания
Применение
Противопоказания
Побочные эффекты
Особые указания
Взаимодействия
Передозировка
Условия хранения
Диагнозы
Рекомендуемые аналоги
Торговые наименования

Фармакологические свойства

ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А₂. Механизм его действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Считается также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря этим эффектам ее применяют при многих сосудисто-васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в дозах 0,3 и 1 г препарат применяют для уменьшения выраженности боли и при состояниях, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения боли в суставах и мышцах.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. С_max ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, салицилатов — 20–120 мин соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Т_½ зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч при применении в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.

Показания Тромбо АСС

Тромбо ACC 50, Тромбо ACC 75:

снижение риска инфаркта миокарда у больных стенокардией;
профилактика рецидивов после инфаркта миокарда;
профилактика тромбоза после сосудистой операции, особенно после операции коронарного шунтирования;
вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и апоплексии;
профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Для снижения риска:

смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;
транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.

тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
тромбозов глубоких вен и эмболий легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для вторичной профилактики инсульта.

Применение Тромбо АСС

таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости; желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Прием таблеток в устойчивой к действию желудочного сока оболочке позволяет минимизировать нежелательные побочные действия ацетилсалициловой кислоты на желудок. Чтобы не повредить оболочку таблетки, не следует разламывать ее.

Длительность применения. Длительный прием возможен при применении минимальной дозы.

Доза для взрослых:

снижение риска инфаркта миокарда у пациентов со стенокардией: 100–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
профилактика рецидивов после инфаркта миокарда: 100–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
профилактика тромбоза после сосудистой операции, особенно после операции коронарного шунтирования: 100–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и апоплексии: 50–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний: 100–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки.

Доза для взрослых:

снижение риска инфаркта миокарда у пациентов со стенокардией: 75–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
профилактика рецидивов после инфаркта миокарда 75–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
профилактика тромбоза после сосудистой операции, особенно после операции коронарного шунтирования: 75–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и апоплексии: 50–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки;
профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний: 100–300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки, в отдельных случаях — 75 мг.

Тромбо ACC 100. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 16 лет. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100 мг в сутки. Дозу 300 мг можно кратковременно применять по терапевтическим показаниям.

Чтобы достичь быстрой абсорбции, первую таблетку необходимо разжевать!

Для снижения риска смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100 мг/сут. Дозу 300 мг можно кратковременно применять по терапевтическим показаниям.

Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100 мг/сут. Дозу 300 мг можно кратковременно применять по терапевтическим показаниям.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100–200 мг/сут. Дозу 300 мг можно кратковременно применять по терапевтическим показаниям.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: от 100 мг/сут. Дозу 300 мг можно кратковременно применять по терапевтическим показаниям.

Для профилактики тромбозов и эмболий после операций на сосудах (РТСА, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применяют 100–300 мг/сут.

Для профилактики тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст) применяют 100 мг/сут. Дозу 300 мг можно кратковременно применять по терапевтическим показаниям.

Противопоказания

гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата;
БА, вызванная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе;
острые пептические язвы;
геморрагический диатез;
выраженная почечная недостаточность;
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная сердечная недостаточность;
комбинация с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

желудочно-кишечные нарушения: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, в отдельных случаях — воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Отмечали такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных БА возможно повышение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, респираторный тракт, ЖКТ и кардиоваскулярную систему. Очень редко отмечали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Выявляли головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Особые указания

препарат применяют с осторожностью при:

чувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
язвах ЖКТ, включая хроническую и рекуррентную язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
одновременном применении антикоагулянтов;
нарушениях функций почек и/или печени.

В случае длительного применения ацетилсалициловой кислоты перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступа БА.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения.

При применении низких доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе типов А, В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Поэтому больным с определенными редкими нарушениями, в частности с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, нельзя принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.

Применение салицилатов в I триместр беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз (волчья пасть), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного с участием 32 000 пар мать — ребенок, не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков.

Салицилаты можно применять в I и II триместр беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении ацетилсалициловой кислоты желательно не принимать ее в дозе, превышающей 150 мг/сут.

В III триместр беременности прием салицилатов в высоких дозах (>300 мг/сут) может вызвать перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также кардиопульмональную токсичность (преждевременное закрытие ductus arteriosus) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в последний триместр беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения ацетилсалициловой кислоты не выявлены, прерывание кормления грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Дети. Детям в возрасте до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний, таких как синдром или болезнь Кавасаки, профилактика тромбообразования после кардиологических операций и инфаркта миокарда у детей с высоким риском.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела.

Взаимодействия

противопоказания для взаимодействия. Применение метотрексата в дозах ≥15 мг/нед повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью. При применении метотрексата в дозах 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренную хроническую интоксикацию, вызванную салицилатами, или салицилизм отмечают, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах могут отмечать при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции выявляют при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяющимися при отравлении. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют прием активированного угля, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Тромбо АСС, 100 шт., 50 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Пройдите комплекс тестов “Липидный профиль, базовый”

Вам также могут быть

Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
Оплата заказа наличными или банковской картой.
Начисление баллов

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Тромбо АСС: инструкция по применению

Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Производитель

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
ацетилсалициловая кислота	50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 65/60 мг; МКЦ — 28,5/27 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5/3 мг; крахмал картофельный — 5/10 мг
оболочка пленочная: тальк — 2,53/3,795 мг; триацетин 0,68/1,02 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 6,79/10,185 мг

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Таблетки Тромбо АСС покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат , глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Показания

– вторичная профилактика инфаркта миокарда (повторного);

– стабильная и нестабильная стенокардия;

– профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

– профилактика преходящего мозгового кровообращения;

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

– эрозивно-язвенные поражения, желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

– бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

– сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

– сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

– беременность (I и III триместр) и период лактации;

– возраст до 18 лет;

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

– выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

– хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к , препаратам группы НПВП, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приёме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):

– метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

– с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;

– с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

– с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

– с вальпроевой кислотой;

– с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

– с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

– Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50-100 мг в сутки.

– Профилактика повторного инфаркта миокарда, стенокардия: 50-100 мг в сутки.

– Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50-100 мг в сутки.

– Профилактика тромбоэмболии после операции и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг в сутки.

Побочные действия

В целом Тромбо АСС® вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными, однако в редких случаях могут встречаться следующие нежелательные эффекты:

Взаимодействие

– метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

– при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами ( тиклопидин , клопидогрел ) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

– дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 50 и 100 мг. По 14 или 20 табл. в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 бл. (для 14 табл.) или по 5 бл. (для 20 табл.) в картонной пачке.

Аспирин Кардио – незаменимый помощник при болезнях сердца и сосудов

Аспирин Кардио используется в целях предотвращения патологий сердца и сосудов. Он предупреждает появление тромботических масс, восстанавливает стенки сосудистого русла. Медикамент продается в виде таблетированных форм с защитной оболочкой. Такая форма исключает раздражение слизистой желудка, позволяет пить лекарство длинными курсами. Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой подходят больным, у которых имеется сопутствующий гастрит или язва желудка.

Для чего применяется?
Фармакодинамика
Формы
Как и когда принимать Аспирин Кардио?
Разрешен ли беременным и кормящим?
Особые условия
Когда лекарство не показано
Передозировка
Похожие лекарства
Аспирин Кардио и Кардиомагнил: в чем разница?

Аспирин Кардио 100 мг

Для чего применяется?

Аспирин Кардио используется для разжижения крови. Это нестероидный противовоспалительный медикамент, который имеет выраженный антиагрегантный эффект. Препарат применяется для предотвращения патологий сердца и сосудистого русла, тромбозов.

Показания к использованию средства:

Стенокардические приступы;
Предотвращение последующих приступов инфаркта миокарда;
Профилактика гипоксического поражения мозга;
Период восстановления после операции на сосудах, когда риск возникновения тромбозов достаточно высокий (аортокоронарное шунтирование, ангиопластика и другие).

Препарат назначает кардиолог после полного обследования пациента.

Фармакодинамика

Медикамент содержит в себе ацетилсалициловую кислоту, которая подавляет способность тромбоцитов прилипать к стенкам поврежденного сосуда. Тем самым тромботические массы в полости сосудистого русла не образуются. Также лекарство уменьшает концентрацию факторов свертывания.

Препарат хорошо снимает воспаление, болевой синдром. Помимо этого он быстро купирует гипертермию.

Лекарственные Формы

Медикамент выпускается в виде таблетированных форм. У таблеток имеется специальная защитная оболочка, которая не подвержена растворению в кислой среде желудка. Оболочка таблетированной формы растворяется только в полости 12-перстной кишки. Такая форма позволяет предупредить повреждения желудочной слизистой на фоне длительного приема. Также лекарство подходит для больных с сопутствующими болезнями пищеварительного тракта.

Дозировки таблеток могут быть следующие:

100 мг,
300 мг.

Люди часто интересуются, кто производитель Аспирин Кардио. Медикамент выпускает компания “Байер” (Германия).

Таблетки Асирин Кардио

Как и когда принимать Аспирин Кардио?

Таблетки принимают за полчаса до приема пищи, запивая ½-1 стаканом воды. Нельзя разжевывать и измельчать таблетированную форму, так как нарушается оболочка, которая не позволяет ацетилсалициловой кислоте раздражать желудочную слизистую. Лекарство пьют ежедневно по 1 таблетке или через день. Средство употребляют длинными курсами. Продолжительность курсовой терапии определяется доктором.

Аспирин Кардио 100, 300 мг: инструкция по применению при различных ситуациях:

Предотвращение повторного инфаркта миокарда, стенокардического приступа – 100-300 мг за сутки.
Присутствует нестабильная стенокардия, которая может привести к инфаркту –

200-300 мг. Чтобы быстрее получить эффект от терапии, следует измельчить или разжевать таблетированную форму; когда риск острого инфаркта устранен, следует принимать медикамент еще 30 суток по 200-300 мг за день; весь второй месяц терапии рекомендовано пить по 100-300 мг за сутки.

Предупреждение повторной ишемии мозга или сердца – 100-300 мг за сутки;
Послеоперационный период или восстановление после инвазивных процедур – 100-300 мг за сутки.

Когда одна или несколько дозировок были пропущены пациентом, необходимо выпить препарат в ближайшее время. Если больной вспомнил о пропущенной дозе, когда нужно уже пить следующую таблетку:

Сначала выпить плановую дозу;
Через некоторое время принимают пропущенную, чтобы не было передозировки.

Принимать Аспирин Кардио необходимо только согласно инструкции, по рекомендациям доктора.

Разрешен ли беременным и кормящим?

Согласно исследованиям лекарственные средства, относящиеся к ингибиторам выработки простагландинов, провоцируют выкидыши и пороки развития эмбриона. При использовании салициловой кислоты у беременных женщин таких эффектов не было замечено. Препарат все равно не показан в первом триместре, так как в этот период идет закладка всех органов и систем.

Во 2 триместре вынашивания допускается применять медикамент, если польза для женщины превышает возможные риски для эмбриона. Дозировка лекарства и длительность курсовой терапии должны быть минимальны.

В 3 триместре вынашивания лекарство способно снижать родовую деятельность, что может быть опасно для роженицы и эмбриона. Также медикамент снижает способность крови к свертыванию. Это может привести к сильному кровотечению в родах. Последствия у плода при использовании Аспирина в 3 триместре:

Сердечно-легочная интоксикация, ранее закрытие артериального протока, легочная гипертензия;
Недостаточная функция почек.

По этим причинам медикамент нельзя применять накануне родовспоможения.

Салициловая кислота способна попадать в молочный секрет, воздействовать на организм младенца. Если медикамент был назначен по состоянию здоровья матери, грудное вскармливание следует прекратить. Для сохранения лактационной функции женщине необходимо регулярно сцеживаться. По окончанию курса терапии грудное вскармливание можно возобновить.

Особые условия

Лекарство следует аккуратно применять у больных с повышенной чувствительностью к обезболивающим и нестероидным противовоспалительным средствам. Осторожно назначают при:

аллергии на составляющие медикамента;
язвенных дефектах пищеварительного тракта, кишечных кровотечениях;
употреблении Аспирина Кардио с антикоагулянтами;
патологиях почек, гиповолемии, сепсисе, кровотечениях, застойной сердечной недостаточности и других патологиях;
дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназе (ацетилсалициловая кислота может спровоцировать гемолитическую анемию, гемолиз, особенно при гипертермии, острых инфекционных заболеваниях, высоких дозировках лекарства).
печеночной недостаточности, гепатитах и других болезнях билиарной системы;
одновременном употреблении с метамизолом и другими нестероидными противовоспалительными лекарствами;
бронхиальной астме, сенной лихорадке, респираторных болезнях, аллергопатологиях (поллинозах, крапивнице и так далее) – ацетилсалициловая кислота провоцирует спазм бронхов.

Во время назначения следует учитывать, что антиагрегантный эффект от препарата сохраняется на протяжении 3 суток. По этой причине не следует проводить операции пока медикамент не выйдет из организма.

При употреблении небольших дозировок медикамента возможно накопление мочевой кислоты. Это повышает вероятность возникновения подагрического приступа у пациентов, которые имеют склонность к подагре.

Ацетилсалициловая кислота не используется у детей и подростков во время вирусных болезней, которые сопровождаются высокой температурой. При гепатите А, ветряной оспе, гриппе В высока вероятность возникновения синдрома Рея.

Высокие дозировки лекарства способны вызвать кровотечения в органах пищеварительного тракта. Передозировка недопустима у пациентов пожилого возраста.

Когда лекарство не показано

У медикамента имеются абсолютные и относительные противопоказания. Нельзя препарат при:

аллергии на его составляющие;
бронхиальной астме, которую провоцируют салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные медикаменты;
эрозивных и язвенных поражениях пищеварительного тракта (во время острого периода);
геморрагическом диатезе;
кровотечении из органов пищеварительного тракта;
одновременном употреблении метотрексата в дозировке 15 мг за неделю и больше;
кормлении младенца, периоде вынашивания (1,3 триместр);
серьезных патологиях почек и печени;
хронической сердечной недостаточности 3-4 функционального класса.

Не следует применять медикамент у пациентов младше 18-летнего возраста. Относительные ограничения:

подагрические приступы, гиперурикемия;
поражение пищеварительного тракта в анамнезе;
повышенная чувствительность к НПВС;
патологии почек и печени;
период вынашивания (2 триместр);
бронхиальная астма, респираторные болезни, поллиноз и другие аллергические патологии;
резкое выраженное снижение ОЦК, обширная операция, сильная потеря крови, недостаточная работа сердца с выраженными отеками и другие состояния;
нехватка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы с тяжелыми симптомами;
небольшие оперативные вмешательства, в том числе удаление зуба;
сочетание с лекарственными препаратами: Метотрексат, антикоагулянты, Дигоксин, Метамизол и другие НПВС, Инсулин и сахароснижающие лекарства, вальпроевая кислота, препараты, которые выборочно тормозят захват серотонина.

Ацетилсалициловую кислоту не желательно употреблять со спиртосодержащими напитками.

Передозировка

Симптоматика передозировки в большей степени отмечается у пожилых пациентов и у грудных малышей. Употребление больших доз препарата проявляется следующим образом:

тошнота, рвота,
боль в голове,
вестибулопатии,
нарушение сознания,
ухудшение слуха,
звон в ушах.

В тяжелых случаях возможны гипертермия, повышенная вентиляция легких, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, недостаточная функция легких, коматозное состояние, сердечно-сосудистый шок, резкое уменьшение объема циркулирующей крови.

Для купирования явлений передозировки больного направляют в стационар, промывают желудок, назначают сорбирующие лекарства, осуществляют щелочной диурез или гемодиализ. Также купируют обезвоживание.

Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/acetilsalicilovaja-kislota-est-li-smysl-primenjat-aspirin-dlja-profilaktiki-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/acetilsalicilovaja-kislota-est-li-smysl-primenjat-aspirin-dlja-profilaktiki.jpg” title=”Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?”>

Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова

Запись опубликована: 20.12.2020
Время чтения: 1 mins read

Во многих исследованиях подтвердилось, что долгосрочное использование ацетилсалициловой кислоты эффективно снижает риск сердечно-сосудистых патологий – нефатального инфаркта миокарда, инсульта и смертности примерно на 25%, и подходит для вторичной профилактики.

Но насколько безопасен аспирин? Каковы риски развития побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты?

Исследование EUROASPIRE – почему врачи и пациенты игнорируют аспирин

Исследование EUROASPIRE, проводимое в 24 европейских странах, оценивало соблюдение терапевтами, кардиологами и другими специалистами в Европе рекомендаций по профилактике ИБС у пациентов с риском ИБС и вторичной профилактике приступов у пациентов с уже существующей ИБС.

В исследовании также оценивались наиболее распространенные факторы риска ИБС и их распространенность, изменения в образе жизни и использование кардиозащитных препаратов. Оказалось, что врачи недостаточно назначают, а пациенты используют ацетилсалициловую кислоту и другие препараты, подавляющие функцию тромбоцитов. Возможные причины: страх осложнений – кровотечений, раздражение слизистой оболочки желудка, незнание преимуществ профилактики и свойств препаратов.

Эффективность и безопасность ацетилсалициловой кислоты была доказана в ряде исследований. По возможным кровотечениям, было показано, что преимущества низких доз ацетилсалициловой кислоты для предотвращения сердечно-сосудистых событий перевешивают риск кровотечения. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка преодолено с помощью нового поколения таблеток с пленочным покрытием, которое защищают слизистую и улучшает переносимость лечения.

Ацетилсалициловая кислота – проверено временем

История ацетилсалициловой кислоты началась во времена фитотерапии. Препарат был выделен из коры ивы, и уже 120 лет назад салицил использовался в качестве лекарства от боли и лихорадки. Общая история применения ацетилсалициловой кислоты насчитывает 3500 лет. Ещё Гиппократ лечил пациентов от боли и лихорадки соком коры ивы.

Первое клиническое испытание с корой ивы состоялось в 18 веке. А через 100 лет выделенное вещество, названное салицином, в 1838 году гидролизовали и окислили до салициловой кислоты. Препарат плохо переносился, сильно раздражал слизистую желудка, но из-за отсутствия альтернативного лекарства его массово использовали как анальгетик.

В 1897 году доктор Феликс Хоффманн синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая переносилась намного лучше. Врач подтвердил ее болеутоляющие и жаропонижающие свойства и дал ей торговое название аспирин.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina.jpg” alt=”Таблетка аспирина” width=”900″ height=”694″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg 778w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-768×592.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?”> Таблетка аспирина

В двадцатом веке ацетилсалициловая кислота широко использовалась только для уменьшения боли и лихорадки. Но в 1950 г., отметив, что ацетилсалициловая кислота увеличивает риск кровотечения, Л. Крейвен предположил, что благодаря этому эффекту препарат может защитить от коронарного тромбоза. В 1971 г. фармаколог Дж. Вейн подтвердил эту теорию, обнаружив, что ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) и тем самым снижает синтез простагландинов и тромбоксана. За это открытие ученый был удостоен Нобелевской премии.

В 2002 году учеными был проведен метаанализ 287 клинических испытаний, охватывающих 135000 пациентов. Основываясь на его результатах, был сделан вывод, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах является эффективным лекарством для профилактики пациентов с нестабильной и стабильной стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, инсультом или заболеванием периферических артерий или фибрилляцией предсердий.

Ацетилсалициловая кислота – сильнодействующее антиагрегантное лекарство, подходящее для длительного применения.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов.

Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе:

коронарное шунтирование;
первичная тромбоцитемия;
ишемическая болезнь сердца;
метаболический синдром;
диабет 2 типа.

Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo.

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty.jpg” alt=”Механизм действия ацетилсалициловой кислоты” width=”900″ height=”660″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg 818w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-768×563.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?”> Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Оптимальная доза спирина – придерживайтесь минимума

В конце ХХ века наблюдалось значительное снижение смертности от ИБС – на 53%, произошедшее в основном за счет стратегии вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее важной частью которой было введение низких доз ацетилсалициловой кислоты.

В рекомендациях Европейского общества кардиологов указаны дозы ацетилсалициловой кислоты, которые зависят от диагноза.

До диагностики ИМ без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардии рекомендуется начальная доза ацетилсалициловой кислоты 160–325 мг / день, а затем 75–100 мг / день. (Рекомендации уровня 1А).
После постановки диагноза ИМ с подъемом ST рекомендуется чрескожная транслюминальная ангиопластика (ЧТА), и все пациенты должны получать от 150 до 325 мг / сут. ацетилсалициловой кислоты внутрь (если пациент не может проглотить таблетки, ацетилсалициловая кислота 250-500 мг / сут. внутривенно). Поддерживающая доза 75-150 мг / сут. всю жизнь.

Для обоснования концепции оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты были проведены многочисленные исследования и метаанализы. Метаанализ 10 клинических испытаний показал, что частота сосудистых нежелательных явлений при приеме ацетилсалициловой кислоты снижается в следующей зависимости:

при приеме от 500 до 1500 мг / сут. – на 19%;
при 160-325 мг / сут. – на 26%;
при 75-150 мг / сут. – 32%.

В исследовании CURE оценивали эффективность и переносимость ацетилсалициловой кислоты и сравнивали лечение ацетилсалициловой кислотой с лечением комбинацией ацетилсалициловой кислоты и клопидогрелипа. Было обнаружено, что чем выше доза ацетилсалициловой кислоты, тем значительно чаще (p = 0,0001) возникает кровотечение, а уменьшение дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшало частоту кровотечений практически без изменения эффективности.

В итоге дозировка ацетилсалициловой кислоты ≤100 мг / сут была признана оптимальной дозой, особенно в сочетании с клопидогрелом. Метаанализ 31 клинического испытания подтвердил, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает риск кровотечения до минимума.

В исследовании ОАЗИС-7, охватившем 26 тыс. пациентов был сделан вывод, что эффективность и безопасность остаются неизменными как при высоких, так и при низких дозах ацетилсалициловой кислоты, поэтому следует отдавать предпочтение низким дозам.

Ацетилсалициловая кислота для первичной и вторичной профилактики

Как показали клинические исследования, ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает частоту серьезных коронарных событий на 20-25%. Сразу 6 плацебо-контролируемых клинических испытаний показали, что ацетилсалициловая кислота снижает относительный риск летальных и нефатальных коронарных событий у пациентов со стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией и острым ИМ сразу на 25-50%. Ацетилсалициловая кислота аналогичным образом защищает пациентов как с низким, так и с высоким риском от нефатального ИМ.

Польза ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики окончательно не установлена из-за отсутствия однородности клинических испытаний, метаанализов, в которых не оценивались индивидуальные характеристики пациентов, и надежного сравнения пользы и риска ацетилсалициловой кислоты у пациентов, относящихся к группе повышенного риска ИБС). Поэтому ацетилсалициловую кислоту рекомендуют для первичной профилактики только пациентам со средним риском развития ИБС.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах эффективна для защиты от атеротромботических сосудистых осложнений (нефатальный ИМ, нефатальный инсульт или смерть от сосудистых заболеваний) в 20% случаев. Это было продемонстрировано в метаанализе 16 клинических исследований вторичной профилактики. Также было показано, что преимущества ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики перевешивают потенциальный риск кровотечения.

Инсульт и транзиторная ишемическая атака (PSIP) остаются серьезными проблемами для здоровья во всем мире. Это наиболее распространенные причины смерти в развитых странах после болезней сердца и рака. Около 70% пациентов остаются после инсульта инвалидами, что приводит к ухудшению качества их жизни. Вторичная профилактика снижает риск повторного инсульта.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg” alt=”Инсульт” width=”900″ height=”506″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult-768×432.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?”> Инсульт

Около 50% рецидивирующих инсультов возникают в первые дни после ПСИП или первичного инсульта. Во многих рекомендациях подчеркивается важность экстренного вмешательства в случае инсульта – отсроченное время означает потерю мозга. Пациентам рекомендуются низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (100-300 мг / сут). Исследования CAST и IST подтвердили, что ацетилсалициловая кислота, вводимая в течение 48 часов после начала первых симптомов инсульта или в течение 24 часов после засыпания, если инсульт произошел во время сна, значительно снижала частоту повторных инсультов.

При лучшем понимании патофизиологии инсульта можно сформулировать более точные рекомендации по вторичной профилактике в зависимости от факторов риска инсульта, предполагая, что антиагрегантная терапия должна быть показана пациентам с риском артериальной эмболии. Метаанализ 287 исследований показал, что ацетилсалициловая кислота значительно снижает частоту несмертельных повторных инсультов по сравнению с плацебо (8,3% и 10,8% соответственно; p

Исследование CAPRIE показало, что ацетилсалициловая кислота и клопидогрель одинаково эффективны для вторичной профилактики инсульта. Но комбинация этих препаратов значительно увеличивает риск внутричерепных и желудочно-кишечных кровотечений.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты раздражают слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому частые побочные эффекты этого препарата включают диспепсию, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их осложнения.

Новое исследование показало, что около 25% пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, испытали нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Больные подверженные повышенному риску желудочно-кишечных заболеваний, с большей вероятностью прекратят прием ацетилсалициловой кислоты или принимают препарат нерегулярно. Мета-анализ показал, что риск значительно увеличивается после нескольких недель приема ацетилсалициловой кислоты.

Диспепсия и язвы желудочно-кишечного тракта возникают в результате прямого действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ингибирования синтеза простагландинов.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg” alt=”Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок” width=”900″ height=”601″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok-768×513.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?”> Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Чтобы снизить риски, производители предлагают таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленкой, не растворяются в желудке, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает частоту возникновения осложнений. Пленка растворяется, а ацетилсалициловая кислота растворяется в двенадцатиперстной кишке.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, всасываются медленнее, что делает их более подходящими для первичной и вторичной профилактики, чем для лечения острой боли и воспаления. Их можно безопасно использовать дольше, чем таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Было проведено двойное слепое проспективное исследование с участием 20 добровольцев, рандомизированных для получения ацетилсалициловой кислоты без пленки (300 мг) и с пленкой (300 мг) в течение 5 дней. После курса введения всем пациентам провели эндоскопию желудка. В группе, получавшей покрытую оболочкой ацетилсалициловую кислоту, было меньше эрозий желудка и кровотечений из слизистой оболочки, чем в группе, получавшей ацетилсалициловую кислоту в чистом виде.

Были выполнены и другие аналогичные сравнительные исследования. В результате метаанализа 18 исследований, изучавших различия между ацетилсалициловой кислотой с простым покрытием и ацетилсалициловой кислотой с пленочным покрытием, был сделан вывод, что таблетки ацетилсалициловой кислоты, не растворимые в желудке, вызывают меньше желудочно-кишечных осложнений, чем обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты. Поэтому для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуются гастроустойчивые таблетки с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока.

Выводы

Несмотря на все доказательства того, что ацетилсалициловая кислота эффективна в снижении риска сердечно-сосудистых событий и безопасна в низких дозах, можно констатировать, что ее недостаточно используют для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Эффективность аспирина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний хорошо изучена и доказана. К сожалению, клинические преимущества ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики менее известны, поэтому ацетилсалициловая кислота рекомендуется в этом случае только после качественной оценки пользы и потенциального риска кровотечения.

Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты невысока – в зависимости от возраста и веса больного она составляет 75-100 мг/сут. Также теперь известно, что профилактика требует длительного лечения ацетилсалициловой кислотой, но это увеличивает риск кровотечения, которое является основной причиной почему пациенты произвольно прекращают лечение или принимают препарат нерегулярно.

Поэтому важно выбрать наиболее безопасную форму ацетилсалициловой кислоты. Например, для длительного лечения рекомендуется применять таблетки ацетилсалициловой кислоты с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока. Такие таблетки не растворяются в желудке и не влияют на его слизистые оболочки, действующее вещество растворяется в двенадцатиперстной кишке. Их можно безопасно использовать долгое время.