Состав Эквакарда, инструкция по применению, показания к назначению и противопоказания

Эквакард (Ekvacard) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эквакард

Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипин	5 мг
лизиноприл	5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза 106.34 мг, крахмал кукурузный 58.86 мг, повидон 5.7 мг, тальк 3.8 мг, магния стеарат 1.95 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) 0.1 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипин	5 мг
лизиноприл	10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза 100.625 мг, крахмал кукурузный 58.66 мг, повидон 5.7 мг, тальк 3.8 мг, магния стеарат 2 мг.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензииа II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РАЛС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левою желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает гранемембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбумиурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и. следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. C_max в плазме крови достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения C_max в плазме крови и увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста C_max препарата в плазме крови и АUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс – на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем па 60%.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C_max в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные концентрации (C_ss) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипипа. Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает па то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, по активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичною прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь T_1/2, варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении T_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 равен 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина и плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T_1/2.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетическое взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины C_max, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз/сут.

Экватор таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:

Таблетки 10 мг/5 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 10,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин – 5,00 мг (в форме амлодипина безилата 6,94 мг);

Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.

Таблетки 20 мг/5 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 5,00 мг (в форме амлодипина безилата 6,94 мг);

Таблетки 20 мг/10 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 10,00 мг (в форме амлодипина безилата 13,88 мг);

Описание

Таблетки 10 мг/5 мг

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «А+L» – на другой. Диаметр: 8 мм ± 0,1 мм.

Риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и облегчения проглатывания, а не для разделения таблетки на равные дозы.

Таблетки 20 мг/5 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «CF2» на одной стороне, другая сторона без гравировки.

Таблетки 20 мг/10 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые (R: 13 мм) таблетки, с гравировкой «CF3» на одной стороне, другая сторона без гравировки. Диаметр: 11 ± 0,1 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ и блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и Экватор® таблетки 20 мг/10 мг являются комбинированными препаратами с фиксированными дозами действующих веществ: лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 ч.

Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами

Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ

Показания к применению

Лечение гипертонической болезни у взрослых.

Препарат Экватор® таблетки в дозировках: 10мг/5мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.

Противопоказания

Связанные с лизиноприлом:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ.

Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности при применении» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза – одна таблетка препарата Экватор® ежедневно.

Максимальная суточная доза – одна таблетка препарата Экватор®.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экватор® в дозировках 10 мг/5 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, до 20 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и до 20 мг и 10 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/10 мг соответственно. В случае если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с нарушением функции печени

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Побочное действие

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата Экватор® у человека.

Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, концентрации мочевины, креатинина и содержания электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Лизиноприл может быть выведен из системного кровотока с помощью гемодиализа.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами

Передозировка препаратом Экватор® может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения (уложить пациента в положение «лежа» на спине, наблюдение и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль АД, восполнение ОЦК и восстановление электролитного баланса, мониторинг концентрации креатинина в сыворотке крови). В случае выраженной артериальной гипотензии следует приподнять нижние конечности выше головы; если внутривенное введение кровезаменителей не привело к достаточному результату, может потребоваться поддерживающая терапия за счет введения периферических вазопрессоров, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Целесообразно инфузионное введение ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.

Так как амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективно промывание желудка. Целесообразно проведение гемодиализа для выведения лизиноприла из системного кровотока. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Упаковка

10 таблеток в блистере (ПВХ /ПЭ/ПВДХ – алюминиевая фольга).

1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Аспикард (75 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой кишечнорастворимой оболочкой 75 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацетилсалициловая кислота – 75 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)).
Описание
Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин.
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг×ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг×ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбтированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T½ составляет не более 15-20 мин.
Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75 – 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 – 0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме доз в 150-300 мг T½ салицилат-иона составляет 2 – 3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.
Показания к применению
– профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например: сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда
– профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с проходящими нарушениями мозгового кровообращения)
– профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например: аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий)
– профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства)
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим (½ стакана) количеством воды.
Для первичной профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска, а также профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей у пациентов с факторами риска применяют по 75‑150 мг ежедневно или 300 мг через день.
Для профилактики повторного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований применяют по 150-300 мг ежедневно.
Побочные действия
При применении ацетилсалициловой кислоты возможны побочные действия:
– со стороны ЖКТ: диспепсия, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в желудке, кровотечение, повреждение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. У 15 % пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени, возникала язва желудка
– со стороны печени: острое, временное повреждение печени, фокальный некроз клеток печени, болезненность и увеличения печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымм артритом, системной красной волчанкой, ревматической болезнью или с повреждением печени в анамнезе; повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина, снижение концентрации тромбоксана
– со стороны слуха: шум в ушах, временная потеря слуха. Шум и звон в ушах являются первыми симптомами отравления салицилатами
– со стороны почек: альбуминурия, лейкоцит- и эритроцитурия, нефропатия с папиллонекрозом
В случае передозировки: значительное снижение клиренса креатинина или острый некроз почечных канальцев с нарушением функции почек
– со стороны кожных покровов: различные виды высыпаний на коже, в редких случаях – пузыри или пурпура, кровотечение из слизистой оболочки и даже токсический колликвационный эпидермальный некроз
– со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, дисеминированное внутрисосудистое свертывание крови
– со стороны системы кровообращения: отек легких экстракардиального генеза, который в основном возникает при хроническом или остром отравлении
– со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, шок. У 0,3 % населения и 20 % пациентов с бронхиальной астмой или хронической крапивницей развивается гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. В случаях гиперчувствительности нежелательные явления могут развиться в пределах 3 ч после приема таблетки
Другие нарушения: нарушение зрения
Противопоказания
– повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
– бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
– острый период язвенной болезни
– тяжелая почечная недостаточность
– тяжелая печеночная недостаточность
– тяжелая сердечная недостаточность
– сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
– беременность (все 3 триместра) и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота замещает или может быть вытеснена из связи с белками другими лекарственными средствами (например, непрямыми антикоагулянтами, производные сульфонилмочевины, бензилпенициллин, сульфонамиды), а также сама изменяет степень связи с белком других лекарственных средств (увеличивает связывание фенилбутазона).
Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие:
– гепарина и непрямых антикоагулянтов (повышает риск развития кровотечения);
– тромболитиков, таких как стрептокиназа, альтеплаза;
– пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины. При одновременном приеме этих препаратов у пациентов с диабетом следует определять концентрацию глюкозы в сыворотке крови, и корректировать их режим дозирования;
– метотрексата (концентрация метотрексата в сыворотке крови повышается в связи с угнетением его выведения почками; может развиться панцитопения);
– побочное действие вальпроевой кислоты, салицилатов и других лекарственных средств из группы НПВП, кортикостероидов, дигоксина, барбитуратов и солей лития.
Ацетилсалициловая кислота может снижать эффект:
– спиронолактона (снижается натрийуретическое действие спиронолактона и абсорбция его активного метаболита – канренона);
– фенилбутазона и урикозурических средств для лечения подагры (пробенецида, сульфинпиразона). В свою очередь сульфинпиразон снижает выведение ацетилсалициловой кислоты почками.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повышать концентрацию этих препаратов путем снижения их экскреции почками и усиления нежелательного действия. Ингибиторы карбоангидразы могут также усиливать токсичность салицилатов.
Антацидные вещества в высоких дозах снижают концентрацию салицилатов в сыворотке крови.
Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения из ЖКТ, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
– при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
– наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
– при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
– у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
– у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
– при нарушении функции печени
Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ удушья у пациентов с бронхиальной астмой.
В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.
Длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозах более 1000 мг/сут может вызывать развитие железодефицитной анемии и нефротоксическое действие; в этих случаях следует периодически контролировать функцию почек и показатели гематокрита.
У пациентов с сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается; у таких пациентов следует контролировать функцию печени.
Следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза в анамнезе, тромбоцитопенией, дисменореей, хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при одновременном применении иных антитромботических средств, а также женщинам применяющим внутриматочные контрацептивы.
В связи со снижением свертываемости крови и высоким риском развития кровотечения, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5 ‑ 7 дней до планового хирургического вмешательства.
Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24 – 48 ч до проведения пульс-терапии метотрексатом.
В период лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку при этом возрастает риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом Аспикарда и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспикард не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: передозировка легкой степени протекает малосимптомно и проявляется повышенной склонностью к капиллярным кровотечениям, гиперпноэ, одышкой; при передозировке средней степени тяжести (прием в дозах 150‑300 мг/кг) возникают тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени передозировки (прием в дозе более 300 мг/кг) – лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.
Лечение: при передозировке средней степени тяжести – снижение дозы препарата, при тяжелой – немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии – активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия, симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 – 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л) у детей.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.
5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,тел/факс 8-(10375177)744280.
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
Мазь Акридерм®
Кожные проявления дерматозов могут иметь как острый, так и хронический характер. Оба эти состояния имеют свои особенности, которые необходимо учитывать при выборе лечения. Например, хронические патологии часто сопровождаются воспалениями кожи с выраженной сухостью и шелушением. Применение наружных средств является важной частью терапии хронических состояний. Подбор подходящих препаратов должен основываться не только на активном веществе, но и на текстуре средств. Там, где не справляется крем, целесообразно использовать мазь “Акридерм”. Благодаря уникальному составу она обладает высокой проникающей способностью, оказывает смягчающее и окклюзионное действие. Мазь закрепляется на поверхности кожи, образуя своеобразный компресс. Таким образом, она размягчает сухой роговой слой, снимает шелушение и другие неприятные симптомы дерматита, такие как зуд, боль и покраснения. Из инструкции вы узнаете, как использовать препарат и для чего применяется мазь.
Состав препарата
Представляет собой полупрозрачную мазь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Тюбик содержит 30 г средства. Мазь “Акридерм” приобрела свои уникальные свойства, благодаря активному веществу дипропионат бетаметазона. В препарате содержится 0,064 г вещества, что эквивалентно 0,05 г бетаметазона. Данное соотношение относит лекарственное средство “Акридерм мазь” в категорию сильнодействующих препаратов.
Бетаметазона дипропионат является диэфиром, поэтому имеет высокую гидрофобность. Он быстро проникает в очаг воспаления, тем самый оказывает положительный и длительный терапевтический эффект. Воздействуя на воспаление, активное вещество оказывает сразу несколько действий:
- противовоспалительное;
- противоздуное;
- противоаллергическое;
- антиэкссудативное.
Поэтому препарат “Акридерм” – это мощный удар по очагу воспаления. Мазь целенаправленно борется со всеми симптомами заболевания.
В качестве вспомогательных веществ выступают следующие компоненты:
- пропилпарагидроксибензоат;
- вазелиновое масло;
- изопропилмиристат;
- вазелин.
Фармакологическое действие
“Акридерм” является глюкокортикостероидом и используется для наружного применения. Кроме вышеупомянутых действий бетаметазона дипропината препарат также оказывает сосудосуживающее и антипролиферативное действие. При применении средства происходит торможение накопления лейкоцитов. Высвобождение лизосомальных ферментов и провоспалительных медиаторов в очаге воспаления также замедляется. Применение лекарственного средства “Акридерм” способствует угнетению фагоцитоза и уменьшению сосудисто-тканевой проницаемости. Также препарат препятствует появлению воспалительного отека.
Существует два типа симптомов дерматологических кожных заболеваний:
- объективные – эритема, отек, лихенификация;
- субъективные – болевые ощущения, раздражение, зуд.
Применение средства “Акридерм” в значительной мере снижает выраженность всех этих ощущений.
Показания к применению
Поводом к применению “Акридерм” являются кожные заболевания, которые демонстрируют хорошую восприимчивость к терапии глюкокортикостероидами. Прежде чем начать лечение, необходимо проконсультироваться со специалистом для точной постановки диагноза. Целесообразность применения мази “Акридерм” зависит от клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Препарат помогает бороться с:
- атопическим дерматитом;
- аллергическим контактным дерматитом;
- различными формами экземы;
- контактным дерматитом, в том числе и профессиональным;
- другими неаллергическими дерматитами, в том числе солнечным и лучевым;
- реакциями на укусы насекомых;
- псориазом;
- буллезными дерматозами;
- дискоидной красной волчанкой;
- красным плоским лишаем;
- экссудативной многоморфной эритемой;
- кожным зудом различной этиологии.
Противопоказания
Применение глюкокортикостероидной терапии требует осторожности. Поэтому перед началом лечения необходимо обратиться к врачу и пройти обследование на предмет противопоказаний. Поводом отказаться от лечения мазью “Акридерм” может стать повышенная чувствительность к бетаметазону или другим компонентам препарата, а также ряд состояний, к которым относятся:
- туберкулез кожи;
- кожные проявления сифилиса;
- бактериальные, грибковые, вирусные (ветряная оспа, простой герпес) кожные заболевания;
- кожные поствакцинальные реакции;
- открытые раны;
- трофические язвы голени;
- розацеа;
- юношеская угревая сыпь;
- рак кожи;
- невус;
- атерома;
- меланома;
- гемангиома;
- ксантома;
- саркома;
- беременность и период лактации.
Также “Акридерм” противопоказан детям в возрасте до 1 года. Пациентам с сахарным диабетом, катарактой, глаукомой и туберкулезом при применении препарата следует проявлять осторожность и тщательно придерживаться рекомендаций специалиста.
Способ применения и дозировка
Режим применения и терапевтическая доза препарата назначаются специалистом с учетом особенности заболевания и индивидуальных характеристик пациента. Но также существует стандартный порядок использования мази. Средство необходимо наносить тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день – утром и вечером, слегка втирая. Если речь идет о применении мази на участках с более плотной кожей (например, на ладонях, стопах или локтях), то средство можно наносить чаще. То же самое относится к местам, с которых препарат легко стирается.
Как правило, продолжительность применения мази не превышает 4 недель. Длительность лечения корректируется в зависимости от эффективности и переносимости терапии. В течение года возможно неоднократно возвращаться к лечению, но, если оно не дало никаких положительных результатов, имеет смысл уточнить диагноз и подобрать другой лекарственный препарат.
Побочные действия
Инструкцией предусмотрены следующие состояния, которые могут быть спровоцированы при применении мази “Акридерм”:
- кожный зуд;
- жжение;
- раздражение;
- сухость кожи;
- фолликулит;
- гипертрихоз;
- стрии;
- акнеподобные высыпания;
- гипопигментация;
- периоральный дерматит;
- аллергический контактный дерматит.
Так как “Акридерм” обладает окклюзионным действием, нет необходимости в применении повязок, так как это может привести к мерцанию кожи, вторичной инфекции, атрофии кожи, местному гирсутизму, потнице, пурпуре, телеангиэктазии.
В случае появления этих и других побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к специалисту за дополнительной консультацией.
Преимущества мази “Акридерм”
Благодаря своем уникальному составу препарат “Акридерм” обладает широкими возможностями применения. С помощью этой мази можно добиться значительного улучшения, ведь она оказывает разностороннее действие на очаг воспаления. Средство снимает отек, зуд, покраснение и шелушение. А оптимальная цена делает его доступным множеству потребителей. Кроме того, препарат имеет безрецептурный статус. Таким образом, за разумную цену вы можете приобрести препарат “Акридерм”, который дает возможность вам справляться с различными симптомами кожных заболеваний.
Официальная инструкция по применению
Информация о препаратах, представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения заболеваний и не может служить заменой очной консультации врача.
© 2021 “АКРИХИН”. Все права защищены. Использование любых материалов и данных сайта разрешается только с письменного согласия администрации сайта.
Глюкокортикоиды: мифы и правда
Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.
Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.

На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.
Действие в организме
Противовоспалительное
Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.
Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.
Подавление иммунитета
Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.
Обмен веществ
Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.
Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.
Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.
Липидный обмен . Происходит перераспределение жировых отложений. Количество жира на руках и ногах уменьшается, а на теле (спина, плечи) и лице, наоборот, накапливается. Может нарушаться липидный профиль крови и возникать гиперхолистеринэмия.
Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.

В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.
Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.
Кровь
Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.
Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.
Противострессовое действие
Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.
Действие на другие гормоны
Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.
Виды препаратов
На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:
- от 8 до 12 часов, короткого действия: гидрокортизон, кортизон;
- от 18 до 36 часов, средней продолжительности: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон;
- от 36 до 54 часов, длительного действия: дексаметазон, бетаметазон.
Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.
Применение
Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.
Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.
При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.
Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.
Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.
Формы препаратов
Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.
В лечении заболеваний дыхательной системы используются ингаляционные формы ( Симбикорт , Пульмикорт , Серетид ) . Так как их применение обычно длительно, они сделаны так, чтобы оказывать минимальное системное действие.
Для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний суставов производят препараты для внутрисуставного введения ( Дипроспан , Кенолог ). Они высвобождаются медленно и действие 1 инъекции на сустав может быть достаточно долгим.
Мази ( Синафлан ), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.
Нежелательные эффекты
Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.
Нежелательные эффекты:
1. На начальных этапах приема:
- плохой сон;
- эмоциональная возбудимость;
- избыточный аппетит, прибавка в весе.
2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:
- гипертоническая болезнь;
- повышенный уровень сахара и риск диабета;
- язвы пищеварительной системы;
- акне.
3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:
- кушингоид;
- подавление работы надпочечников;
- ослабление защиты от инфекционных заболеваний;
- остеонекроз;
- миопатия;
- плохое заживление при травмах.
4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):
- остеопороз;
- катаракта;
- атеросклероз;
- задержка роста у детей;
- жировая дистрофия печени.
Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.
Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.
Противопоказания
Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.
Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:
- декомпенсированный сахарный диабет;
- симптомы психических заболеваний;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- выраженный остеопороз;
- тяжелая гипертония;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- активная форма туберкулеза;
- системные микозы и грибковые поражения кожи;
- острые вирусные инфекции;
- тяжелые бактериальные заболевания;
- первичная глаукома;
- беременность.
Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.
Форсига
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Форсига представляет собой гипогликемическое средство. Вещество относится к мощным замедлителям натрий-глюкозного котранспортера 2-го вида, обратимым селективным. Продукт приостанавливает почечный перевод глюкозы. После введения лекарства происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении суток. Основное вещество не отражается на продуктах глюкозы эндогенного типа и не вызывает реакцию в виде ответа на гипогликемию. Качества дапаглифлозина не зависят от выделения инсулинового материала и сенситивности к нему.
По некоторым данным, полученным в ходе экспериментов, препарат положительно влияет на работу β-клеточных организаций. При удалении глюкозы происходит понижение числа калорий, что соответственно приводит к уменьшению веса тела. Во время использования препарата увеличивается количество выводимой глюкозы почечной организацией.
Известно, что Форсига вызывает диурез осмотического типа и повышает концентрацию урины. Такое состояние способно спровоцировать выведение элемента натрия почечной структурой. Однако, в кровяной субстанции никаких изменений этого показателя не отмечается. Исследования показали, что возможно понижение параметров систолического и диастолического кровяного давления.
Состав и форма выпуска
Изделие продается в форме таблеток желтоватого оттенка. Основной химкомпонент средства – дапаглифлозин. В структуру медикамента входят дополнительные продукты в виде специальной целлюлозы, кремния диоксида, лактозы безводной и других материалов, повышающих действенность препарата.
Показания к применению
Таблетки выписывают при диагностированном 2-м типе сахарного диабета. Их можно принимать в комплексе с диетой и физкультурой. В некоторых случаях вещество совмещают с метформином, инсулиновым соединением, тиазолидиндионами и иными фармизделиями. Назначение вправе проводить высококвалифицированный медспециалист. Самолечение способно привести к тяжелым осложнениям и даже вызвать летальный исход.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).
Побочные эффекты
После введения препарата Форсига возможно распротранение акцидентных реакций в виде инфицирования мочевыводящих проходов, накожных высыпаний, кружения головы, тошноты, гипогликемии. Также отмечается запор, дизурия, баланит, никтурия, дислипидемия, болезненный синдром в спине, кандидоз генитального типа, вагинит бактериального типа, гиповолемия, повышение кровяного давления, обезвоживание, поллакиурия, диурез, грибковое заражение репродуктивной системы, аллергические реакции. При возникновении подобных или других симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к доктору. Он изменит схему лечения и выпишет подходящие медикаменты.
Противопоказания
Запрещено вводить средство Форсига при наличии таких патологий, как сахарный диабет 1 типа, недостаточной деятельности почечных структур, проявляющейся в средней или тяжелой форме, генетическое непринятие лактозы, нехватка лактазы, кетоацидоз диабетического вида. Не желательно проводить терапию во время беременности, лактообразования, несовершеннолетним лицам. Опасно принимать таблетки вместе с так называемыми «петлевыми» диуретиками или незначительным ОЦК. Запрет касается людей, которым исполнилось 75 лет и больше, пациентов с повышенной сенсетивностью к некоторым компонентам материала. С особой внимательностью выписывают продукт Форсига при недостаточном функционировании печени, заражении мочевыделительного аппарата, недостаточной работе сердца, которая протекает в затяжной форме, сильном увеличении параметра гематокрита.
Использование при беременности
Как воздействует вещество дапаглифлозина на организм плода во время его вынашивания женщиной, неизвестно. Исследования в этой области не проводились. Поэтому назначать изделие в таком состоянии не желательно. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием средства. Медспециалисты не проводили эксперименты, связанные с проникновением лекарства в грудное молоко. Таким образом, таблетки не выписывают во время грудного вскармливания.
Способ и особенности использования
Препарат Форсига вводят в середину. Время приема еды не имеет значения. Если средство назначается как основной медикамент, то дозировка должна составлять 10 мг 1 раз в 24 часа. В случае комбинирования нескольких лекарств норма не может превышать 10 мг 1 раз в 24 часа вместе с метформином, некоторыми ингибиторами, инсулином. После медицинского обследования врач определит количество вещества. Чтобы предотвратить развитие гипогликемии рекомендуется уменьшить объемы инсулина или продуктов, увеличивающих его выделение, если они вводятся вместе с продуктом. При лечении с метформином применяют 10 мг соединение дапаглифлозин 1 раз в 24 часа, и 500 мг метформина 1 раз в 24 часа. В некоторых случаях дозировку последнего увеличивают. При обнаружении деструкции печеночного органа, проявляющихся в легкой и средней степени, количество медикамента целесообразно корректировать в зависимости от индивидуальной чувствительности организма, тяжести заболевания и медицинских показаний. Иногда норма изделия не должна превышать 5 мг. Форсига влияет на работоспособность почечной структуры. Если патология протекает в легкой или средней форме, то эффективность лекарства значительно понижается. Тяжелая степень ведет к полному аннулированию действия вещества. Поэтому средство не желательно назначать при наличии сложных патологий почек, недостаточной работе органа на терминальной стадии. Если больному еще не исполнилось 75 лет, то вещество возможно принимать без корректировки дозировки.
Взаимодействие с другими лекарствами
Перед началом терапии больной должен сообщить доктору о фармизделиях, которые он принимает. Ведь вещество, входящую в Форсигу может вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Она повышает риск развития обезвоживания и понижения показателей кровяного давления, если используется вместе с «петлевыми» и тиазидными диуретиками. В случае введения изделия вместе с инсулином проявляется гипогликемия. Доктор уменьшает дозировку последних. Химкомпоненты в виде валсартана, метформина, ситаглиптина, буметанида не способны воздействовать на фармакологическую кинетику соединения дапаглифлозина. Если принимать продукт вместе с рифампицином, происходит понижение экспозиции системной на 22 %. В таком случае не советуют изменять норму лекарства. Таблетки не воздействует на фармакологическую кинетику глимепирида, пиоглитаноза, буметанида, варфарина. Как реагирует организм на никотин, диету и фитопродукты, неизвестно. Адекватные исследования в данной области не проводились.
Передозировка
Лекарство в виде препарата Форсига очень хорошо переносится здоровым организмом при однократном приеме в количестве 500 мг продукта. При этом в урине находится глюкоза. Обезвоживание не возникает, как и понижение показателей кровяного давления. Если проявлялась гипогликемия, то она было достаточно похожа на реакцию систем при употреблении плацебо. Если пациент принял количество таблеток, превышающих установленную норму, то ему надо как можно быстрее обратиться в больницу. Медперсонал проведет соответствующие поддерживающие мероприятия. Специального противоядия не существует. Устранение лишнего вещества из организма с помощью процедуры гемодиализа не проводилось. При необходимости врач изменит схему лечения и проведет повторное обследование.
Аналоги
Известны средства, которые в своем составе содержат практически такие же компоненты, как и те, что включены в Форсигу. К ним относят – Комбоглиз Пролонг, Баету, Онглиз. Выписывать эти материалы может только высококвалифицированный врач. Самостоятельная замена приводит к развитию аллергических реакций, осложнениям заболевания и возникновению новых патологий.
Условия продажи
Препарат продается только при наличии рецепта, выписанного доктором.
Условия хранения
Инструкция содержит описание условий содержания медикамента. Температурный. режим, при котором разрешается хранить лекарство Форсига, не может превышать 30°С. Место должно быть защищенным от прямого попадания солнечных лучей, несовершеннолетних лиц, повышенной влажности. Срок годности – не больше 3 лет с момента выпуска. При обнаружении на упаковке повреждений или дефектов средство необходимо немедленно утилизировать.
Фазостабил
Ацетилсалициловая кислота + [Магния гидроксид]
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 75,00 мг; магния гидроксид – 15,20 мг. ацетилсалициловая кислота – 150,00 мг; магния гидроксид – 30,39 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологическое действие
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением кровотока вследствие ингибирования синтеза простагландина Е2. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Фазостабил, оказывает антацидный эффект и защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия АСК.
Показания к применению
– Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст). – Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов. – Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). – Нестабильная стенокардия
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); – Кровоизлияние в головной мозг; – Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); – Хроническая сердечная недостаточность функционального класса III-IV по классификации NYHA; – Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; – Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе); – Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); – Желудочно-кишечное кровотечение; – Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.); – Печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью); – Беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; – Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; – Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); – Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, препарата Фазостабил проглатывают целиком, запивая водой. Препарат Фазостабил предназначен для длительного лечения. Длительность лечения определяется врачом. – Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки. – Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки. – Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75 – 150 мг 1 раз в сутки. – Нестабильная стенокардия 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75 -150 мг 1 раз в сутки. При пропуске очередной дозы препарата Фазостабил необходимо принять пропущенную дозу препарата сразу, как только пациент вспомнит об этом. Во избежание удвоения дозы не следует принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема очередной дозы. Особенности действия при первом приеме или отмене препарата не наблюдались.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг. По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).