Инструкция по применению Стопресса, состав, показания и побочные эффекты, аналоги, цены и отзывы

Стопресс® (8 мг, Польфарма АО)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое наименование

Стопресс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 4 мг и 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: периндоприла с терт-бутиламином 4 мг или 8 мг

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, магния стеарат, бутилметакрилата сополимер основной, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной риской на обеих сторонах (для дозировки 4 мг)

Таблетки белого цвета, круглые, плоские (для дозировки 8 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Периндоприл.

Код ATХ C09A A04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Биодоступность составляет от 65 до 70%.

Около 20% от общего количества адсорбированного материала превращается в периндоприлат – активный метаболит. Помимо активного периндоприла из периндоприла образуется пять неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час. Максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается в течение 3-4 часов.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет около 0,2 л/кг. Степень связывания с белком небольшая (связывание периндоприлата с ангиотензин-превращающим ферментом составляет менее 30%), но зависимая от концентрации.

Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет около 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с ангиотензин-превращающим ферментом, ведет к «эффективному» периоду полувыведения, равному 25 часам, и достижению равновесного состояния в течение 4 дней.

После повторного введения накопления периндоприла не наблюдается.

Выведение периндоприлата уменьшается у пожилых лиц, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Желательно корректировать дозу препарата при почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек (клиренса креатинина). Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени кинетика периндоприла изменяется: печеночный клиренс исходной молекулы снижается наполовину. Вместе с тем, количество образуемого периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл – это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензин-превращающего фермента, АПФ).

Превращающий фермент, или киназа, представляет собой экзопептидазу, которая обеспечивает превращение ангиотензина I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататора брадикинина с образованием неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собой повышение активности ренина плазмы (путем ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой систем (и тем самым к активации простагландиновой системы). Вполне возможно, что этот механизм содействует эффекту ингибиторов АПФ по снижению артериального давления и частично объясняет его определенные побочные эффекты (например, кашель).

Действие периндоприла обусловлено его активным метаболитом периндоприлатом. Прочие метаболиты не показали способности ингибировать активность АПФ in vitro.

Периндоприл активен при всех степенях гипертензии: легкой, умеренной и тяжелой; отмечено снижение систолического и диастолического артериального давления. Периндоприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, ведя к снижению артериального давления. Как следствие происходит увеличение периферического кровотока без влияния на частоту сердечных сокращений.

Как правило повышается почечный кровоток, тогда как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно не изменяется.

Максимальное гипотензивное действие приходится на период от 4 до 6 часов после однократного введения препарата и сохраняется на протяжении по меньшей мере 24 часов: минимальные эффекты составляют 87-100 % от максимальных эффектов.

Снижение артериального давления происходит быстро. У пациентов, отвечающих на лечение, давление нормализуется в течение месяца и поддерживается без развития тахифилаксии. Периндоприл снижает гипертрофию левого желудочка. Периндоприл демонстрирует вазодилатирующие свойства. Он улучшает эластичность артерий и снижает соотношение медии – просвета мелких артерий.

Вспомогательное лечение тиазидными диуретиками обеспечивает синергичное действие аддитивного типа. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск гипокалиемии, вызванной диуретиками.

Стопресс® снижает работу сердца, уменьшая пред- и постнагрузку.

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью показали:

– снижение давления наполнения левого и правого желудочков

– снижение общего периферического сосудистого сопротивления

– увеличение сердечного выброса и сердечного индекса

Показания к применению

– хроническая сердечная недостаточность

– ишемическая болезнь сердца: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Стопресс® один раз в день по утрам, до приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом профиля пациента и динамики уровня артериального давления.

Стопресс® можно использовать в виде монотерапии или в комбинации с гипотензивными препаратами других классов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в день утром.

У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в особенности, с реноваскулярной гипертензией, снижением объема циркулирующей крови, декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после принятия исходной дозы препарата может наступить резкое падение артериального давления. Таким пациентам рекомендуют начальную дозу 2 мг, начинать лечение следует под контролем врача.

После одного месяца лечения дозу можно увеличить до 8 мг один раз в день.

После начала лечения периндоприлом может развиться клинически выраженная гипотензия, вероятность которой выше у пациентов с сопутствующим лечением диуретиками. Таким пациентам рекомендуют принимать препарат с осторожностью в связи с возможным снижением объема циркулирующей крови и/или дефицитом электролитов.

По возможности диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения периндоприлом.

У пациентов с гипертензией, которым невозможно отменить диуретики, лечение периндоприлом следует начинать в дозе 2 мг. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Последующие дозы периндоприла следует корректировать в соответствии с ответом со стороны артериального давления. При необходимости лечение диуретиками можно возобновить.

У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2 мг, которую по прошествии месяца можно увеличить до 4 мг, а затем при необходимости и до 8 мг, в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже).

Хроническая сердечная недостаточность

Стопресс® нередко сочетают с назначением диуретиков, не сберегающих калий, и/или дигоксином и/или бета-блокаторами; в подобных случаях препарат следует принимать под тщательным медицинским контролем в рекомендованной начальной дозе 2 мг утром. При хорошей переносимости по прошествии не менее 2 недель эту дозу можно увеличить на 2мг – 4 мг один раз в день. Подбор дозы должен основываться на клиническом ответе конкретного пациента.

При тяжелой сердечной недостаточности и у прочих пациентов из групп высокого риска (у пациентов с нарушением функции почек и тенденцией к электролитным нарушениям, при сопутствующем приеме диуретиков и/или вазодилататоров) лечение следует начинать под пристальным медицинским наблюдением.

До начала лечения Стопрессом® у пациентов с высоким риском развития клинически выраженной гипотензии (т.е. у пациентов с потерей электролитов с/без гипонатриемии, с гиповолемией или у пациентов с сопутствующей активной терапией диуретиками) следует по возможности скорректировать эти состояния. До и во время лечения периндоприлом следует контролировать артериальное давление, функцию почек и сывороточный уровень калия.

Ишемическая болезнь сердца

Стопресс® следует назначать в дозе 4 мг один раз в день на протяжении двух недель, затем увеличивать дозу до 8 мг один раз в день (в зависимости от функции почек и при условии хорошей переносимости дозы 4 мг).

Перед повышением дозы до 8 мг один раз в день в зависимости от функции почек пожилым пациентам следует назначать препарат по 2 мг один раз в день на протяжении одной недели, затем по 4 мг один раз в день на протяжении следующей недели, (см. таблицу 1 «Коррекция дозы при нарушении функции почек»). Дозу следует повышать лишь в том случае, если предыдущая более низкая доза переносилась хорошо.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Как представлено в таблице 1 ниже доза у пациентов с нарушением функции почек должна основываться н

а клиренсе креатинина:

Таблица 1: Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Стопресс (Stopress)

таб. 8 мг: 30 шт. Рег. №: ЛП-001535

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
периндоприл	8 мг

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Периндоприл»

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Начальная доза – 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы – 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже – 8 мг) – при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.

Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях – судороги.

Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко – снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.

Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.

Прочие: сексуальные расстройства.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу.

Беременность и лактация

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение выведения лития из организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение выведения лития из организма.

Стопресс (Stopress)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Стопресс

Таблетки	1 таб.
периндоприл	8 мг

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.

В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита – периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. V d свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T 1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T 1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T 1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Показания активных веществ препарата Стопресс

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I50.0	Застойная сердечная недостаточность
I63	Инфаркт мозга

Режим дозирования

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

Стопресс

Состав и форма выпуска
Фармдействие
Показания
Дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Взаимодействие
Особые указания
Передозировка
Условия хранения

Состав и форма выпуска

Состав:

активное вещество: периндоприл с терт-бутиламином 4 мг или 8 мг
вспомогательные вещества: маннитол,кросповидон, магния стеарат, сополимер метакрилата бутилу щелочной, кремниядиоксид коллоидный безводный

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку(блистер) из пленки ACLAR/PVC/Al. По 3контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые,с разделительной риской на обеих сторонах (для дозировки 4 мг)

Таблетки белого цвета, круглые, плоские (длядозировки 8 мг)

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код ATХ C09A A04

Фармдействие

Фармакокинетика

Периндоприл быстро всасывается, максимальнаяконцентрация достигается в течение 1 часа. Биодоступность составляет от 65 до70%.

Около 20% от общего количестваадсорбированного материала превращается в периндоприлат – активный метаболит.Помимо активного периндоприла из периндоприла образуется пять неактивныхметаболитов. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час.Максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается в течение3-4 часов.

Объем распределения несвязанного периндоприлатасоставляет около 0,2 л/кг. Степень связывания с белком небольшая(связывание периндоприлата с ангиотензин-превращающим ферментом составляетменее 30%), но зависимая от концентрации.

Периндоприлат выводится с мочой, а периодполувыведения несвязанной фракции составляет около 3-5 часов. Диссоциацияпериндоприлата, связанного с ангиотензин-превращающим ферментом, ведет к «эффективному»периоду полувыведения, равному 25 часам, и достижению равновесногосостояния в течение 4 дней.

После повторного введения накопленияпериндоприла не наблюдается.

Выведение периндоприлата уменьшается у пожилыхлиц, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью.Желательно корректировать дозу препарата при почечной недостаточности в зависимостиот степени нарушения функции почек (клиренса креатинина). Клиренспериндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени кинетикапериндоприла изменяется: печеночный клиренс исходной молекулы снижаетсянаполовину. Вместе с тем, количество образуемого периндоприлата неснижается, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл – это ингибитор фермента, которыйпревращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензин-превращающего фермента,АПФ).

Превращающий фермент, или киназа, представляетсобой экзопептидазу, которая обеспечивает превращение ангиотензина I ввазоконстриктор ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататорабрадикинина с образованием неактивного гептапептида. Ингибирование АПФприводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собойповышение активности ренина плазмы (путем ингибирования отрицательной обратнойсвязи высвобождения ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФинактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышениюактивности циркулирующей и местной калликреин-кининовой систем (и темсамым к активации простагландиновой системы). Вполне возможно, что этотмеханизм содействует эффекту ингибиторов АПФ по снижению артериального давленияи частично объясняет его определенные побочные эффекты (например, кашель).

Действие периндоприла обусловлено его активнымметаболитом периндоприлатом. Прочие метаболиты не показали способностиингибировать активность АПФ in vitro.

Стопресс активен при всех степенях гипертензии:легкой, умеренной и тяжелой; отмечено снижение систолического идиастолического артериального давления. Стопресс снижает периферическое сосудистоесопротивление, ведя к снижению артериального давления. Как следствиепроисходит увеличение периферического кровотока без влияния на частотусердечных сокращений.

Как правило повышается почечный кровоток,тогда как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно не изменяется.

Максимальное гипотензивное действие приходитсяна период от 4 до 6 часов после однократного введения препарата и сохраняетсяна протяжении по меньшей мере 24 часов: минимальные эффекты составляют 87-100 %от максимальных эффектов.

Снижение артериального давления происходитбыстро. У пациентов, отвечающих на лечение, давление нормализуется в течениемесяца и поддерживается без развития тахифилаксии. Стопресс снижаетгипертрофию левого желудочка. Стопресс демонстрирует вазодилатирующие свойства.Он улучшает эластичность артерий и снижает соотношение медии – просветамелких артерий.

Вспомогательное лечение тиазидными диуретикамиобеспечивает синергичное действие аддитивного типа. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидногодиуретика снижает риск гипокалиемии, вызванной диуретиками.

Стопресс снижает работу сердца, уменьшая пред-и постнагрузку.

Исследования у пациентов с сердечнойнедостаточностью показали:

снижение давления наполнения левого иправого желудочков,
снижение общего периферического сосудистогосопротивления,
увеличение сердечного выброса и сердечногоиндекса

Показания

артериальная гипертензия
клинически выраженная сердечнаянедостаточность
инфаркт миокарда и/или операция пореваскуляризации миокарда в анамнезе
ишемическая болезнь сердца

Дозировка

Рекомендуется принимать периндоприл один раз вдень по утрам, до приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально, с учетомпрофиля пациента и динамики уровня артериального давления.

Периндоприл можно использовать в видемонотерапии или в комбинации с гипотензивными препаратами других классов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мгодин раз в день утром.

У пациентов с выраженной активациейренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в особенности, с реноваскулярнойгипертензией, снижением объема циркулирующей крови, декомпенсацией сердечнойдеятельности или тяжелой гипертензией) после принятия исходной дозы препарата можетнаступить резкое падение артериального давления. Таким пациентам рекомендуютначальную дозу 2 мг, начинать лечение следует под контролем врача.

После одного месяца лечения дозу можноувеличить до 8 мг один раз в день.

После начала лечения периндоприлом можетразвиться клинически выраженная гипотензия, вероятность которой выше упациентов с сопутствующим лечением диуретиками. Таким пациентамрекомендуют принимать препарат с осторожностью в связи с возможным снижениемобъема циркулирующей крови и/или дефицитом электролитов.

По возможности диуретики следует отменить за2-3 дня до начала лечения периндоприлом.

У пациентов с гипертензией, которым невозможноотменить диуретики, лечение периндоприлом следует начинать в дозе 2 мг. Следуетконтролировать функцию почек и уровень калия в крови. Последующие дозыпериндоприла следует корректировать в соответствии с ответом со стороны артериальногодавления. При необходимости лечение диуретиками можно возобновить.

У пожилых пациентов лечение следует начинать сдозы 2 мг, которую по прошествии месяца можно увеличить до 4 мг, а затем принеобходимости и до 8 мг, в зависимости от функции почек (см. таблицуниже).

Клинически выраженная сердечнаянедостаточность

Периндоприл нередко сочетают с назначениемдиуретиков, не сберегающих калий, и/или дигоксином и/или бета-блокаторами;в подобных случаях препарат следует принимать под тщательным медицинскимконтролем в рекомендованной начальной дозе 2 мг утром. При хорошейпереносимости по прошествии не менее 2 недель эту дозу можно увеличить на 2мг -4 мг один раз в день. Подбор дозы должен основываться на клиническомответе конкретного пациента.

При тяжелой сердечной недостаточности и упрочих пациентов из групп высокого риска (у пациентов с нарушением функциипочек и тенденцией к электролитным нарушениям, при сопутствующем приемедиуретиков и/или вазодилататоров) лечение следует начинать под пристальным медицинскимнаблюдением.

До начала лечения периндоприлом у пациентов свысоким риском развития клинически выраженной гипотензии (т.е. у пациентов спотерей электролитов с/без гипонатриемии, с гиповолемией или у пациентовс сопутствующей активной терапией диуретиками) следует по возможностискорректировать эти состояния. До и во время лечения периндоприлом следуетконтролировать артериальное давление, функцию почек и сывороточный уровенькалия.

Стабильная ишемическая болезнь сердца

Периндоприл следует назначать в дозе 4 мг одинраз в день на протяжении двух недель, затем увеличивать дозу до 8 мг один раз вдень (в зависимости от функции почек и при условии хорошей переносимостидозы 4 мг).

Перед повышением дозы до 8 мг один раз вдень в зависимости от функции почек пожилым пациентам следует назначатьпрепарат по 2 мг один раз в день на протяжении одной недели, затем по 4 мг одинраз в день на протяжении следующей недели, (см. таблицу 1 «Коррекция дозы принарушении функции почек»). Дозу следует повышать лишь в том случае, еслипредыдущая более низкая доза переносилась хорошо.

Коррекция дозы у пациентов с нарушениемфункции почек

Как представлено в таблице 1 ниже доза упациентов с нарушением функции почек должна основываться на клиренсекреатинина:

Таблица 1: Коррекция дозы у пациентов снарушением функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)

Стопресс

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: периндоприла эрбумин 4 мг или 8 мг.

маннитол — 70,97 мг; кросповидон — 9,00 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1 : 2 : 1) — 4,50 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,18 мг; магния стеарат — 1,35 мг.

маннитол — 141,94 мг; кросповидон — 18,00 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1 : 2 : 1) — 9,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,36 мг; магния стеарат — 2,70 мг.

Описание

Для дозировки 4 мг:

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с делительной риской с двух сторон.

Для дозировки 8 мг:

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периндоприл представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), оказывающий действие посредством своего активного метаболита, периндоприлата. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего снижается секреция альдостерона и повышается активность ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи).

Поскольку АПФ подавляет активность брадикинина, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Как правило, на фоне приёма периндоприла увеличивается почечный кровоток, в то время как скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.

На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении «лёжа» и «стоя».

Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению повышенного АД без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 часов после приёма внутрь одной дозы препарата. При этом, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Стабильное снижение АД достигается достаточно быстро. У больных с позитивным ответом на лечение периндоприлом нормализация АД наступает в течение 1 месяца терапии и сохраняется длительное время.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены». Установлено, что периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структурных деформаций мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Сопутствующее применение тиазидного диуретика оказывает аддитивное синергетическое действие.

Хроническая сердечная недостаточность

Периндоприл снижает преднагрузку и постнагрузку. У больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне приёма периндоприла наблюдается: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса, усиление мышечного регионарного кровотока.

У больных с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA после первого приёма периндоприла в дозе 2 мг не отмечалось значимого снижения АД.

Стабильная ишемическая болезнь сердца

При длительном применении периндоприл в дозе 8 мг 1 раз в сутки способен значительно уменьшать относительный риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС).

Фармакокинетика

После приёма внутрь периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_|ТШХ) периндоприла в плазме крови определяется через 1 час. Биодоступность составляет 65-70 %. Около 20% от принятой внутрь дозы периндоприла метаболизируется в периндоприлат. Время достижения С_mах периндоприлата в плазме крови составляет 3-4 часа. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется ещё 5 метаболитов — все они фармакологически неактивны. Прием препарата вместе с пищей сопровождается снижением превращения периндоприла в периндоприлат, однако этот эффект не имеет существенного клинического значения.

Период полувыведения (Т1/2) периндоприла составляет 1 час. Объём распределения свободного (Vd) периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови незначительно (связь с АПФ — менее 30 %). Периндоприлат выводится из организма почками. Т’Л метаболита составляет 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, замедлена. Вследствие этого «эффективный» Т 1/2 составляет 25 часов. При повторном применении периндоприл не кумулирует. Равновесное состояние (C_ss) достигается через 4 дня.

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с хронической сердечной и почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата проводят с учетом степени нарушения функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 60 мл/мин. Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени «печеночный» клиренс периндоприла уменьшается наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и коррекция дозы препарата не требуется.

Показания

– хроническая сердечная недостаточность;

– стабильная ишемическая болезнь сердца: снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ;

– ангионевротический отёк в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отёк вследствие приёма ингибиторов АПФ);

– возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки — риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин); гиповолемия и гипонатриемия (вследствие бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализ, рвота, диарея), цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность) — риск развития чрезмерного снижения АД; стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран — риск развития анафилактоидных реакций; состояние после трансплантации почки — отсутствует опыт клинического применения; перед проведением процедуры афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП); одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых) — риск развития анафилактоидных реакций; заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка (СКВ), склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приёма иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида — риск развития агранулоцитоза и нейтропении; врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — единичные случаи развития гемолитической анемии; у представителей негроидной расы- риск развития анафилактоидных реакций; хирургическое вмешательство (общая анестезия) — риск развития чрезмерного снижения АД; сахарный диабет (контроль концентрации глюкозы в крови); гиперкалиемия; пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение препарата противопоказано. Не следует применять в I триместре беременности, поэтому при подтверждении беременности препарат Стопресс необходимо отменить как можно раньше. Препарат противопоказан во П-Ш триместрах беременности, поскольку применение во Н-Ш триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-Ш триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Применение препарата Стопресс в период кормления грудью не рекомендуется, в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекратить.

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение.

В случае пропуска приёма последующую дозу не удваивают.

Артериальная гипертензия

Препарат Стопресс можно применять в монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки, утром.

Для пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, ХСН в стадии декомпенсации или тяжёлой степени артериальной гипертензии) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) в сутки в один прием. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть увеличена до 8 мг 1 раз в сутки и при хорошей переносимости предыдущей дозы.

Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом Стопресс или начинать лечение препаратом Стопресс с начальной дозы 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) в сутки, в один прием. Необходим контроль АД, функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена, в зависимости от динамики показателей АД. При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза — 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг), в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 4 мг и, при необходимости, до максимальной — 8 мг один раз в сутки, при условии хорошей переносимости меньшей дозы.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Стопресс составляет 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) утром, под медицинским наблюдением. Через 2 недели доза может быть увеличена до 4 мг в сутки в один прием, под контролем АД. Лечение ХСН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками, бета-адреноблокаторами и/или дигоксином.

У пациентов с ХСН, с почечной недостаточностью и со склонностью к электролитным нарушениям (гипонатриемия), а также у пациентов, принимающих одновременно диуретики и/или вазодилататоры, лечение препаратом начинают под строгим медицинским наблюдением.

У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при приёме высоких доз диуретиков), по возможности, до начала приёма препарата Стопресс необходимо устранить гиповолемию и электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время неё тщательно контролировать АД, состояние функции почек и содержание калия в сыворотке крови.

Стабильная ишемическая болезнь сердца

У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемая начальная доза препарата Стопресс составляет 4 мг в сутки. Через 2 недели дозу увеличивают до 8 мг в сутки, при условии хорошей переносимости дозы 4 мг в сутки и контроля функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг), которую через неделю можно увеличить до 4 мг в сутки. В дальнейшем, при необходимости, ещё через неделю можно увеличить дозу до 8 мг в сутки с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы.

Почечная недостаточность

У пациентов с заболеваниями почек доза препарата Стопресс устанавливается в зависимости от степени нарушения функции почек. Контроль состояния пациента обычно включает в себя регулярное определение содержания калия и креатинина в сыворотке крови. W Рекомендуемые дозы:

Стопресс 8мг тб №30

Недоступен для заказа

НАЛИЧИЕ В АПТЕКАХ
ОТЗЫВЫ

АПТЕКА	Адрес	Цена	Телефон	СТАТУС
Гиппократ № 01	ул. Биржан Сала д. 3А	2 290 тг.	+7-7172-38-24-87	Есть в наличии
Гиппократ № 02	м-н Достык ул. Сауран д. 9	2 290 тг.	+7-7172-50-09-99	Есть в наличии
Гиппократ № 03	м-н Достык ул. Сауран д. 5	2 300 тг.	+7-7172-56-72-54	Есть в наличии
Гиппократ № 04	ул. Сейфуллина д. 45/1 бут. 108	2 300 тг.	+7-7172-20-21-10	Есть в наличии
Гиппократ № 05	ул.Ташенова д. 9	2 250 тг.	+7-7172-29-35-57	Есть в наличии
Гиппократ № 06	пр. Момышулы д. 4	2 290 тг.	+7-7172-44-74-30	Есть в наличии
Гиппократ № 08	ул. Кенесары д. 80	2 290 тг.	+7-7172-37-48-72	Есть в наличии
Гиппократ № 09	ул. Кажимухана д. 4	2 300 тг.	+7-7172-35-79-16	Есть в наличии
Гиппократ № 12	ул. Т. Шевченко д. 4	2 290 тг.	+7-7172-68-27-97	Есть в наличии
Гиппократ № 15	Мкр. Самал 11	2 300 тг.	+7-7172-59-18-29	Есть в наличии
Гиппократ № 17	пр.Кабанбай батыра дом 46,н.п. 1	2 290 тг.	+7-7172-48-43-81	Есть в наличии
Гиппократ № 21	пр. Республики д. 45	2 290 тг.	+7-7172-22-74-96	Есть в наличии
Гиппократ № 22	ул. Сары-Арка д. 31	2 290 тг.	+7-7172-44-41-15	Есть в наличии
Гиппократ № 25	ул. Богенбай Батыра д. 21	2 290 тг.	+7-7172-31-58-76	Есть в наличии
Гиппократ № 26	ул. Iле д. 30	2 290 тг.	+7-7172-54-30-41	Есть в наличии
Гиппократ № 27	ул. Жирентаева д. 12	2 290 тг.	+7-7172-36-00-28	Есть в наличии
Гиппократ № 30	ул. Абая д. 59	2 300 тг.	+7-7172-21-21-45	Есть в наличии
Гиппократ № 31	ул. Каныш Сатпаева ( бывш. Мирзояна) д. 21	2 290 тг.	+7-7172-56-51-64	Есть в наличии
Гиппократ № 33	ЖК Лазурный квартал, ул. Сарайшик д.5 ВП 5	2 300 тг.	+7-7172-65-38-65	Есть в наличии
Гиппократ № 37	Ж.М.Ильинка ул. Есет батыр д. 32	2 290 тг.	+7-7172-48-81-50	Есть в наличии
Гиппократ № 39	ул. Шаймерден Косшигулулы ( бывш. 188) д. 11	2 300 тг.	+7-7172-20-65-85	Есть в наличии
Гиппократ № 40	ул. Шаймерден Косшигулулы ( бывш. 188) д. 16	2 300 тг.	+7-7172-99-84-37	Есть в наличии
Гиппократ № 41	ул. Петрова д. 14/2 (м-н 1 д. 18)	2 300 тг.	+7-7172-42-99-06	Есть в наличии
Гиппократ № 44	ул. Абылай хана д. 12	2 300 тг.	+7-7172-35-93-97	Есть в наличии
Гиппократ № 46	с-з Родина, ул. Мира, строение 16	2 290 тг.	+7-7165-12-65-79	Есть в наличии
Гиппократ № 48	ул. Валиханова д. 27	2 290 тг.	+7-7172-20-54-76	Есть в наличии
Гиппократ № 54	Ж.К. Жагалау-3, ул. 199 д. 36, ВП-1, блок 15	2 290 тг.	+7-7172-29-34-69	Есть в наличии
Гиппократ № 55	ул. Ш. Косшыгулулы д. 20, НП 11	2 290 тг.	+7-7172-20-79-39	Есть в наличии
Гиппократ № 57	ул. Асан Кайғы д. 8, ВП-8	2 250 тг.	+7-7172-61-82-10	Есть в наличии
Гиппократ № 59	ул. Москеу д. 29, ВП-7	2 290 тг.	+7-7172-38-37-48	Есть в наличии
Гиппократ № 60	ул. Желтоксан д. 17, кв. 46	2 290 тг.	+7-7172-32-13-60	Есть в наличии
Гиппократ № 61	ул. Кенесары д. 69 ВП-10	2 250 тг.	+7-7172-41-85-40 +7-7172-41-85-42	Есть в наличии
Гиппократ № 63	ул. Сейфуллина д. 24	2 290 тг.	+7-7172-32-61-12	Есть в наличии
Гиппократ № 64	ул. Кенесары д. 16	2 290 тг.	+7-7172-40-33-04	Есть в наличии
Гиппократ № 68	ул. Каима Мухамедханова д. 17 НП-6	2 290 тг.	+7-7172-97-11-69	Есть в наличии

Оставить отзыв

Инструкция по применению

Стопресс 8мг тб №30

Торговое наименование
Стопресс ®

Международное непатентованное название
Периндоприл

Лекарственная форма
Таблетки 4 мг и 8 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: периндоприла с терт-бутиламином 4 мг или 8 мг
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, магния стеарат, бутилметакрилата сополимер основной, кремния диоксид коллоидный

безводный Фармакодинамика
Периндоприл – это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензин-превращающего фермента, АПФ).
Превращающий фермент, или киназа, представляет собой экзопептидазу, которая обеспечивает превращение ангиотензина I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататора брадикинина с образованием неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собой повышение активности ренина плазмы (путем ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой систем (и тем самым к активации простагландиновой системы). Вполне возможно, что этот механизм содействует эффекту ингибиторов АПФ по снижению артериального давления и частично объясняет его определенные побочные эффекты (например, кашель).
Действие периндоприла обусловлено его активным метаболитом периндоприлатом. Прочие метаболиты не показали способности ингибировать активность АПФ in vitro .
Гипертензия
Периндоприл активен при всех степенях гипертензии: легкой, умеренной и тяжелой; отмечено снижение систолического и диастолического артериального давления. Периндоприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, ведя к снижению артериального давления. Как следствие происходит увеличение периферического кровотока без влияния на частоту сердечных сокращений.
Как правило повышается почечный кровоток, тогда как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно не изменяется.
Максимальное гипотензивное действие приходится на период от 4 до 6 часов после однократного введения препарата и сохраняется на протяжении по меньшей мере 24 часов: минимальные эффекты составляют 87-100 % от максимальных эффектов.
Снижение артериального давления происходит быстро. У пациентов, отвечающих на лечение, давление нормализуется в течение месяца и поддерживается без развития тахифилаксии. Периндоприл снижает гипертрофию левого желудочка. Периндоприл демонстрирует вазодилатирующие свойства. Он улучшает эластичность артерий и снижает соотношение медии – просвета мелких артерий.
Вспомогательное лечение тиазидными диуретиками обеспечивает синергичное действие аддитивного типа. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск гипокалиемии, вызванной диуретиками.
Сердечная недостаточность
Стопресс ® снижает работу сердца, уменьшая пред- и постнагрузку.
Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью показали:
– снижение давления наполнения левого и правого желудочков
– снижение общего периферического сосудистого сопротивления
– увеличение сердечного выброса и сердечного индекса

Показания к применению
– артериальная гипертензия
– хроническая сердечная недостаточность
– ишемическая болезнь сердца: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации

Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать Стопресс ® один раз в день по утрам, до приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом профиля пациента и динамики уровня артериального давления.
Артериальная гипертензия
Стопресс ® можно использовать в виде монотерапии или в комбинации с гипотензивными препаратами других классов.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в день утром.
У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в особенности, с реноваскулярной гипертензией, снижением объема циркулирующей крови, декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после принятия исходной дозы препарата может наступить резкое падение артериального давления. Таким пациентам рекомендуют начальную дозу 2 мг, начинать лечение следует под контролем врача.
После одного месяца лечения дозу можно увеличить до 8 мг один раз в день.
После начала лечения периндоприлом может развиться клинически выраженная гипотензия, вероятность которой выше у пациентов с сопутствующим лечением диуретиками. Таким пациентам рекомендуют принимать препарат с осторожностью в связи с возможным снижением объема циркулирующей крови и/или дефицитом электролитов.
По возможности диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения периндоприлом.
У пациентов с гипертензией, которым невозможно отменить диуретики, лечение периндоприлом следует начинать в дозе 2 мг. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Последующие дозы периндоприла следует корректировать в соответствии с ответом со стороны артериального давления. При необходимости лечение диуретиками можно возобновить.
У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2 мг, которую по прошествии месяца можно увеличить до 4 мг, а затем при необходимости и до 8 мг, в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже).
Хроническая сердечная недостаточность
Стопресс ® нередко сочетают с назначением диуретиков, не сберегающих калий, и/или дигоксином и/или бета-блокаторами; в подобных случаях препарат следует принимать под тщательным медицинским контролем в рекомендованной начальной дозе 2 мг утром. При хорошей переносимости по прошествии не менее 2 недель эту дозу можно увеличить на 2мг – 4 мг один раз в день. Подбор дозы должен основываться на клиническом ответе конкретного пациента.
При тяжелой сердечной недостаточности и у прочих пациентов из групп высокого риска (у пациентов с нарушением функции почек и тенденцией к электролитным нарушениям, при сопутствующем приеме диуретиков и/или вазодилататоров) лечение следует начинать под пристальным медицинским наблюдением.
До начала лечения Стопрессом ® у пациентов с высоким риском развития клинически выраженной гипотензии (т.е. у пациентов с потерей электролитов с/без гипонатриемии, с гиповолемией или у пациентов с сопутствующей активной терапией диуретиками) следует по возможности скорректировать эти состояния. До и во время лечения периндоприлом следует контролировать артериальное давление, функцию почек и сывороточный уровень калия.
Ишемическая болезнь сердца
Стопресс ® следует назначать в дозе 4 мг один раз в день на протяжении двух недель, затем увеличивать дозу до 8 мг один раз в день (в зависимости от функции почек и при условии хорошей переносимости дозы 4 мг).
Перед повышением дозы до 8 мг один раз в день в зависимости от функции почек пожилым пациентам следует назначать препарат по 2 мг один раз в день на протяжении одной недели, затем по 4 мг один раз в день на протяжении следующей недели, (см. таблицу 1 «Коррекция дозы при нарушении функции почек»). Дозу следует повышать лишь в том случае, если предыдущая более низкая доза переносилась хорошо.
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек
Как представлено в таблице 1 ниже доза у пациентов с нарушением функции почек должна основываться н
а клиренсе креатинина:

Таблица 1: Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

Такое частенько можно услышать от знакомых или прочитать на форуме. Но, как правило, человек, делающий такие заявления, заблуждается. Ведь что подразумевают под « депрессией ‎»‎ в разговорной среде? Обычно имеется в виду просто кратковременное ухудшение настроения, раздражительность, усталость под влиянием обстоятельств. Иногда у человека просто « плохой день ‎»‎ или он « встал не с той ноги ‎»‎ , а он называет это депрессией.

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

тревога;
раздражительность;
утомляемость;
нарушения сна;
навязчивые мысли;
панические атаки.

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

Амитриптилин — препарат с сильным седативным и мощным антидепрессивным действием. В больших дозах используется для лечения тяжелых депрессий, в малых — для более легких расстройств. Хорошо снимает тревогу и обладает снотворным эффектом.
Анафранил — препарат сбалансированного действия, обычно переносится легче, чем амитриптилин, также хорошо снимает тревогу. Назначается для лечения депрессий от легких до тяжелых, различных тревожных расстройств.
Мелипрамин — обладает стимулирующим действием, им лечат апатические депрессии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

Феварин — обладает противотревожным и хорошим антидепрессивным действием. При длительном применении нормализует сон, если он был нарушен.

Золофт — довольно сильный антидепрессант дневного действия. Снимает тревогу, навязчивые мысли, при этом не вызывает сонливости.
Паксил — купирует тревогу, часто назначается для лечения панических атак.

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Иксел ;
Велаксин ;
Вальдоксан ;
Триттико ;
Симбалта и другие.

Но сильные антидепрессанты без рецептов не продаются . Их может выписать только врач: психиатр, невролог, иногда терапевт.

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

Только врач сможет оценить риск побочных эффектов для конкретного пациента.
Разные антидепрессанты имеют разные нюансы терапевтического действия. Если лекарство подобрано неправильно, в лучшем случае оно не поможет, в худшем — навредит.
Подбор дозы осуществляется индивидуально. Если самостоятельно увеличивать дозу слишком быстро, можно ощутить на себе массу неприятных последствий.
Отмена тоже должна осуществляться постепенно и под контролем врача. В противном случае вы рискуете получить синдром отмены.

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

Глицин — одно из самых популярных средств. Назначается, начиная с детского возраста, при стрессах, переутомлении, эмоциональном перенапряжении. Иногда эффективен при незначительных нарушениях сна.
Афобазол. Обладает противотревожным действием, устраняет чувство страха, плаксивость, раздражительность. Используется при лечении вегето-сосудистой дистонии и даже при алкоголизме, для облегчения симптомов отмены спиртного. Не вызывает привыкания. Нужно учитывать, что детям до 18 лет противопоказан.
Ново-пассит. Довольно сильное успокоительное средство при нервозности и раздражительности. Эффективен при снижении концентрации внимания, памяти, утомляемости. Помогает восстановить нервную систему в период повышенной нагрузки.

Препараты без рецепта не справятся с клинической депрессией, но могут облегчить психоэмоциональное состояние .

Стрессовит. Хорошо успокаивает, снимает раздражительность, тревогу, улучшает сон. Не рекомендуется в период лечения управление автомобилем и другие виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания.
Персен — лекарство растительного происхождения. Содержит экстракты валерианы, мелиссы и перечной мяты. Оказывает успокаивающее и противотревожное действие. Хорошо помогает при повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности, плаксивости. Может использоваться в комплексной терапии легких тревожных депрессивных расстройств, облегчает отмену сильнодействующих препаратов.
Магне В6. Повышает устойчивость организма к стрессу. Дефицит магния может приводить к дисбалансу нервной системы, раздражительности, нарушениям сна, поэтому Магне В6 оказывает в этих случаях положительный эффект.
Тенотен. Оказывает противотревожное, успокаивающее, антиастеническое действие, помогает справиться со стрессом и психоэмоциональными нагрузками. Снимает раздражительность и напряженность. Может применяться при невротических состояниях.

Когда нужно обратиться к врачу?

Если снижение настроения отмечается больше двух недель, а попытки самостоятельного лечения оказались неэффективны.
Если появились мысли о нежелании жить или суицидальные мысли.
Если депрессивное состояние значительно нарушает привычный ход жизни: вы не можете работать, полноценно общаться с семьей, радоваться тому, что раньше приносило радость.

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.