Описание таблеток Биол в инструкции по применению, кому показан и противопоказан препарат?

Биол® (2.5 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество – 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролола фумарата.

  вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

  состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид

  (Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг).

  Описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 2 части, с гравировкой «BIS2,5» на одной стороне, диаметром от 4.8 до 5.2 мм (для дозировки 2.5 мг).

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS5» на одной стороне, диаметром от 5.4 до 5.8 мм (для дозировки 5 мг).

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, абрикосового цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS 10» на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.2 мм (для дозировки 10 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

  Код АТХ C07AB07

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После приема внутрь бисопролол полностью абсорбируется и биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что дает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.

  Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% его метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуется коррекции дозы.

  Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

  У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5 часов.

  Фармакодинамика

  Бисопролол высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабили-зирующим действием. Обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

  Показания к применению

  – профилактика приступов стенокардии

  – лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам.

  Способ применения и дозы

  Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии

  Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, принимая во внимание ЧСС пациента и эффективность лечения.

  Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Биол один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг препарата Биол один раз в день, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

  Пациенты пожилого возраста

  Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы.

  Пациенты с нарушениями функции печени или почек

  При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

  При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг препарата Биол.

  Опыт применения бисопролола пациентами с гемодиализом ограничен, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозировки.

  Нельзя резко прерывать лечение. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

  Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

  Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

  Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

  Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

  1,25 мг препарата Биол один раз в день

  2,5 мг препарата Биол один раз в день

  3,75 мг препарата Биол один раз в день

  4 я – 7 я неделя:

  5 мг препарата Биол один раз в день

  8 я -11 я неделя:

  7,5 мг препарата Биол один раз в день

  12 я неделя и далее:

  10 мг препарата Биол один раз в день в качестве поддерживающей терапии

  Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Биол один раз в день.

  Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

  Если максимальная рекомендуемая доза переносится плохо, то может быть рассмотрен вопрос о постепенном снижении дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

  После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

  Курс лечения препаратом Биол длительный. Нельзя резко прерывать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния пациента. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

  Пациенты с нарушениями функции печени или почек

  Относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

  Для всех показаний

  Пациенты пожилого возраста

  Коррекции дозы не требуется.

  Опыта применения бисопролола у детей нет, следовательно, препарат Биол не рекомендован к применению у детей.

  Таблетки Биол следует принимать утром, можно во время приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

  Описание таблеток Биол в инструкции по применению, кому показан и противопоказан препарат?

  В одной таблетке может содержаться 2,5 мг, 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарата.

  Вспомогательными соединениями являются: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния.

  Пленочная оболочка таблеток выполнена из моногидрата лактозы, гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 4000.

  В качестве красителя использованы: желтый и красный железа (III) оксид (для дозировки 10 мг).

  Форма выпуска

  Таблетки имеют покрытие в виде пленочной оболочки, они запечатаны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке может быть 3, 5, 10 блистеров.

  Гравировка «BIS 5» означает дозировку препарата — 5 мг, таблетки также отличаются светло-желтым цветом, круглой, двояковыпуклой формой и крестообразной риской.

  Таблетки дозировки 10 мг желтого цвета и обозначены гравировкой «BIS 10».

  Фармакологическое действие

  Избирательное β1-адреноблокирующее, антиангинальное и гипотензивное.

  Фармакодинамика и фармакокинетика

  Бисопролол относится к селективным β1-адреноблокаторам, не обладающим симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Механизм действия активного соединения при лечении артериальной гипертензии до сих пор не выяснен. Однако бисопролол в кровотоке снижает активность протеолитического фермента — ренина, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и ЧСС, обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным влиянием.

  Невысокие дозы препарата приводят к блокировке β1-адренорецепторов сердца, что тормозит преобразование циклического АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами, что снижает скорость внутриклеточного тока ионов кальция, угнетает работу сердца, снижая его возбудимость и атриовентрикулярную проводимость. Прием большей терапевтической дозы препарата вызывает β2-адреноблокирующее действие. Благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов уровень общего сопротивления периферических сосудов в первые сутки терапии увеличивается, а затем через 2-3 дня возвращается к исходному, при длительном использовании снижается.

  Антигипертензивное влияние Бисопролола связано с уменьшением такого показателя, как минутный объем крови, а также с симпатической стимуляцией сосудов на периферии, со снижением активности симпатико-адреналовой системы и восстановлением способности отвечать на снижение АД. У пациентов с артериальной гипертензией эффект развивается на 2-5 день терапии, для достижения стабильного эффекта необходимо 1-2 месяца.

  Антиангинальное влияние препарата обеспечивается снижением потребности сердечной мышцы в кислороде: снижается не только сократимость, но и другие функции миокарда, удлиняется диастола и улучшается перфузия миокарда. Повышение итогового диастолического давления в камере левого желудочка и увеличение растяжения может повысить потребность мышечных волокон в кислороде, особенно при хронической сердечной недостаточности (ХСН).

  Биол в средних терапевтических дозах имеет менее выраженное воздействие на органы с β2-адренорецепторы и углеводный обмен в отличие от неселективных β-адреноблокаторов.

  Фармакокинетика Бисопролола

  После приема перорально внутрь всасывание из ЖКТ происходит почти полностью — примерно на 90% вне зависимости от питания. Для достижения максимальной концентрации в кровотоке нужно от 2 до 4 часов. Активное соединение связывается с плазменными белками в крови на 26-33%. После преобразования в печени образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Время полувыведения — 9-12 ч, поэтому Биол можно принимать один раз в сутки.

  Выведение преимущественно почками — до 50% неизмененного вещества, 2% элиминируется через кишечник.

  Бисопролол обладает низкой проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется вместе с молоком.

  Показания к применению

  • монотерапия артериальной гипертензии;
  • как составляющее комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности (ХСН);
  • профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к составляющим компонентам или другимβ-адреноблокаторам;
  • острая или хроническая недостаточность сердечной функции, в т.ч. на стадии декомпенсации, которая требует инотропной поддержки;
  • метаболический ацидоз;
  • коллапс;
  • терапия ингибиторами МАО и 14 дней после отмены (риск значительного усиления гипотензивного эффекта);
  • кардиомегалия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Рейно;
  • синоатриальная, AV- блокада частичная (II степени) или полная, без использования кардиостимулятора;
  • дисфункция синусового узла;
  • брадикардия(при ЧСС до 50 уд. в 1 мин);
  • артериальная гипотензияпри сист.АД до 90 мм рт. ст.;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких, а также наличие записи в анамнезе;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • феохромоцитома;
  • прием Флоктафенинаили Сультоприда;
  • возрастная категория: особы не достигшие 18 лет;
  • кормящие грудью или беременные женщины.

  Возможно применение при соблюдении осторожности:

  • комбинирование с десенсибилизирующей терапией;
  • гипертиреоз;
  • псориаз;
  • сахарный диабет 1-ого типа или значительные колебания уровня глюкозы;
  • почечная недостаточность при клиренсе креатининаменьше 20 мл в 1 мин;
  • выраженные нарушения работы печени;
  • частичная AV-блокада 1-ой степени;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • стенокардия Принцметала;
  • врожденный порок сердца или клапана сердца, сопровождающийся гемодинамическими нарушениями;
  • хроническая недостаточность сердечной функции, недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 3 месяцев);
  • депрессия или записи о ней в анамнезе;
  • при феохромоцитомеи комплексном лечении с α-адреноблокаторами;
  • строгая диета.

  Побочные действия

  Таблетки Биол могут вызывать нежелательные реакции, частота возникновения и проявления их отличаются:

  • Со стороны работы середечно-сосудистой системы очень часто ( у ≤10% пациентов) возникает снижение ЧСС и развитие брадикардии, ощущение сердцебиения; у менее 1% пациентов «часто» наблюдалось снижение АД, ангиоспазм, парестезии, нечасто (≤0,1%) — нарушения AV-проводимости, блокадаи остановка сердца, возникали аритмия, ортостатическая гипотензия, усугубление ХСН, периферические отеки и боли в груди.
  • «Частые» побочные реакции нервной системы и органов чувств: головокружение, головные боли, астения, утомляемость, беспокойство нарушение режима сна, депрессия, редки случаи (≤0,01%) спутанности сознания, кратковременной потери памяти, кошмаров, галлюцинаций, миастении, тремора, судорог, нарушения зрения, уменьшения слезоотделения и сухость (важно учитывать при использовании линз), возможен шум, боль в ушах и снижение слуха, конъюнктивит.
  • Нечасто развивается бронхоспазмна фоне бронхиальной астмы или ХОБЛ; редко возникает аллергический ринит.
  • Часто может наблюдаться тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, гепатит, повышение активности АЛТи АСТ, концентрации билирубина, редко – триглицеридов.
  • Нечасты случаи артралгиии болей в спине.
  • Очень редко пациенты жалуются на нарушение потенции и ослабление либидо.
  • Были отдельные сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе, лейкопении.
  • Редкие аллергические реакции проявлялись в виде кожного зуда, сыпи и крапивницы.
  • Со стороны эпидермиса редко усиливалось потоотделение, возникала гиперемия, экзантема, псориазоподобные реакции; еще реже — алопеция, обострение псориаза.
  • После прекращения приема таблеток Биол возникает синдром отмены, который влечет учащению приступов стенокардиии увеличение АД.

  Таблетки Биол, инструкция по применению (способ и дозировка)

  Таблетки Биол рекомендуется принимать внутрь, с утра, до приема или во время завтрака, целиком, запивая небольшим количеством воды, один раз в 24 часа.

  Инструкция по применению описывает стандартные схемы лечения, однако в каждом отдельном случае лечащий врач должен подбирать терапевтические с учетом ЧСС и состояния больного.

  При артериальной гипертензии и ИБС:

  Суточная доза составляет 5 мг, но может быть увеличена до 10 мг.

  Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и стенокардией, назначают не менее 20 мг в сутки.

  При ХСН:

  Минимальная начальная доза – 1,25 мг, которая может повышаться после анализа переносимости препарата – сначала до 2,5 мг, затем – до 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и максимально через 2 нед. – 10 мг. Если терапия взывает ухудшение, то лучше рассмотреть вариант снижения дозы.

  Подбор дозировки требует регулярного контроля АД и ЧСС. При усугублении симптомов ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии необходим подбор, в первую очередь, стандартных доз сопутствующей терапии и снижение доз препарата Биол, вплоть до отмены лечения.

  Передозировка

  Проявляется в виде таких симптомов, как:

  • аритмия;
  • выраженная брадикардия;
  • AV-блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • снижение АД;
  • затрудненное дыхание;
  • бронхоспазм;
  • развитие острой сердечной недостаточности, гипогликемии, акроцианоза;
  • головокружение, обмороки и судороги.

  Первая помощь и мероприятия симптоматического лечения

  • промывание желудка и прием адсорбирующих средств;
  • выраженную брадикардию устраняют в/в введением Атропина или при необходимости средство с положительным выраженным хронотропным действием;
  • временно установить искусственный водитель ритма;
  • выраженное снижение АД можно корректировать в/в введением плазмозамещающих препаратов и вазопрессоров;
  • гипогликемиятребует в/в введения Глюкагона либо Декстрозы;
  • обострение ХСН— в/в диуретики, возможно – вазодилататоры;
  • при AV блокаде назначают β-адреномиметики, к примеру, Эпинефрин;
  • при возникновении бронхоспазмаиспользуют бронходилататоры, в т.ч. β-адреномиметики и/или Аминофиллин.

  Взаимодействие

  • С антиаритмическими средствами I класса (к примеру, с Хинидином, Дизопирамидом, Лидокаином, Фенитоином, Флекаинидом, Пропафеноном) может снижаться AV проводимость и сократительная способность миокарда.
  • С антиаритмическими средствами III класса (например, Амиодароном) усиливается нарушение атриовентрикулярной проводимости.
  • С β-адреноблокаторамиместного действия (например, с глазными каплями для лечения глаукомы) усиливаются системные эффекты препарата Биол.
  • В комбинации с парасимпатомиметиками усиливаются нарушения AV проводимости и увеличивается риск возникновения брадикардии.
  • С β-адреномиметиками (к приему, с Изопреналиномили Добутамином) может снизится эффект обоих препаратов.
  • С Норэпинефриноми Эпинефрином может усилиться вазоконстрикторное влияние и произойти повышение АД.
  • С мефлохином повышается вероятность возникновения брадикардии.
  • С аллергенами и их экстрактами, используемыми для иммунотерапиии проведения кожных проб, повышается вероятность системных и тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.
  • С йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами, применяемыми в диагностике, повышается вероятность анафилактических реакций.
  • С Фенитоином в/в введенным, средствами ингаляционной анестезии увеличивается выраженность кардиодепрессивного влияния и вероятность понижения АД.
  • Биол изменят эффективность инсулина, гипогликемических средств, маскируя такие симптомы гипогликемии, как: тахикардияи повышение АД; снижается клиренс Лидокаинаи ксантинов(исключение: Теофиллин).
  • СНПВП, ГКСи эстрогенами ослабляется гипотензивный эффект.
  • Комбинирование с сердечными гликозидами, Метилдопой, Резерпином и Гуанфацином, БМКК(Верапамилом, Дилтиаземом), Амиодарономи другими антиаритмическими средствами может спровоцировать усугубление или возникновение брадикардии, атриовентрикулярной блокадыи даже вызвать остановку сердца.
  • С Нифедипиномпроисходит значительное снижение АД.
  • Сдиуретиками, Клонидином, симпатолитиками, Гидралазином может произойти чрезмерное снижение АД, а эффект недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтное влияние кумаринов– увеличиться.
  • С антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), этанолом, седативными и снотворными средствами усиливается угнетение ЦНС.
  • С негидрированнымиалкалоидами спорыньи и Эрготамином повышается риск возникновения нарушений кровообращения на периферии.
  • С Сульфасалазином повышается концентрация плазменного бисопролола в кровотоке.
  • С Рифампицином укорачивается T1/2 бисопролола.

  Условия продажи

  Обратитесь к врачу за рецептом.

  Условия хранения

  Температура окружающей среды не должна превышать +25°С.

  Храните препарат вне доступа детей и домашних животных.

  Срок годности

  Особые указания

  Если необходимо плановое хирургическое лечение, то препарат нужно отменить минимум за 2 суток до предстоящей общей анестезии или подобрать другой препарат, обладающий минимальным отрицательным инотропным действием.

  Прекращают принимать Биол также перед исследованиями уровня в крови или моче таких ЛС, как: катехоламины, Норметанефрин, ванилинминдальная кислота, титры антинуклеарных антител.

  У пациентов-курильщиков эффективность β-адреноблокаторов снижена.

  Биол : инструкция по применению

  

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество – 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролола фумарата.

  вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

  состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид

  (Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг).

  Описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 2 части, с гравировкой «BIS2,5» на одной стороне, диаметром от 4.8 до 5.2 мм (для дозировки 2.5 мг).

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS5» на одной стороне, диаметром от 5.4 до 5.8 мм (для дозировки 5 мг).

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, абрикосового цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS 10» на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.2 мм (для дозировки 10 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

  Код АТХ C07AB07

  Фармакологические свойства

  После приема внутрь бисопролол полностью абсорбируется и биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что дает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.

  Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% его метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуется коррекции дозы.

  Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

  У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5 часов.

  Бисопролол высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабили-зирующим действием. Обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

  Показания к применению

  – профилактика приступов стенокардии

  – лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам.

  Способ применения и дозы

  Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии

  Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, принимая во внимание ЧСС пациента и эффективность лечения.

  Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Биол один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг препарата Биол один раз в день, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

  Пациенты пожилого возраста

  Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы.

  Пациенты с нарушениями функции печени или почек

  При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

  При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг препарата Биол.

  Опыт применения бисопролола пациентами с гемодиализом ограничен, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозировки.

  Нельзя резко прерывать лечение. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

  Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

  Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

  Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

  Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

  1,25 мг препарата Биол один раз в день

  2,5 мг препарата Биол один раз в день

  3,75 мг препарата Биол один раз в день

  4 я – 7 я неделя:

  5 мг препарата Биол один раз в день

  8 я -11 я неделя:

  7,5 мг препарата Биол один раз в день

  12 я неделя и далее:

  10 мг препарата Биол один раз в день в качестве поддерживающей терапии

  Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Биол один раз в день.

  Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

  Если максимальная рекомендуемая доза переносится плохо, то может быть рассмотрен вопрос о постепенном снижении дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

  После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

  Курс лечения препаратом Биол длительный. Нельзя резко прерывать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния пациента. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

  Пациенты с нарушениями функции печени или почек

  Относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

  Для всех показаний

  Пациенты пожилого возраста

  Коррекции дозы не требуется.

  Опыта применения бисопролола у детей нет, следовательно, препарат Биол не рекомендован к применению у детей.

  Таблетки Биол следует принимать утром, можно во время приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

  Чтобы разломать таблетку, положите её на ровную поверхность риской вверх. Таблетка разломается в результате слабого надавливания на неё большим пальцем.

  Побочные действия

  Сообщение о подозреваемых побочных действиях

  Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных действиях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

  Перечень побочных действий представлен согласно классу системы органов и частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

  Противопоказания

  – повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

  – острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии

  – атриовентрикулярная блокада II и III степени

  – синдром слабости синусового узла

  – симптоматическая брадикардия (ЧСС

  Лекарственные взаимодействия

  Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

  • Флоктафенин: Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
  • Сультоприд: Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.

  Не рекомендуемые сочетания

  • Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

  • Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект бисопролола в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

  • Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин, рилменидин) могут привести к выраженной сердечной недостаточности, к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

  Сочетания, которые надлежит применять с осторожностью

  • Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

  • Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий бисопролола на проведение атриовентрикулярных импульсов.

  • Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

  • Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

  • Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы.

  • Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

  • Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать ЧСС, увеличивать время AV-проводимости.

  • Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

  • β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин) могут привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

  • Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин) повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

  • Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

  Сочетания, подлежащие обсуждению

  • Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

  • Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

  • Рифампицин может незначительно снизить период полувывдения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

  • Производные эрготамина. При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.

  Особые указания

  Лечение ХСН бисопрололом следует начинать с титрования дозы. Терапию нельзя прерывать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Начало и прекращение лечения хронической сердечной недостаточности необходимо регулярно мониторить.

  Необходима особая осторожность во время лечения бисопрололом пациентов с гипертонией или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.

  Существует риск инфаркта миокарда и внезапной смерти, если лечение у пациентов с ишемической болезнью сердца прекращено внезапно.

  Препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

  – атриовентрикулярная блокада I степени

  – сахарный диабет с резкими колебаниями показателей уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение)

  – бронхоспазм (БА и другие обструктивные заболевания легких средней тяжести)

  При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

  – продолжительная десенсибилизационная терапия

  Бета-блокаторы, включая биспоролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

  – нарушение периферического кровообращения (возможно увеличение выраженности симптомов, особенно в начале терапии)

  Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.

  Нет достаточного терапевтического опыта лечения ХСН у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями:

  – сахарный диабет I типа

  – тяжелые нарушения функции почек и/или печени

  – врожденный порок сердца

  – гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца

  – инфаркт миокарда за последние 3 мес.

  Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки польза/риск.
  Пациентам с феохромоцитомой бисопролол назначают только на фоне предыдущей терапии блокаторами α-адренорецепторов.
  Во время терапии бисопрололом могут маскироваться симптомы тиреотоксикоза.
  Комбинация бисопролола с антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем), с антиаритмическими средствами I класса и с гипотензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется.

  Применение препарата Биол может давать положительную реакцию при допинг-тесте.

  Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Биол может быть использован с осторожностью.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.

  Передозировка

  Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

  Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.

  При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости – кардиостимуляцию.

  При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
  При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.

  При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.

  При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.

  При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

  Форма выпуска и упаковка

  По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

  По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °C.

  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения

  Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  Описание таблеток Биол в инструкции по применению, кому показан и противопоказан препарат?

  

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

  Показания к применению

  Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ХСН.

  Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

  Возможные аналоги (заменители)

  Действующее вещество, группа

  Лекарственная форма

  Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки

  Противопоказания

  Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин – при лечении ХСН, менее 50/мин – по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. – при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. – по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

  Как применять: дозировка и курс лечения

  Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут.

  У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.

  ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7.5 мг; далее – 10 мг.

  Фармакологическое действие

  Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

  При увеличении дозы бисопролола – оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

  ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

  Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

  Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

  В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах бисопролола оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

  Побочные действия

  Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

  Со стороны нервной системы: нечасто – повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко – галлюцинации, “кошмарные” сновидения, судороги.

  Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

  Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

  Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

  Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

  Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

  Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

  Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

  Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

  Лабораторные показатели: редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

  Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

  Прочие: нарушение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

  Особые указания

  Контроль за больными, получающих лечение препаратом, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

  Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

  Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

  Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

  При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

  При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

  При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

  При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

  Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

  В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

  Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

  ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

  Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

  В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

  Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

  Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

  Следует отменять лечение бисопрололом перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Применение при беременности и лактации

  Бисопролол не оказывает прямое цитотоксическое, мутагенне и тератогенне действие, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

  Препарат не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

  Период грудного вскармливания. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

  При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Взаимодействие

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение бисопрололом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

  Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

  Прием бисопролола изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

  Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

  Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

  Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

  Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

  Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

  Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

  Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

  Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

  Биол таб.п.п/о 2.5мг N30 вн

  

  С этим товаром покупают:

  Формы выпуска:

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Состав

  Состав

  Описание

  Фармакотерапевтическая группа

  Фармакодинамика

  Фармакокинетика

  Фармакокинетика

  Побочное действие

  Передозировка

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Особые указания

  Форма выпуска

  Условия хранения

  Срок годности

  Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

  Показания к применению
  — Хроническая сердечная недостаточность
  — артериальная гипертензия;
  — ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения внутривенной инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без кардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин до начала лечения);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью: бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), общая анестезия, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, миастения, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина КК менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или гемодинамически значимый клапанный порок сердца, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, депрессия (в том числе в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), строгая диета, отягощенный аллергологический анамнез.

  Способ применения и дозы

  Таблетки Биол® следует принимать внутрь один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него, не разжевывая.
  Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
  Начало лечения ХСН препаратом Биол® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
  Предварительным условием для лечения препаратом Биол® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков декомпенсации.
  Лечение ХСН препаратом Биол® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
  Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

  1-я неделя: 1,25 мг препарата Биол®
  (1/2 таблетки) один раз в день
  2-я неделя: 2,5 мг препарата Биол®
  (1 таблетка) один раз в день
  3-я неделя: 3,75 мг препарата Биол®
  (1 и 1/2 таблетки) один раз в день
  4-я – 7-я недели: 5 мг препарата Биол®
  (2 таблетки) один раз в день
  8-я – 11-я недели: 7,5 мг препарата Биол®
  (3 таблетки) один раз в день
  12-я неделя
  терапии и далее: 10 мг препарата Биол®
  (4 таблетки) один раз в день
  в качестве поддерживающей

  Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
  Максимальная суточная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Биол® 1 раз в день.
  При суточной дозе 10 мг возможно применение препарата Биол® с дозировкой 5,0 мг или 10,0 мг.
  Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
  Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Биол® или его отмена.
  Лечение препаратом Биол® следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы или восстановить прием препарата Биол®, если препарат был отменен.

  Продолжительность лечения
  Лечение ХСН препаратом Биол® обычно является длительным.
  Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

  Особые группы пациентов
  Нарушение функции почек или печени:
  • при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу препарата Биол®.
  • при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

  Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
  К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Биол® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.
  Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

  Биол таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30

  Адрес	Время работы

  Описание

  Инструкция по применению

  Состав

  В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:

  Действующее вещество: бисопролола гемифумарат 10 мг.

  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

  Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый, краситель железа (III) оксид красный.

  Фармакокинетика

  Биол селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. ОПСС в первые 24 ч применения препарата увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов и устранения стимуляции 2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

  Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 мес.

  Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

  При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

  Показания к применению

  • Артериальная гипертония.
  • ИБС (профилактика приступов стенокардии).

  Противопоказания

  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда).
  • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Кардиогенный шок, коллапс, отек легких.
  • AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора).
  • Синоатриальная блокада.
  • Синдром слабости синусового узла .
  • Выраженная синусовая брадикардия ( частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин).
  • Тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно.
  • Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В).
  • Метаболический ацидоз.
  • Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе).
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Тиреотоксикоз.
  • Псориаз.
  • Миастения
  • AV- блокада I степени.
  • Стенокардия Принцметала.
  • Депрессия (в т.ч. в анамнезе).
  • Феохромоцитома (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов).
  • Сахарный диабет.
  • Общая анестезия/оперативное вмешательство.
  • Тяжелые аллергические реакции (в анамнезе).

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение Биола при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  Побочные действия

  Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (&ge, 10%), часто (&ge,1%, но

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения, часто – выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии), нечасто – нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди.

  Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство, редко – спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, кошмарные сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.

  Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе, очень редко – сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

  Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей, редко – аллергический ринит, заложенность носа.

  Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, редко – гепатит, повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.

  Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, боль в спине.

  Со стороны мочеполовой системы: очень редко – нарушение потенции, ослабление либидо.

  Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение концентрации триглицеридов в крови, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

  Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница.

  Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, очень редко – алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

  Прочие: синдром отмены (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

  Взаимодействие

  Аллергены, используемые для иммунотерапии (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

  Сердечные гликозиды, метилдопа , резерпин и гуанфацин , блокаторы медленных кальциевых каналов ( верапамил , дилтиазем ), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

  Диуретики, клонидин , симпатолитики, гидралазин , нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

  Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

  Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

  Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (например, тахикардию ).

  Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием табакокурения.

  Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

  Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

  Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол , седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

  Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

  Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

  Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

  Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

  Способ применения и дозы

  Препарат Биол принимают внутрь, утром натощак, 1 раз/сути с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

  Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

  Артериальная гипертензия и ИБС

  При артериальной гипертензии и ИБС препарат Биол применяют по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут.

  При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

  Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

  Начало лечения ХСН препаратом Биол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

  Предварительным условием для лечения препаратом Биол является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Биол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

  Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

  Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), 3.75 мг (3/4 таб. по 5 мг), 5 мг (1 таб. по 5 мг или 1/2 таб. по 10 мг), 7.5 мг (3/4 таб. по 10 мг) и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2-х или более недель. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

  Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут.

  Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

  Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Биол по 5 мг или отмена лечения.

  После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

  Нарушение функции почек или печени

  Нарушения функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

  Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

  К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Биол по 5 мг у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

  Передозировка

  Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

  Лечение: прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, следует принять адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии – в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД – в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано в/в введение глюкагона или в/в введение декстрозы (глюкозы). При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением,и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН – в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в т.ч. бета₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

  Особые указания

  Не следует резко прерывать лечение препаратом Биол из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3-4 дня.

  Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Биол , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.)

  У пациентов пожилого рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

  Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

  В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

  Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

  Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

  При применении препарата Биол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).

  При гипертиреозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

  При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

  При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Биол .

  Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

  В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ч до начала проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать препарат для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

  Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

  Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

  Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-
  адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема
  бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Биол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

  В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

  Рекомендуется прекратить терапию препаратом Биол при развитии депрессии.

  Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

  Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

  У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения препаратом Биол необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Условия отпуска из аптек

  Отпускается по рецепту

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С.

  Биол таблетки п.п.о. 5мг 50 шт.

  

  

  

  

  • Действующее вещество (МНН): Бисопролол
  • Производитель: Салютас Фарма ГмбХ
  • Страна производства: Германия
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Категория: От повышенного давления

  Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона

  Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

  Оплата в аптеке при получении товара

  Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 101
  • Аптеки

  Инструкция по применению Биол таблетки п.п.о. 5мг 50 шт.

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

  Состав

  Таблетки Биол, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” на другой; на изломе – белого цвета.
  1 таб.:
  – бисопролола гемифумарат 5 мг
  Вспомогательные вещества:
  целлюлоза микрокристаллическая,
  кальция гидрофосфат,
  крахмал кукурузный,
  кроскармеллоза натрия,
  магния стеарат,
  кремния диоксид коллоидный безводный.
  Состав пленочной оболочки:
  лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый.

  Фармакологическое действие

  Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает АV-проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном применении – снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

  Показания

  — артериальная гипертензия; — ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии; — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Способ применения и дозировка

  Препарат Биол® принимают внутрь, утром натощак, 1 раз/сут, с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Артериальная гипертензия и ИБС При артериальной гипертензии и ИБС препарат Биол® применяют по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) Начало лечения ХСН препаратом Биол® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Биол® является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Биол® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах. Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), 3.75 мг (3/4 таб. по 5 мг), 5 мг (1 таб. по 5 мг или 1/2 таб. по 10 мг), 7.5 мг (3/4 таб. по 10 мг) и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2-х или более недель. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Биол® по 5 мг или отмена лечения. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Нарушение функции почек или печени Нарушения функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Биол® 5 мг у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

  Побочные действия

  Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, но Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения; часто – выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто – нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко – спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, кошмарные сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения. Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко – сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит; заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко – гепатит, повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, боль в спине. Со стороны мочеполовой системы: очень редко – нарушение потенции, ослабление либидо. Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко – алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Прочие: синдром “отмены” (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

  Противопоказания

  — острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; — кардиогенный шок; — коллапс; — AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора); — синоатриальная блокада; — синдром слабости синусового узла; — брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 50 уд./мин); — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); — тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; — выраженные нарушения периферического кровообращения; — синдром Рейно; — метаболический ацидоз; — феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); — сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда; — непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью: — бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей); — проведение десенсибилизирующей терапии; — гипертиреоз; — сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; — тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин); — тяжелые нарушения функции печени; — псориаз; — нарушение периферического кровообращения (вначале терапии может возникнуть усиление симптомов); — общая анестезия; — миастения; — AV-блокада I степени; — стенокардия Принцметала; — рестриктивная кардиомиопатия; — врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; — хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; — депрессия (в т.ч. в анамнезе); — феохромоцитома (обязательно одновременное использование альфа-адреноблокаторов); — строгая диета; — аллергические реакции в анамнезе.

  Передозировка

  Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение: прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, следует принять адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии – в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД – в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано в/в введение глюкагона или в/в введение декстрозы (глюкозы). При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением,&ltBR />и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН – в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

  Взаимодействие с другими препаратами

  На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Пациенту необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Нерекомендуемые комбинации Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к&ltBR />выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к декомпенсации ХСН за счет урежения ЧСС и снижения сердечного выброса, а также к появлению симптомов вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Комбинации, требующие особой осторожности БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола: выраженное снижение АД, урежение ЧСС. Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками , влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Аллергены , используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают&ltBR />выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД). Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации&ltBR />в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Антигипертензивный эффект ослабляют НПВП (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Комбинации, которые следует принимать во внимание Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать антигипертензивный эффект. Одновременное применение может привести к развитию гипертонического криза. Эрготамин повышает риск развития нарушений периферического кровообращения. Рифампицин укорачивает Т1/2 бисопролола.