Описание препарата Дилтиазем в инструкции по применению, состав и форма выпуска

Дилтиазем

Состав

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Показания к применению

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.

Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.

Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.

Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Передозировка

Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.

Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.

При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.

Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Взаимодействие

Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.

Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.

Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.

В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).

Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.

У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.

Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Дилтиазема

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Отзывы о Дилтиаземе

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема, где купить

Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.

30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.

Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

Дилтиазем (Diltiazem)

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт
таблетки пролонгированного действия	90 мг	30
таблетки	60 мг	30 20000
таблетки с пролонгированным высвобождением	90 мг	30

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Условия хранения препарата Дилтиазем
Срок годности препарата Дилтиазем
Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
дилтиазема хлорид	60 мг
90 мг

в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью. По 60 мг 3 раза в сутки или по 90 мг 2 раза в сутки. Оптимальная суточная доза — 180–360 мг.

В стационарных условиях под наблюдением врача доза может быть увеличена до 480 мг/сут.

Условия хранения препарата Дилтиазем

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дилтиазем

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Оставьте свой комментарий

таблетки пролонгированного действия от 107 до 157 p.
таблетки от 89 до 133 p.

Дилтиазем Ланнахер
Дилтиазем ретард

Регистрационные удостоверения Дилтиазем

ЛСР-000739/09
П N014910/01-2003
П N016190/01
П-8-242 N007214
П-8-242 N011268

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Дилтиазем Ланнахер (90 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 90 мг и 180 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дилтиазема гидрохлорид 90 мг или 180 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат, дисперсия 30%1, сополимер метакриловая кислота- этилакрилат (1:1), сополимер аммония метакрилат, тип В, гипромеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.

1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии

2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Код АТХ C08DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).

Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.

Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.

Фармакодинамика

Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.

Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.

Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.

Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.

Показания к применению

– длительное лечение артериальной гипертензии

– длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– повышенная утомляемость, парестезия

– расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)

– отеки нижних конечностей

– сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея

-покраснение кожи, светочувствительность

– аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы

– возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит

– гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)

– брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)

– ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз

Противопоказания

-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ

-синдром слабости синусового узла

-острый осложненный инфаркт миокарда

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б – III стадии

– тяжелые нарушения функции печени и почек

-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.

В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Препарат усиливает антигипертензивный эффект.

Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)

Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.

Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил

Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.

Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты типа кураре

Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Соли кальция, витамин D

Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

Особые указания

Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.

Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества), при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.

При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.

Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Дилтиазем 90 – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

Одна таблетка пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: дилтиазема гидрохлорид 90,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 4,00 мг, лактозы моногидрат 66,00 мг, масло касторовое гидрогенизированное 70,00 мг, макрогол 6000 – 20,00 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа: блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) тонус гладкой мускулатуры усиливает коронарный мозговой и почечный кровоток урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла пациентов пожилого возраста у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет) но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки) что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у “нормотоников” отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении “лежа” так и “сидя”. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к. гиперкатехоламинемии увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии ишемической болезни сердца гипертрофической кардиомиопатии снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика:

– всасывание: при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов после приема. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются.

– распределение: связь с белками плазмы крови составляет 70-80 %. Объем распределения препарата в организме составляет около 53 л/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.

– метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации чем дилтиазем и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация – 20-40 нг/мл. Биодоступность – 40% (эффект “первого прохождения” через печень).

– выведение: вьводится из организма через кишечник с желчью (65 %) а в меньшей степени почками (35 %). Период полувыведения из плазмы крови составляет 32-66 часов. Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.

Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания:

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция кардиогенный шок синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором) синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором) хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации) острая сердечная недостаточность инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) выраженная брадикардия желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек острой порфирией тяжелым стенозом устья аорты легкой или умереннойстепенью артериальной гипотензии атриовентрикулярной блокадой I степени в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка) гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином компенсированной хронической сердечной недостаточностью при тенденции к брадикардии в пожилом возрасте.

Дилтиазем снижает проводимость миокарда поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с АV блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства в частности блокаторы β-адренергических рецепторов для приема внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога!

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче креатинина а также функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль за функцией печени. Для пожилых пациентов стандартные дозы следует приспособить.

Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию необходимо контролировать АД в частности в начале курсового лечения пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит – прием препарата следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

Беременность и лактация:

С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек острой порфирией тяжелым стенозом устья аорты легкой или умеренной степенью артериальной гипотензии атриовентрикулярной блокадой I степени в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка) гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином компенсированной хронической сердечной недостаточностью при тенденции к брадикардии в пожилом возрасте.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь целиком запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.

Обычно назначают по 90 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через две недели.

Побочные эффекты:

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (24%) головная боль (21%) тошнота (19%) головокружение (15 %) сыпь(13 %) астения(12%).

С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия аритмия брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия AV блокада блокада ножек пучка Гиса развитие или усугубление сердечной недостаточности изменения на электрокардиограмме “приливы” крови выраженное снижение артериального давления ощущение сердцебиения обморок ортостатическая гипотензия желудочковая экстрасистолия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта анорексия запор или диарея нарушение вкуса диспепсия умеренное повышение активности щелочной фосфатазы аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы лактатдегидрогеназы жажда рвота повышение массы тела гепатит.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль общая слабость астения повышенная утомляемость тревожность головокружение сонливость бессонница депрессия состояние патологического страха экстрапирамидные нарушения паркинсонизм (атаксия “маскообразное” лицо “шаркающая” походка тугоподвижность рук или ног дрожание кистей и пальцев рук затруднение глотания);

При применении в высоких дозах – парестезии нарушение зрения (транзиторная слепота).

Аллергические реакции: реакции повышенной светочувствительности зуд кожная сыпь гиперемия кожи лица. Очень редко – полиморфная эритема эксфолиативный дерматит.

Прочие: амблиопия повышение активности креатинфосфокиназы одышка носовое кровотечение раздражение глаз гипергликемия гиперурикемия импотенция судороги мышц заложенность носа никтурия костно-суставная боль полиурия сексуальная дисфункция звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции алопеция ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек) мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз экстрапирамидный синдром гиперплазия десен гемолитическая анемия удлинение времени кровотечения лейкопения пурпура ретинопатия миопатия тромбоцитопения эксфолиативный дерматит.

Наблюдались случаи генерализованной сыпи которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического. васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметли любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия выраженное снижение АД переходящее в коллапс нарушение атриовентрикулярной проводимости сердечная недостаточность кардиогенный шок асистолия.

Лечение: промывание желудка активированный уголь симптоматическая терапия.

При AV блокаде II и III степени – атропин в/в (06-10 мг). При неудовлетворительной реакции – изопреналин. При артериальной гипотензии – увеличивают прием жидкости и назначают сосудосуживающие средства. При сердечной недостаточности симптоматическая терапия диуретики препараты с положительным инотропным действием. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие:

Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами может привести к резкому снижению артериального давления.

Дилтиазем оказывает подавляющее действие на проводящую систему сердца в частности на АV – передачу поэтому следует иметь в виду данное взаимодействие при его одновременном назначении с кардиодепрессивными лекарствами и/или с бета-адреноблокаторами или антиаритмическими средствами так как возможно взаимное усиление фармакологических эффектов.

При одновременном применении с аденозином повышен риск развитияпролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Одновременное применение с этанолом может привести к дополнительному сосудорасширяющему эффекту.

Риск миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном применении дилтиазема со статинами метаболизирующимися через СYP3А4 (например аторвастатин ловастатин флувастатин и симвастатин).

Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70 %) и повышает риск возникновения побочных реакций в т.ч. атаксии нистагма диплопии головной боли рвоты спутанности сознания а также увеличивает концентрации циклоспорина дигоксина (до 50 %) имипрамина лития и мидазолама.

Увеличивается действие гипогликемических средств для приема внутрь (например клорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации последним парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%.

Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) тиазидные диуретики и другие лекарственные средства снижающие АД усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Фенобарбитал диазепам рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.

Повышает концентрацию в крови хинидина вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота рвота диарея атаксия дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты глюкокортикостероиды и эстрогены а также симптоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

При одновременном применении дилтиазема и индукторов CYP3A4 (фенитоина) возможно снижение уровня дилтиазема в сыворотке крови.

Одновременное применение с морацизином приводит к увеличению концентрации морацизина и снижению концентрации дилтиазема в крови.

Одновременное применение дилтиазема с антипсихотическими препаратами может усилить гипотензивный эффект.

При одновременном применении с нифедипином дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма на 50%.

Противовирусные средства (атазанавир ритонавир): повышение концентрации дилтиазема в плазме крови.

Дилтиазем значительно увеличивает плазменные концентрации мидазолама и триазолама и продлевает их период полувыведения. Особое внимание должно быть принято при назначении бензодиазепинов короткого действия метаболизирующимися через CYP3A4 у пациентов получающих дилтиазем.

Особые указания:

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме:

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене:

Не следует прекращать прием препарата пока врач не сообщит Вам это. Очень важно не прекращать прием препарата даже если Вам стало лучше. Если вы прекратили принимать таблетки без совета врача ваше состояние может ухудшиться.

Особенности действий врача (фельдшера) пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Затем продолжить прием по установленной схеме. Не следует принимать двойную дозу чтобы возместить пропущенный прием.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия по 90 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

3 блистера (30 таблеток) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье, Blvd. Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje, Republic of North Macedonia, Республика Северная Македония

Дилтиазем (Diltiazem)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дилтиазем

Таблетки	1 таб.
дилтиазема гидрохлорид	90 мг

30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P 450 . Один из метаболитов – десацетилдилтиазем – обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T 1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания активных веществ препарата Дилтиазем

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I20.1	Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I47.2	Желудочковая тахикардия
I48	Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза – по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза – 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах – парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко – стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении – стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей – лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко – галакторея, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Дилтиазем Фармлэнд : инструкция по применению

Описание •
Состав •
Препарат применяется в следующих случаях •
Не принимайте препарат в следующих случаях •
В обязательном порядке проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях •
Препарат и другие лекарственные средства •
Беременность и кормление грудью •

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами •
Как принимать препарат •
Возможные побочные эффекты •
Как хранить препарат •
Упаковка •
Срок годности •
Условия отпуска из аптек •

Описание

Состав

Препарат применяется в следующих случаях

Не принимайте препарат в следующих случаях

В обязательном порядке проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях

– если у вас есть другие проблемы с сердцем;
– если вам собираются делать операцию;
– если у вас наблюдаются резкие изменения настроения;
– если у вас есть проблемы с кишечником;
Ваш доктор проверит вас более внимательно перед началом применения препарата:
– если Вам больше 65 лет;
– если у вас проблемы с печенью или почками;
– если у вас диабет;
– если у вас есть или была астма;
– если вы принимаете любые бета-блокаторы.
Если вы не уверены в чем-то, поговорите с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Дилтиазем Фармлэнд.

Непереносимость сахара.
Если врач сообщил, что у вас непереносимость некоторых сахаров, прежде чем принимать это лекарство, свяжитесь с врачом, так как оно содержит лактозу.

Препарат и другие лекарственные средства

Обязательно сообщите врачу, если вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства, в том числе безрецептурные лекарственные средства и травы, особенно следующие:
В частности, не принимайте это лекарство и сообщите своему врачу, если вы принимаете:
– Дантролен (раствор), используемый при сильном мышечном спазме или сильной лихорадке (так называемая «злокачественная гипертермия»);
– Лекарственные препараты, содержащие ивабрадин, используемые для лечения некоторых заболеваний сердца.
Дилтиазем Фармлэнд может усиливать действие следующих лекарств:
– для лечения высокого кровяного давления, такие как доксазозин, тамсулозин, атенолол, пропранолол или ацебутолол;
– применяемые для нормализации сердечного ритма, такие как амиодарон и дигоксин;
– для лечения стенокардии, такие как глицерина тринитрат или изосорбида тринитрат;
– для лечения высоких уровней холестерина, такие как симвастатин, флувастатин и аторвастатин;
– циклоспорин (для подавления иммунной системы, например, после трансплантации органов);
– фенитоин (при эпилепсии);
– антиагрегантные лекарства, используемые для снижения свертывания крови, такие как аспирин или клопидогрел;
– йод-содержащие контрастные препараты (используемые для диагностики с использованием рентгеновских лучей);
– карбамазепин (при эпилепсии);
– теофиллин (при проблемах с дыханием);
– препараты лития (при лечении психических заболеваний);
– для лечения бессонницы или беспокойства, такие как триазолам или мидазолам;
– метилпреднизолон (при воспалении);
– цилостазол, используется для лечение судорожных болей в ногах, возникающих при недостаточном кровоснабжении.
Дилтиазем Фармлэнд может уменьшить эффект:
– рифампицина, применяемого при лечении туберкулеза.
Следующие лекарства могут усиливать действие Дилтиазема Фармлэнд:
– лекарства, используемые при язве желудка, такие как циметидин и ранитидин.

Применение Дилтиазема Фармлэнд с едой и питьем
Рекомендуется ограничить количество грейпфрутового сока при приеме препарата. Так как это может повысить уровень активного вещества дилтиазема в крови и увеличить вероятность развития побочных эффектов. Если вы обеспокоены, вам следует прекратить пить грейпфрутовый сок и проконсультироваться с врачом.

Дилтиазем : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: diltiazem;

1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорид (в пересчете на 100% содержание дилтиазема

гидрохлорида) – 60 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал картофельный; повидон, кремния диоксид коллоидный кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки. Фармакологическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные бензотиазепина.

Код АТС C08D B01.

Показания

Стенокардия. Артериальная гипертензия. Стенокардия Принцметала. Для снижения желудочкового ритма при фибрилляции предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дилтиазема или другим компонентам препарата, к производным бензотиазепина. Синдром слабости синусового узла; блокада II-III степени (кроме случаев наличия функционирующего пейсмейкера) артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать с пищей или натощак. Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Дозы препарата подбирают индивидуально.

Средняя суточная доза для взрослых – 180-240 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг.

Обычно начальная доза составляет 60 мг 3-4 раза в сутки. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуют начинать лечение с более низкой дозы – 30 мг 3-4 раза в сутки.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, брадикардия, AV-блокада II-III степени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, экстрасистолия , обморок, приливы, периферические отеки, обмороки.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, боль в желудке, сухость во рту и горле, анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехии, светочувствительность, крапивница, аллергические реакции кожи, включая мультиформную эритема, васкулит, лимфаденопатия, эозинофилия .

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня аминотрансфераз, гранулематозный гепатитом, повышение уровня щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, гипергликемия.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.

Психические нарушения: спутанность сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушения вкуса и обоняния.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение походки, парестезии, сонливость, тремор, астения, экстрапирамидные симптомы.

Со стороны органа зрения: амблиопия, раздражение глаз.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях и суставах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, застой в носу.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, повышение уровня КФК. Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, сексуальные расстройства.

Общие нарушения: слабость и утомляемость, повышенная потливость, общее недомогание.

Передозировка

Клинические эффекты острой передозировки могут включать бардикардию, AV-блокаду высших степеней тяжести, сердечную недостаточность и артериальная гипотензия. Лечение. Дилтиазем плохо выводится с помощью диализа. Терапия в случае передозировки предусматривает промывание желудка, прием активированного угля и введение препаратов кальция.

При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде целесообразно рассмотреть возможность введения атропина и электрической кардиостимуляции; при сердечной недостаточности – введения дофамина и диуретиков; при артериальной гипотензии – введения дофамина и инфузии жидкости.

При тахикардии у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина, нарушениями сердечной проводимости, приводящие к ускоренному сокращению желудочков или фибрилляции предсердий, рекомендованная кардиоверсия и внутривенное введение лидокаина или мезокаин.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяют в период беременности или кормления грудью.

При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.

Препарат противопоказан детям.

Особенности применения

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Клиренс дилтиазема может быть снижен у пациентов пожилого возраста. Больные летного возраста с риском развития симптомов сердечной недостаточности могут проявлять повышенную чувствительность к препарату, даже при условии обычного лечения.

Препарат следует применять с осторожностью больным острой порфирией.

Следует с осторожностью назначать препарат больным с AV блокадой I степени, с нарушением желудочковой проводимости и пациентам, склонным к артериальной гипотензии. У больных может меняться ЭКГ (удлиняться интервал PQ).

Дилтиазем необходимо применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия, брадикардией, удлинением интервала PQ и стенозом аорты. Также необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с β-блокаторами или другими препаратами, снижающими сократительную способность сердца или AV-проводимость.

Антагонисты кальция могут усиливать эффекты анестетиков на образование сердечных импульсов, влиять на проводимость, сократимость и сосудистый тонус. Если во время терапии пациент нуждается в хирургическом лечении под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности, это необходимо принимать во внимание, если у пациента, принимающего антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с длительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).

Во время лечения не рекомендуется введение β-адреноблокаторов.

В период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Поскольку препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, его не следует применять больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует учитывать, что иногда в начале лечения дилтиаземом могут возникать снижение артериального давления, головокружение и чувство усталости, поэтому при приеме препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможно сочетание препарата с нитратами, антикоагулянтами, диуретиками, сахароснижающими препаратами.

Возможно потенцирование действия других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение препарата с β-блокаторами, амиодароном или дигоксином может подавлять AV-проводимость и повышать риск развития брадикардии. Дилтиазем может увеличивать угнетающее действие на сердце галотана и изофлурана. Введение солей кальция снижает фармакологическую ответ на применение дилтиазема.

Дилтиазем первично метаболизируется через механизм фермента цитохрома СYРЗА4. Циметидин как ингибитор фермента цитохрома СYРЗА4 может повышать концентрацию дилтиазема в плазме крови. Возможно потенцирование эффекта дилтиазема при одновременном применении с макролидами, противогрибковыми средствами, производными азола, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном применении препаратов, которые индуцируют цитохром СYРЗА4, например карбамазепин, морицизин, фенобарбитал и рифампицин, возможно ускорение метаболизма дилтиазема. Дилтиазем ингибирует метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью фермента цитохрома СYРЗА4 и Р-гликопротеина. Дилтиазем также является субстратом для фермента цитохрома СYРЗА4 и Р-гликопротеина. Необходимо наблюдать за концентрацией в плазме крови и побочными эффектами при применении следующих препаратов: хинидин, циклоспорин, вальпроевая кислота, карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, сиролимус, такролимус, дигоксин, дигитоксин, метилпреднизолон и теофиллин. При одновременном приеме дилтиазема с дизопирамидом, прокаинамидом или хинидином может значительно усилиться негативный инотропный эффект. При совместном применении дилтиазема и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома СYРЗА4, например, симвастатин, аторвастатин, ловастатин и серивастатин, дозы последних должны быть снижены для предотвращения развития рабдомиолиза и повреждений печени. Препарат подавляет клиренс правастатина и флувастатина.

При одновременном применении дилтиазема и нифедипина, хинидин, пропранолола, метопролола, имипрамина, нортриптилина, силденафила, буспирона, мидазолама, триазолама, диазепама, алпразолама, алфентанила и цизаприда может повышаться концентрация последних в плазме крови.

Тиазидные диуретики усиливают гипотензивный эффект дилтиазема. Средства для ингаляционного обезболивания (производные углеводородов) могут усиливать артериальную гипотонию.

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

При одновременном применении препаратов лития и дилтиазема может развиться нейротоксичность, поэтому необходимо тщательно мониторить концентрацию лития в сыворотке крови.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Дилтиазем – антагонист кальция группы производных бензотиазепина. Уменьшает поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Механизм действия при стенокардии обусловлен расширением коронарных сосудов и снижением постнагрузки на миокард. Эффективен при лечении стабильной стенокардии, при объективной оценке выражается в увеличении продолжительности периода, в течение которого возникало депрессии сегмента ST при выполнении физических нагрузок, а при субъективной оценке – в снижении частоты приступов стенокардии и необходимости приема нитроглицерина. Эффективность действия дилтиазема при лечении нестабильной стенокардии примерно эквивалентна действия нифедипина или верапамила, а частота развития побочных эффектов при лечении дилтиаземом существенно ниже, чем при применении указанных препаратов.

Дилтиазем оказывает гипотензивное действие, снижая как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не влияет при этом на нормальный уровень артериального давления. В отличие от большинства периферических вазодилататоров, не вызывает развития рефлекторной тахикардии. Несмотря на слабую отрицательное инотропное действие препарата, при его применении не уменьшается ударный объем сердца и фракция выброса левого желудочка. При длительном систематическом применении дилтиазем может вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка. Препарат можно применять в качестве монотерапии так и с другими гипотензивными средствами в составе комбинированной терапии, особенно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Дилтиазем можно назначать в тех случаях, когда применение блокаторов β-адренорецепторов противопоказано (лечение больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или периферическими ангиопатиями). Дилтиазем не оказывает негативного воздействия на липидный спектр плазмы крови.

Препарат подавляет кальциевый движение в клетках синусового и AV-узлов благодаря терапевтическому действию при суправентрикулярных аритмиях.

Фармакокинетика. Дилтиазем полностью всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема. При первом прохождении через печень биодоступность дилтиазема составляет примерно 40% (индивидуальные вариации 24-74%). Биодоступность одинакова для всех лекарственных форм и не является дозозависимым при приеме терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема таблеток 60 мг (при приеме разовой дозы 60 мг максимальная концентрация составляет 39-120 нг / мл).

Примерно 80% дилтиазема связывается с белками плазмы крови, с альбумином – только до 40%. Дилтиазем эффективно распределяется в различных тканях. Объем распределения препарата составляет 5 л / кг, а объем центральной сосуды равен 0,9 л / кг. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. При приеме дозы 60 мг 3 раза в сутки стабильное состояние достигается через 3 дня. При дозе 120-300 мг / сут стабильное состояние концентрации в плазме крови колеблется от 20 до 200 нг / мл (минимальная терапевтическая концентрация – примерно 70-100 нг / мл).

Дилтиазем метаболизируется с помощью фермента цитохрома CYP3A4 и является субстратом Р-гликопротеина. Дилтиазем также является ингибитором фермента цитохрома CYP3A4. В первой фазе метаболизм осуществляется с помощью деацетилирования, N-деметилирования и О-деметилирования. Деацетилдилтиазем активного метаболита (40-50% активности дилтиазема) его концентрация составляет примерно 15-35% от такой дилтиазема. Фармакодинамическая значимость метаболита минимальна.

Только 0,1-4% дилтиазема выводится в неизмененном виде с мочой; следовательно, элиминация препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов. Общий клиренс дилтиазема равен 0,7-1,3 л / кг / ч. В моче обнаружены пять неконъюгированных метаболитов два из них встречаются также и в конъюгированной форме. Выведение дилтиазема соответствует однофазной кинетике. Согласно трехкамерные модели, период полувыведения составляет примерно 0,1 часа для быстрой фазы распределения, 2,1 часа – для средней фазы и 9,8 часа – для конечной фазы элиминации. Период полувыведения составляет 4-7 часов.

При длительном применении не обнаружено изменений в фармакокинетике дилтиазема. Препарат не накапливается в организме и не индуцирует собственный метаболизм. Фармакокинетика препарата у пациентов со стенокардией и нарушенной функцией почек не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

Основные физико-химические свойства

цельные правильные круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, нанесена риска для разделения, белого или белого с кремовым оттенком цвета.