Инструкция к таблеткам Тарка, фармакокинетика, показания, противопоказания, аналоги

Тарка

Состав

В одной капсуле или таблетке с гравировкой Δ182 находится 180 мг верапамила гидрохлорида (в таблетке) и 2 мг трандолаприла (в гранулах).

Среди вспомогательных веществ гранул отмечают: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон K25, стеарилфумарат натрия; таблеток — микрокристаллическую целлюлозу, альгинат натрия, повидон K30, стеарат магния и очищенную воду.

Пленочное покрытие таблеток состоит из гипромеллозы 6 mPa и 15 mPa, гипролозы 7 mPa, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия и диоксида титана (E171). Оболочка капсул состоит из желатина, лаурилсульфата натрия, диоксида титана (E171) и красителя железа оксид красного (Е172).

Пленочная оболочка таблеток с гравировкой Δ182 состоит из гипромеллозы 6 мПа.с, 15 мПа.с, гипролозы 7 мПа.с, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия, диоксида титана (E171), красителя железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172) и оксида черного (Е172).

В одной таблетке с гравировкой Δ244 находится 240 мг верапамила гидрохлорида и 4 мг трандолаприла. Среди вспомогательных веществ отмечают 74.3 мг кукурузного крахмала, 110 мг моногидрата лактозы, 5,33 мг повидона K25, 4 мг гипромеллозы 6 мПас, 2 мг натрия стеарилфумарата, 79 мг микрокристаллической целлюлозы, 320 мг алгината натрия, 48 мг повидона K30, 3,2 мг стеарата магния и 30 мг дистилированной воды.

В пленочной оболочке таблеток с гравировкой Δ244 содержится (Opadry светло-коричневого цвета): 58 % гипромеллозы 6 мПас, 5.76 %гипромеллозы 15 мПас, 5.76 % гипролозы 7 мПас, 9 % макрогола 400, 1.61 % макрогола 6000, 4.1 % талька, 0.15 % кремния диоксида коллоидного, 0.15 % натрия докузата, 10.285 % титана диоксида (E171), 4.8 % красителя железа оксида красного (Е172), 0.326 % красителя железа оксида желтого (Е172), 0.016 % красителя железа оксида черного (Е172).

Форма выпуска

Препарат Тарка выпускается в виде капсул, обладающих пролонгированным действием. Они твердые желатиновые, непрозрачные, имеют бледно-розовый оттенок. Форма: продолговатая двояковыпуклая. Содержимым капсул являются белые гранулы — это трандолаприл и белая таблетка – это верапамил. Капсулы пролонгированного действия упакованы по 5,7, 10, 14 шт. в блистерах, запечатанных по 1, 2, 3, 4 блистера в картонную коробку.

Таблетки Тарка обладают модифицированным высвобождением. В зависимости от дозировки препарата могут иметь:

гравировку Δ182 на одной из сторон — такие таблетки имеют розовый цвет, овальную форму; в картонной коробке может находиться 1, 2, 4, 7 блистеров по 14 таблеток в каждом;
гравировку Δ244 на одной из сторон — такие таблетки имеют красно-коричневый цвет, овальную форму; они упакованы в блистеры по 14 табл., по 2 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Обладает антигипертензивным действием.

Тарка является комбинированным лекарственным препаратом, включающим 2 активных вещества — верапамил и трандолаприл.

Установлено, что Верапамил — блокатор медленных Са каналов, который замедляет ток ионов Са через медленные Са каналы в мембран клеток в гладкомышечном слое сосудов, а также миокарда. Кроме того, он вызывает расширение периферических сосудов, чем снижает артериальное давление в спокойном состоянии и при выполнении физических упражнений, снижает потребность миокарда в кислороде. Негативное инотропное действие компенсируется понижением постнагрузки.

Трандолаприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, угнетающего ренин-ангиотензин-альдостероновую с-му в плазме и приводящего к уменьшению секреции альдостерона, уменьшению уровня плазменного ангиотензина II. Действие Трандолаприла может выражаться в повышении уровня калия в крови, усилении выведения жидкости, а также натрия из организма. Благодаря способствованию периферической вазодилатации происходит активация простагландиновой системы.

Важно! В результате исследований не выявлено фармакокинетического взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом. Потому синергетическая активность обоих действующих веществ, которая наблюдается, связана с их комплементарными действиями. Установлено, что Тарка более эффективный препарат для повышения артериального давления, чем каждое из веществ по отдельности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффект трандолаприла наблюдается через час после приема перорально и сохраняется как минимум сутки. Прекращение терапии трандолаприлом не вызывает синдрома отмены.

Биодоступность и метаболизм

Верапамил: в среднем составляет 10-35% вне зависимости от режима питания. Для верапамила характерен эффект первого прохождения через печень. Верапамил имеет эффект первого прохождения сквозь печень, метаболизируясь там происходит образование ряда активных и неактивных метаболитов. Максимум плазменной концентрации наступает через 4-6 часов. Достижение равновесных концентраций наступает по прошествии 3-4 суток терапии.

Трандолаприл: абсорбция при пероральном приеме достигает 30-60% вне зависимости от режима питания. Гидролизуется в плазме до активного трандолаприлата, максимальная концентрация которого достигается через 3-8 часов. Уровень абсолютной биодоступности — 13%, степень связи с плазменными белками — примерно 80%. Достижение равновесных концентраций наступает на 4 сутки терапии.

Период полувыведения и экскреция

Верапамил: 8 часов, выводится почками и через кишечник (около 5 % — в неизменном виде элиминируется почками).

Трандолаприлат: 15-23 часов, выводится преимущественно через кишечник и почками.

Показания к применению

Составляющее комбинированной терапии при эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

ангионевротический отек в анамнезе, имеющий связь с лечением препаратами, являющимися ингибиторами АПФ;
хроническая сердечная недостаточность 2-й и 3-й стадии;
кардиогенный шок;
применение β-адреноблокаторов;
AV-блокада 2-3-й степени и наличие синдрома слабости синусового узла (исключение: больные с искусств. водителем ритма);
острый инфаркт миокарда или острая сердечная недостаточность;
фибрилляциялибо трепетаниепредсердий;
синдромыВольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина;
выраженные брадикардияи артериальная гипотензия;
функциональные нарушения почек;
непереносимостьили дефицитлактазы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременные или кормящие грудью пациентки;
возрастная группа: дети и подростки до 18 лет;
гиперчувствительность к любому компоненту Тарки или к иным ингибиторам АПФ.

С осторожностью рекомендовано назначать и проводить терапию

При наличии у больного аортального стеноза, гипертрофической кардиомиопатии, функциональных нарушениях печени и/либо почек, наличии системных заболеваний соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), состояния угнетения костномозгового кроветворения, сниженным ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), AV-блокада I степени, двусторонний стеноз почечных артерий, артерии одной единственной почки, состояние после пересадки почек, диета с ограниченным содержанием соли, больные на гемодиализе, применение диуретиков.

Побочные действия

Среди клинически значимых нежелательных явлений, зарегистрированных при клинических исследованиях и/либо клинической практике, возникавших со стороны различных систем, органов:

Инфекции: у больных развивался бронхит.
Органы системы кроветворения: возможно возникновение лейкопении, нейтропении, лимфопении, тромбоцитопении.
Обмен веществ и питание: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Нервная система: более, чем у 1% больных наблюдались головные боли и головокружение, кроме того могут возникать бессонница, сонливость, обмороки, гипе- или парестезия, ощущение тревоги и нарушение мышления.
Зрение: различные нарушения, в т.ч. «туман перед глазами».
Органы слуха: шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система: более, чем у 1% больных наблюдалась полная AV-блокада I степени, а также — приобретение стенокардии, брадикардии, сердцебиения, тахикардии, блокады ножек пучка Гиса, развитие острого инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, неспецифического изменения сегмента ST-Т, регистрируемого на ЭКГ, выраженного снижения АД, «приливов» крови к лицу.
Дыхательная система: более, чем у 1% больных наблюдалось усиление кашля, а также возможно возникновение одышки, заложенности придаточных пазух.
ЖКТ: 1%≥ — запоры, среди менее частых побочных реакций — тошнота, диарея, несварение, сухость во рту.
Кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, сыпь, возможен ангионевротический отек.
Костно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия, подагра.
Мочевыводящая система: учащение мочеиспускания, полиурия, гематурия, никтурия, протеинурия.
Половая система: у мужчин — импотенция, у женщин — эндометриоз.
Общее: периферические отеки, астения.

Тарка, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь с утра после завтрака, проглатывать целиком, запивая необходимым количеством воды. Для взрослых рекомендована доза: 1 капсула в сутки за один прием.

Передозировка

Передозировка препаратом Тарка

Может вызвать из-за компонента верапамила следующие симптомы: ярко выраженное снижение АД, брадикардия, AV-блокада, асистолия, вплоть до летального исхода.

Среди симптомов, вызванных трандолаприлом отмечались: шок, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, ступор.

Лечение

Проводится симптоматическое, оно может включать парентеральное введение препаратов Са, использование β–адреномиметиков, промывание желудка. Так как препарат имеет замедленное всасывание и пролонгированное действие, то пациентам необходим контроль за состоянием жизненно важных функций в течение 48 ч, возможно — даже может госпитализация. Верапамил не подвергается удалению при гемодиализе.

Взаимодействие

Одновременное применении препарата Тарка с различными ЛС может привести:

С антиаритмическими средствамииβ-адреноблокаторами — усиление негативного воздействие на сердечно-сосудистую систему, выражающееся в более усиленной AV-блокаде, значительном снижении ЧСС, развитии сердечной недостаточности и усилении артериальной гипотензии.
C Хинидином— происходит усиление гипотензивного действия, кроме того при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии возможно развитие отека легких.
С антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами, а также Празозиноми Теразозином наблюдается потенциирование гипотензивного эффекта препарата Тарка.
С препаратами для лечения ВИЧ-инфекции (к примеру, Ритонавир) происходит ингибирование метаболизма верапамила, что ведет к повышению его концентрации в крови, потому рекомендовано снижение доз верапамила.
С Карбамазепином— увеличивается уровень Карбамазепинав крови и может провоцировать свойственные Карбамазепинупобочные явления — диплопию, головные боли, атаксию или головокружение.
С Литиемповышается нейротоксичностьсамого Лития.
С Рифампицином, Сульфинпиразономвозможно снижение гипотензивного эффекта верапамила.
С миорелаксантами– потенциация действия миорелаксантов.
С ацетилсалициловой кислотой – под влиянием верапамилаповышается кровоточивость.
С этанолом– повышение уровня этанолав плазменной составляющей крови.
С Симвастатиномили Ловастатином– увеличение их сывороточного уровня.

Условия продажи

Необходимо предъявить рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура — Автор-составитель: Дарья Слободянюк – биолог, медицинский журналист Специальность: Эмбриология, Цитология, Гистология подробнее

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Обратите внимание!

Отзывы

Этот препарат назначил мне кардиолог, два дня промучилась от прилива жара к лицу, головной боли и внутренней дрожи, не спала ночью. Выбросила эти капсулы в мусорное ведро, что теперь делать не знаю, ведь на прием к врачу попаду лишь 17 декабря, но пить их больше не буду. Явно, что на себе испытала, что такое индивидуальная непереносимость препарата

Тарка® (2 мг/180 мг)