Лекарственный препарат – Конкор
Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.
Действующее вещество препарата Конкор – это бисопролол
Показания к применению лекарства Конкор
Назначают препарат в следующих случаях:
- артериальная гипертензия;
- ИБС (стенокардия);
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:
- кардиогенный шок;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
- выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм ртутного столба];
- синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
- метаболический ацидоз;
- феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дозы и способ применения Конкор
Дозировка и способ применения лекарственного препарат Конкор
Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.
Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.
- Артериальная гипертензия и стенокардия
Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.
Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
- Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения
Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.
Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.
Побочные эффекты
Прием препарата Конкор может сопровождаться побочными эффектами:
- Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), иногда — парестезия.
- Со стороны органа зрения: нарушения зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
- Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
- Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
- Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
- Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит, приапизм.
Конкор при беременности
Прием при беременности ограничен
Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Сочетание Конкор с другими лекарствами
В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.
Конкор и Амлодипин
Амплодипин – это препарат с гипотензивным действием, который используется при повышенном давлении. Лечащий врач может назначить подобный тандем, если считает, что Конкор будет малоэффективен. стоит помнить, что пациентам с сердечной недостаточностью Амплодипин и Конкор принимать вместе нельзя.
Конкор и Арифон
Арифон – мочегонное индапамид – в сочетании с бета-блокатором Конкор является эффективным комплексом при лечении гипертонии. Конкор снижает АД, а Арифон за уменьшает объем циркулирующей крови, таким образом защищая пациента от признаков сердечной недостаточности.
Но у Арифон есть побочный эффект – он вымывает калий из организма, это может вызвать гипокалиемию.
Конкор и Лозап
Действующее вещество лекарственного средства Лозап – лозартан калия – предназначен для лечения артериальной гипертензии. То есть, не дает спазмироваться периферическим сосудам и тем самым не позволяет артериальному давлению расти. Конкор и Лозап усиливают действие друг друга. Конкор работает в сторону уменьшения сердечного выброса, А Лозап расширяет артериолы и снижает периферическое давление. В итоге артериальное давление приходит в норму.
Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.
Конкор и Энап
Одновременный прием Конкор и Энап или Эналаприла, у которых в основе одно действующее вещество – эналаприл, необходимо назначать с осторожностью, так как препараты могут усиливать действие друг друга. Так, в инструкции сказано: при одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия. То есть и так пониженное с помощью препарата Конкор АД может снижаться дальше.
Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.
Совместное использование Конкор и Эналаприл снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.
Конкор и Престариум
Как и все остальные ИАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкор. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.
Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.
Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.
Конкор и Моксонидин
Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии
Конкор и Лориста
Лориста – дженерик препарата Лозап. То есть в его основе содержится то же действующее вещество, что и в препарате-оригинале, но он не прошел все этапы клинических испытаний. Статус дженерика удешевляет лекарственные средства без потери его свойств. В состав Лористы входит валсартан, препарат относящийся к группе сартанов, которые назначаются при развитии сухого кашля из-за приемов иАПФ. Сочетание Конкора и Лористы уступает по силе эффекта сочетанию Конкора и любого иАПФ, так как Лориста не уменьшает риск осложнений ИБС.
Конкор и алкоголь
Употребление алкоголя с препаратом Конкор
Известно, что при употреблении алкоголя сосуды кратковременно расширяются, то есть ускоряется сердцебиение. Правда, через небольшое количество времени происходит обратное – спазм сосудов. И резкий скачок давления – не самое приятное, но и не самое опасное, что может ждать пациента, принимающего Конкор. В инструкции прямо сказано, что Конкор и алкоголь несовместимы. Угнетается ЦНС, а психомоторные способности пациента ухудшаются. Также, не стоит забывать, что лекарство и алкоголь будут выводиться через одну выделительную систему – почки. Это может привести к поражению органа, в некоторых случаях могут развиться функциональные нарушения. Могут открыться внутренние кровотечения, начаться гипертонический криз, отек легких, сосудистый коллапс. Но худшим результатом совместного приема Конкора и алкоголя остается летальный исход.
Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.
Аналоги
Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?
Все перечисленные препараты содержат одно и то же активное вещество – бисопролол. У них сходные противопоказания и показания к приему.
Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.
Коронал – это дженерик препарата Конкор, то есть он обладает одинаковым с оригинальным препаратом спектром фармакологического действия, но отличается по силе действия. Коронал так же снижает болевой синдром и АД, улучшая кровоснабжение сердечной мышцы, нормализует сердечный ритм. Но Коронал не так заметно влияет на ЧСС пациента.
Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?
Действующее вещество у препаратов Беталок ЗОК, Беталок и Эгилок одно – метопролол.
Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.
Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.
Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.
Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?
Препараты положительно воздействуют на сердце при повышенном давлении, хронической сердечной недостаточности, ишемии, тахикардии, но в основе Небилета и его почти полного аналога Небиволола лежит активный компонент – небиволол, который способен расширять периферические сосуды и уменьшать сердечный выброс. Это добавляет эффективности как антигипертензивному средству.
Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.
Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.
Конкор или Сотагексал
Действующее вещество Сотагексала – гидрохлорид соталола – хорошо справляется с аритмией и понижает АД. Противопоказан для приема пациентам с гипотензией.
Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.
Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.
Конкор или Анаприлин
Анаприлин – это “ветеран” бета-адреноблокаторов. Проверенный временем препарат. Тем не менее, так как он воздействует не только на адренэргические рецепторы сердечной мышцы, при приеме анаприлина намного чаще развиваются побочные эффекты и опасные осложнения. Поэтому кардиологи советуют использовать бета-адреноблокаторы нового поколения, например, Конкор.
Берегите ваши сердце и сосуды.
Источники
- Concor AM, Summary of Product Characteristics;
- Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, et al. The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. National Heart, Lung and Blood Institute 2004. http://www.nhlbi.nih.gov/guidelines/hypertension/;
- РМОАГ Национальные рекомендации по диагностике и лечению артериальной гипертензии. 2010;
- Cruickshank J. Are we misunderstanding the beta block-ers. Int J Cardiol 2007;1 20:1 0-27.
Препарат Конкор – действие, описание и побочные эффекты
Конкор® (5 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
- Скачать или отправить файл
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка 5 мг содержит
активное вещество: бисопролола фумарат 5мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Одна таблетка 10 мг содержит
активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТХ C 07AB07
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.
Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.
Фармакодинамика
Конкор® − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Как известно, у Конкора® нет отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Показания к применению
ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.
Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Конкор: инструкция, побочные эффекты
«Конкор» является лекарственным препаратом, использующимся для нормализации пониженного давления, ишемической болезни, сердечной недостаточности. Средство показало свою эффективность – порядка 80% пациентов дают положительные отзывы. Препарат доступен по цене, отпускается только при наличии рецепта.
Описание таблеток «Конкор»
«Конкор» представляет собой медикамент, который используется для лечения пониженного давления, ангины, а также для нормализации сердечного ритма. Действующим веществом являются 2 соединения:
Выпускается в форме таблеток, в каждой из которых содержится 5 либо 10 мг основного компонента. Отпускается в аптеках только при предоставлении рецепта. Хранить можно в обычных условиях (при температуре не выше 30 градусов) в течение общего срока годности (5 лет с даты производства).
От чего помогает «Конкор»
Препарат принимают в качестве основного или дополнительного средства лечения таких патологий:
сердечная недостаточность хронического характера.
Противопоказания
В ряде случаев прием препарата запрещается:
обострение сердечной недостаточности;
резкое снижение давления;
непереносимость отдельных компонентов, аллергические реакции;
блокада (синоатриальная и AV-типа).
Средство показано к применению только для взрослых пациентов. Детям в возрасте до 17 лет включительно использовать «Конкор» запрещается. В этом случае педиатр должен разработать другой курс терапии.
Принимать средство во время беременности и кормления грудью (на любом этапе) допускается, но с осторожностью. О случаях осложнения не сообщается, однако терапию нужно согласовать с врачом.
Побочные эффекты
Побочные действия проявляются редко, но они не исключены:
судороги, мышечная слабость;
бронхиальная астма (обострение);
редко – потеря сознания;
проблемы с потенцией;
аллергические реакции (зуд, высыпания, ринит аллергического происхождения).
Инструкция по применению таблеток «Конкор»
Препарат начинают принимать с малой дозы – по 5 мг в день. При необходимости ее можно увеличить до 10 мг. Если пациент страдает повышенным давлением или стенокардией, можно принимать максимальное количество 20 мг в сутки. В случае хронической сердечной недостаточности (без острых периодов) – 10 мг.
«Конкор» принимают в качестве основного либо дополнительного средства. Его нередко используют совместно с блокаторами диуретиков, сердечных гликозидов, а также ингибиторов фермента АПФ. Курс лечения длительны, до достижения нужного эффекта. Конкретные сроки в инструкции не оговариваются, поэтому перед началом приема пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Во время лечения полностью противопоказан прием алкоголя. По возможности нужно снизить объемы курения или отказаться от него. По согласованию с врачом нужно соблюдать определенную диету.
Случаи передозировки
В случае передозировки наблюдается сильное падение кровяного давления и другие опасные последствия:
обострение сердечной недостаточности;
Лечение симптоматическое, зависит от характера обострения. Например, для купирования симптомов брадикардии вводят атропин, а при гликемии – раствор глюкозы. Если наблюдается спазм бронхов, его лечат «Аминофиллином». В случае тяжелого состояния необходимо как можно быстрее вызывать неотложную помощь.
Лекарственное взаимодействие
Препарат не рекомендуется сочетать с таким медикаментов, как «Бисопропол». Он приводит к уменьшению проводимости и сократимости сердца, что может повлечь брадикардию. В свою очередь, это приведет к вазодилатации.
С осторожностью «Конкор» комбинируют с лекарствами на основе амиодарона и средствами парасимпатомиметического действия. Если употреблять гипогликемические средства, их эффект усилится, В случае совместно применения с сердечными гликозидами появятся симптомы брадикардии.
Параллельный прием адреномиметиков приводит к повышению артериального давления. Если одновременно использовать «Мефлохин», это опять же вызовет симптомы брадикардии.
Особые указания
В отдельных случаях нет прямых противопоказаний к использованию «Конкора». Однако принимать его нужно с осторожностью при наличии таких нарушений:
следование строгой диете (например, после операции, для коррекции веса);
сахарный диабет (если его течение сопровождается гипогликемией);
блокада AV-типа (степень первая).
«Конкор»: цены, аналоги, отзывы
Средство отличается доступной ценой – в аптеках таблетки можно купить за 250 рублей. Аналогами «Конкора» являются такие препараты:
Обзор отзывов о препарате «Конкор» показывает, что его рекомендуют 80% пациентов. Среди достоинств выделяют быстрый лечебный эффект. Средство стабилизирует как артериальное давление, так и сердечный ритм. Отмечается и доступная цена. При этом побочных эффектов довольно много, но наблюдаются они редко.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Конкор
Состав
Одна таблетка Конкора включает 5 мг или 10 мг гемифумарата бисопролола и фумарат бисопролола в соотношении 2:1 в качестве действующих веществ.
Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния.
Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, оксид железа желтый, макрогол 400, диоксид титана.
Форма выпуска
Таблетки Конкор покрыты светло-оранжевой оболочкой, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с засечками на обоих краях.
Формы выпуска для Concor (дозировка 5 и 10 мг):
- десять таких таблеток в блистере, пять или три таких блистера в картонной упаковке;
- либо 25 таких таблеток в блистере, два таких блистера в картонной упаковке;
- либо 30 таких таблеток в блистере, один такой блистер в картонной упаковке.
Для Concor 10 мг существует дополнительно следующая форма выпуска:
- 30 таблеток в блистере, три таких блистера в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Конкор – лекарство, обладающее антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Медицинский препарат Конкор является селективным бета-1-адреноблокатором, без симпатомиметического действия. Данный мед препарат также не оказывает мембраностабилизирующего эффекта.
Применение лекарственного препарата Конкор не оказывает влияния на состояние дыхательных путей и обменные процессы, в которых участвуют бета-2-адренорецепторы.
МНН (международное непатентованное название) лекарства: «бисопролол».
Не обладает сильным отрицательным инотропным эффектом. Понижает тонус симпатоадреналовой системы, подавляет бета-1-адренорецепторы сердца.
При разовом приеме у больных с ишемической болезнью сердца без хронической недостаточности сердца бисопролол снижает число сердечных сокращений, ударный объем сердца, фракцию выброса и необходимость миокарда в кислороде. При долговременной терапии снижается повышенное общее периферическое сопротивление сосудов.
Максимальный эффект наступает через три часа после приема. При назначении бисопролола раз в сутки его эффект длится 24 часа. Максимальное снижение давления фиксируется через 12-14 дней после начала терапии.
Фармакокинетика
Бисопролол всасывается из кишечника на 90%. Биодоступность – 90%. Прием еды не оказывает влияния на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятым дозам в диапазоне 5-20 мг. Наибольшая концентрация в крови наступает 3 часа.
Связывание с белками плазмы приближается к 30%. Все производные выводятся почками и фармакологически не активны. Период полувыведения составляет 11-12 часов.
Показания к применению Конкора
Показания к применению препарата:
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- артериальная гипертония.
Противопоказания
Противопоказания к применению Конкора:
- острая форма сердечной недостаточности;
- декомпенсированная хроническая недостаточность сердца;
- AV-блокада 2-3 степени;
- кардиогенный шок;
- синоатриальная блокада;
- брадикардия;
- выраженное снижение давления;
- бронхиальная астма и ХОБЛ;
- метаболический ацидоз;
- тяжелые изменения периферического артериального кровообращения;
- феохромоцитома;
- возраст менее 18 лет;
- аллергия к компонентам препарата.
Побочные действия Конкора
Отзывы о побочных действиях нередки, наиболее часто сообщают о замедлении сердцебиения, гипотензии, тошноте и ухудшении самочувствия.
- Со стороны системы кровообращения: брадикардия, ухудшение протекания хронической сердечной недостаточности, онемение конечностей, сильное снижение давления, ортостатическая гипотензия.
- Со стороны нервной системы и психики: головокружение, потеря сознания, головная боль, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения.
- Со стороны респираторной системы: приступ бронхиальной астмы.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, слабость мышц.
- Со стороны органов чувств: поражение слуха, конъюнктивит.
- Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, рвота, увеличение уровня АСТи АЛТв крови.
- Со стороны мочеполовой системы: нарушения потенции.
- Со стороны кожи: алопеция.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, покраснение кожи, аллергический ринит.
Инструкция по применению Конкора (Способ и дозировка)
Инструкция на Конкор в таблетках предписывает принимать препарат перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению лекарства, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.
Как принимать Конкор при артериальной гипертензии и стенокардии
Дозу лекарства от давления Конкор подбирают индивидуально, с учетом клиники заболевания и состояния пациента. Первоначальная доза – 5 мг раз в сутки. Если необходимо ее увеличивают на 5 мг раз в сутки. При терапии артериальной гипертензии и стенокардии наибольшая рекомендуемая доза – 20 мг в день.
При хроническом течении сердечной недостаточности обычная схема терапии включает использование ингибиторов АПФ или блокаторов ангиотензина, диуретиков, бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов.
Обязательным условием для терапии препаратом является стабильное хроническое течение сердечной недостаточности без обострений. Максимальная рекомендованная доза при терапии этой патологии составляет 10 мг раз в день.
В настоящий момент не имеется достаточного объема данных по использованию препарата у детей, от чего таблетки Конкор не рекомендуется принимать детям младше 18 лет.
Как долго можно принимать препарат
Аннотация не ограничивает длительность приема препарата. Авторитетные интернет-ресурсы, например, Википедия, также не дают четких указаний по этому вопросу, сообщая лишь то, что курс лечения долговременный и определяется лечащим врачом.
Недостаточно данных и в отношении применения препарата у лиц с хронической сердечной недостаточностью, осложненной сахарным диабетом первого типа, тяжелыми поражениями функции печени и почек ил врожденными пороками сердца с тяжелыми гемодинамическими нарушениями, от чего лекарство Конкор у данной категории пациентов следует назначать с осторожностью.
Передозировка
Симптомы передозировки: брадикардия, сильное снижение давления, AV-блокада, бронхоспазм, гипогликемия и острая сердечная недостаточность.
Лечение: прекратить прием лекарства, начать симптоматическую терапию.
При брадикардии показано внутривенное введение атропина. При сильном снижении давления – внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.
При обострении хронической сердечной недостаточности — введение диуретиков и вазодилататоров.
При AV-блокаде – назначение бета-адреномиметиков, при необходимости – установка искусственного водителя ритма.
При гипогликемии — введение раствора глюкозы.
При бронхоспазме рекомендовано назначение аминофиллина, β2-адреномиметиков.
Взаимодействие
Нерекомендуемые сочетания
Антиаритмические средства первого класса при совместном применении с Бисопрололом могут уменьшать проводимость и сократимость сердца.
Гипотензивные средства, принятые с Бисопрололом могут вызывать брадикардию, понижение сердечного выброса и вазодилатацию.
Сочетания, требующие осторожности
Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон) и парасимпатомиметики усиливают нарушения AV-проводимости.
β-адреноблокаторы местного применения активируют системные эффекты Бисопролола.
Действие гипогликемических средств усиливается при использовании их с Бисопрололом.
Сердечные гликозиды при совместном применении с Бисопрололом приводят к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные средства понижают гипотензивный эффект Бисопролола.
Применение Бисопролола с неселективными адреномиметиками усиливает вазоконстрикторные эффекты данных средств, приводя к повышению давления.
Мефлохин при использовании с Бисопрололом может увеличивать возможность развития брадикардии.
Ингибиторы МАО усиливают гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 °C.
Срок годности
Особые указания
Не рекомендуется производить резкую отмену препарата и изменять рекомендованную дозировку без консультации со специалистом, так как это может вызвать временное ухудшение работы сердца.
Применять осторожно в следующих случаях:
- сахарный диабет с симптомами гипогликемии;
- проведение десенсибилизирующего лечения;
- стенокардия Принцметала;
- строгая диета;
- легкое или умеренное нарушение периферического кровообращения со стороны артерий;
- AV-блокада первой степени;
- псориаз.
Конкор АМ
Аналоги Конкор АМ
Товары из категории – Лекарства от повышенного давления
Московская фармацевтическая фабрика
Московский эндокринный завод
Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ
Инструкция по применению
Описание препарата
Конкор АМ принадлежит к группе фармакологических материалов, которые применяются для предотвращения осложнений после инфаркта или инсульта, а также для устранения гипертонии.
Форма выпуска, состав и упаковка
Конкор АМ изготавливается в таблетированном виде. Изделия имеют двустороннюю выпуклость с черточкой на одной стороне и маркировкой “MS” – на другой. Основными действующими веществами стали: бисопролола фумарат и амлодипина безилат. К вспомогательным компонентам относятся:
- пористая целлюлоза;
- магниевая соль стеариновой кислоты;
- двуокись кремния;
- глутамат натрия.
Фасуются таблетки в блистеры по 10 шт.
Фармакологическое действие
Медикамент обладает комбинированным действием по причине нахождения в его составе двух активных элементов. Он понижает кровяное давление и купирует приступы стенокардии и других признаков коронарной недостаточности при ишемической сердечной патологии. Амлодипин закрывает кальциевые пути и трансмембранный проход ионов кальция в структуру клетки в основном в гладкомышечных стенках сосудов, а затем кардиомиоцитов. В результате релаксирующего влияния снижается сопротивление периферических артерий. Принцип действия Конкор АМ с антиангиальным эффектом до сих пор не исследован, но существуют предположения, что: В результате расширения периферических сосудов снижается постнанагрузка или общее периферическое сопротивление сосудов. Так как рефлекторная тахикардия при этом не развивается, расход энергии и кислорода на работу миокарда сокращается. Увеличение диаметра коронарных артериол и артерий благоприятно сказывается на снабжении не только здоровых, но и участках сердечной мышцы, подвергшихся ишемизированию. У людей с повышенным давлением однократный в сутки прием лекарства снижает параметры кровяного давления на протяжении всего периода между двумя процедурами. Риска развития острого расстройства не существует, поскольку антигипертензивное действие нарастает постепенно. Установлено снижение повторяемости приступов стенокардии и необходимость сублингвального введения нитроглицерина. Согласно инструкции по применению Конкора АМ и, исходя из практического опыта, прецедентов негативного воздействия амлодипина на метаболизм жиров в плазме крови, декстрозы и мочевины сывороточной части крови не обнаружено. Бисопропол является избирательным β1-адреноблокатором. Отмечают незначительное сродство с β2-адренорецептрами гладких мышц «бронхиального дерева», сосудов. Вещество не имеет выраженного негативного инотропного действия. Общая продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток благодаря двенадцатичасовому периоду полувыведению. По отзывам медработников, прием амлодипина вместе с продуктами питания не оказывает влияния на уровень его абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 6-12 ч, абсолютная биодоступность достигает 80%. Фармпродукт подвергается расщеплению в печени на неактивные метаболиты пиридина. Экстракция через почки составляет до 60%, кишечник – 25%. Падение уровня плотности происходит в два этапа. Более 90% бисопролола абсорбируется из стенки пищеварительного тракта. Еда не влияет на уровень биодоступности. Показатели концентрации демонстрируют линейную зависимость пропорционально введенной дозе. Максимальная плотность достигается в течение 2-3 ч. Метаболизируется бисопролол путем окисления без последующего соединения. Все производные растворяются в воде и удаляются через почки.
Показания
Медикамент назначается в случае артериальной гипертензии. Купить Конкор АМ можно в аптеках по рецепту врача.
Противопоказания
Амлодипин не допускается к использованию при нестабильной стенокардии, остром некрозе клеток миокарда, стенозе аорты. Бисопролол имеет более широкий список противопоказаний:
- острая или хроническая дисфункция сердца в фазе декомпенсации;
- нарушения формирования или силы сигнала в синусовом узле;
- тяжелая форма брадикардии при повторяемости сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту;
- сложные расстройства артериального кровоснабжения в нижних и верхних конечностях;
- опухоль из ткани надпочечников;
- нарушение кислотно-основного баланса.
При сочетании двух компонентов препарат Конкор АМ не разрешается к выписке в случае:
- острой артериальной гипотензии, когда значение систолическое давление меньше 100 мм рт.ст.;
- шокового состояния;
- если пациенту меньше 18 лет;
- гиперсенситивности к активным компонентам.
Средство нужно назначать с соблюдением мер предосторожности при наличии длительной сердечной дисфункции, почечной и печеночной недостаточности, повышенной активности щитовидной железы, сахарном диабетическом синдроме, строгой диете, сужении стенок аорты, воспалениях дыхательных органов.
Дозировка
Особенностью медикамента является специфический состав. Каждый вид таблеток имеет разную дозировку активного вещества, составляющую 5 и 10 мг бисопролола, 6,95 и 13,9 мг амлодипина. Кроме собственной порции, каждое изделие различается вариантами дозировок. Поэтому, как принимать Конкор АМ, решает только лечащий врач. В соответствии с назначением стандартная порция составляет 1таб. в сутки заданной дозировки. Завершение процедур не должно сопровождаться резким прекращением приема фармпродукта.
Побочные действия
Акцидентные явления, характерные для амлодипина, случаются со стороны:
- органов кровообразования – понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов;
- иммунитета – аллергенные реакции;
- метаболизма – повышение уровня сахара в крови;
- психики – отсутствие сна, беспокойство, депрессивное состояние;
- центральной нервной организации – цефалгия, потеря чувствительности кожи, дрожание конечностей;
- органов чувств – расстройство зрения, слуха;
- ЖКТ – абдоминальные болевые ощущения, воспаление поджелудочной железы, слизистой желудка.
Нежелательный ответ при лечении с использованием бисопролола возникает со стороны нижних дыхательных путей, ЖКТ, органов слуха и зрения, обмена веществ, гепатобилиарной системы.
Передозировка
В случае приема овердозы амлодипина резко снижается АД с рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений. Для устранения симптомов проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, осуществляют мероприятия по поддержке сердца и дыхания. Для восстановления деятельности сосудов вводят сосудосуживающие материалы. Внепочечное очищение крови не эффективно. При передозировке бисопрололом появляются признаки сокращения частоты пульса, понижения давления, уровня сахара в крови, резкая сердечная дисфункция. Степень сенситивности к веществу у каждого пациента индивидуальна. Для восстановления жизнедеятельности проводится внутривенная инфузия атропина. Если результат отсутствует, то можно с осторожностью применить средство, которое имеет положительное хронотропное действие.
Лекарственное взаимодействие
Комплексное использование активных компонентов медикамента с мочегонными, нитратами, нестероидными противовоспалительными веществами, антибактериальными и сахаропонижающими препаратами разрешается. Одновременное введение бисопролола и верапамила, дилтиазема снижает сократительную силу сердечного миокарда, кровяное давление. Доставка Конкора АМ в Москве осуществляется круглосуточно.
Особые указания
Амлодипин принимать с осторожностью пациентам с дисфункцией сердечной мышцы 3-4 стадии. Резкое прекращение употребления бисопролола вызывает ухудшение кардиального заболевания.
Беременность и лактация
Терапия с использованием медикамента разрешается по усмотрению лечащего доктора.
Применение в детском возрасте
Запрещается выписка лицам младше 18 лет.
При нарушениях функции почек
Употребляют Конкор АМ в соответствии с дозировкой, назначенной врачом.
При нарушениях функции печени
Назначать осторожно в связи с замедлением процесса выведения.
Применение в пожилом возрасте
Лицам старше 65 лет назначаются стандартные дозы медикамента. Аналог – Алотендин.
Условия и сроки хранения
Сберегать при температурном режиме не выше 30°С. Срок годности – до 3 лет. Цена Конкора АМ – от 396 руб.
Конкор : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный
пленочная оболочка для таблеток по 5 мг железа оксид желтый (Е172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза 2910/15;
пленочная оболочка для таблеток по 10 мг: железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТС С07А В07.
Показания
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
- Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
- кардиогенный шок
- блокада II и III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада
- симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в
- симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже
- бронхиальная астма;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- феохромоцитома, не лечилась;
- метаболический ацидоз,
- период беременности и кормления грудью
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Конкор 5 мг) в сутки.
При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, составляет 2,5 мг (1 таблетка Конкор Кор 2,5 мг) в сутки.
При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Конкор 10 мг) в сутки.
Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Максимальная суточная доза – 20 мг в сутки.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Конкора.
Доза подбирается индивидуально.
Препарат следует принимать утром, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.
Побочные реакции
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости – симптоматическое лечение.
При брадикардии: введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введением орципреналина; при необходимости – кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета 2 адреномиметики и / или эуфиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Данных о экскреции Конкора в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Особенности применения
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.
Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача – анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета – адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.
Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки польза / риск.
Не использовать у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие Конкора.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметичнимы препаратами может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
При одновременном применении Конкора и бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения AV-проводимости.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами ослабляется гипотензивный эффект бисопролола.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивных средств (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии Конкором. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Селективный бета 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующими свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Конкора снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Конкор обладает очень низким сродством с бета 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Конкора сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика. Всасываемость . После приема внутрь Конкор хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение .
Эффект “первого прохождения” через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов, около 2% дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.
Основные физико-химические свойства
таблетки 5 мг желтовато-белые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон;
таблетки 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон.
Конкор АМ
Заказать Конкор АМ в аптеках Москвы.
Инструкции:
Конкор АМ, Таблетки
Торговое название
Латинское название
Регистрационный номер
Фармакологическая группа
Комбинированное гипотензивное средство (бета1-адреноблокатор + блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК)).
C.07.F.B Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма
Описание
Таблетки 5 мг + 5 мг: белые или почти белые, продолговатые, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 5 мг + 10 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг + 5 мг: белые или почти белые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг + 10 мг: белые или почти белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.Состав
В одной таблетке:
Действующие вещества: 5 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6.95 мг амлодипина безилата); 5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина (в виде 13.9 мг амлодипина безилата); 10 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6.95 мг амлодипина безилата); 10 мг бисопролола и 10 мг амлодипина (в виде 13.9 мг амлодипина безилата) фумарата.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 130.55 / 261.1 / 263.05 / 261.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 5 / 10 / 10 / 10 мг, магния стеарат – 1.5 / 3 / 3 / 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1 / 2 / 2 / 2 мг.Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг и 10 мг + 10 мг.
По 10 таблеток в блистеры из комбинированной пленки cold (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевой фольги.
3 блистера по 10 таблеток упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Владелец РУ
Мерк КГаА, Германия
Производитель
EGIS PHARMACEUTICALS, Plc, Венгрия
Представительство
Такеда Фармасьютикалс, ООО
Фармакологические свойства
Препарат Конкор АМ обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) – амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора – бисопролола.
Амлодипин
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
– расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку; поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается;
– расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.
Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в день вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Бисопролол
Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3 – 4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10 – 12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.Фармакокинетика
Фармакокинетика препарата Конкор АМ представлена фармакокинетикой его отдельных компонентов.
Всасывание
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6 – 12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность, вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%), составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 – 3 часа.
Распределение
Видимый объем распределения амлодипина составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7 – 8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93 – 98% связан с белками плазмы крови.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина.
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Примерно 10% принятой дозы амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20 – 25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35 – 50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения – 10-12 часов.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы амлодипина.Показания
Препарат Конкор АМ применяется для лечения артериальной гипертензии (замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах).
Противопоказания
Для амлодипина:
– нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
– острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);
– клинически значимый аортальный стеноз.
Для бисопролола:
– острая сердечная недостаточность;
– хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
– атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
– синдром слабости синусового узла (СССУ);
– синоатриальная блокада;
– выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 ударов/мин);
– тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
– выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
– феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
– метаболический ацидоз.
Для комбинации амлодипин и бисопролол (Конкор АМ):
– повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ препарата Конкор АМ;
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм. рт.ст.);
– шок (в т.ч. кардиогенный);
– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Конкор АМ не установлены).С осторожностью
Препарат Конкор АМ применяют с осторожностью:
– хроническая сердечная недостаточность (ХСН), в т.ч. неишемической этиологии, III – IV функционального класса по классификации NYHA;
– печеночная недостаточность;
– почечная недостаточность;
– гипертиреоз;
– сахарный диабет 1 типа;
– сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
– атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
– стенокардия Принцметала;
– окклюзионные заболевания периферических артерий;
– псориаз (в т.ч. в анамнезе);
– голодание (строгая диета);
– феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
– бронхиальная астма;
– хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
– одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия;
– проведение общей анестезии;
– пожилой возраст;
– артериальная гипотензия;
– аортальный стеноз;
– митральный стеноз;
– острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).Беременность и грудное вскармливание
Препарат Конкор АМ применяют с осторожностью в период беременности (только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода). Противопоказано в период грудного вскармливания. Если прием препарата Конкор АМ в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Амлодипин
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бисопролол
Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода следует применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозы
Таблетки Конкор АМ принимают внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.
Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка в день определенной дозировки.
Подбор и титрацию дозы препарата Конкор АМ осуществляет врач индивидуально для каждого пациента в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Конкор AM.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор AM обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования препарата Конкор AM для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования препарата Конкор AM, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата Конкор AM. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Дети
Препарат Конкор AM не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.
Отмена терапии
Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Конкор AM.Передозировка
Симптомы передозировки амлодипина: выраженное снижение артериального давления (АД) с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Для восстановления тонуса сосудов: применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению).
Для устранения последствий блокады кальциевых каналов: внутривенное введение глюконата кальция.
Симптомы передозировки бисопролола: атриовентрикулярная (AV) блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата Конкор АМ и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Бисопролол практически не поддается диализу.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Загрузка...