Что такое бета-блокаторы: их классификация

Корданум

Лекарство относят к блокаторам бета-1, в основе которого Талинолол. Препарат идентичен Метопрололу, имеет те же показания. Сокращает рецидивные состояния на фоне острого протекания инфаркте миокарда. Эффект наступает через 2-4 ч. Длительность до 24 ч.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

брадикардия;
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

бронхиальная астма;
хроническое обструктивное заболевание легких;
стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Со стороны других органов и систем:

Побочные эффекты

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
Бопиндолол (Сандинорм);
Левобунолол (Вистаген);
Надолол (Коргард);
Обунол;
Окспренолол (Коретал, Тразикор);
Пиндолол;
Соталол;
Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Гипертоническая болезнь

Адреноблокаторы часто применяются в лечении гипертонической болезни, их действие основывается на снижении артериального давления.

При гипертонии могут быть назначены препараты из любой группы адреноблокаторов. Это обуславливается тем, что на выбор препарата влияют сопутствующие заболевания и общее состояние пациента.

Преимущественно применяются гидрофильные адреноблокаторы. Они могут быть как селективными, так и неселективными.

Многие пациенты предпочитают именно селективные адреноблокаторы, но они подходят не при каждом типе гипертонии. При слишком высоком артериальном давлении, которое повышается часто, они не дают должного результата.

сахарный диабет первого типа;
блокада АВ-типа;
астма бронхиального типа;
пониженное артериальное давление (клинически значимое);
заболевания легких хронического характера обструктивного типа;
атеросклероз в сосудах нижних конечностей.

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

бронхиальной астмы;
обструкции лёгких хронического течения;
диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Фармакологическая группа — Бета-адреноблокаторы

Препараты подгрупп исключены. Включить

Классификация бета-адреноблокаторов

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Когда еще выписывают бета-блокаторы

Помимо гипертонической болезни данные современные препараты эффективно помогают при терапии других сердечно-сосудистых патологий:

При инфаркте миокарда. Они ограничивают участок некроза, снижают риск повторного сердечного приступа, защищают ткани от токсических веществ. При физических нагрузках улучшается выносливость организма, нормализуется сердечный ритм.
При тахикардии принимают Пропранолол или Бисопролол. Эти бета-блокаторы стабилизируют частоту сердечных сокращений. В результате чего важный орган перестает работать на износ и истощать свои ресурсы.
При сердечной недостаточности показан Карведилол. Сначала принимают небольшие дозы такого бета-блокатора. Затем их постепенно увеличивают под контролем врача.
При диабете. Вместе с эндокринной патологией нередко развивается и гипертония. Кардиологи рекомендуют применять неселективные средства, усиливающие метаболический ответ на концентрацию инсулина.

Беременным женщинам подбирают бета-блокаторы индивидуально или заменяют их другими медикаментами, снижающими артериальное давление и имеющими меньше негативных эффектов. Перед назначением таких противогипертонических средств врач обычно убеждается, что нет бронхиальной астмы, брадикардии, эмфиземы. Это противопоказания к использованию бета-блокаторов.

О параллельном приеме таких медикаментов следует заранее сообщить врачу. Тоже самое необходимо, если планируется наркоз, например, при удалении зуба и любое оперативное вмешательство. Не рекомендуется принимать алкоголь во время терапии гипертонии. Спиртное снижает положительный эффект от препаратов и может только усугубить ситуацию, спровоцировав тромбоз или гипертонический криз.

При гипертонии

С помощью бета-блокаторов удается предотвратить отрицательное влияние симпатической нервной системы на работу сердца. Благодаря этому удается облегчить его функционирование, уменьшить потребность в кислороде.

За счет этого существенно уменьшается нагрузка и, как следствие, снижается давление. В случае гипертонии показаны карведилол, бисопролол.

С помощью бета-блокаторов удается ограничить участок некроза, уменьшить риск рецидива, защитить миокард от токсического влияния гиперкатехоламинемии.

Артериальная гипертензия

Прием бета-блокаторов при артериальной гипертензии контролирует и регулирует лечащий врач. Они популярны, так как эти препараты быстро нормализуют показатели давления, частоту биения сердца, улучшают общие показатели сердечно-сосудистой системы. Другие антигипертензивные препараты такого комплексного положительного действия на работу сердца и сосудов не оказывают.

сердечная недостаточность в хронике: БАБ длительного воздействия – Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
нестабильная стенокардия;
сердечный приступ;
аритмии;
гипертиреоз;
приступы головной боли.

Противопоказания к применению

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

астма;
симптоматическое понижение артериального давления;
понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
сахарный диабет;
преходящая хромота нижних конечностей.

Классификация бета-блокаторов

Бета-адреноблокаторы – препараты, которые обратимо блокируют β-адренергические рецепторы. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании бета-блокаторов, были награждены Нобелевской премией.

Самые важные различия в бета-блокаторах, то есть свойства, по которым их классифицируют:

Кардиоселективность или просто селективность связана со свойством блокировать только β1-адренорецепторы.

Неселективные блокируют как β1, так и β2-адренорецепторы. То есть, назначая неселективный бета-адреноблокатор, мы ожидаем возможного возникновения эффектов, связанных с β2-блокадой (например, возникновение бронхоспазма или периферической вазоконстрикции). Какие еще эффекты мы можем получить, легко вспомнить, взглянув на таблицу расположения β-адренорецепторов и эффектов их стимуляции.

Таблица 1. Распределение β-рецепторов в органах и тканях и эффекты их стимуляции

Закономерно, что сейчас большей популярностью заслуженно пользуются селективные препараты, учитывая более высокую их безопасность. Однако и среди неселективных препаратов есть препараты, доказавшие свои преимущества. Например, карведилол является одним из немногих препаратов, общепризнанным в мире для лечения сердечной недостаточности. К тому же, он имеет дополнительное свойство α1-адреноблокатора, что может быть очень полезно для вашего больного.

Кроме того, следует помнить, что, несмотря на то, что степень селективности разных бета-блокаторов различна, она всегда существенно уменьшается с увеличением дозы препарата.

Липофильность и гидрофильность

Липофильные препараты (метопролол, пропранолол) метаболизируются в печени, могут накапливаться и приводить к передозировке у пациентов со сниженным печеночным кровотоком, например, у лиц пожилого возраста, при застойной СН или циррозе печени. Это необходимо учитывать при подборе дозы препарата. Кроме того, есть вероятность взаимодействия с другими препаратами, также имеющими печеночный метаболизм. Например, нестероидные противовоспалительные средства способны уменьшать эффект бета-адреноблокаторов.

Липофильные препараты легко проникают через гематоэнцефалический барьер, могут связываться с центральными β1-адренорецепторами и, следовательно, влиять на тонус блуждающего нерва. Повышение парасимпатического тонуса обеспечивает дополнительный антиаритмический эффект. И при этом липофильность может предопределять большую частоту побочных эффектов, которые реализуются через центральную нервную систему (например, депрессии).

Гидрофильные препараты (атенолол, эсмолол) не полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта и выделяются в неизмененном виде, или как активные метаболиты через почки. Они не взаимодействуют с другими препаратами, которые метаболизуются в печени, а также плохо проходят через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (у пожилых лиц, при почечной недостаточности).

Различают также бета-адреноблокаторы с сбалансированным клиренсом (бисопролол, бетаксолол) или амфифильные, которые занимают промежуточное положение. Они характеризуется низким метаболизмом первого прохождения, способностью к проникновению в центральную нервную систему и выделяются через печень и почки.

Таблица 2. Классификация бета-адреноблокаторов.

Название	Растворимость в жирах	Частота приема в сутки	Средняя суточная доза (мг/сут)
Кардиоселективные
Атенолол	Гидрофильный	1-2	25-100
Бетаксолол	Амфифильный	1	5-20
Бисопролол	Амфифильный	1	2,5-10
Метопролол	Липофильный	2	50-200
Небиволол	Амфифильный	1	2,5-10
Некардиоселективные
Пропранолол	Липофильный	2-3	20-240
Некардиоселективные β и α-адреноблокаторы
Карведилол	Амфифильный	1-2	12,5-50
Лабеталол	Гидрофильный	2	200-1200

Вазодилатирующее действие. Оно достигается за счет наличия у них α1-адреноблокирующей активности (лабетолол, карведилол), либо за счет стимуляции синтеза окиси азота в эндотелии (небиволол).

Внутренняя симпатомиметическая активность на сегодняшний день уже утратила свою актуальность, так как в клинических исследованиях применение препаратов с ВСА имело значительно менее выраженное положительное влияние на жизненный прогноз. Поэтому сейчас препараты с ВСА практически не применяются.