Клофелин – инструкция по применению к таблеткам, показания, запреты, побочные эффекты

Клофелин (Clophelin)

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Клофелин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-000482

Дата последнего изменения: 26.04.2018

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4 мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Препарат относится к Списку сильнодействующих веществ.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа₂‑адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–5 ч.

Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Показания

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– Выраженная синусовая брадикардия;

– Синдром слабости синусового узла;

– Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

– Период грудного вскармливания;

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1–2 дня на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.

Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.

Максимальная суточная доза — 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно в течение 1–2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,075 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Оставьте свой комментарий

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.075 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН раствор для внутривенного введения 0.1 мг/мл №10 – амп. 1 мл (5) – уп. контурн. яч. (2) – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. полимерн. – пач. картон.
• КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. полимерн. – пач. картон.

Относится к группе

Регистрационные удостоверения Клофелин

• 77/770/2

• ЛС-000281

• ЛС-000296

• ЛС-000482

• ЛС-000928

• ЛС-001098

• ЛС-001148

• ЛС-001627

• ЛС-002393

• ЛСР-001049/08

• П N012182/01-2000

• Р N000319/01

• Р N000539/01

• Р N001018/01-2002

• Р N001080/01

• Р N003737/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Клофелин-Дарница (таблетки)

• Ольга Логвинова
• Последнее обновление: 13.10.2021

• Инструкция
• Как принимать
• Реестр
• АТХ

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Клинические характеристики
• Показания
• Противопоказания

• Взаимодействие
• Особенности применения
• Период беременности
• Управление автомобилем
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка

• Побочные эффекты
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель
• Местонахождение производителя

Еще

Состав

действующее вещество: сlonidine;

1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида (клофелина) 150 мкг (0,15 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.

Код ATH S02A S01.

Фармакологические свойства

Клофелин – гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Приводит к снижению тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервных окончаний, за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. Вследствие такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и снижается артериальное давление. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление,

Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приема внутрь – 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови – 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% лекарственного средства, впитался). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения (T1 / 2) – 12-16 часов, при нарушении функции почек – до 41 часов.

Клинические характеристики

Показания

Гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме) редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клонидина или к любому другому компоненту препарата.

Нарушение сердечного ритма – синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, блокада II и III степеней.

Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда.

Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза.

Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно.

Нарушение функции почек.

Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов.

Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, НПВП и нифедипин, неселективные α-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолина – за счет блокады α2-адренорецепторов) повышают – вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).

b-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с b-блокаторами, развития или усиления периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применения кардиостимуляции.

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект лекарственного средства.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Особенности применения

Во время лечения клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения лекарственного средства может привести к развитию синдрома отмены (повышение артериального давления, нервозности, головной боли, тошноты), поэтому отличие лекарственного средства следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.

Синдром отмены может развиться через 18-72 ч после приема последней дозы препарата. При развитии синдрома отмены следует сразу вернуться к применению лекарственного средства и в дальнейшем его отменять постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальный исход после резкой отмены препарата. Вероятность такой реакции на прекращение терапии лекарственным средством возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии β-блокаторами, поэтому в подобных случаях рекомендуется соблюдать особую осторожность. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатичной гиперреактивности, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать больным с полинейропатией, запорами.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект лекарственного средства усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных лекарственных средств.

С осторожностью назначать Клофелин-Дарница больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначать больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к лекарственному средству; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка вывода лекарственного средства. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и подавления слюноотделение, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Прием клофелина-Дарница может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.

Пациентам, использующие контактные линзы, следует помнить, что лекарственное средство снижает выработку слезной жидкости.

При лечении Клофелином-Дарница рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительного реакции Кумбса.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению клонидина беременными женщинам ограничены. Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. При беременности препарат следует принимать только после назначения врача. Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.

Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, введения следует избегать.

Клонидин проходит через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой преходящий подъем артериального давления у новорожденных.

Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямой или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.

При необходимости применения лекарственного средства кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Применять взрослым внутрь. Таблетки принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.

Артериальная гипертензия. Терапию начинать с низких доз. При легкой или средней тяжести артериальной гипертензии сначала назначать 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу лекарственного средства можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1 / 2-1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Для получения дозы 75 мкг – таблетку необходимо разломами по черте пополам.

Разовые дозы клонидина, превышающих 300 мкг, допустим назначать только в исключительных случаях, если возможно, в условиях стационара.

Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.

Гипертонический криз. Назначать по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначать в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначать в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.

Лекарственный препарат противопоказан детям.

Передозировка

Симптомы: апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическое рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.

Лечение. При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты

Со стороны органов зрения: снижение выработки слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в том числе в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные преходящие нарушения функциональных тестов печени, гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто – эректильная дисфункция частота неизвестна – снижение либидо, нарушения и задержка мочеиспускания, никтурия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седативный, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушение сна, в том числе сонливость / бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновий криз» – резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, обмороки, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация , синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей). О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.

Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в сыворотке крови, слабо положительная проба Кумбса.

Другие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.

При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20%), стенокардия, состояние тревожности или напряжение, нервозность, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Клофелин-Дарница только по назначению врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Клофелин: описание, инструкция, цена

ЛС-000281.МНН Клонидин
Торговое название Клофелин
РегНомер ЛС-000281
Дата регистрации 20.05.2005
Дата аннуляции
Производитель Органика ОАО – Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 0.15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000176
2 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки полимерные (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04

3 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки темного стекла (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000152
4 таблетки 75 мкг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04

5 таблетки 75 мкг 50 шт., банки полимерные (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04

6 таблетки 75 мкг 50 шт., банки темного стекла (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000169

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь – быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65%. TCmax после перорального введения – 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС – через 2-3 сут. Связь с белками плазмы – 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 – 12-16 ч, при нарушении функции почек – до 41 ч.
Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза – 2.4 мг.

Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе – 0.0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.

При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.

В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.

Для купирования гипертонического криза – сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.

Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.

Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии – 120 кап/мин.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или ‘кошмарные’ сновидения.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении – повышение АД (кратковременное).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене – синдром ‘отмены’, ‘гемитоновый криз’.
Передозировка

Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют – трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина – усиливает), НПВП и симпатомиметики.

Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД (‘гемитоновые кризы’).

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.

При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Клофелин (Clophelin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, C max достигается через 1-5 ч. Связывание с белками – 20-40%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится с мочой 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшая часть – через кишечник. T 1/2 – 12-16 ч.

При нарушении функции почек Т 1/2 – до 41 ч.

Показания активных веществ препарата Клофелин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза – 2.4 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, седативный эффект; часто – головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто – парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко – снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна – нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко – AV-блокада, в начале лечения возможно парадоксальное повышение АД; частота неизвестна – брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко – псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко – алопеция.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто – эректильная дисфункция; редко – гинекомастия; частота неизвестна – снижение либидо.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – гипергликемия; частота неизвестна – изменение функциональных проб печени.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клонидину; выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.

Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.

Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Эффект клонидина усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов; ослабляют – трициклические антидепрессанты, НПВС, неселективные альфа- адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин – за счет блокады α 2 -адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

Клофелин таблетки 0.075, 0.15 – Дальхимфарм – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,075 мг или 0,15 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4 мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат центрального действия стимулирует постсинаптические альфа₂-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30-60 мин после приема внутрь максимальный эффект через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6-12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь – быстрая. Время необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-5 ч.

Связь с белками плазмы крови – 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками – 40-60% (50% в неизмененном виде) оставшаяся часть через кишечник (20%).

Период полувыведения – 12-16 ч при нарушении функции почек – до 41 ч.

Показания:

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– выраженная синусовая брадикардия;

– синдром слабости синусового узла;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени;

– период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Депрессия (в т.ч. в анамнезе) ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда) тяжелая хроническая сердечная недостаточность цереброваскулярные заболевания нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени) нарушение периферического кровообращения полинейропатия выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга хроническая почечная недостаточность печеночная недостаточность одновременный прием с трициклическими антидепрессантами сахарный диабет.

При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

Беременность и лактация:

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0075 мг 2-3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 00375 мг (1/2 таблетки содержащей 0075 мг) до максимальной разовой дозы 03 мг.

Средняя суточная доза составляет 09 мг.

Максимальная суточная доза – 24 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе – 00375 мг 3 раза в сутки. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1-2 нед.

Для купирования гипертонического криза – сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0075 мг.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до

Клофелин : инструкция по применению

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •

• Лекарственные взаимодействия •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

– абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

– со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

– со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

– со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

– со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

– со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

– со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа

– со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

– со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

– со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

– со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

– выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

– облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

– синдром слабости синусового узла

– нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

– одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

– депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

– нарушение функции почек

– недавний инфаркт миокарда

– ишемическая болезнь сердца

– тяжелые нарушения периферического кровообращения

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– период лактации, беременность

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Клофелин

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  ИНСТРУКЦИЯ

  по медицинскому применению лекарственного средства

  Клофелин

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки 0,15 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество – клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

  Описание

  Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

  Фармакотерапевтическая группа

  Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

  Код АТХ С02АС01.

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

  Фармакодинамика

  Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

  Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

  Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

  Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

  Показания к применению

  – абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

  Способ применения и дозы

  Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

  Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

  Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

  Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

  При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

  Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

  Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

  Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

  Побочные действия

  – со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

  – со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

  – со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

  – со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

  – со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

  – со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа

  – со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

  – со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

  – со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

  – со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

  Противопоказания

  – выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

  – облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

  – синдром слабости синусового узла

  – нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

  – одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

  – депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

  – нарушение функции почек

  – недавний инфаркт миокарда

  – ишемическая болезнь сердца

  – тяжелые нарушения периферического кровообращения

  – детский и подростковый возраст до 18 лет

  – период лактации, беременность

  – повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

  Лекарственные взаимодействия

  При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

  -адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

  При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

  Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

  Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

  Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

  При совместном применении с:

  -гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

  Особые указания

  Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

  При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.

  Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

  С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

  С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

  Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

  При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.

  Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

  Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

  Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

  Форма выпуска и упаковка

  Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения

  Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек

  Производитель

  ПАО “Луганский химико-фармацевтический завод”, 91019, Украина,

  г. Луганск, ул. Кирова, 17

  Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

  ПАО “Луганский химико-фармацевтический завод”, 91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17